丹皮酚脂质体体外透皮试验

目的制备丹皮酚脂质体,考察其作为经皮给药载体的透皮特性。方法薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外经皮渗透实验,考察丹皮酚脂质体的经皮渗透行为及皮内滞留药物量。结果制得的丹皮酚脂质体主要为单室脂质体,平均包封率为72.8%,平均粒径为163.8 nm。体外经皮渗透试验表明,与50%的乙醇溶液相比,脂质体透皮速率较慢,但皮肤中药物滞留量明显增加。结论丹皮酚脂质体制备工艺可行,能使药物在皮肤中蓄积,持续平稳释药。     

pshRNA-survivin脂质体的制备及初步稳定性考察

目的:制备包封率高、粒径均匀、稳定性好的pshRNA-survivin脂质体,并对其质量进行评价.方法:采用逆相蒸发法制备pshRNA-survivin脂质体;正交设计优选制备处方;考察脂质体的粒径分布、zeta电位;用超滤离心法测定脂质体的包封率;离心加速实验与渗漏率的测定考察脂质体的稳定性.结果:所得优化处方为磷脂...     

大黄酚脂质体的制备及其质量评价

目的 研究大黄酚脂质体的最佳制备工艺和处方,并对其进行质量考察。方法 采用薄膜-超声分散法制备大黄酚脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素和正交试验法优化大黄酚脂质体的制备处方和工艺条件,并观察其粒径、形态及稳定性。结果 大黄酚脂质体优化后的制备处方和工艺条件为：胆固醇与大豆卵磷脂质量比为1∶3,药脂比为1∶10,pH值为8.2,成膜温度为45 ℃。按该处方工艺制备的大黄酚脂质体包封率在87%以上。结论 优选处方和制备工艺稳定可行,制备的大黄酚脂质体包封率和稳定性高,粒径均匀。     

大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊的制备工艺及质量研究

目的:采用界面聚合法制备大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊,筛选其最佳制备工艺,并进行质量考察。方法 在单因素法筛选制备工艺的基础上,以包封率为指标,采用L9(34)正交设计法对处方中搅拌速度、水相pH值、α-氰基丙烯酸丁酯用量和醋酸乙酯用量进行筛选,以优化该制备工艺。对其进行包封率、载药量、粒径和粒度分布等的质量考察。结果:确定大黄酚投药量为5 mg时,最佳制备工艺：搅拌速度为800 r/min,水相pH值为2,α-氰基丙烯酸丁酯用量为13 μL,醋酸乙酯用量为0.6 mL。采用最佳工艺制备的大黄酚纳米囊平均包封率为82.19%,平均载药量为21.48%,平均粒径为246 nm,电镜照片显示粒度分布均匀。结论:采用界面聚合法制备的聚氰基丙烯酸丁酯大黄酚纳米囊粒径小,包封率和载药量高,粒度分布均匀,制备工艺稳定可行,可用于静脉注射给药     

甘草酸脂质体的处方及制备工艺

目的: 优化甘草酸脂质体的处方及制备工艺. 方法: 用旋转蒸发薄膜-超声法制备甘草酸脂质体,用均匀设计优选该脂质体的处方及制备工艺,采用扫描电镜观测其外观、大小及分布,用HPLC测定其包封率,初步考察该制剂的稳定性. 结果: 用旋转蒸发薄膜-超声法制备的甘草酸脂质体球形圆整,大小较均匀,粒径40～60 nm,包封率63.0%～89.0%. 结论:薄膜分散法优化工艺后制备得到的脂质体包封率较高,稳定性较好.     

