西酞普兰和阿米替林治疗老年抑郁症效果比较

目的比较西酞普兰与阿米替林治疗老年抑郁症的疗效及不良反应。方法将72例符合CCMD-3诊断标准的老年抑郁症病人随机分为两组,分别采用西酞普兰和阿米替林治疗8周,采用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA)和副反应量表(TESS)评定疗效和不良反应。结果西酞普兰组疗效优于阿米替林组(uc=1.81,P<0.05),副作用轻于阿米替林组(t=5.01~15.91,P<0.05、0.01)。结论西酞普兰是一种既有效又安全的新型抗抑郁药,适用于老年抑郁症的治疗。     

RP-HPLC法测定川芎中丁基苯酞

川芎为伞形科植物川芎Ligusticum wallichii Franch.的干燥根茎，具有活血行气、祛风止痛之功效。川芎中的苯酞类成分藁本内酯（ligustilide）、丁基苯酞（butylphthalide）、丁烯基苯酞（butylidenephthalide）、新蛇床内酯（neocinidilide）等是其主导香味成分，并具有广泛的生理活性。日本也曾以苯酞类成分来评价川芎的质量。虽然藁本内酯在川芎中的量较高，但藁本内酯很不稳定，易分解，这给质量检测带来了很大的麻烦。     

西酞普兰与阿米替林治疗抑郁症的临床对照研究

目的:评价西酞普兰与阿米替林治疗抑郁症的临床疗效和安全性。方法:将55例符合CCMD-3抑郁症诊断标准的抑郁症患者随机分为两组,分别给予西酞普兰和阿米替林治疗,于治疗前和治疗后1、2、4、6周末分别采用汉密顿抑郁量表(HAMD)、临床疗效总体评定量表(CGI-SI)及不良反应量表(TESS)评定。结果:西酞普兰与阿米替林总体疗效相似,两组比较差异无显著性(P>0.05)。西酞普兰组治疗1周开始起效,两组治疗前后比较HAMD量表差异均有极显著性(P<0.01),治疗2、4、6周末两组之间比较差异无显著性(P>0.05),西酞普兰组的不良反应少于阿米替林组。结论:西酞普兰是一种安全有效的新一代抗抑郁药物。     

丁苯酞对实验性动脉血栓形成性脑梗死的治疗作用

目的:观察丁苯酞(恩必普)对实验性动脉血栓形成性脑梗死的治疗作用.方法:按已定型的双肾双夹法建立易卒中型肾血管性高血压大鼠(RHRSP)模型,用光化学法造成大脑中动脉闭塞(MCAO)致大脑中动脉血栓形成.94只MCAO大鼠随机分为丁苯酞治疗组、生理氯化钠溶液(NS)对照组各47只,另取3只RHRSP作为假手术组.治疗组于MCA闭塞d1起po丁苯酞150 mg·kg-1,bid,给药10 d.每日行神经行为学评分, d10处死大鼠取脑进行TTC染色及常规病理检查,观察局部血栓梗死灶微血管等的变化.结果:丁苯酞治疗1～6d的神经行为学评分均明显增加(如d4治疗组(17.14±0.38)分, NS组(15.29±1.11)分,P<0.05);治疗组梗死面积为(6.94±2.11)mm2,梗死灶占前脑面积百分比在治疗组为(1.82±0.50)%,均显著低于NS组[(8.90±1.96)mm2和 (2.40±0.65)%,均为P<0.05];治疗组局部血栓变小、梗死灶及周围微血管增生也显著多于NS组(79% vs 62%,P<0.05),灶内出血发生率减少.结论:丁苯酞可改善病灶局部循环,减小梗死面积,减轻脑组织损伤,恢复神经功能.     

