头孢呋辛与头孢呋辛酯治疗细菌感染性疾病及体外抗菌作用

目的：观察头孢呋辛／头孢呋辛酯（cefuroxime）治疗细菌性感染疾病的疗效及体外抗菌作用。方法：细菌感染性疾病病人60例，男36例，女24例；年龄（40±6）岁，用头孢呋辛／头孢呋辛酯（1．0～3．0）g加入5％葡萄糖液250raL中，2次／日，静脉滴注，（3～7）d为一个疗程。结果：总有效率为86％。43例菌株以头孢呋辛／头孢呋辛酯与氨苄西林，头孢唑林对照作体外抗菌试验，经X^2检验P〈0．01。结论：头孢呋辛／头孢呋辛酯治疗细菌感染性疾病疗效好，体外抗菌作用优于氨苄西林及头孢唑林。     

注射用头孢呋辛钠的临床应用评价

头孢呋辛是半合成头孢菌素，属于第二类头孢菌素，其7位侧链上接甲肟基，这一特殊的化学结构大大增强了β-内酰胺环母核对酶的稳定性，扩大了抗菌谱，增强了抗菌活性，与其他头孢菌素相比，头孢呋辛对耐药菌所产生的β-内酰胺酶高度稳定为其突出优点，因此是治疗耐药菌感染的主要选用药物，头孢呋辛对革兰氏阳性菌及绝大多数革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用。     

超临界CO2抗溶剂法制备头孢呋辛酯微粒的工艺研究

采用超临界CO₂抗溶剂法制备头孢呋辛酯微粒,以体积平均粒径为主要评价指标,在单因素实验的基础上设计正交试验优选制备头孢呋辛酯微粒的工艺,并对优选工艺组合进行粒度分布、扫描电镜、红外吸收光谱法(IR)及差示扫描热量法(DSC)的表征。正交试验得到的优选工艺为:结晶压力10 MPa,结晶温度50 ℃,头孢呋辛酯质量浓度6 mg/mL。在此工艺下制得的微粒体积平均粒径为6.729 μm,IR与DSC分析表明头孢呋辛酯微粒的化学结构没有发生变化,热力学性质发生了变化,经过处理的头孢呋辛酯变为无定型。     

头孢呋辛酯片的制备工艺及其稳定性研究

目的：制备头孢呋辛酯片,并评价其稳定性。方法;用正交试验设计方法对处方工艺进行筛选和优化,制备头孢呋辛酯片,并通过加速试验和长期试验考察其稳定性。结果：以优选处方工艺制备 的产品均符合美国药典23版标准,但稳定性试验表明干法制粒者的稳定性明显好于湿法制粒者。结论：制备头孢呋辛酯片 的最优处方工艺为：以微晶纤维素、羧甲淀粉钠和十二烷基硫酸钠为辅料,通过干法制粒 后压片。所得 产品质量稳定,能够替代进口,满足临床用药需要。     

头孢呋辛钠的氨解研究

目的研究头孢呋辛钠的氨解机理和产物。方法运用半制备型HPLC分离提纯降解产物，以波谱方法（UV，IR，HRFABMS，EIMS，ESIMS，^1HNMR，^13CNMR，^1H—^1HCOSY，HMQC，HMBC）对其进行结构确证。结果得到头孢呋辛钠的氨解产物并推测了降解机理。结论该氨解产物为首次得到。     

头孢呋辛钠与黄芪注射液治疗老年肺炎临床观察

目的:研究头孢呋辛钠与黄芪注射液治疗老年肺炎临床效果。方法:头孢呋辛与黄芪注射液治疗老年肺炎与单用头孢呋辛治疗老年肺炎比较。结果:头孢呋辛与黄芪注射液治疗老年肺炎有效率为90.00%,头孢呋辛组有效率为73.33%,2组有效率比较统计学有显著性差异。结论:头孢呋辛钠与黄芪注射液治疗老年肺炎临床好于单用头孢呋辛钠治疗。     

HPLC法测定注射用头孢呋辛钠含量

目的建立高效液相色谱法测定注射用头孢呋辛钠的含量。方法以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以pH 3.4的缓冲溶液-乙腈(86∶14)为流动相;检测波长为254nm;流速为1.0mL/min;进样量为20μL;柱温25℃。头孢呋辛峰与氨基甲酰头孢呋辛峰的分离度应不小于2.0。结果头孢呋辛钠在0.25～0.75g/L范围内,浓度与峰面积呈良好的线性关系,线性方程为:Y=19 730 707 X+874 894,r=0.9 991。结论该方法简便、快速、准确,适用于注射用头孢呋辛钠的含量测定。     

