马来酸依那普利片的药物动力学及相对生物利用度

10名健康志愿者随机交叉口服10mg国产和进口马来酸依那普利片后,采用高效液相色谱法测得血浆中依那普利浓度分别在（0.83±0.21）h和（0.85±0.17）h达到峰值（69.3±27.7）ng／ml和（71.3）±29.5）ng／ml。血药浓度曲线下面积（AUC0→8）分别为（121.4±39.0）h·ng／ml和（121.6±40.5）h·ng／ml。以进口片为参比,国产片的相对生物利用废为（100.6±8.4）％。经统计分析,两种制剂具有生物等效性。     

格列吡嗪片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

目的 :研究格列吡嗪片在健康人体的药物动力学及相对生物利用度。方法 :9名健康受试者单剂量随机交叉口服格列吡嗪片参比制剂和被试制剂 5mg ,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。 结果 :2种制剂的体内过程均符合一房室开放模型 ,Tmax分别为 (3 .67± 0 .50 )h和 (3 .33± 0 .50 )h。Cmax分别为 (391± 37) μg·L- 1和 (40 0± 35) μg·L- 1 ,AUC分别为 (2 .46± 0 .39) μg·h·L- 1 和 (2 .2 3± 0 .88) μg·h·L- 1 ,被试制剂的相对生物利用度为 (1 0 2 .9± 1 5 .7) %。结论 :用NDST软件对两种制剂的AUC、Cmax、Tmax进行双单侧t检验 ,证明两种制剂具有生物等效性。     

格列齐特胶囊人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的 :对重庆力司特制药有限公司研制的格列齐特胶囊 (LSGL)与陕西丰禾制药有限公司生产的格列齐特胶囊(FHGL)进行人体相对生物等效性研究。方法 :2 0名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服 80mgLSGL或FHGL ,用高效液相色谱法测定血浆中格列齐特 (GL)浓度 ,经 3P97生物利用度和生物等效性计算程序处理拟合。结果 :LSGL或FHGL体内药时曲线符合一室模型 ,LSGL或FHGL的Cmax分别为 4 .5 0± 0 .83和 4 .5 4± 1.0 4 μg/ml;Tmax分别为 4 .0 5± 0 .89和 4 .0 5± 0 .76h ;AUC(0～T) 分别为 80 .30± 2 6 .87,82 .5 9± 2 6 .2 0 μg·h·ml-1;相对生物利用度为 97.2 3+12 .5 8%。结论 :经方差分析和单双侧t检验 ,表明LSGL或FHGL具有生物等效性。     

尼莫地平在健康人体的药物动力学与相对生物利用度

8名男性汉族健康志愿者随机交叉口服单剂量239μmol 国产尼莫地乎片剂或胶囊后,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。药-时曲线拟合表明,该药体内过程符合一级吸收一室开放模型,消除半衰期为2h。统计结果表明,胶囊虽达峰时间较快,但生物利用度与片剂差异不显著。     

克拉霉素片人体相对生物利用度研究

目的考察克拉霉素片的人体相对生物利用度。方法20名健康受试者采用单剂量、随机、交叉对照试验设计,空腹口服克拉霉素片试验和参比制剂各500mg后,采用HPLC法检测血浆中克拉霉素经时过程的血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度。结果克拉霉素受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.0±24.2)%。主要药动学参数的方差分析和双单侧t检验结果表明,受试制剂和参比制剂AUC0-∞,Cm ax无统计学意义(P>0.05),克拉霉素受试制剂的AUC0-∞,Cm ax的90%置信区间分别为87.2%-102.4%,92.6%-116.4%。结论克拉霉素受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

格列齐特片的人体药代动力学及其相对生物利用度研究

建立了ＨＰＬＣ方法测定人血浆中格列齐特的药物浓度。采用反相柱和乙腈 甲醇 水（１５∶４５∶４０）（ｐＨ３．５）作为流动相,格列吡嗪作为内标,检测波长为λ２２８ｎｍ。研究了１０名健康受试者随机交叉口服某药厂研制的格列齐特片剂和标准参比制剂格列齐特片８０ｍｇ后,用ＨＰＬＣ法测定血浆中药物浓度。估算某药厂研制的格列齐特片和标准参比制剂的生物半衰期分别为９．９２±３．５２ｈ和９．９７±３．４５ｈ,达峰时间分别为３．５０±０．７１ｈ和３．８５±２．２６ｈ,峰浓度分别为５．７８±０．９５μｇ／ｍｌ和６．１４±１．５６μｇ／ｍｌ。以标准参比制剂为对照,用面积法估算的某药厂研制的格列齐特片剂的相对生物利用度为１．０１±０１１。经方差分析和双单侧检验两制剂的ＡＵＣ０ ４８和ＡＵＣ０ ∞及Ｃｍａｘ,结果表明两制剂生物等效。     

