河南省十项临床化学试验常规条件下允许误差的调查

作者调查了河南省85个实验室的10项试验常规条件下的变异(RCV),大部分实验室的RCV符合或接近推荐值,少数偏离此值。在85个实验室的10项试验中,血钾最大的RCV值是最小值的31.8倍,血钠为298.3倍。过大或过小的RCV值均失去控制试验质量的意义。因此采用大于推荐值RCV的实验室,必须尽快查找原因减小试验误差,使RCV降至推荐值水平以内,推荐的RCV值也不是理想的数值,即使达到推荐值水平,仍需要继续减小误差,使实验质量不断提高。     

格列齐特片健康人体药物动力学及相对生物利用度

目的　研究格列齐特片的健康人体药物动力学及相对生物利用度。方法　 8例健康受试者单剂量交叉口服格列齐特片标准参比制剂和被试制剂 80mg后 ,用高效液色谱法测定血浆中格列齐特片浓度。结果　两药体内过程均符合一房室开放模型 ,Tmax分别为 (5 5 0± 0 5 3)h和 (5 0 0± 0 5 3)h ,Cmax为 (2 95± 0 4 1)mg·L-1和 (3 0 2± 0 31)mg·L-1,AUC为 (45 79± 5 99)mg·h·L-1和 (42 99± 6 93)mg·h·L-1,被试制剂的相对生物利用度为 (10 2 9± 8 2 ) %。两种制剂的药动学参数无显著性差异。结论　两种制剂具有生物等效性。     

进口罗红霉素在健康人体内的药代动力学

为探讨进口罗红霉素在国人体内的过程特点，对１６名男性健康志愿者单剂口服罗红霉素片剂后的药代动力学进行了研究。采用微生物法测定口服本品后不同时间血清中药物浓度，药时数据用３Ｐ８７软件经微机处理。结果：口服本品后的体内过程符合二房室开放模型，主要药动学参数，如峰时间、峰浓度、消除半衰期、药时曲线下面积分别为（１６７±０５７）ｈ、（８８０±１３０）ｍｇ／Ｌ、（１３８８±１３８）ｈ、（１０８７３±２００２）ｍｇ·ｈ·Ｌ－１。结果表明：国人罗红霉素药动学特点与国外报道相似     

阿司匹林缓释片健康人体药动学

目的研究阿司匹林缓释片健康人体的药物动力学及相对生物利用度。方法以阿司匹林肠溶片为标准参比制剂,12名健康男性受试者,分别进行单剂量和多剂量用药试验,均采用随机交叉口服单剂量(150mg)和多剂量(150mg,qd×5)阿司匹林缓释片和肠溶片,HPLC法测定用药后不同时间血浆中水杨酸浓度,用3P87软件处理药-时数据。结果单剂量用药后,两制剂的体内过程均符合一房室开放模型,血药浓度分别在用药后(5.5±0.5)h和(5.4±0.8)h达峰值(3.8±0.4)mg·L     

国产替米沙坦片健康人体生物等效性评价

目的:评价国产和进口替米沙坦片剂在健康人体的生物等效性.方法:采用高效液相色谱-荧光检测法测定18名健康志愿者单次、交叉口服替米沙坦片80 mg后血浆替米沙坦浓度.用3P97药动学软件进行药动学参数计算及生物等效性评价.结果:两种替米沙坦片的药-时曲线均符合二室模型,参比制剂、受试制剂的主要药动学参数为:Cmax分别为(931.0±367.7)μg·L-1和(894.2±421.7)μg·L-1;Tmax分别为(1.0±0.6)h和(1.4±0.8)h;T1/2β分别为(28.1±14.1)h和(27.0±10.8)h;AUC0-t分别为(4 085±2 313)μg·L-1·h和(3 920±2 199)μg·L-1·h;AUC0-∞分别为(4 751±2 742)μg·L-1·h和(4 352±2 569)μg·L-1·h.国产替米沙坦片的相对生物利用度F0-t为(97.5±15.6)%,F0-∞为(96.5±15.8)%.结论:方差分析和双单侧t检验证明两制剂具有生物等效性.     

劳拉西泮注射液在中国人体内的药动学

目的:研究劳拉西泮注射液在中国健康人体内的药动学。方法:9名健康志愿者单剂肌内注射劳拉西泮4mg后,HPLC法测定血药浓度,所得血药浓度-时间数据采用3P97软件处理。结果:本品药-时曲线符合一房室开放模型。在确定的色谱分离条件下,血浆内源性杂质对样品测定无干扰,在3.125~100μg·L-1范围内样品峰面积与内标峰面积之比与血药浓度之间呈良好的线性关系(γ=0.9993)。人体药动学参数:tmax为(2.8±s0.8)h,cmax为(56±19)μg·L-1,t12ke为(17±3)h,t12ka为(1.0±0.8)h,V/F为(78±19)L,Cl/F为(3.3±1.1)L·h-1,AUC0~60为(1251±438)μg·h·L-1,AUC0~∞为(1383±489)μg·h·L-1。结论:本法操作简便,定量准确可靠,适用于劳拉西泮的人体药动学研究。     