2-甲氧亚胺-2-呋喃乙酸铵的合成

头孢呋新为第二代头孢菌素 ,它体外抗菌性很强。因为它在生理 pH时高度离解 ,脂溶性差 ,基本上口服不吸收。头孢呋新酯 (Cefuroximeaxetil)(Ⅰ )为头孢呋新前体药 ,在头孢呋新C4 位羧基上发生酯化 ,从而提高了亲脂性 ,增加了口服吸收率。 2 (Z) 甲氧亚氨 -呋喃乙酸铵 (Ⅱ )是合成头孢呋新酯的侧链。(Ⅰ )(Ⅱ )1　材料与方法1.1　仪器与试剂1)　仪器 :92 0 0型熔点仪 (英国 ) ,日本岛津84 0 0 -型红外光谱仪。2 )　试剂 :糠醛 ,次氯酸钠 ,氯化亚砜 ,氰化钾 ,乙酸乙酯 ,硫酸镁 (无水 ) ,五氧化二磷 ,呋喃甲酸(以上试剂均为分析纯 )。1.2　…     

头孢呋辛的临床应用与不良反应分析

目的 结合头孢呋辛临床应用,总结头孢呋辛不良用药反应,并分析有关因素.方法 采用资料回顾性分析法,对国内1994年至2007年医药学相关期刊杂志中所收录的有关头孢呋辛纳以及头孢呋辛酯所导致的ADR病例进行回顾性分析.结果 收集到由头孢呋辛导致的不良反应病例共计60例,其中老年人群体是头孢呋辛ADR的高发群体,一般不良反应主要出现在使用头孢呋辛30min内;变态反应是头孢呋辛ADR的主要体现,甚至会导致患者出现过敏性休克;头孢呋辛ADR还主要表现为血液系统及神经系统反应.结论 临床治疗实践中,要对头孢呋辛ADR予以足够的关注,密切观察并监测临床用药,有效预防头孢呋辛ADR的出现.     

头孢呋新酯的多晶型研究

用不同有机溶剂重结晶制备了头孢呋新酯的多晶型，通过差热分析、红外光谱、Ｘ－射线粉末衍射法等进行鉴别，确定头孢呋新酯的晶体存在两种晶型，即低熔点晶型α和高熔点晶型β。测定了不同温度下，两晶型在０．０７ｍｏｌ／Ｌ盐酸溶液中的平衡溶解度，并计算其溶解热。     

注射用头孢呋辛钠的安全性试验研究

目的：通过对注射用头孢呋辛钠的安全性试验研究,评价其用药的安全性。方法：分别进行豚鼠全身过敏性试验,家兔血管、肌肉刺激性试验及溶血性试验,观察注射用头孢呋辛钠是否可引起过敏和对血管、肌肉的刺激性,是否具有溶血作用。结果：注射用头孢呋辛钠给药后未出现过敏反应,静脉注射、肌内注射均未见明显刺激性,亦未见溶血及凝集反应。结论：安全性试验研究表明,注射用头孢呋辛钠用药安全可靠。     

左氧氟沙星治疗社区获得性肺炎疗效观察

目的 比较左氧氟沙星与头孢呋辛联合阿奇霉素治疗社区获得性肺炎(CAP)的临床疗效、细菌清除率和安全性.方法 将57例社区获得性肺炎随机分为左氧氟沙星治疗组(31例)和头孢呋辛联合阿奇霉素对照组(26例),观察两组患者的临床疗效,细菌清除率和不良反应.结果 57例CAP患者中左氧氟沙星租治疗的痊愈率和有效率分别为70.96％和93.54％,细菌清除率为88.89％,药物不良反应发生率为12.90％;对照组治疗的痊愈率和有效率分别为69.23％和92.31％,细菌清除率为85.71％,药物不良反应发生率为11.54％.两组比较差异无统计学意义,平均疗程、住院天数差异亦无统计学意义.结论 左氧氟沙星治疗CAP临床疗效确切,患者依从性好,药物不良反应较低,值得临床推广应用.     

Cefuroxime induced lymphomatoid hypersensitivity reaction

An 84 year old woman developed erythematous blotchy erythema and purpuric rashes over the lower limbs three days after being started on intravenous cefuroxime for acute diverticulitis. A skin biopsy specimen showed a mixed infiltrate of lymphoid cells and eosinophils; many of the lymphocytes were large, pleomorphic, and showed a raised mitotic rate. Immunohistochemistry showed the infiltrate to be T cell rich, with all the large cells being CD30 positive. Typical mycosis fungoides cells, marked epidermotropism, and Pautrier's abscesses were not seen. The rash disappeared 10 days after cessation of cefuroxime and the patient remained asymptomatic 15 months later. This apparent cutaneous T cell lymphoma-like reaction is best described as lymphomatoid vascular reaction. The drug induced immune response with an atypical cutaneous lymphoid infiltrate mimics a cutaneous pseudolymphoma.     

