星点设计-效应面法优化黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方研究

目的:优选制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方工艺。方法:采用星点设计-效应面优化法筛选处方,以黄芩总黄酮固体脂质纳米粒包封率及载药量作为评价指标,考察黄芩总黄酮用量百分数、硬脂酸用量百分数、吐温-80用量的影响。采用高压均质法制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒。结果:高压均质法能有效制备固体脂质纳米粒,优选的最佳处方为黄芩总黄酮0. 35%,硬脂酸0. 5%,吐温-80 2. 46%,黄芩总黄酮固体脂质纳米粒载药量为8. 7%,包封率90. 2%。结论:星点设计-效应面法能有效优选黄芩总黄酮固体脂质纳米粒处方包封率高,方法简便。     

星点设计-效应面法优化黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方研究

目的:优选制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方工艺。方法:采用星点设计-效应面优化法筛选处方,以黄芩总黄酮固体脂质纳米粒包封率及载药量作为评价指标,考察黄芩总黄酮用量百分数、硬脂酸用量百分数、吐温-80用量的影响。采用高压均质法制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒。结果:高压均质法能有效制备固体脂质纳米粒,优选的最佳处方为黄芩总黄酮0. 35%,硬脂酸0. 5%,吐温-80 2. 46%,黄芩总黄酮固体脂质纳米粒载药量为8. 7%,包封率90. 2%。结论:星点设计-效应面法能有效优选黄芩总黄酮固体脂质纳米粒处方包封率高,方法简便。     

薄膜-超声分散法制备β-榄香烯固体脂质纳米粒

目的 制备β-榄香烯固体脂质纳米粒,并对其粒径和包封率进行考察.方法 采用薄膜-超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化β-榄香烯固体脂质纳米粒的制备工艺.结果 所得β-榄香烯固体脂质纳米粒的最佳制备条件是β-榄香烯20μL,卵磷脂90 mg,硬脂酸90 mg,2.5%聚山梨酯80 5 mL,2.5%泊洛沙姆1885 mL.结论 该处方可用于β-榄香烯固体脂质纳米粒的制备,工艺可行.     

黄豆苷元固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的 制备黄豆苷元固体脂质纳米粒并考察其性质。方法 采用正交实验法优化黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方,并测定黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒径、ζ电位、包封率、稳定性和累积释放百分率。结果 黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方组合为：单硬脂酸甘油酯用量为2.0%,黄豆苷元用量为2.0 mg·mL^-1,豆磷脂的用量为0.4%, Pluronic F68的用量为1.2 %。所制得的纳米粒包封率为84.7%、平均粒径为170 nm、ζ电位为-35.8 mV、72 h累积释放百分率为90.3%。结论 新制黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒度分布范围窄,包封率较高,稳定性良好。     

淫羊藿苷脂固体质纳米粒制备工艺的优化及其体外释放研究

目的淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备方法及处方研究并考察其体外释放情况。方法采用超声分散与高温融溶低温固化结合法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察大豆卵磷脂、胆固醇、投药量、PEG-2000、F-68的用量对包封率、载药量的影响以确定出较优处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及固体脂质纳米粒在30%甲醇PBS溶液中的体外释放百分率。结果制得的淫羊藿苷固体脂质纳米粒包封率为（98.07±0.15）%,载药量为（6.47±0.14）%;在30%甲醇PBS溶液,淫羊藿苷溶液9 h释放99.97%;淫羊藿苷固体脂质纳米粒72 h累积释放89.75%。结论通过改进后的制备方法优化处方制得固体脂质纳米粒具有较高包封率和载药量,淫羊藿苷固体脂质纳米粒可使淫羊藿苷具有良好的缓释效果。     

薄膜-超声分散法制备川芎嗪固体脂质纳米粒

[目的]制备川芎嗪固体脂质纳米粒,并对其载药量和包封率进行考察。[方法]采用薄膜超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化川芎嗪固体脂质纳米粒的制备工艺。[结论]所得川芎嗪固体脂质纳米粒的最佳制备处方是川芎嗪30mg,卵磷脂300mg,硬脂酸300mg,30g/L的甘露醇15mL。[结论]该处方可用于川芎嗪固体脂质纳米粒的制备,工艺简单、可行。     

