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1.
目的研究环化小檗碱衍生物(CBBR)A55的抗肿瘤活性及其初步抗肿瘤机制。方法利用磺酰罗丹明B(SRB)法来检测化合物的抑瘤率和半数抑制浓度(IC50),采用流式细胞分析法来检测细胞周期分布,采用拓扑异构酶抑制实验来检测A55对拓扑异构酶I活性的抑制,采用Hochest和Westernblot实验来检测细胞凋亡以及与细胞DNA断裂修复和凋亡相关的蛋白。结果化合物A55具有较强的抗肿瘤活性,主要是通过抑制拓扑异构酶I的活性来引起DNA断裂,使细胞阻滞在s期并启动凋亡来抑制细胞增殖。结论环化小檗碱新型衍生物A55是一类结构新颖,抑瘤率强,值得进一步开发的新型化合物。  相似文献   
2.
目的通过在小檗碱的13位上引入不同取代基,探讨13-取代小檗碱衍生物的体外抗肿瘤活性构效关系,并对其抗肿瘤作用机制开展初步研究。方法以小檗碱为起始原料,13-烷基小檗碱(3a-3j)可经选择性还原后与脂肪醛反应而制备;13-取代苄基小檗碱(3k-3n)可经碱性条件下丙酮加成后与取代溴苄反应而制备。采用磺酰罗丹明B(SRB)法和流式细胞仪分别检测化合物的肿瘤细胞活性及周期的影响。结果设计合成了14个目标化合物,其中7个为全新化合物,其结构经1H-NMR和高分辨质谱确证。所有目标物的抗肿瘤活性均强于小檗碱,其中3h对人肝癌HepG2细胞和白血病细胞HL60的IC50分别达到了0.08μg/mL和0.06μg/mL。初步构效关系研究表明:13位烷基取代衍生物活性明显优于13位苄基取代衍生物;13位烷基链长度适中时活性最好。初步作用机制显示:3h可将肿瘤细胞周期阻滞于G2/M期,使细胞增殖受阻,达到抗肿瘤效果。结论 13-取代小檗碱具有发展成为一类新型抗肿瘤药物的潜力。  相似文献   
3.
目的探索并验证盐酸石蒜碱(LH)抗肝纤维化活性,并初步阐明其机制,为LH研发成为抗肝纤维化药物提供理论支持。方法利用I型胶原α1(COL1A1)启动子-荧光素酶报告系统筛选LH抗肝纤维化活性,利用SRB方法检测LH对人肝星状细胞LX2增殖的影响。通过TGF-β1诱导LX2细胞活化建立体外肝纤维化模型,运用q RT-PCR和Western blot方法检测不同浓度LH对肝纤维化标志基因转录水平以及蛋白表达水平的抑制作用。Western blot方法检测肝纤维化相关信号通路的蛋白表达变化。结果 LH可剂量依赖性地抑制COL1A1基因启动子活性,提示其可能有抗肝纤维化活性。LH显著抑制肝星状细胞LX2的增殖,其对LX2细胞的IC_(50)值为(9.79±1.02)μmol/L;LH可以抑制活化的LX2细胞肝纤维化相关基因的mRNA和蛋白的水平;LH可以抑制Akt/Smad信号通路的活性。结论 LH可能通过Akt/Smad信号通路抑制肝星状细胞增殖与活化,从而发挥抗肝纤维化的作用。  相似文献   
4.
白血病是血液系统的恶性疾病。在各种致癌因子的作用下,血细胞分化受阻且增生能力增强,导致血细胞无限增生且替代了原有的正常细胞,诱发了白血病。与大多数实体瘤不同,超过50%的白血病病例有明显的特异染色体改变,比如染色体异位和翻转,  相似文献   
5.
目的 构建一种靶向MR-1基因的shRNA稳定表达载体,并检验其对白血病K562细胞增殖能力的影响.方法 以带有H1启动子可稳定表达靶基因shRNA的pCD-shRNA为载体,采用BamH Ⅰ和Hind Ⅲ酶切pCD-shRNA并回收线性空载体,采用T4 DNA连接酶将MR-1shRNA模板DNA双链与酶切后线性化的载体连接,从而建立稳定表达MR-1-shRNA的载体.将构建的pCD-shRNA-MR-1载体转染人白血病K562细胞,建立稳定沉默MR-1的细胞系,采用细胞计数法和westem blot对MR-1沉默后细胞的增殖能力和信号通路进行检测分析.结果 成功构建了可稳定表达MR-1-shRNA的载体pCD-shRNA-MR-1,经酶切鉴定及基因测序测定,结果表明载体中的MR-1-shRNA与设计序列完全相符,目的基因序列准确无误.将pCD-shRNA-MR-1转染白血病K562细胞,建立了两株稳定沉默MR-1的K562/MR-1细胞株.细胞增殖实验表明,MR-1稳定沉默细胞的增殖能力显著降低;细胞信号通路结果表明,MR-1稳定沉默细胞Jak2和Bcr-Abl的磷酸化水平降低.结论 利用pCD-shRNA质粒构建了一个可表达MR-1-shRNA的表达载体,该载体转染K562细胞后引起细胞增殖能力降低.研究表明MR-1基因在肿瘤细胞增殖过程具有促增殖作用,其机制是降低Jak2和Bcr-Abl的磷酸化水平.  相似文献   
6.
目的 对海南东寨港红树林3种植物和沉积物来源真菌多样性进行勘探,旨在发现潜在的真菌新物种和药用真菌。方法 基于内转录间隔区(ITS)序列测定对分离得到的真菌进行初步鉴定,并对真菌发酵粗提物进行抗菌、抗新冠病毒靶标、抗结核、抗动脉粥样硬化,以及抑制胰腺癌细胞增殖的广泛活性筛选。结果 从海南东寨港红树林植物和沉积物中共分离得到164株真菌,鉴定出106株,分布在17个目33个科43个属,其中优势菌群为镰刀菌属(Fusarium)、青霉属(Penicillium)和曲霉属(Aspergillus),分别占总体的12.26%、12.26%和9.43%。结论 初步认知了海南东寨港红树林3种植物及沉积物来源真菌的多样性,发现了一些潜在的能产生活性物质的真菌,为后续研究红树林环境来源的真菌代谢产物的化学多样性及其生物活性奠定了基础。  相似文献   
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