淫羊藿化学成分分析及其药代动力学研究进展

淫羊藿作为补肾阳中药,具有悠久的用药历史。通过回顾淫羊藿化学成分分析及其药代动力学研究,发现淫羊藿成分复杂多样(如黄酮类、生物碱类、酚酸类等),易受到品种、产地、部位、加工炮制等因素的影响,且淫羊藿各类成分的体内过程差异较大,疾病、组方配伍、炮制加工及中西药联用对其药代动力学参数均有不同程度的影响。文章归纳淫羊藿成分分析及体内过程的研究思路和方法,探讨了目前研究中存在的一些问题,以期为淫羊藿质量控制、新药开发与临床应用研究提供参考。     

Caco-2细胞模型及其对黄酮类成分作用机制研究进展

Caco-2细胞模型作为ADME/Tox研究平台中肠吸收模型之一,已广泛用于药物动力学研究,可通过体外试验预测药物在体内的吸收和代谢,阐明药物在体内的吸收机制、毒性、药物吸收过程中的相互作用、药物的化学结构和体内转运关系以及药物代谢稳定性等。以黄酮类成分为代表,介绍Caco-2细胞模型在中药有效成分吸收代谢机制研究方面的应用进展。     

枳实中主要二氢黄酮类成分肠道吸收代谢及与药物相互作用的研究进展

枳实为传统中药,具有兴奋或抑制胃肠道平滑肌的作用,临床用于治疗胃肠道及心血管类疾病。黄酮类化合物是其主要的活性组分之一,量较高。讨论了枳实中二氢黄酮类成分体内外吸收代谢以及对其他药物的影响,以进一步了解其功效机制以及药物配伍时的相互作用,为提高枳实活性成分在体内的生物利用度,增强疗效提供研究基础。     

甘草地上部分黄酮类成分的代谢物及药代动力学参数研究概述

甘草地上部分资源充足却浪费严重,而甘草茎叶中总黄酮含量可达5.64％,且甘草地上部分黄酮类成分已被证实具有多种药理活性,但其体内动力学及代谢物研究报道相对较少.因此,文章对甘草地上部分黄酮类物质成分、黄酮类成分代谢特征及药代动力学参数方面的文献进行整理综述,以期为甘草地上部分的后续研究提供参考.     

中药药代动力学研究方法述评

药代动力学以研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄为目的,所得参数可以增强临床用药可控程度,提高有效性,增加安全性,减少毒副作用.了解药物的药代动力学特征是现代药物的基本要求之一,但中药的药代动力学研究却一直是个难点.主要原因在于中药多为复方粗制剂,开展药代研究缺乏适宜的方法学.近20年来,许多学者对中药的药代做了一些探索性研究,现对此作一简要回顾.     

中药药物代谢动力学研究现状及问题分析

中药药物代谢动力学是应用动力学原理，研究中药活性成分、组分、单味药和复方体内吸收、分布、代谢、排泄和毒性的动态变化规律及其体内时-量、时-效关系，并用数学函数加以定量描述的一门新兴学科。开展中药药物代谢动力学研究对阐明和揭示中药药效物质基础和作用机制，设计及优选中药给药方案，促进中药新药研发、剂型改进及质量控制，均具有重要意义。     

中药与肠道菌群相互作用的研究进展

近年来,中药与肠道菌群的相互作用一直是中药药理学与药代动力学的研究热点。大量研究表明,中药口服后会与肠道菌群发生相互作用：一方面,中药(药用植物)的活性成分和内生菌可调节肠道菌群的群落组成和相对丰度达到治疗疾病的效果;另一方面,肠道菌群对中药的活性成分进行转化与修饰,使得中药代谢产物表现出不同的生物利用度、药理及毒性活性。粪菌移植是验证中药调节肠道菌群的重要手段之一。本文综述了中药与肠道菌群之间的相互作用,并探讨了其互作的中药活性成分与效应机制,以期为中药新药开发及作用机制研究提供参考。     

时辰药代动力学研究进展

时辰药代动力学是指不同时间给药可能产生药物不同的吸收、分布、代谢和排泄过程，导致药物体内过程及药代动力学参数等存在着昼夜节律差异。本文综述了近年对体内过程药物浓度一时间相关性得出药代动力学参数变异产生的机制、时辰药代动力学研究方法及在药剂型设计和临床应用等方面的研究进展。     