反相高效液相色谱法测定茚地那韦2种制剂在健康人体的相对生物利用度(英文)

目的:建立高效液相色谱法测定血浆中茚地那韦2种制剂的浓度,并比较相对生物利用度。方法:采用反相高效液相色谱法测定18名男性健康受试者单剂量交叉口服800 mg两种茚地那韦胶囊后不同时间血浆中的药物浓度。萃取溶剂为乙腈。色谱条件:Hypersil ODS C18,流动相为乙腈∶0.01 mol.L-1磷酸盐缓冲液(pH 5.5)=43∶57。检测波长为210 nm。线性范围为0.03~16.38 mg.L-1。结果:两者药-时曲线均符合一房室模型。试验制剂和参比制剂的药动学参数如下:cmax分别为(10.6±s2.4)mg.L-1和(9.8±2.2)mg.L-1;tmax分别为(0.71±0.19)h和(0.8±0.3)h;t12ke分别为(1.30±0.24)h和(1.31±0.23)h;AUC0~10分别为(23±6)mg.h.L-1和(22±5)mg.h.L-1;AUC0~∞分别为(24±6)mg.h.L-1和(22±5)mg.h.L-1。双向单侧t检验证明,两制剂的主要药动学参数无明显差异。结论:所建立的HPLC法适用于测定人血浆中茚地那韦的浓度,试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

国产与进口司他夫定胶囊在健康人体的生物等效性

目的评价国产和进口司他夫定胶囊在健康人体的生物等效性。方法18名健康志愿者自身交叉、单剂量口服司他夫定胶囊参比(40mg)和被试制剂(45mg)后,用高效液相色谱法测定血浆司他夫定浓度。用3P97药代动力学软件进行参数计算及生物等效性评价。结果2种司他夫定的药时曲线均符合一房室模型,参比制剂、被试制剂的主要药代动力学参数如下。Cmax分别为(1033.85±225.63)和(1047.51±282.13)μg·L-1;tmax分别为(0.75±0.21)和(0.96±0.34)h;t1/2ka分别为(0.16±0.16)和(0.38±0.32)h;t1/2ke分别为(1.49±0.22)和(1.38±0.23)h;AUC0-t分别为(2.23±0.40)和(2.33±0.51)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(2.34±0.46)和(2.42±0.54)mg·h·L-1。与参比制剂相比,被试制剂的相对生物利用度F0-t为(94.20±21.13)%,F0-∞为(93.82±21.89)%。结论2种司他夫定胶囊具有生物等效性。     

青霉素过敏病人血清特异性IgG抗体

目的探讨IgG抗体与青霉素过敏反应的关系,从而进一步完善青霉素类抗生素过敏反应的诊断。方法化学合成8种青霉素抗原决定簇与HSA结合的全抗原,采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测241例青霉素过敏病人血清中IgG抗体。结果241例过敏病人中,除了BPA-IgG抗体外,其他7种特异性IgG抗体血清水平均高于正常对照组,特异性IgG抗体阳性率为46.5%,其中皮试阴性组IgG抗体的阳性率(64.0%)高于皮试阳性组(27.6%)。主要抗原决定簇IgG抗体的阳性率(41.5%)高于次要抗原决定簇IgG抗体的阳性率(9.1%),并且在皮试阴性组及不同症状组也同样如此。特异性IgG抗体检出阳性率随检测抗体的增多而增加,且检测3种和检测8种特异性IgG抗体所得阳性率差异无显著性。结论特异性IgG抗体参与了青霉素过敏反应的发生和发展,青霉素过敏反应与主要抗原决定簇IgG抗体关系更为密切。     

奈韦拉平片血药浓度测定及健康人体药动学

目的:建立高效液相色谱法测定人血浆中奈韦拉平浓度,并研究了奈韦拉平片的健康人体药动学。方法:采用高效液相色谱法测定奈韦拉平血浆药物浓度,并应用本法研究10名健康受试者单剂量口服奈韦拉平片200mg后的药动学。结果:奈韦拉平在62.5~4 000μg.L-1范围线性良好(r=0.999 9),回收率,日间、日内差等均符合生物样品分析要求。药动学研究结果表明,奈韦拉平片体内过程符合一房室开放模型,主要药动学参数:Cmax为(2 357±387)μg.L-1;tmax为(3.7±1.1)h;t1/2ka为(0.7±0.9)h;t1/2ke为(54.1±15.4)h;CL/F为(1.2±0.3)L.h-1;V/F为(93.4±18.1)L;AUC0-t为(154.5±34.5)mg.h.L-1,AUC0-∞为(173.7±44.1)mg.h.L-1。结论:本方法便捷,灵敏,准确,适用于奈韦拉平血药浓度测定和药动学研究,本研究药动学结果可为临床用药提供依据。