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目的 制备蒙花苷磷脂复合物,研究其药动学性质。方法 溶剂挥发法制备蒙花苷磷脂复合物,以复合率为评价指标,通过正交试验优化制备工艺。SD大鼠灌胃给予蒙花苷磷脂复合物,HPLC测定蒙花苷的血药浓度。结果 采用优化后的磷脂复合物制备工艺,复合率接近100%。X射线衍射结果表明蒙花苷以无定型状态存在于磷脂复合物中,在水和正辛醇中的表观溶解度显著增大。药动学结果显示,蒙花苷磷脂复合物的tmax,Cmax,AUC0-t等参数与蒙花苷原料药相比具有显著性差异,口服吸收生物利用度提高1.11倍。结论 磷脂复合物改善了蒙花苷的溶解性质,口服吸收生物利用度得到明显提高。 相似文献
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目的 制备D-α-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)修饰岩白菜素固体脂质纳米粒(TPGS surface-modified bergenin solid lipid nanoparticles,TPGS-Ber-SLN),并考察其体外释药和口服药动学行为。方法 采用高压均质法制备TPGS-Ber-SLN。以包封率、载药量和粒径为考察指标,通过单因素考察结合Box-Behnken设计-效应面法(Box Behnken design- response surface methodology,BBD-RSM)优化TPGS-Ber-SLN处方,并制备成冻干粉末。X射线粉末衍射法(X-ray powder diffraction,XRPD)和差式扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)分析岩白菜素在TPGS-Ber-SLN冻干粉末中的存在状态,透析袋法考察TPGS-Ber-SLN在不同介质中释药情况。以岩白菜素原料药为参考,比较TPGS-Ber-SLN在体内药动学行为及口服生物利用度。结果 TPGS-Ber-SLN最佳处方工艺:岩白菜素用量为40 mg,单硬脂酸甘油酯用量525 mg,泊洛沙姆188质量浓度为17.5 mg/mL,TPGS质量浓度为0.2 mg/mL,均质次数为9次。TPGS-Ber-SLN的平均包封率、载药量、粒径及ζ电位分别为(83.16±1.09)%、(4.97±0.13)%、(229.46±19.07)nm和(-15.67±0.23)mV,体外释药过程符合Weibull模型。口服药动学结果显示,TPGS-Ber-SLN的tmax延长至(2.07±0.43)h,t1/2延长至(4.21±0.78)h,Cmax和生物利用度分别提高至3.91倍和5.34倍。结论 TPGS-Ber-SLN显著改变了岩白菜素的药动学行为,增加了口服吸收生物利用度。 相似文献
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目的 Box-Behnken设计-效应面法(Box-Behnken design-response surface method,BBD-RSM)优化延胡索乙素(THP)聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒(THP-PLGA-NPs)处方,并进行体外评价。方法 纳米沉淀法制备THP-PLGA-NPs,以包封率、载药量、多分散系数(polydispersity index,PDI)和粒径大小为评价指标,单因素结合BBD-RSM筛选最优处方,采用甘露醇作为冻干保护剂制备成冻干粉,将最优处方进行表征及体外释放实验。结果 最佳处方为PLGA用量为491.8 mg、油水体积比1:5.2、乳化剂质量分数为1.12%。THP-PLGA-NPS包封率为(185.07±1.06)%,载药量为(4.73±0.21)%,粒径为(181.32±7.14)nm,分别与模型预测值接近。体外释药具有明显的缓释特征,释药过程符合Higuchi模型:Mt/M∞=0.112 4 t1/2+0.078 0,r=0.987 9。结论 Box-Behnken实验设计可用于THP-PLGA-NPS处方的筛选,且优化后的纳米粒具有缓释作用。 相似文献
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目的观察博利康尼与酮替芬联合使用对喘息型慢性支气管炎的疗效。方法选择喘息型慢性支气管炎104例,随机分成两组,治疗组56例,口服博利康尼(每次2.5mg,3次,d)与酮替芬(1mg,2次,d);对照组48例,口服氨茶碱(0.1mg,3次,d),其它辅助治疗方法相同,5d为1个疗程,连续应用2个疗程。结果治疗组总有效率分别达到96.43%。与对照组(72.92%)比较有极显著性差异(P〈0.01)。结论博利康尼与酮替芬联合使用对喘息型慢性支气管炎有良好的治疗作用。 相似文献
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目的建立HPLC测定五淋化石颗粒中迷迭香酸含量的方法。方法以50%甲醇溶液超声提取制备供试品溶液,以Agilent Eclipse XDB-C18(4.6 mm×250 mm,5μm)为分析柱,乙腈-0.1%磷酸(21∶79)为流动相,体积流量1.0 ml/min,柱温30℃,检测波长330 nm。结果迷迭香酸在0.04~2.02μg范围线性关系良好(r=0.9999),回收率为97.81%,RSD为1.81%(n=9)。结论该方法简单、准确性和重点性良好,为五淋化石颗粒质量控制提供了可靠方法。 相似文献
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吕颜彬 《中国中西医结合杂志》2000,20(9):700-700
我院自 1998年 1月~ 1999年 6月采用云南白药伍用西药洛赛克或西米替丁治疗上消化道出血 2 9例 ,并与单纯应用洛赛克或西米替丁比较 ,取得良好的临床效果 ,现报道如下。临床资料1 资料 本研究共观察以呕血、黑便为主诉住院的上消化道出血患者 5 8例 ,符合《实用内科学》第 10版的诊断条件 ,排除其他原因引起的呕血、黑便。病因诊断明确 ,消化性溃疡 ,胃、十二指肠炎等经胃镜及钡餐透视确诊 ,食管胃底静脉曲张破裂均经肝功能、B超、胃镜确诊的患者纳入研究对象。出血程度参照《现代急诊内科学》(广州 :广州科技出版社 ,1991∶40 )并按单… 相似文献