附子-甘草药对配伍研究进展

中药配伍是中医用药的一大特色,合理的中药配伍可以达到减毒增效的效果。附子-甘草作为经典药对,已广泛应用于临床。文章通过综述近些年来中药药对附子-甘草的研究概况,并参考现代研究文献,从化学成分的相互作用(包括影响附子毒性成分的溶出)、与毒性成分形成沉淀或复合物、影响毒性成分在体内的吸收、分布、代谢、排泄等药代动力学过程以及配伍后对附子原有药效的影响几个方面阐释了附子-甘草配伍减毒存效的作用机制,并用中医药传统药性理论“四气五味”解释了附子-甘草配伍的科学内涵,以期以这一经典药对为切入点探讨中药配伍的意义。     

中西药联用相互作用研究进展

临床中西药联用日渐普遍,但联合用药后药物相互作用引起的药效改变及不良反应逐渐引起重视。该文从药物吸收、分布、代谢、排泄4个方面,阐述中西药联用时的相互作用。其中,中药的酸碱性、胃肠蠕动和胃排空时间变化、螯合物、络合物、沉淀物形成等影响西药的吸收;中药可改变西药主要活性成分在体内的分布情况;亦可通过作用于肝微粒体酶和非微粒体酶影响西药代谢;通过胆汁与肾脏影响西药排泄;通过P-糖蛋白改变西药的体内转运过程。全文从药代动力学过程说明中西药联合用药的利弊,为临床指导中西药联合用药提供依据。<     

黄酮类化合物药物代谢动力学研究进展

各种资料表明,黄酮类化合物是一类有着很强生理活性的物质,在治疗心脑血管系统疾病方面疗效显著,近些年对黄酮类化合物的研究不断深入,本文综述了黄酮类化合物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的药代动力学的最新进展,为黄酮类化合物的新药开发,质量控制打下基础.     

中药药代动力学研究综述

1中药药代动力学概念药物动力学(Pharmacokinetics),简称动力学,系应用动力学的原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种给药途径进入机体后的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律,即研究给药后药物在体内的位置、数量、疗效与时间之间的关系,并提出解释这些关系所需要的数学关系式的科学。由于对Pharmacokinetics的译法尚未统一,药物动力学又被称为“药物代谢动力学”、“药代动力学”等,其中的“代谢”概念是广义性的,包括了药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄。药物动力学是一门新兴的介于药学与数学之间的边缘学科,已成为生物药剂学、临床药剂学、药理学、临床药理学、分子药理学、生物化学、药剂学、毒理学等学科的基础,并推动着这些学科的蓬勃发展。同时药物动力学还与基础学科如数学、化学动力学、分析化学也有着密切的联系。近20年来,药物动力学的研究成果对指导新药研究、制定临床最佳给药方案、评价制剂质量、改进药物剂型等方面发挥了重要作用。世界卫生组织曾强调指出:“对评价药物疗效与毒性来说,药物动力学的研究,不仅在临床前药理研究阶段,而且在新药的所有阶段都很重要。”中药药代动力学,其研究对象是中药,是指在中...     

鬼针草总黄酮药效学研究进展

鬼针草是一味具有广泛药效学作用的临床常用中药,除具有较好的降血压、免疫调节、抗炎、抗纤维化、抗氧化等作用外,也表现出较好的抗肿瘤作用,然而现阶段对其抗癌活性成分的筛选还不够全面,其复方制剂中鬼针草的具体药理作用机制还需进一步研究。鬼针草主要活性组分为黄酮类成分,组分中各化合物之间相互作用、相互影响,致使组分的代谢组学研究相对滞后。随着中药化学成分分析技术的发展,药物代谢酶、代谢基因多态性等细胞分子学研究更为深入,该研究过程既是促进药物的临床合理应用,也促进了中药发展现代化、国际化,相信鬼针草的药效学研究可以作为一个长远的中医药药效探索发展方向,以便使其多方面的药用价值得以开发。     

黄酮类化合物药动学研究进展

对近5年国内外关于黄酮类化合物药动学研究的文献进行检索、整理分析和归纳总结，介绍了其在体内的测定方法、药动学过程(包括吸收、分布、代谢和排泄)以及生物利用度的研究情况。黄酮类化合物在体内的药动学过程比较复杂，可以根据不同的情况选择合适的方法进行研究，其在中药复方制剂中的动力学研究相对还很薄弱。因此，有必要对复方中的黄酮类成分的药动学进一步深入的研究。     