国产替硝唑胶囊剂人体药物动力学及其相对生物利用度

１０名健康志愿者随机交叉一次口服１ｇ受试替耠唑胶囊或参比片剂。用高效液相－紫外（ＨＰＬＣ－ＵＶ）检测法测定其血药浓度经时过程。胶囊和片剂的主要药动力参数分别为：ｔ１／２ｋ（１４．４８±１．３８）ｈ和（１５．１０±０．８３）ｈ,Ｃｍａｘ（２０．５７±２．１３）ｍｇ．Ｌ＾－１和（１９．３６±２．３１）ｍｇ．Ｌ＾－１,ＡＵＣ（４９７．６２±５０．６２）ｍｇ．ｈ．Ｌ＾－１和（４７７．３９±４４．１５）ｍｇ     

国产美洛昔康片在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度

目的　研究国产美洛昔康片和德国产美洛昔康片 (莫比可片 ,参比制剂 )在 2 0名健康志愿者体内的药代动力学及相对生物利用度。方法　双交叉设计、反相高效液相色谱法测定美洛昔康血药浓度。结果　国产美洛昔康片主要药动学参数分别为 :半衰期 (halftime ,t1/ 2 ,h) :2 4.16± 4.43;峰值浓度 (peakconcentration ,Cmax,mg·L-1) :1.6 37± 0 .2 79;达峰时间 (peaktime ,Tmax,h) :4.9± 1.6 ;0～ 96h曲线下面积 (areaunderthecurve ,AUC0～ 96,mg·h·L-1) :5 5 .80± 14.35 ;0～∞小时曲线下面积 (AUC0～∞ ,mg·h·L-1) :5 9.99± 15 .91。美洛昔康片对参比片的相对生物利用度 (F ,%)为 :10 1.3± 9.0。两者的lnAUC、lnCmax、平均峰保留时间 (meanreservetime ,MRT)经交叉试验下的方差分析和双单侧检验证明无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论　美洛昔康片和莫比可片具有生物等效性。     

格列吡嗪片人体相对生物利用度

目的 :研究格列吡嗪片在人体的药代动力学过程及其相对生物利用度。　方法 :格列吡嗪血药浓度用高效液相色谱法 (HPLC UV)检测 ,色谱柱 :LichrospherC 1 8(5 μm ,1 5 0mm× 4 .6mm) ;流动相 :甲醇∶0 .0 1mol/L醋酸盐缓冲液 (pH =4 .8) =(5 9∶4 1v/v) ;流速 :1ml/min ;检测波长 :2 2 5nm。 2 0名健康志愿者口服 1 0mg试验制剂或参比制剂。　结果 :血浆标准曲线在 2 5～ 1 0 0 0 μg/L范围内线性良好 (r =0 .9994 ) ,血样最低定量限为 2 5 μg/L ,平均绝对回收率为 89.84 % ,日内、日间变异 (RSD) <5 %。试验制剂和参比制剂的主要药动学参数为 :达峰时间Tmax分别为 (3.85± 1 .4 4 )h和 (3.76± 1 .1 3)h ;峰浓度Cmax分别为 (5 5 0 .80± 1 1 0 .1 9) μg/L和 (5 31 .1 5± 1 4 8.4 2 ) μg/L ;消除半衰期t1 /2 分别为 (3.5 7± 1 .1 1 )h和 (3.80± 1 .0 6 )h ;药时曲线下面积AUC0～ 1 5分别为 (35 0 2 .78± 6 35 .82 ) μg/ (L·h)和 (32 1 4 .2 3± 5 90 .4 6 ) μg/ (L·h) ;AUC0～∞ 分别为 (386 8.2 2± 6 99.93) μg/ (L·h)和 (35 93.94±6 38.6 0 ) μg/ (L·h)。试验制剂与参比制剂的相对生物利用度F0～ 1 5、F0～∞ 分别为 (1 1 0 .6± 1 9.8) %和 (1 0 8.8± 1 7.9) %。　结论 :试验制剂     