正交试验法优选盐酸小檗碱脂质体制备工艺

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺。方法:采用主动加药法制备盐酸小檗碱脂质体,在单因素考察基础上采用正交试验设计,以包封率为评价指标,筛选脂质体制备的最佳工艺条件。结果:最佳制备工艺为A2B1C1D1,即卵磷脂与胆固醇之质量比为3∶1,药脂质量比1∶30,孵化时间为20min,孵化温度60℃。制备3批脂质体,平均包封率为(78.51±2.45)%,粒径范围为2.2μm～3.5μm。结论:所选工艺制备的脂质体包封率较高,粒径分布较均匀。     

中药制剂中丹皮酚包合工艺的研究

目的:研究β- 环糊精包合丹皮酚的最佳工艺.方法:用超声法制备丹皮酚-β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定其包封率和收得率.以包合物收得率和包封率为指标, 采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件.结果:最佳制备工艺为丹皮酚:β-环糊精1∶ 8,超声时间为30 min,包合温度为60 ℃.结论:采用最佳工艺制备的包合物收率高, 可大大提高丹皮酚的稳定性.     

托氟啶脂质体的研究

目的 研究托氟啶脂质体的制备方法并考察其在小鼠体内的生物利用度.方法 采用薄膜分散一乳匀法制备托氟啶脂质体,用均匀设计法优化托氟啶脂质体的处方和制备工艺;考察脂质体形态、粒径、粒径分布、Zeta电位、包封率、稳定性及体外释药等特性,对脂质体进行质量评价.将托氟啶脂质体分别进行小鼠灌胃和静脉注射给药,眼底静脉丛取血,HPLC测定血药浓度,用DAS(1.0)软件计算药动学参数.结果 所制得的脂质体形态圆整,大小均匀;平均粒径400 nm,多分散性指数0.448.Zeta电位-6.4 mV,平均包封率86.9%;脂质体的体外释药符合双相动力学数学模型.小鼠口服脂质体相对于口服托氟啶(TFu)混悬液的生物利用度为199%,小鼠静脉注射脂质体相对于注射TFu溶液的生物利用度为115%.结论 采用薄膜分散-乳匀法制备TFu脂质体,工艺简单,包封率较高,且稳定性良好;托氟啶脂质体经小鼠口服给药提高了药物的生物利用度,注射脂质体与注射TFu乙醇-水溶液生物等效.     

大蒜素脂质体的研制及其质量评价

目的:对大蒜素脂质体的处方和制备工艺进行研究,并评价其质量.方法:采用反相蒸发法制备了大蒜素脂质体,并对制剂的形态学、包封率、粒径分布、稳定性等性质进行了研究.结果:本研究制备的大蒜素脂质体包封率为87.19%;透射电子显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球状或近球状的囊泡,平均粒径为114.8nm,＜183nm的粒子占90%.结论:大蒜素脂质体包封率高,质量稳定,重现性好.     

一种防治椎板切除术后粘连的PNS脂质体的研究

目的：研究制备一种防治椎板切除术后粘连的三七总皂苷(PNS)脂质体。方法：采用薄膜分散法制备PNS脂质体，用均匀设计法对PNS脂质体的制备进行多因素多水平考察。并用光镜和电镜观察PNS脂质体的外观形态并测定其粒径大小。采用高效液相色谱法测定PNS脂质体的包封率。用粒径在5μm及5μm以下PNS脂质体所占百分比、个数和脂质体的包封率进行综合评分。结果：PNS脂质体在光镜下为球状，粒径在5μm及5μm以下的PNS脂质体平均占69.204％，Rg1的平均包封率为71．51％，Rb1的平均包封率为80.29％。结论：采用优选的薄膜分散法工艺可制备包封率较高粒径在5μm左右的球状脂质体。     

蛇床子素脂质体的制备及表征

目的：对蛇床子素脂质体的制备方法、制备处方、制剂性质进行研究,并制备冻干脂质体提高制剂的稳定性。方法：以包封率和粒径分布为指标,筛选脂质体的制备方法;采用单因素方差分析和正交实验优化处方,测定优化后处方包封率、粒径、电位,观察电镜下形态;选择甘露醇为冻干保护剂,探究其加入量对冻干脂质体包封率的影响。结果：通过筛选选择乙醇注入法制备脂质体,制备温度为50℃,蛋黄卵磷脂（egg yolk lecithin,EPC）浓度为4 mg·mL-1,胆固醇（cholesterol,CHOL）加入量为5 mg,蛇床子素（osthole,Ost）加入量为2 mg为最优处方。脂质体包封率为（83.09±0.56）%,粒径为（101.9±2.7） nm,电位（-15.3±2.3） mV。当甘露醇加入量为8% 时,冻干脂质体形态较好、复溶后泄漏较少。结论：使用乙醇注入法制备得到的脂质体包封率高,粒径分布均匀,方法稳定,制备为冻干脂质体后,脂质体稳定性得到提高。     