浅谈中药成分体内代谢研究

传统中药多为口服用药,这决定了中药成分在体内发挥药效的形式具有多样性。中药在体内发挥药效的物质可能是中药中的化学成分,还可能是中药成分在体内的代谢产物。尽管中药化学成分研究在过去的30年里取得了令人瞩目的成就,但中药成分的体内代谢研究一直进展缓慢。本文针对目前研究现状提出加快该领域研究的一些建议和想法,并通过一些研究实例揭示中药成分体内代谢研究在阐明中药药效物质等方面的作用。     

我国药物动力学研究50年发展概述

首先回顾了该学科的世界发展，分析了这门较年轻的学科的基本理论和基本方法在临床治疗学、临床药理学、实验药理学、分子药理学、生物学、生物化学和毒理学等多个医学领域的应用，在药物设计、药物制剂、药品质量控制等药物研究开发中的重要作用。回顾了国内的发展历程，列举了国内学者的一些药物动力学著作和论文在该学科概念、原理、方法和应用等方面的贡献。中草药药代动力学的研究为药物动力学提出了新的课题。中药特别是中药方剂十分复杂，其药动学的研究较通常的化学药物的药动学更为困难，因此其研究起步较晚，但发展十分迅速。20世纪80年代以来，该领域的研究十分活跃，新理论、新方法的涌现使中草药药动学迈向了一个新的高度。其发展大致经历了3个发展阶段：第一阶段（1949--1970年）主要进行活性成分的体内过程研究，第二阶段（1970--1990年）中药的药代学得到了迅速发展，第三阶段，1990年以来，一门新的中药药动学正在形成。近几年来．国内代谢组学的研究引起了极大的重视，也获得了可喜的发展。在分析中药药代动力学的难点和热点的基础上，认为应用代谢组学方法和技术能为解决复杂体系的中药研究产生一定的推动作用。     

药代动力学新技术与新理论的研究进展

近年来,由于分析技术的进步以及研究思路的开拓,药代动力学研究的新理论、新方法不断涌现。目前,药代动力学研究对象和研究内容逐渐从宏观(血浆和组织)拓展到微观(细胞药代动力学)、从单组分体内过程(化学药的单一组分)跨越至复杂组分体内过程(中药多组分药代动力学)、从单靶点(药物的靶向分布)延伸到多靶点(内源性物质的整体调节,即代谢组学)。本文将从细胞药代动力学、中药药代动力学和代谢组学3个方面阐述药代动力学的最新研究进展。     

我国药物动力学研究50年发展概述

首先回顾了该学科的世界发展，分析了这门较年轻的学科的基本理论和基本方法在临床治疗学、临床药理学、实验药理学、分子药理学、生物学、生物化学和毒理学等多个医学领域的应用，在药物设计、药物制剂、药品质量控制等药物研究开发中的重要作用。回顾了国内的发展历程，列举了国内学者的一些药物动力学著作和论文在该学科概念、原理、方法和应用等方面的贡献。中草药药代动力学的研究为药物动力学提出了新的课题。中药特别是中药方剂十分复杂，其药动学的研究较通常的化学药物的药动学更为困难，因此其研究起步较晚，但发展十分迅速。20世纪80年代以来，该领域的研究十分活跃，新理论、新方法的涌现使中草药药动学迈向了一个新的高度。其发展大致经历了3个发展阶段：第一阶段（1949--1970年）主要进行活性成分的体内过程研究，第二阶段（1970--1990年）中药的药代学得到了迅速发展，第三阶段，1990年以来，一门新的中药药动学正在形成。近几年来．国内代谢组学的研究引起了极大的重视，也获得了可喜的发展。在分析中药药代动力学的难点和热点的基础上，认为应用代谢组学方法和技术能为解决复杂体系的中药研究产生一定的推动作用。     

新一代广谱抗真菌药伏立康唑

综述第二代三唑类抗真菌药伏立康唑的作用机制、体内体外活性、药代动力学、药物相互作用、临床疗效、安全性等     

中药药物代谢动力学研究概况

药物代谢动力学(Pharmacokinetics)是从20世纪70年代初发展的研究体内药物动态规律的一门科学。其研究方法已在新药设计,优选给药方案,改进药物剂量,提供高效、长效、低毒、低副作用的药剂等方面发挥了重要作用。随着中药现代化进程的日益推进,运用中药药物代谢动力学的理论研究中药和中药复方作用机制、设计及优选给药方案,促进其新药开发、剂型改良及标准化已经成为研究热点。但因中药及其复方成分复杂,药理作用的多样性,让中药的药动学研究较通常的化学药物更为困难。综观近些年的文献资料,本文试对中药药物代谢动力学的研究概况作一综述。