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1.
目的:对睾丸酮微球长效制剂的开发进行的可行性研究。方法:以生物降解医用材料乳酸(LA)-乙醇酸(GA)共聚物(PLGA,LA:GA,8:2)为载体,用溶剂挥发-溶剂萃取法制备含睾丸酮(T)的PLGA微通过体外药物释放评价微球的药物缓释作用,并考察^60Co辐照灭菌对T/PLCA微球的理化性质及体外释药速率的影响。结果:采用溶剂挥发-溶剂萃取法可得到收率、粒径大小和分布及含药量均满意的T/PLGA微  相似文献   

2.
目的:比较自制的环孢素A(cyclosporin,A,CyA)纳米粒胶体注射剂(不含毒性物质cremophorEL)和CyA商品注射剂SandimmunSandoz的药物动力学行为,方法;取9只家兔进行三交叉实验,分别静脉注射CyA纳米球胶体,纳米囊胶体和San,用HPLC法测定全血药浓度,用3P97和EXCEL处理和分析数据。结果3种制剂的血药浓度均以2室模型和权重1/C^2拟合求药动参数,与C  相似文献   

3.
目的:比较自制的环孢素A(cyclosporin A,CyA)纳米粒胶体注射剂(不含毒性物质cremophor EL) 和CyA商品注射剂Sandim mun Sandoz○R的药物动力学行为。方法:取9 只家兔进行三交叉实验,分别静脉注射CyA 纳米球胶体、纳米囊胶体和San ,用HPLC法测定全血药物浓度,用3P97 和EXCEL处理和分析数据。结果:3 种制剂的血药浓度均以2 室模型和权重1/C2 拟合求药动参数。与CyA商品注射液San 相比,纳米球胶体使CyA的V(c)增大33.17 % (P<0 .01),k21 减小36 .63 %( P< 0 .1) ;纳米囊胶体使V(c) 增大22.13% ( P< 0.1) ,k21 减小30.69 %( P<0 .1) 。结论:与San 相比,胶体制剂可使分布容积增大,k21 减小,纳米球胶体更为明显。其它药物动力学参数无明显变化。  相似文献   

4.
牛血清白蛋白壳聚糖微球的研制   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的:探讨壳聚糖微球用于运载生物大分子药物的新方法。方法:采用Berthold方法制备了壳聚糖微球,并用此微球包封牛清白蛋白(BSA),对BSA壳聚糖微球的大小、形态、含量和体外释药进行了一系列研究。结果:微球粒径主要分布在3.2~7.5μm范围内,药物含量为11.57%,在磷酸盐缓冲溶液中具有显著的缓释作用。结论:本实验制备的壳聚糖微球可用于运载生物大分子活性物质。  相似文献   

5.
目的:探讨匹伐他汀纳米微球修饰内皮祖细胞对损伤血管再内皮化的作用及机制。方法:培养内吞匹伐他汀纳米微球的内皮祖细胞,移植至鼠颈动脉损伤模型,CCK-8检测损伤血管中膜平滑肌细胞增殖情况,1周后伊文思蓝染色观察血管再内皮化,2周后HE染色观察损伤血管新内膜增生。结果:内吞匹伐他汀纳米微球的内皮祖细胞移植后3 d,荧光显微镜可见损伤处内皮祖细胞聚集,其中匹伐他汀纳米微球组内皮祖细胞归巢数高于匹伐他汀单药组(P=0.025)。与匹伐他汀单药组相比较,匹伐他汀纳米微球组可明显抑制损伤血管平滑肌细胞增殖(P=0.013),内皮祖细胞移植可抑制损伤内膜增生,促使局部血管再内皮化,匹伐他汀纳米微球组效果明显(P=0.043、0.024)。结论:匹伐他汀纳米微球可被内皮祖细胞吞噬,更有益于内皮祖细胞归巢至损伤部位,同时可抑制局部平滑肌细胞增殖,有效抑制内膜增生及促血管再内皮化。  相似文献   

6.
目的:观察载血管内皮生长因子(VEGF)/万古霉素的多层海藻酸盐壳聚糖缓释微球对人胎盘源间充质干细胞(HPMSCs)增殖与成骨分化的影响,为其在组织工程修复骨缺损中的临床应用提供理论基础。方法:根据 前期基础制备缓释微球,将从人胎盘组织中分离培养的一部分HPMSCs分为载药微球组(载药微球+ HPMSCs)、空载微球组(空载微球+HPMSCs)和无球组(仅HPMSCs)。采用CCK-8试剂盒检测HPMSCs增殖率。取另一部分HPMSCs分为载药微球诱导组(载药微球+HPMSCs+成骨诱导液)、空载微球诱导组(空载微球+HPMSCs+成骨诱导液)、无球诱导组(HPMSCs+成骨诱导液)和非诱导组(HPMSCs+PBS)。孵育21d后分别采用茜素红染色及碱性磷酸酶(ALP)试剂盒检测HPMSCs钙盐沉积与ALP活性。结果:与无球组比较,载药微球组和空载微球组共培养后HPMSCs增殖率均无明显改变(P>0.05)。成骨诱导后茜素红染色,载药微球诱导组钙盐沉积明显多于空载微球诱导组和无球诱导组;载药微球诱导组细胞内ALP活性明显高于空载微球诱导组和无球诱导组(P<0.05),空载微球诱导组细胞ALP活性高于无球诱导组(P<0.05)。结论:载VEGF/万古霉素的多层海藻酸盐壳聚糖缓释微球对HPMSCs增殖活性无明显影响,且能提高HPMSCs的成骨分化能力。  相似文献   