喷昔洛韦脂质体制备及质量控制

目的：制备喷昔洛韦脂质体，并控制其质量。方法：以均匀设计优化工艺制得喷昔洛韦脂质体，透射电镜观察其形态，广角度激光光散射仪测定粒径，凝胶柱层析法结合系数倍率法测其包封率及渗漏率。结果：脂质体平均粒径426.8nm，平均包封率60.76％。结论：该脂质体制备工艺可行，检测方法可靠。     

漆黄素脂质体的制备及其质量评价

目的: 制备漆黄素脂质体,并对其进行制剂学研究及体内外评价。方法：采用薄膜分散法制备漆黄素脂质体,以粒径为指标,通过单因素考察,制备不同磷脂与胆固醇总量、不同磷脂胆固醇比例及不同药脂比的漆黄素脂质体,确定漆黄素脂质体最优处方。采用激光散射粒径仪测定漆黄素脂质体的粒径、多分散系数、Zeta电位;采用超滤离心法测定漆黄素脂质体的包封率和载药量;对漆黄素脂质体的稳定性,在3种释放介质（pH 1.2 盐酸、双蒸水和pH 7.4 磷酸盐缓冲液）中的体外释放情况,细胞毒性以及药物代谢动力学等体内外参数进行评价。 结果：采用最优处方（漆黄素22.2 mg、磷脂133.3 mg、胆固醇16.7 mg、胆酸钠110 mg、肉豆蔻酸异丙酯60 mg）制备的漆黄素脂质体平均粒径为(60.32±1.08)nm,多分散系数为0.198±0.011,包封率为(94.37±0.62)%,载药量为(4.500±0.021)%。透射电镜结果显示漆黄素脂质体外形圆整且分布均匀。制成脂质体后可提高漆黄素原料药的溶解度、体外释放率以及相对生物利用度;漆黄素脂质体在30 d内具有较好的稳定性。漆黄素脂质体对人肝癌HepG2细胞有明显的增殖抑制作用,且呈现剂量依赖关系。结论：漆黄素脂质体能显著提高难溶性药物漆黄素的溶解度和生物利用度。     

制备方法对甲氧沙林脂质体体外性质的影响研究

目的考察不同制备方法对甲氧沙林脂质体（LMOP）体外质量的影响,从而优选较好的制备方法。方法分别以薄膜分散法、逆相蒸发法、高压乳匀法、冻融法制备LMOP,用透射电镜观察其形态,用凝胶柱层析法结合HPLC测定其包封率,粒度分析仪测其粒径。结果不同方法制备的脂质体形态均较圆整,分布较均匀;包封率顺序为冻融法〉薄膜分散法〉高压乳匀法〉逆相蒸发法：粒径大小顺序为冻融法〉薄膜分散法〉逆相蒸发法〉高压乳匀法。结论该脂质体体外质量与制备方法密切相关。     

伊立替康脂质体制备工艺及处方优化研究

目的:通过优化手段筛选脂质体最佳处方工艺,制备伊立替康脂质体,并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法,改良薄膜分散法,逆向蒸发法,主动载药等方法制备伊立替康脂质体,通过包封率测定优选出最佳制备方法。采用正交试验设计,以包封率为考察指标,优化伊立替康脂质体的处方和工艺。结果:用最优处方制得的脂质体外观好,包封率达到90%以上,透射电镜观察外观圆整,均匀,粒径小于20nm。结论:改良薄膜分散法用于制备水溶性药物伊立替康脂质体是一种较好的制备方法。     