头孢呋辛与异帕米星联合应用治疗白血病化疗后感染临床观察

目的评价头孢呋辛与异帕米星联合应用治疗白血病化疗后骨髓抑制期感染的疗效和不良反应。方法将56例住院患者随机分为头孢呋辛组和头孢曲松组,分别观察临床疗效、各系统病原体清除情况、病原体耐药性产生情况、真菌并发率及不良反应。结果头孢呋辛组的临床疗效、各系统病原体清除情况以及耐药菌产生的情况均优于头孢曲松组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论头孢呋辛与异帕米星联合应用能有效治疗白血病化疗后骨髓抑制期各系统的感染,疗效肯定,不良反应轻微。     

左氧氟沙星与头孢呋辛联合阿奇霉素治疗社区获得性肺炎疗效对比

目的 对比单用左氧氟沙星与头孢呋辛联合阿奇霉素治疗社区获得性肺炎的临床疗效、细菌清除率和安全性.方法 将75例社区获得性肺炎患者按随机数字表法分为左氧氟沙星治疗组(40例)和对照组(头孢呋辛联合阿奇霉素组,35例),观察两组患者临床疗效、细菌清除率和不良反应.结果 左氧氟沙星组40例,痊愈33例(82.5%),显效4例(10.0%),总有效率为92.5%,细菌清除率为94.7%,不良反应发生率为2.5%;对照组35例,痊愈28例(80.0%),显效4例(11.4%),总有效率为91.4%,细菌清除率为92.3%,不良反应发生率为2.9%.两组临床疗效、细菌清除率、不良反应发生率间差异均无统计学意义(P＞0.05).结论 左氧氟沙星组的给药方法为1次/d大剂量,患者的依从性好于2次/d给药的头孢呋辛联合阿奇霉素组,患者耐受性良好,不良反应发生率不高.这一用药方案的应用,将进一步拓展左氧氟沙星在治疗社区获得性肺炎中的作用.     

莫西沙星治疗老年社区获得性肺炎临床研究

目的评价莫西沙星治疗老年社区获得性肺炎的临床疗效和安全性。方法以莫西沙星为试验药，头孢呋辛为对照药，治疗老年社区获得性肺炎，对其疗效和安全性进行随机对照研究。结果两组共入选119例病例，莫西沙星治疗组（试验组）60例，头孢呋辛治疗组（对照组）59例。治疗结果两组的总有效率分别为90％和69％，治愈率分别为50％和39％，两组共分离细菌81株，细菌清除率分别为84％和53％（P〈0.05）。不良反应发生率分别为8％和5％（P〉0．05）。结论莫西沙星治疗老年社区获得性肺炎的疗效良好，使用安全，有较高的临床应用价值。     

Nasal carriage of Streptococcus pneumoniae among children in Beijing

目的　了解北京地区儿童鼻部携带的肺炎链球菌对抗生素的敏感性以及血清型分布 ,分析鼻部携带青霉素非敏感肺炎链球菌的危险因素。方法　用纸片扩散法检测肺炎链球菌对红霉素 ,复方新诺明 ,氯霉素和四环素的敏感性 ;E -试验确定青霉素 ,头孢呋新 ,头孢噻肟 ,安灭菌和亚胺培南的最小抑菌浓度 ;Quellung反应确定肺炎链球菌的血清型。结果　未发现对青霉素和头孢呋新高度耐药的肺炎链球菌 ,但对青霉素和头孢呋新中度耐药的肺炎链球菌分别占 8 2 %和 2 1%。所有菌株均对头孢噻肟 ,安灭菌和亚胺培南敏感。对红霉素 ,复方新诺明和四环素耐药的肺炎链球菌特别多 ,分别占 72 % 70 %和 79%。所有肺炎链球菌中 ,有 5种血清型 (19,6 ,14 ,2 3,17)共占 5 4 7% ,不定型占 2 0 6 %。既往中耳炎病史是鼻部携带青霉素非敏感肺炎链球菌的危险因素。结论　连续监测肺炎链球菌对抗生素的敏感性具有重要意义。需要进行更大规模的研究以明确目前的 7价或 9价肺炎链球菌结合疫苗是否适合中国儿童     

使用微粉化技术改善头孢呋新酯片的溶出

为改善头孢呋新酯的溶出,采用气流粉碎球磨、重结晶、固态分散技术等多种微粉化技术,通过差热分析和Ｘ衍射研究微粉化后头孢呋新酯的晶型特征。结果表明,固态分散技术可使该药由晶型转变为无定型,从而大大增加其生剂的溶出。溶解热的计算进一步证明了这一结果。     

Cefuroxime-induced thrombocytopenia?

We present the case of a 77-year-old man who became thrombocytopenic whilst treated parenterally with cefuroxime in the absence of proven infection and recovered when the cefuroxime was discontinued.     

2000-2005年自北京儿童医院门诊患儿鼻咽部分离的19群肺炎链球菌的耐药性变化

目的明确2000—2005年分离的北京儿童19群肺炎链球菌的抗生素敏感性分布及年代变化特点。方法采用简易棋盘式肺炎链球菌分型系统以荚膜肿胀试验进行血清分型。E—test法检测分离株对青霉素等6种抗生素的最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentrations,MIC）。结果2002—2003年和2004—2005年肺炎链球菌19群在分离的青霉素不敏感肺炎链球菌中所占比例明显升高,青霉素、头孢克洛和头孢呋辛钠敏感率明显下降,MIC50、MIC90和最大MIC值的水平升高。从MIC值分布看,19群分离株对阿莫西林／克拉维酸和头孢曲松的敏感性下降,但仍处于判定标准的敏感范围。结论2000—2005年自北京儿童医院门诊患儿鼻咽部分离的肺炎链球菌19群对β内酰胺类抗生素耐药性增强,耐药株增多。