氟罗沙星胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度

目的建立人血浆中氟罗沙星测定含量的HPLC法,评价氟罗沙星胶囊在健康人体内的药动学及生物等效性。方法20名健康男性受试者单剂量交叉口服200mg氟罗沙星供试胶囊或参比胶囊后,不同时间点的血药浓度,采用HPLC法测定氟罗沙星的血药浓度,并计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果氟罗沙星供试胶囊与参比胶囊的主要药动学参数分别为:AUC0(-tμg·h/ml)分别为32.99±4.85和29.84±3.08;Cma(xμg/ml)为2.938±0.530和2.897±0.545;Tma(xh)为1.09±0.31和1.10±0.43;T1/(2h)为15.19±2.62和14.48±2.07。以参比制剂为标准,受试制剂的生物利用度为(110.7±13.4)%,受试制剂与参比制剂相比,生物利用度无显著性差异(P>0.05)。结论两制剂具有生物等效性。     

格列吡嗪片健康人体生物等效性研究

目的　研究格列吡嗪片在健康人体内的生物等效性。方法　 9名健康受试者单剂量随机交叉口服格列吡嗪片参比制剂和被试制剂 5mg,采用HPLC法测定用药后不同时间的血药浓度。结果　二制剂健康人体的体内过程均符合一房室开放模型 ,Tmax分别为 (3 0± 0 )h和 (3 0± 0 )h ,Cmax分别为 (30 5± 2 2 ) μg·L-1和 (2 99± 13) μg·L-1;T1/2 分别 (3 2 4± 0 37)h和 (3 2 2± 0 4 0 )h ;AUC分别为 (14 90± 70 ) μg·h·L-1和 (14 90± 70 ) μg·h·L-1。被试制剂的相对生物利用度为 (10 0 4± 7 8) %。结论　方差分析和单双侧t检验证明 ,两种制剂具有生物等效性     

布洛芬片人体药代动力学及生物等效性研究

目的 研究布洛芬片在健康人体内的药物代谢动力学及生物等效性.方法 18名健康男性受试者单剂量、交叉口服400 mg布洛芬供试制剂或参比制剂后,采用高效液相色谱―紫外检测法测定人体血浆中不同时间点布洛芬的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果 布洛芬供试制剂和参比制剂主要药代动力学参数AUC0-10分别为(125.40±20.74)、(130.38±24.79)μg/(h·mL),Cmax分别为(34.60±7.12)、(37.88±7.13)μg/mL,Tmax分别为(2.0 ± 0.5)、(1.7±0.5)h,t1/2分别为(2.1±0.21)、(2.19±0.29)h.受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.2±18.7)%.结论 两制剂具有生物等效性.     

克拉霉素分散片人体药物动力学及生物等效性研究

目的研究克拉霉素分散片在健康人体内的药物动力学,评价两种分散片的生物等效性。方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将18名健康男性受试者随机分为两组,分别单次交叉口服等剂量克拉霉素分散片供试制剂或参比制剂500 mg,采用高效液相色谱-紫外检测法测定血浆中克拉霉素的浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果供试制剂和参比制剂克拉霉素实测AUC0~24分别为20.51±5.90和19.58±5.73μg/(mL.h),Cmax分别为3.34±1.24和3.31±1.27μg/(mL.h),Tmax分别为1.6±0.5和1.4±0.3 h,t1/2分别为7.06±1.45和6.93±1.20 h。供试制剂相对于参比制剂的生物利用度为112.3%±43.3%。结论两制剂具有生物等效性。     

进口和国产甲巯咪唑片的人体药动学及相对生物利用度

目的 比较进口和国产甲巯咪唑片的人体相对生物利用度。方法 12名健康男性志愿受试者,随机分为2组,分别于早晨空腹一次口服进口或国产甲巯咪唑片20mg,1周后再交叉服药。受试者分别于服药前及服药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5、6、8、12、24h肘静脉取血3ml,用HPLC方法测定甲巯咪唑的血药浓度。结果 甲巯咪唑进口制剂与国产制剂血药浓度变化曲线基本平行,两制剂的主要药动学参数如下:T_(max)分别为1.5±1.0h和1.4±0.8h,C_(max)分别为390±77ng/ml和373±100ng/ml,AUC_(0-24)分别为3 384±931ng·h·ml~(-1)和3 104±704ng·h·ml~(-1),AUC_(0-∞)分别为3 845±930ng·h·ml~(-1)和3 446±705ng·h·ml~(-1),T_(1/2)分别为8.7±2.9h和7.8±2.7h,进口和国产制剂的主要药动学参数之间无统计学显著差异(P>0.05)。结论 进口甲巯咪唑片相对于国产甲巯咪唑片的平均生物利用度为115％。     

