蛇床子酸缓冲温敏型凝胶的制备与体外评价

[目的]制备蛇床子酸缓冲温敏型凝胶并对其进行体外评价。[方法]以缓冲能力为指标,筛选酸缓冲体系,以蛇床子为模型药物,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,采用冷溶法制备温敏凝胶,采用D-最优混料设计,以胶凝温度为指标优化处方,并对优化后处方进行体外评价。[结果]最优处方为5.0%蛇床子提取物、0.2%尼泊金乙酯、10.0%PEG400、16.4%泊洛沙姆407、5.2%泊洛沙姆188、5.6%乳酸-乳酸钠缓冲体系、57.6%纯化水;优化后温敏凝胶的胶凝温度为(35.1±0.1)℃,pH值为(4.21±0.03),胶凝时间为(2.4±0.4)s,铺展性良好,黏度适宜,具有缓释作用。[结论]制得的中药蛇床子凝胶具有温敏、缓释及酸缓冲特性,符合老年性阴道炎局部用药的生理结构特点及用药需求,为老年性阴道炎外用制剂的设计与开发提供参考。     

盐酸左氧氟沙星眼用纳米粒温敏凝胶的制备及体外释放考察

目的 制备盐酸左氧氟沙星眼用纳米粒温敏凝胶,考察其体外释药行为。 方法 采用离子交联法制备眼用盐酸左氧氟沙星壳聚糖纳米粒,以泊洛沙姆407和188为温敏基质,以人工泪液稀释前后的胶凝温度为评价指标,采用二因素五水平的中心复合设计-响应曲面法优选温敏凝胶处方,释放度检测法考察该处方的体外释药性。 结果 载药纳米粒的平均粒径为(60.7±5.1)nm,包封率为(62.5±1.8)%,载药量为(10.43±0.30)%; 最佳温敏凝胶基质组成为泊洛沙姆407:泊洛沙姆188(22%:6%),胶凝温度为(32.3±0.2)℃,载药纳米粒温敏凝胶24 h释放总量达71.9%。 结论 盐酸左氧氟沙星纳米粒温敏凝胶结合纳米粒和原位凝胶的优点,具有理想的胶凝温度和缓释效果,有望成为眼部给药新剂型。     

黄芩苷温敏凝胶的处方筛选及体外释放研究

目的 制备黄芩苷温敏凝胶并考察其体外释放特征。方法 以黄芩苷为主药,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,甲基纤维素为黏度调节剂,制备黄芩苷温敏凝胶;考察黄芩苷用量、凝胶材料比例以及黏度调节剂对胶凝温度的影响;采用UV法考察其体外释放规律。结果 所制黄芩苷温敏凝胶胶凝温度为35.3 ℃。体外释放结果显示黄芩苷温敏凝胶在120 min累积释放率为78.06%。结论 将黄芩苷制成温敏凝胶能加快药物的溶出速率,通过调整黄芩苷用量、温敏凝胶材料比例以及黏度调节剂可制得性状优良的温敏凝胶剂。     

温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶的制备研究

目的:制备温度敏感型盐酸小檗碱眼用原位凝胶。方法 以泊洛沙姆407和188为温敏材料,采用搅拌子法测定溶液-凝胶相转变温度优化处方;采用高效液相色谱法测定盐酸小檗碱。结果:温度敏感型原位凝胶的胶凝温度随泊洛沙姆407浓度增大而降低,随泊洛沙姆188浓度增加先升高后降低,模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高,建立了泪液稀释后相变温度与泊洛沙姆浓度的拟合方程,经Design-Expert软件优化盐酸小檗碱温敏型眼用原位凝胶的处方为25%泊洛沙姆407和4.19%泊洛沙姆188;优化处方在29.7 ℃为自由流动的液体,泪液稀释后在34.5 ℃能够发生相变形成凝胶。结论:该眼用温度敏感凝胶符合眼部应用要求,体现出良好的眼部应用前景。     

布地奈德直肠原位温敏凝胶的处方设计与优化

优化布地奈德直肠原位温敏凝胶的制剂处方。采用冷法配制凝胶溶液,反转试管法测定胶凝温度,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法,对泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)以及羟丙甲基纤维素(HPMC)的用量进行优化,并考察在大鼠体内的胶凝情况,以Franz扩散池法考察释放性能。确定的最优处方为布地奈德0.002%,HPMC 0.93%,P188 2.00%,P407 18.31%。优化确定了布地奈德直肠用原位温敏凝胶的制剂处方,其能够在直肠广泛与黏附,并长时间释放药物。     

