盐酸克林霉素棕榈酸酯咀嚼片人体生物等效性研究

目的：评价单剂量口服盐酸克林霉素棕榈酸酯咀嚼片与参比分散片在健康人体中药代动力学及其生物等效性特征。方法：20名男性健康志愿受试者,口服盐酸克林霉素棕榈酸酯受试制剂和参比制剂600mg,用双周期交叉设计自身对照试验方法,以液相色谱法测定服药后不同时刻的血药浓度。结果：按该方法测得的克林霉素血药浓度的最低定量限为0.125μg/mL（r=0.999）。受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数Cmax分别为（4.5±1.4）、（4.6±1.4）μg/mL;tmax分别为（0.83±0.33）、（0.90±0.29）h;t1/2分别为（2.3±0.7）、（2.3±0.7）h;AUC0→t分别为（16±6）、（17±6）μg·mL-1·h;AUC0→∞分别为（17±6）、（18±6）μg·mL-1·h,各参数间比较差异无统计学意义（P〉0.05）。结论：等效性分析受试制剂的相对生物利用度（F）为96.3%,统计学结果显示两制剂具有生物等效性。     

复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片的人体药动学

目的:研究复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片中氨氯地平和阿托伐他汀钙在健康人体的药动学特征.方法:30名健康志愿者随机分成3组,每组10名(男女各半),分别单次空腹口服不同规格的受试药品复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片,规格分别为5 mg/10 mg/片,10 mg/10 mg/片,5 mg/20 mg/片各1片,采用液相色谱串联质谱方法(LC-MS/MS)研究2种成分的血药浓度经时过程,计算相应的药动学参数,并评价复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片在人体的药动学特征.结果:氨氯地平5 mg/10 mg/片/剂量组中的药动学参数分别为Cmax为(3.1±0.5)μg·L-1,AUC0-120为(131±22)μg·h·L-1;10 mg/10 mg/片剂量组,Cmax＜为(6.8±1.2)μg·L-1,AUC0-120为(327±110)μg·h·L-1;5 mg/20 mg/片/剂量组,Cmax为(3.1±0.5)μg·L-1,AUG0-120为(130±16)μg·h·L-1.阿托伐他汀5 mg/10 mg/片剂量组中的药动学参数分别为Cmax为(11.3±6.7)μg·L-1,AUC0-120为(133.8±93.3)μg·h·L-1;10 mg/10 mg/片剂量组,Cmax为(16.7±12.1)/μg·L-1,AUC0-120为(107.7±60.4)μg·h·L-1;5 mg/20 mg/片剂量组,Cmax为(15.0±9.4)μg·L-1,AUC0-120为(147.3±59.3)μg·h·L-1.结论:复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片中氨氯地平的Cmax;AUC0-120,AUC0-∞与剂量呈线性;阿托伐他汀的cMAX,AUC0-120,AUC,0-∞与剂量呈非线性药动学特征.     

磷酸川芎嗪胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价两种磷酸川芎嗪胶囊的生物等效性。方法:20名健康志愿者单剂量随机交叉口服两种磷酸川芎嗪胶囊100mg,采用HPLC法测定血浆中磷酸川芎嗪浓度;用DAS 2.0生物等效性软件计算主要药物动力学参数和生物等效性。结果:受试制剂和参比制荆其主要药动学参数t_(1/2)分别为(0.82±0.37)和(0.97±0.42)h;C_(max)分别为(2.12±0.62)和(1.96±0.52)mg·L~(-1),t_(max)分别为(0.33±0.09)和(0.36±0.10)h,AUC_(0-1)分别为(1.84±0.38)和(1.75±0.39)mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(1.86±0.40)和(1.78±0.39)mg·h·L~(-1),经方差分析和双单侧t检验,C_(max),t_(max),AUC_(0-1),AUC_(0-∞)均无统计学差异,受试制剂的相对生物利用度为105.5%。结论:两种磷酸川芎嗪胶囊在健康人体内具有生物等效性。     