高效液相色谱法测定西酞普兰血药浓度

 目的建立高效液相色谱法测定西酞普兰血药浓度。方法采用液-液萃取法,用正己烷-异戊醇(98:2)提取血浆中西酞普兰,选用普萘洛尔为内标。色谱柱为NucleodurCN(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈-30mmol·L^-1KH₂PO₄缓冲液(0.1%三乙胺,pH5.0)(40:60),激发波长:236nm,发射波长:306nm,流速:1.3ml·min^-1,柱温:室温。结果本法线性范围在1-75μg·L^-1(r=0.9996)。平均方法回收率为(96.8±5.0)%(n=15),日内RSD≤8.6%,日间RSD≤9.6%。结论本法简单、快速、准确,可用于临床血药浓度监测及人体药动学研究。     

HPLC-MS同时测定4种新型抗抑郁药物的血药浓度

目的:建立一种快速灵敏的同时测定血浆中氟西汀、西酞普兰,帕罗西汀及文拉法辛浓度的 HPLC-MS 方法,监测这4种药物的血药浓度,为临床用药提供依据。方法:以氟伏沙明作为内标,样品碱化后固相萃取,用 MACHEREY-NAGEL C_(18)反相色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm,Germany)进行分离,以乙腈-缓冲盐(30 mmol 醋酸铵和0.6‰甲酸)(65:35)为流动相,柱温40℃,流速0.85 mL·min~(-1)。采用质谱电喷雾电离源(ESI)将样品离子化,选择性离子监测(SIM)准分子离子峰。结果:氟西汀、西酞普兰、帕罗西汀,文拉法辛及内标氟伏沙明在9 min 内完全分离;各物质在5～1000 ng·mL~(-1)时线性关系良好,相关系数均大于0.9964;萃取回收率均大于73.2%;方法回收率均大于95.0%;最低检测浓度:氟西汀0.5 ng·mL~(-1)、西酞普兰0.3 ng·mL~(-1)、帕罗西汀0.3 ng·mL~(-1),文拉法辛0.1 ng·mL~(-1);日内日间变异系数均小于15%。结论:本方法简便快速,灵敏准确,可用于血药浓度的临床监护、中毒分析,药物动力学以及代谢机制的研究。     

利用球晶造粒技术盐析方法制备齐酞酸钠肠溶微球

目的为了防止齐墩果酸邻苯二甲酸单酯钠(齐酞酸钠)在胃液中被转变成水不溶性化合物齐墩果酸邻苯二甲酸单酯(齐酞酸)，提高齐酞酸钠的生物利用度,制备肠溶微球。方法根据球晶造粒技术，利用盐析方法，以羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HP-55)为肠溶基质将水溶性药物和水不溶性辅料共沉淀制备肠溶微球。在制备过程中，以0.1 mol·L^-1氯化钠水溶液为贫溶剂、水和乙醇混合溶液为良溶剂，二氯甲烷为架桥剂，同时考察了微球的特性及影响因素。结果制备的20-60目肠溶微球具有理想的粉体学性质，相对于齐酞酸钠粉剂,肠溶微球的生物利用度是181.6%。结论水溶性药物微球可以使用水相代替有机溶剂为贫溶剂来制备，从而减少了有机溶剂的用量，有利于环境保护。     

人血浆中西酞普兰的HPLC-荧光法测定

建立了HPLC-荧光法测定人血浆中西酞普兰的浓度.血浆样品经液-液萃取后测定,用Zorbax SB C8色谱柱,磷酸二氢铵缓冲液(pH 3.5)-乙腈(65:35)为流动相,激发波长240 nm,发射波长302 nm.血浆中西酞普兰线性范围为1～100ng/ml,最低定量浓度为1ng/ml,日内、日间RSD均小于4.0%,方法平均回收率为93.2%.     

5-氰基异苯并呋喃-1-酮的合成

邻苯二甲酰亚胺经硝化、还原制得4-氨基邻苯二甲酰亚胺,还原1个羰基后加热脱氨并环合制得5-氨基异苯并呋喃-1-酮,最后经Sandmeyer反应进行氰基取代制得5-氰基异苯并呋喃-1-酮,总收率39%.     

GAP基地川芎药材中苯酞类成分的监测

 目的 连续6年动态监测四川灌县徐渡等乡国家GAP示范基地川芎药材中的苯酞类成分,寻找其活性成分藁本内酯和川芎内酯的含量规律。方法 用HPLC测定不同年份产川芎的藁本内酯和川芎内酯的含量。结果 不同年份产川芎药材藁本内酯和川芎内酯的含量之和在1.5％～2.2％之间波动,藁本内酯和川芎内酯的比值基本固定(在2.3～2.6之间波动)。结论 四川灌县徐渡乡产川芎药材具有道地特性,主要苯酞类成分含量与配比基本稳定,为中药道地药材的质量评价和指纹图谱的建立提供了直接的依据。