胶原海绵联合地塞米松预防大鼠椎板切除后硬膜瘢痕粘连的研究

目的 制备眼用温敏型小檗碱白蛋白纳米粒原位凝胶（Ber-BSA-NPs-Gel）,并对其理化性质进行初步研究。方法 以泊洛沙姆407（F127）和泊洛沙姆188（F68）为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察指标对处方进行优化;去溶剂化法制备小檗碱白蛋白纳米粒（Ber-BSA-NPs）,冷溶法制备Ber-BSA-NPs-Gel;使用NDJ—1型黏度计测定凝胶黏度;以模拟泪液为释放介质、UV法考察凝胶的体外释放特性。结果 经过处方优化,确定原位凝胶基质的处方为26% F127和4% F68,优化处方在30.9 ℃为自由流动的液体,经泪液稀释后在34.2 ℃能够发生相变形成凝胶。体外释放结果表明Ber-BSA-NPs-Gel具有较好的缓释作用。结论 制备得到的眼用温敏凝胶符合眼部应用要求,具有良好的应用前景。     

眼用小檗碱白蛋白纳米粒温敏原位凝胶的制备及性质研究

目的 制备眼用温敏型小檗碱白蛋白纳米粒原位凝胶（Ber-BSA-NPs-Gel）,并对其理化性质进行初步研究。方法 以泊洛沙姆407（F127）和泊洛沙姆188（F68）为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察指标对处方进行优化;去溶剂化法制备小檗碱白蛋白纳米粒（Ber-BSA-NPs）,冷溶法制备Ber-BSA-NPs-Gel;使用NDJ—1型黏度计测定凝胶黏度;以模拟泪液为释放介质、UV法考察凝胶的体外释放特性。结果 经过处方优化,确定原位凝胶基质的处方为26% F127和4% F68,优化处方在30.9 ℃为自由流动的液体,经泪液稀释后在34.2 ℃能够发生相变形成凝胶。体外释放结果表明Ber-BSA-NPs-Gel具有较好的缓释作用。结论 制备得到的眼用温敏凝胶符合眼部应用要求,具有良好的应用前景。     

新藤黄酸温敏原位凝胶剂的设计与研究

目的制备注射用新藤黄酸温敏原位凝胶剂。方法运用星点设计-效应面优化法确定注射用新藤黄酸温敏原位凝胶剂的最佳处方,并采用高效液相法对其体外释放进行含量测定。结果最佳处方为0.2%新藤黄酸+18.26%泊洛沙姆407(F127)+7.4%泊洛沙姆188(F68)+0.5%苯甲醇,胶凝温度为35.4℃。新藤黄酸温敏原位凝胶的体外释放方程为Y=0.983 5X+4.028,R=0.999 3,符合零级释药。结论星点设计-效应面优化法能很好地优化该制剂处方,优化后处方的体外释药稳定,达到预期要求。     

蟾酥缓释注射液的制备及其局部麻醉作用研究

目的 以泊洛沙姆407作为载体材料制备蟾酥缓释注射液,并评价其在体内局部麻醉作用效果。方法 采用冷溶法制备蟾酥缓释注射液,以胶凝温度为指标筛选蟾酥缓释注射液最佳处方,采用豚鼠皮丘模型比较蟾酥缓释注射液和蟾酥溶液局部麻醉作用时间。结果 蟾酥缓释注射液的最佳处方是泊洛沙姆407 15.5%、乙醇10%、蟾酥提取物0.5%,胶凝温度在33 ℃,体内局部麻醉作用时间可达6～7 h,而蟾酥溶液麻醉作用时间仅为2～3 h。结论 蟾酥缓释注射液是一种长效制剂。     