LC-MS/MS法测定人血浆中替加色罗的浓度及其

目的:建立灵敏、快速的LC-MS/MS法测定人血浆中替加色罗,并用于制剂生物等效性研究。方法:血浆样品经有机溶剂提取后,以乙腈-5 mmol.L-1乙酸铵-甲酸(70∶30∶0.01)为流动相,采用Zorbax XDB-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm)分离,通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以多反应监测(MRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z302→173(替加色罗)和m/z256→167(内标苯海拉明)。结果:替加色罗测定方法的线性范围为0.010~10 ng.mL-1,定量下限为0.010 ng.mL-1,日内、日间精密度(RSD)均<7.3%,准确度(RE)在±1.4%之内。应用此法研究比较了22例健康受试者单剂量口服替加色罗参比制剂和受试制剂6 mg后的主要药动学参数,受试制剂和参比制剂Tmax分别为(0.86±0.22)和(1.01±0.24)h,Cmax分别为(2.21±0.69)和(2.05±0.64)ng.mL-1,t1/2α分别为(1.18±0.44)和(1.24±0.56)h,t1/2β分别为(10.10±3.07)和(8.81±2.35)h,AUC0~36 h分别为(6.35±2.48)和(6.47±1.99)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(6.69±2.59)和(6.70±2.03)ng.h.mL-1。马来酸替加色罗分散片的相对生物利用度平均为(98.2±22.1)%。结论:该法灵敏、快速、准确,适用于替加色罗制剂的人体生物等效性评价。     

以问题为基础的教学法在专科临床药师培训中的实践

以问题为基础的教学法（problem—based learning，PBL）是以病例为先导，以问题为基础，以学员为主体，以教师为导向的小组讨论式教学方法^[1]，1969年由美国的神经病学教授Barrows首创，目前已广泛应用于临床医学教学0]。第四军医大学西京医院作为卫生部临床药师培训试点基地，在器官移植专科临床药师培训的临床实践阶段尝试采用PBL，获得了良好的互动学习效果，现总结如下。     

虎杖浓缩片的制备工艺及含量测定

目的：优化虎杖浓缩片的制备工艺，测定其中有效成分含量。方法：以崩解时限、吸湿性、外观作为评价指标对处方工艺进行筛选，制备虎杖浓缩片，用HPLC和差示分光光度法分别测定有效成分的含量。结果：最佳处方组成为每片含主药（总有效部位）0．195g、乳糖0、08g、微晶纤维素0．10g、羧甲基纤维素钠0、02g、硬脂酸镁0．002g。所制片剂硬度较好，外观光洁。白藜芦醇苷、白藜芦醇、大黄素、大黄素甲醚和总蒽醌等有效成分的含量测定结果符合规定。结论：本法处方合理。工艺简单，适用于工业化生产。     

叶托马尾藻中的生物活性甾体成分

目的 研究褐藻叶托马尾藻的活性成分。方法 采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法，应用多种色谱手段和光普分析方法分离和鉴定化合物。结果 鉴定了7个甾体类化合物，分别为岩藻甾醇（Ⅰ）,24－乙基－4，24（28）－胆甾二烯－3－酮（Ⅱ），24－乙基－4，24（28）－胆甾二烯－3，6－二酮（Ⅲ），马尾藻甾醇（Ⅳ），24R，28R－和24S，28S－环氧－24－乙基胆甾醇（Ⅴ），胆甾醇－24－酮（Ⅵ）和豆甾醇（－3－O－葡萄糖苷（Ⅶ）。结论 Ⅱ－Ⅶ为首次从该海藻中分离得到，Ⅰ和Ⅲ－Ⅵ具有诱导稻瘟霉菌比来形活性。     

风湿马钱片药物配伍规律的研究

目的:研究风湿马钱片配伍对主要化学成分,药效作用的影响,综合分析该方的配伍规律。方法:采用5因素2水平正交互交设计,HPLC法测定各配伍组主要成分,肉芽肿和耳肿胀抗炎实验检测配伍组药效作用。结果:各配伍组合中,ABD(马钱子 僵蚕 麻黄 全蝎 苍术 甘草),E(乳香 没药)这两个配伍组对小鼠肉芽肿和耳肿胀均有抑制作用。其中,对肉芽肿的抑制作用顺序为E>ABD;对耳肿胀的抑制作用顺序为ABD>E。结论:试验初步显示风湿马钱片方中臣、佐、使药对君药马钱子作用与毒性有着显著影响。     

正交试验法优选齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺

目的制备齐墩果酸固体脂质纳米粒。方法采用薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒,以包封率为指标,采用正交试验优选最佳制备工艺。结果最佳制备工艺为:超声时间为40min,齐墩果酸与大豆磷脂的比例为1∶8,60g/L甘露醇的用量为15mL。所得齐墩果酸固体脂质纳米粒圆形或椭圆形,平均粒径范围为(75±20.3)nm,包封率大于97.81%。结论薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒的工艺可行,包封率高。     

五灵胶囊对实验性肝硬化鼠的影响

五灵胶囊是由五灵丸改变剂型而成,用于治疗慢性肝炎疗效显著.本实验采用肝纤维化大鼠模型,观察五灵胶囊对大鼠肝纤维化作用.