胰岛素多肽固体脂质纳米粒的制备与理化性质研究

目的该课题选用水溶性多肽类药物,以生物相容性好的脂质为主体材料,制备固体脂质纳米粒。方法采用溶剂扩散法制备单硬脂酸甘油脂纳米粒,以胰岛素(ISULIN)为模型药物。研究纳米粒的理化性质,以微粒粒度与zeta电位测定仪测定其粒径分布、表面电位;高效液相法测定了药物包封率;考察载药纳米粒的体外释放特性;以4种不同比例的硬脂酸、油酸和单硬脂酸甘油脂,通过溶剂扩散法制备混合脂质纳米粒,考察混合脂质纳米粒的理化性质、包封率和体外释放特性。结果用水性溶剂扩散法可简便快速制备得到单硬脂酸甘油酷固体脂质纳米粒,纳米粒粒径呈单峰分布,体均粒径(435.3±121.6)nm,表面电位-(20.7±1.6)mV。采用HPLC测定,药物的包封率68.2%。体外释放研究结果显示,INSULIN-SLN在前8h快速释放了纳米粒所载药物的28.4%,随后每天以3.7%的速率持续释放。结论采用单硬脂酸甘油醋、硬脂酸、油酸混合脂质处方,并不显著影响纳米粒的粒径、表面电位和药物的包封率。油酸的加入,可在一定程度上增加药物的释放。     

麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒制备及其体外释药的研究

[目的] 研究麦角甾苷眼用固体脂质纳米粒的制备方法及其体外释放的情况。[方法] 采用乳化蒸发-低温固化法制备麦角甾苷固体脂质纳米粒,超滤离心法测其包封率,并对其粒径、电位、进行进一步考察,用差示扫描量热仪(DSC)表征其性质,采用透析法考察固体脂质纳米粒中麦角甾苷的体外释放行为。[结果] 麦角甾苷固体脂质纳米粒的平均粒径为85.56 nm,Zeta 电位约为-20.97 mV,药物平均包封率为88.31 %,DSC 表明其理化性质稳定可靠,体外12 h 累计释放率62.46 %。[结论] 制备的麦角甾苷固体脂质纳米粒包封率较高,粒径小且分布均匀,有良好的缓释作用。     

正交试验法优选齐墩果酸固体脂质纳米粒的制备工艺

目的制备齐墩果酸固体脂质纳米粒。方法采用薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒,以包封率为指标,采用正交试验优选最佳制备工艺。结果最佳制备工艺为:超声时间为40min,齐墩果酸与大豆磷脂的比例为1∶8,60g/L甘露醇的用量为15mL。所得齐墩果酸固体脂质纳米粒圆形或椭圆形,平均粒径范围为(75±20.3)nm,包封率大于97.81%。结论薄膜-超声分散法制备齐墩果酸固体脂质纳米粒的工艺可行,包封率高。     

鬼臼毒素硬脂酸固体脂质纳米粒的制备

目的 为提高鬼臼毒素(PPT)制剂的疗效,降低毒副作用,以硬脂酸为载体材料制备PPT固体脂质纳米粒。方法 采用改良的微乳技术制备PPT固体脂质纳米粒;用透射电镜考察了纳米粒的形态;用高效液相色谱法测定PPT固体脂质纳米粒的包封率。结果 PPT固体脂质纳米粒基本呈圆球状或椭圆球状,粒径为(56.5±25.8)nm,包封率85.6%。结论 PPT固体脂质纳米粒包封率高,粒径分布较均匀,具有较好的稳定性,是有希望的表皮靶向制剂。     

蛇床子素脂质体的制备及其质量评价

目的: 对蛇床子素脂质体最佳制备工艺及处方进行研究,并评价其质量。方法: 采用薄膜-超声分散法制备蛇床子素脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素和正交实验优化蛇床子素脂质体的制备工艺和处方,并测定其粒径和Zeta电位。结果: 蛇床子素脂质体优化后的制备工艺和处方为：胆固醇与大豆卵磷脂质量比为1:3,药脂比为3:20,pH值为7.9,成膜温度为45 ℃。按此处方工艺制备蛇床子素脂质体包封率在80%以上。平均粒径为（466.6 ± 6.4）nm,平均Zeta电位为（-29.0 ± 1.8）mV。结论: 优选的处方和工艺条件可行且稳定,制备的蛇床子素脂质体包封率高,稳定性好。     

尼莫地平纳米脂质体制备工艺及处方优化研究

目的优化制备尼莫地平纳米脂质体的工艺和处方。方法采用正交设计法,以尼莫地平脂质体冻干粉重建包封率、药物利用率、重建后0 h及10 h小粒径(<0.15μm)脂质体包封药物的百分率、粒径分布、泄漏率等多个指标综合评分,优化尼莫地平脂质体的处方和工艺。结果尼莫地平脂质体的最佳工艺处方为:药物:(磷脂+胆固醇)为1:40;胆固醇:磷脂为1:6;去氧胆酸钠:(磷脂+胆固醇)为1:4;吐温280:(磷脂+胆固醇)为1:4;冻干保护剂甘露醇的用量为处方总重的65%,水合介质为注射用蒸馏水,制备浓度为0.4 mg/mL,采用乙醇滴加2超声工艺制备,按该处方工艺组合制备3批脂质体,包封率平均为92.8%,平均粒径为18.9 nm。结论按优化处方制得的尼莫地平纳米脂质体的包封率和粒径均令人满意。     

