紫檀芪和肉桂酸衍生物拼合物的制备及体外抗癌活性研究

[目的]设计合成一系列由紫檀芪和肉桂酸衍生物拼合而成的新化合物,并检测其抗癌活性.[方法]以3,5-二羟基苯甲酸为原料,经过甲基化、还原、溴代、Witting-Horner等反应合成紫檀芪;以取代苯甲醛和丙二酸为原料,经过knoevenagel反应合成肉桂酸衍生物;将紫檀芪和肉桂酸衍生物拼合成新化合物,其结构经1 H-NMR确认,在HeLa,HCT116,BEL-7402及L-02等细胞株中采用MTT法测定新化合物抑制细胞增殖的效应以判断其抗癌活性.[结果]在HeLa,HCT116,BEL-7402及L-02细胞株中,紫檀芪与肉桂酸衍生物拼合而成的7种新化合物抑制细胞增殖的能力均较弱,不具有抗肿瘤的潜力.[结论]紫檀芪结构上的酚羟基和肉桂酸结构中的羧基等极性基团均被掩蔽时,化合物的脂水分配系数过高影响化合物通过细胞膜而无法起到抗癌作用.     

对羟基苯甲醛葡萄糖苷衍生物的合成

目的：对羟基苯甲醛葡萄糖苷与已合成的氨基酸酯反应合成希夫碱。方法：用葡萄糖、对羟基苯甲醛为原料合成4-甲酰苯基2,′3,′4,′6′-四-O-乙酰-β-D-吡喃葡萄糖苷,然后与氨基酸酯反应,合成希夫碱化合物。结果：利用红外光谱、核磁共振和元素分析等方法确定了它们的结构。结论：实验合成了5个新化合物。     

丹皮酚希夫碱类化合物研究进展

本文通过查阅大量文献,研究了近些年来国内外丹皮酚希夫碱类化合物最新进展,对丹皮酚缩席夫碱类衍生物及其金属配合物的设计合成、生物活性等方面研究进行梳理,以提高对丹皮酚希夫碱类衍生物的研究水平。结果发现对丹皮酚的研究主要集中在医药、卫生领域,在理化研究中也以含量测定为主要研究方向,而对结构修饰方面的研究较少。结构修饰方面:对脂肪缩胺类化合物研究较多,而对芳香杂环缩胺类化合物研究较少;生物活性方面:化合物抑菌活性研究较多,抗肿瘤等其他生物活性研究较少。     

23-羟基白桦脂酸的30位羟基衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:对天然活性化合物23-羟基白桦脂酸进行结构修饰,寻找新的抗肿瘤候选化合物。方法:将23-羟基白桦脂酸3,23位羟基经乙酰化保护以及28位酯化得23-羟基白桦脂酸酯,再与间氯过氧苯甲酸进行环氧化反应,开环及脱保护得到目标化合物。用MTT法进行抗肿瘤活性的测定。结果:所合成的新化合物6a-e和7a其结构均经过红外光谱,质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物6a-e的抗肿瘤活性在多个细胞系中高于23-羟基白桦脂酸。结论:23-羟基白桦脂酸的衍生物6e可作为比较有潜力的候选化合物进一步进行抗肿瘤活性研究。