男性健康志愿者口服大剂量甲羟孕酮胶囊与片剂的药动学和相对生物利用度

目的研究甲羟孕酮胶囊剂在健康男性的药动学和生物利用度.方法10名健康志愿者,随机交叉口服单剂量(400 mg)甲羟孕酮胶囊或片剂,采用HPLC法测定血浆中甲羟孕酮浓度,计算出药动学参数,以甲羟孕酮片剂为标准,对胶囊剂的生物利用度和生物等效性进行评价.结果胶囊剂和片剂分别在2.39±0.63和2.81±0.84 h达到峰值20.8±6.45和17.6±3.96 ng/ml.两种制剂的消除相半衰期分别为14.0±6.12和12.6±1.40 h;血药浓度-时间曲线下面积分别为230.6±57.3和238.0±63.6 ng@h/ml.药-时曲线符合一级吸收的二室模型.以参比制剂甲羟孕酮片为标准,算得甲羟孕酮胶囊的相对生物利用度为(97.5±8.81)%.结论两种制剂吸收程度一致.     

枸橼酸他莫昔芬片剂的药代动力学和相对生物利用度研究

采用高效液相色谱法进行枸橼酸他莫昔芬片的药代动力学和生物利用度研究。８名健康受试者分别随机ｐｏ屯溪产和上海产枸橼酸他莫昔芬片３０ｍｇ,其血药浓度－时间曲线均符合－房室模型。屯溪产枸橼酸他莫昔芬片的主要药代动力学参数Ｔ１／２ｋα＝０．７８±０．２３ｈ,Ｔ１／２ｋｅ＝１２．０９±２．４５ｈ,Ｔ（ｍａｘ）＝３．７３±０．８１ｈ,Ｃ（ｍａｘ）＝１１８．８±２９．０ｎｇ／ｍｌ,ＡＵＣ＝２３８４±４４５ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１。其相对生物利用度为１０４．２％。     

西酞普兰片的生物利用度和生物等效性研究

目的 研究国产和进口西酞普兰片在健康男性体内的生物利用度与生物等效性.方法 采用双周期交叉实验设计,将18名男性健康受试者随机等分成2组,分别单次口服西酞普兰受试制剂或参比制剂40mg,在设计的时间点取静脉血.采用高效液相色谱法测定血浆中西酞普兰的浓度,由血药浓度数据获得各自时间曲线下面积(AUC)、峰浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax)等药动学参数,以SPSS 10.0软件对主要药动学参数进行方差检验,以t检验进行生物等效性判断.结果 西酞普兰片受试制剂组和参比制剂组的AUC0→144、AUC0→∞、Tmax和Cmax分别为1665±318 ng·h/mL和167l±346 ng·h/mL、1806±372 ng·h/mL和1823±405 ng·h/mL、4.6±0.9 h和4.6±1.4 h、34.3±3.8 ng/mL和35.2±4.3 ng/mL.受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为100.5%±10.8%.统计学处理表明受试制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,受试制剂与参比制剂为生物等效制剂.结论 受试制剂国产西酞普兰片与参比制剂进口西酞普兰片为生物等效制剂.     

环孢素胶丸的药代动力学和相对生物利用度

采用高效液相色谱法进行环孢素胶丸的药代动力学和生物利用度研究,１０名健康志愿者随机交叉单剂量ｐｏ温州第二制药厂和瑞士Ｓａｎｄｏｚ公司的环孢胶丸（２００ｍｇ）,其血药浓度－时间曲线均符合一级吸收的双室模型,温州产环孢素胶丸的主要药动学参数ｔ１／２Ｋｄ＝１．０９±０．４６ｈ,ｔ１／２α＝０．３４±０．１５ｈ,ｔ１／２β＝５．１３±１．４１ｈ,ｔｍａｘ＝１．１９±０．１９ｈ,Ｃｍａｘ＝８７８．２±１６７．２ｎｇ／ｍｌ,ＡＵＣ＝４１２７．７±８５４．１ｎｇ·ｈ·ｍｌ－１,其相对生物利用度为（１０４．２±１１．９）％