温敏型黄体酮原位凝胶的制备及体外释药

以黄体酮为模型药物,泊洛沙姆407为温敏凝胶材料,制备温敏型黄体酮原位凝胶。通过单因素实验筛选保湿材料和生物黏附材料,考察处方因素对温敏凝胶胶凝温度的影响。采用自制体外释放装置,研究甘油、油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、泊洛沙姆407用量和药物粒径等处方因素对温敏原位凝胶体外释药的影响,分别以零级、一级和Higuchi方程对药物的体外释放数据进行了模型拟合。实验表明,甘油的保湿效果最佳,聚卡波非的生物黏附能力最强。确定最优处方中各成分的质量分数分别为:黄体酮4.0%,泊洛沙姆407 20%,甘油5.0%,液体石蜡5.0%,油酸聚乙二醇甘油酯2.0%,聚卡波非0.2%,山梨酸0.08%,分散介质为0.1 mol/L枸橼酸磷酸盐缓冲液(pH 4.0),其胶凝温度为33.8 ℃。体外释放研究表明,药物粒径对药物释放影响较大,而油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、甘油和泊洛沙姆407用量对药物释放无明显影响。与普通黄体酮凝胶相比,温敏凝胶中药物释放更快,且黄体酮在温敏原位凝胶中的释药符合一级动力学特征。     

妇纳康联合用药治疗老年性阴道炎的临床观察

目的观察妇纳康联合用药对老年阴道炎的临床疗效。方法90例老年性阴道炎患者，随机分为三组，观察组30例（妇纳康联合涂有小剂量雌激素的甲硝唑栓组）、对照组1，30例（妇纳康组）、对照组2．30例（涂有小剂量雌激素的甲硝唑栓组），进行临床疗效观察。结果联合用药组的疗效明显优于单一用药组（P〈0.01）。结论妇纳康联合涂有雌激素的甲硝唑栓阴道给药治疗老年性阴道炎，可增强疗效，缩短病程，减少复发。     

坤泰胶囊联合奥硝唑局部应用治疗老年性阴道炎疗效观察

目的探讨坤泰胶囊联合奥硝唑治疗老年性阴道炎的效果。方法将90例老年性阴道炎患者分为2组,每组45例。对照组给予奥硝唑阴道栓剂,每晚1粒,7 d为1个疗程;观察组在给予奥硝唑的基础上同时口服坤泰胶囊,每次4粒,每日3次,连服2个月。2个月后比较2组患者治疗效果、阴道清洁度及表层细胞百分比。结果观察组总有效率为95.6%,高于对照组的总有效率(80.0%),差异有统计学意义(P<0.05)。与治疗前比较,2组患者治疗后阴道清洁度均得到改善,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后观察组阴道清洁度改善较对照组显著,2组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论奥硝唑联合坤泰胶囊治疗老年性阴道炎较单用奥硝唑治愈率更高。     

不同方法治疗老年性阴道炎疗效比较

目的 比较以甲硝唑、雌激素和乳酸杆菌制剂局部应用治疗老年性阴道炎的疗效和复发率.方法 以初次患老年性阴道炎的病人为研究对象,分别采用阴道内甲硝唑200mg(Ⅰ组),己烯雌酚0.25mg(U组)和乳酸杆菌制剂0.25g(Ⅲ组).观察外阴瘙痒、白带增多症状和阴道黏膜充血和点状出血的体征,判断有效率和一月、三月复发率.结果 外阴瘙痒症状的改善第Ⅲ组较其他两组明显,白带增多症状改善Ⅱ、Ⅲ组较第Ⅰ组明显,体征的改变第Ⅲ组较第Ⅰ、Ⅱ组显著;总有效率第Ⅲ组达90%,明显高于其他两组;一月、三月复发率明显低于其他两组.结论 乳酸杆菌制剂用于老年性阴道炎的治疗效果较好,复发率较低.     

女性阴道微生态变化与年龄、妊娠及4种阴道疾病关系的探讨

目的:研究年龄、妊娠及4种阴道疾病对阴道pH和阴道乳酸杆菌分布的影响。方法:检测212例不同年龄段正常女性,150例不同孕期妊娠女性,50例念珠菌性阴道炎、细菌性阴道病,26例滴虫性阴道炎,28例老年性阴道炎女性阴道pH和阴道乳酸杆菌分布。结果:在21￣60岁的年龄段,随着年龄的增长,阴道平均pH值升高,阴道乳酸杆菌检出率下降;妊娠期阴道pH明显降低(P<0.01),阴道乳酸杆菌检出率和21￣30年龄段组相比无明显差异(P>0.05);念珠菌性阴道炎,滴虫性阴道炎,细菌性阴道病和老年性阴道炎,阴道乳酸杆菌检出率均低于正常对照组,且阴道乳酸杆菌半定量计数大都集中在 ￣ 范围中,和正常对照组明显不同,其中老年性阴道炎病人阴道pH值最高,细菌性阴道病病人的阴道乳酸杆菌检出率最低。结论:阴道乳酸杆菌在阴道中的分布受年龄、妊娠及阴道疾病的影响。     