辛夷挥发油纳米脂质体的制备工艺研究

目的:采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,考察胆酸钠、胆固醇、药物浓度、超声功率和超声时间等因素对辛夷挥发油纳米脂质体粒径及包封率的影响,并对纳米脂质体的形貌、稳定性进行分析。方法:薄膜分散-超声-膜过滤法制备纳米级辛夷挥发油脂质体,气相色谱法测定包封率,激光散射粒度仪测定纳米脂质体粒径。结果:采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备的脂质体分散性好,粒径主要分布在(35±5)nm,包封率达(91.7±3)%。结论:薄膜分散-超声-膜过滤法是制备辛夷挥发油纳米脂质体的一种简单可行的方法。     

鬼臼毒素硬脂酸固体脂质纳米粒的制备

OBJECTIVE: To improve the therapeutic efficacy and reduce the adverse effect of podophyllotoxin (PPT) by wrapping it in stearic acid solid lipid nanoparticles. METHODS: Stearic acid solid lipid nanoparticles containing podophyllotoxin was prepared using modified microemulsion technique, whose morphology was examined by transmission electron microscope. High-performance of liquid chromatography was employed to determine the entrapment efficiency of PPT in the nanoparticles. RESULT: The entrapment efficiency of PPT in the nanoparticles was 85.6% and the mean diameter of the particles was 56.5+/-25.8 nm. CONCLUSION: The stearic acid solid lipid nanoparticles has high entrapment efficiency for PPT and is homogeneous in size, which can be a promising targeted preparation for epidermal delivery.     

米诺地尔纳米结构脂质载体的制备及配方优化

目的:制备米诺地尔纳米脂质载体并对其配方进行优化.方法:采用改良的溶剂扩散-低温固化法制备米诺地尔纳米脂质载体并进行质量评价,以包封率作为评价指标,用正交试验从硬脂酸与卵磷脂的质量比、固液脂质比、药脂比、乳化剂浓度4个方面优化米诺地尔纳米脂质载体的制备.结果:硬脂酸与卵磷脂比例为7∶5、固液脂质比为1∶3、药脂比为1∶10、乳化剂浓度为450 g/L可获得米诺地尔纳米脂质载体优化配方,即:每10 ml脂质载体需添加米诺地尔50 mg、硬脂酸70 mg、油酸50 mg、十八烷酰胺30 mg、卵磷脂50 mg、苄泽450 mg.用上述配方制备的纳米脂质载体,平均粒径(58.2±16.5)nm,包封率为(86.89±6.26)％.结论:上述方法及处方配比能获得粒径、包封率比较理想的米诺地尔纳米脂质载体.     

丹皮酚脂质体的制备

目的:制备丹皮酚脂质体,并进行质量评价。方法:采用薄膜-超声法制备脂质体;以包封率为考察指标,通过单因素考察和正交设计优选最佳处方和工艺;用鱼精蛋白沉淀法结合高效液相色谱法测定包封率;采用激光散射粒径分析仪测定其粒径大小、分布及Z-电位。结果:制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8%,平均粒径为163.8 nm且分布均匀,电位为-38.27 mV。结论:丹皮酚脂质体制备工艺简单可行,所得脂质体包封率较高,粒径较均匀。     

丹参酮传递体的制备及其变形性

目的考察丹参酮传递体的制备工艺,并评价其质量。方法用薄膜分散法制备丹参酮传递体,考察其形态、含量、包封率、粒径、多分散度及Zate电位;并对传递体的稳定性和变形性进行研究。结果丹参酮传递体球形圆整,大小较均匀,含量为(1.0192±0.075)mg/ml,包封率为(62.3±0.08)%,算术平均粒径110 nm,多分散度为0.19,Zate电位为-15 mV;丹参酮传递体分散于0.9%氯化钠注射用水中,4℃避光保存3个月稳定;证实了含有胆酸钠的传递体在外压作用下特定的变形性。结论丹参酮传递体的制备工艺对其质量有较大影响,选择薄膜分散法优化工艺制备得到的丹参酮传递体包封率较高,稳定性较好。表面活性剂胆酸钠的存在促进脂质体的变形,这种作用与胆酸钠在磷脂双分子层中所占比例及外压有关。     

伊立替康脂质体制备工艺及处方优化研究

目的:通过优化手段筛选脂质体最佳处方工艺,制备伊立替康脂质体,并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法,改良薄膜分散法,逆向蒸发法,主动载药等方法制备伊立替康脂质体,通过包封率测定优选出最佳制备方法。采用正交试验设计,以包封率为考察指标,优化伊立替康脂质体的处方和工艺。结果:用最优处方制得的脂质体外观好,包封率达到90%以上,透射电镜观察外观圆整,均匀,粒径小于20nm。结论:改良薄膜分散法用于制备水溶性药物伊立替康脂质体是一种较好的制备方法。