流感疫苗脂质体的制备方法及粒径对免疫原性的影响

  目的  采用薄膜分散法和冻融冻干法制备四价流感疫苗脂质体冻干粉,通过考察其粒径、包封率和免疫原性,筛选最佳制备方法;使用最佳制备方法制备不同粒径流感疫苗脂质体,比较包封率和免疫原性,筛选最优脂质体粒径。  方法  采用Lowry法测定脂质体包封率;腹腔免疫小鼠,通过脾淋巴增殖实验以刺激指数（SI）为指标进行细胞免疫原性研究;采用血凝抑制实验以免后与免前抗体滴度比（HI）为指标,评价体液免疫原性。  结果  冻融冻干法是制备流感疫苗脂质体冻干粉的最佳方法,以最佳方法制备出平均粒径为3.7 μm、2.0 μm、1.0 μm、0.45 μm的4种不同粒径脂质体冻干粉,在一个免疫周期内,各实验组能显著刺激脾淋巴细胞增殖,产生细胞免疫,且3.7 μm组与其他各组比较差异有统计学意义（P < 0.05）;各免疫组免后与免前抗体滴度比始终≥4,且3.7 μm组高于其他组,表明其能产生较强的体液免疫。  结论  冻融冻干法制备的四价流感疫苗脂质体能产生较好的免疫原性,其中以粒径3.7 μm的流感疫苗脂质体免疫增强效果最佳。     

流感疫苗壳聚糖脂质体的制备工艺

目的在流感疫苗脂质体的基础上制备壳聚糖脂质体载药微粒,建立流感疫苗壳聚糖脂质体的制备工艺．方法采用薄膜分散法制备流感疫苗脂质体,以不同N/P比（壳聚糖中的氮和卵磷脂中的磷比值）制备壳聚糖载药微粒．观察形态并测定其平均粒径、粒度分布、包封率与结合率．通过对比不同N/P比制备壳聚糖载药微粒的包封率与结合率等指标,确定流感疫苗壳聚糖脂质体的制备工艺．结果流感疫苗脂质体形态均呈圆或椭圆形,粒度分布较均匀,壳聚糖包覆后脂质体仍为圆形,平均粒径由2．14μm增加到4．05μm．壳聚糖包覆前后流感疫苗脂质体平均包封率由80．41％变为84．37％．比较6种不同N/P比流感疫苗壳聚糖脂质体的结合率,当N/P为5：1时,为壳聚糖与脂质体孵育的最佳比例,结合率为19．40％．结论壳聚糖包覆后脂质体仍接近圆形,粒径增加,包封率提高,当N/P为5：1时,为壳聚糖与脂质体孵育的最佳比例．     

人参皂苷Rg1脂质体的制备及稳定性研究

目的制备人参皂苷Rg1（Ginsenoside Rg1）脂质体,考察其稳定性．方法以薄膜分散-超声法制备脂质体,采用正交设计确定最优处方,考察工艺条件以及处方组成对主要成分包封率的影响以及脂质体储存过程中的稳定性．结果薄膜-超声法制备的脂质体为小单室脂质体,平均粒径在（2．54±0．5）μm,包封率为（51．20±1．5）％,在4℃下稳定性考察各项指标均无明显改变．结论Rg1脂质体包封率高,稳定性良好。     

齐墩果酸脂质体的制备研究

目的：制备齐墩果酸（oleanolic acid,OA）脂质体,优选最佳处方及制备工艺。方法：以氢化大豆卵磷脂、胆固醇为载体,采用薄膜超声分散法制备齐墩果酸脂质体,设计正交实验。以包封率、形态为考察指标选择最优处方。结果：按最优处方制得的齐墩果酸脂质体均匀圆整,平均粒径82.1nm。包封率在90%以上。结论：选择薄膜超声分散法优化工艺制备齐墩果酸脂质体处方合理,工艺可行,有比较满意的包封率。