妊马雌酮联合复方甲硝唑栓治疗复发性老年性阴道炎临床观察

目的观察低剂量妊马雌酮联合复方甲硝唑栓治疗复发性老年性阴道炎疗效。方法对80例复发性老年性阴道炎患者,用药前后行自身对照研究。结果62例患者用药后,阴道炎、尿道炎症状显著改善。血清FSH水平显著下降,E2水平上升至卵早期水平,总胆固醇（TC）下降,甘油三酯（TG）及低密度脂蛋白（LDL）上升,用药后体重、子宫内膜厚度较用药前无显著变化。结论低剂量妊马雌酮联合复方甲硝唑栓能有效改善阴道的健康状态,无内膜过度刺激。     

中药熏洗治疗老年性阴道炎临床疗效评价

目的 :观察我研究所用中药方剂熏洗治疗老年性阴道炎的疗效。方法 :将 97例患者随机分成中药熏洗治疗组与西药治疗组 ,所有病人均在治疗 1个疗程后 2周复查以比较疗效 ,并比较痊愈 3mon后的复发率。结果 :中药熏洗治疗组与西药治疗组治疗 1个疗程后治愈率分别为 92 .96 %与 92 .31% ,痊愈 3mon后的复发率分别为8.4 5 %与 7.6 9% ,两组之间均无显著性差异 (P >0 .0 5 )。结论 :该中药方剂熏洗治疗老年性阴道炎疗效好 ,值得临床推广     

苦参凝胶联合雌二醇凝胶治疗老年性阴道炎疗效观察

目的观察联合使用苦参凝胶及雌二醇凝胶治疗老年性阴道炎的疗效。方法按照随机数字表法,将100例老年阴道炎患者分为两组各50例,对照组予阴道内甲硝唑栓治疗,治疗组每晚腹部外涂雌二醇凝胶,后将苦参凝胶放入阴道后穹隆部。观察临床疗效、症状及体征改善情况,检测血清雌激素、促卵泡素水平及子宫内膜厚度。结果治疗组总有效率优于对照组(P0.05),血清雌激素水平略升高(P0.05),但对促卵泡素水平及子宫内膜无明显影响(P0.05)。结论外用苦参凝胶、雌二醇凝胶治疗老年性阴道炎疗效显著。     

雌三醇阴道栓剂治疗老年性阴道炎的疗效分析

应用雌三醇阴道栓剂治疗老年性阴道炎５０例，０．５ｍｇ每晚一片塞入阴道，７ｄ为一疗程。结果治愈与显效共４６例（９２％），其中３６例（７２％）症状与体征于停药后３～５ｄ明显改善。在停药后５ｄ内８６．１１％患者的阴道脱落细胞涂片示表层细胞明显增加，Ｐ值＜０．０１，有显著意义。药物具有作用快、疗效佳等优点。     

妇科外洗方联合护理干预治疗老年阴道炎的临床观察

目的观察妇科外洗方联合护理干预治疗老年阴道炎的临床疗效。方法对213例老年阴道炎患者进行妇科外洗方联合护理干预治疗,然后评定疗效。结果痊愈132例,显效61例,无效20例,总有效率为90.6%。结论在妇科外洗方治疗老年阴道炎基础上,运用整体护理干预措施,可有效地促进躯体疾病恢复,并提高医护质量。     

妇科门诊细菌性阴道病情况调查

目的:调查育龄妇女细菌性阴道炎(BV)的发病情况及探讨其实验室诊断方法。方法:用传统的Amsel诊断方法对本院妇科病人的白带标本进行分析。结果:35 2例受检标本中符合BV诊断的有89例,阳性率为2 5 .3% ;霉菌感染34例,占9.7% ;滴虫感染11例,占3.1% ;滴虫合并感染4例,占1.14 % ;BV合并霉菌、滴虫、霉菌加滴虫感染分别为15例(4.2 6 % )、5例(1.4 2 % )、2例(0 .5 6 % )。BV与非BV组对照,在Amsel诊断标准及合并感染上存在显著差异(P <0 .0 1)。结论:育龄妇女BV阳性率远远高于霉菌、滴虫感染,其合并霉菌、滴虫感染也明显高于单纯的滴虫、霉菌感染。应加强对育龄妇女BV感染的临床诊断、治疗。