7.
目的:对制备的砷类中药雌黄(三硫化二砷)纳米微球进行表征,为进一步探索纳米雌黄的抗癌机理提供实验基础。方法:(1)以砒霜、硫代乙酰胺、盐酸为原料,采用化学法制备雌黄纳米微球;(2)用扫描电镜、X射线能谱、图像分析系统对雌黄纳米微球进行分析表征。结果:实验制备的雌黄纳米微球电镜下呈圆形或椭圆形,分散性较好,图像分析系统示平均粒径为440nm。结论:采用化学法可制备雌黄纳米微球。  相似文献   

8.
目的 自制葡聚糖凝胶微型柱,建立分离测定新藤黄酸(gambogenic acid,GNA)-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolic acid,PLGA)纳米微球包封率的方法.方法 采用自制葡聚糖凝胶微型柱分离PLGA纳米微球与游离药物,用浊度法判断葡聚糖凝胶微型柱对PLGA纳米微球的吸附程度;用高效液相色谱法测定PLGA纳米微球中GNA含量,并计算包封率.结果 自制葡聚糖微型柱可以实现游离药物与PLGA纳米微球的分离;所测3批PLGA纳米微球的包封率平均值为82.42%.结论 自制葡聚糖凝胶微型柱法简便,结果较精准,适合于GNA-PLGA纳米微球包封率的测定.  相似文献   

9.
目的: 制备新型磁性纳米微球SiO2@Fe3O4,并考察其对盐酸表柔比星的载药性能。方法: 以水热法制备的Fe3O4作为核,无水乙醇和水为共溶剂,一定浓度的氨水为催化剂,通过正硅酸四乙酯(tetraethyl orthosilicate,TEOS)的水解与缩合制备SiO2@Fe3O4复合纳米微球,通过X射线衍射(XRD)法、透射电子显微镜(TEM)、红外吸收光谱(FT-IR)等测试样品的物相与结构,通过外加磁场测试其磁响应性,并通过药物吸附和缓释实验检测该纳米微球对表柔比星的载药性能。结果: 当V(TEOS)=0.8 mL,V(氨水)=1.25 mL,V(水) ∶V(无水乙醇)=1 ∶5时,SiO2在Fe3O4微球表面包覆均匀完整,厚度约为60 nm。药物吸附实验显示,制备的SiO2@Fe3O4复合纳米微球对表柔比星的吸附率为51.9%,磁响应性、体外稳定性和缓释效果均较好。 结论: 新型磁性纳米微球SiO2@Fe3O4能有效吸附和缓释表柔比星,具有良好的磁响应性,可作为靶向纳米药物载体。  相似文献   

10.
目的:制备以纳米银为模型药物的羧甲基壳聚糖载药纳米微球,探索载药纳米微球的制备条件对粒径、包封率的影响,确定最佳制备工艺。方法:三聚磷酸钠为交联剂,采用离子交联法制备载药纳米微球,测量药物的包封率及粒径。紫外分光光度法测定该制剂中纳米银释放情况。结果:通过正交实验设计,优化了制备工艺条件,其最佳条件是羧甲基壳聚糖浓度4.2 mg/mL,滴速为5 s/滴,纳米银投药量为20 mg(500 μL)。在此条件下进行实验,制备出的载药纳米微球的平均粒径为514.1 nm,多分散系数0.204,包封率61.67%。8 h内累计释放量达80%以上,方程拟合以一级动力学方程拟合效果最好。结论:该制备工艺简单、稳定,可制备出包封率高、粒径适宜的羧甲基壳聚糖-纳米银纳米微球。  相似文献   

11.
目的 制备一种聚乙二醇修饰的壳聚糖纳米粒,评价其局部滴眼给药性能.方法 以伏立康唑为模型药物,采用离子交联法制备载药的聚乙二醇化壳聚糖纳米粒,对其进行表征后,分别考察纳米粒的药物缓释能力、对眼表药物代谢动力学的影响及其角膜渗透性.结果 聚乙二醇化壳聚糖纳米粒粒径为(235±23)nm,Zeta电位为(+23.1±0.6) mV,载药量为11.16%,包封率为61.35%.纳米粒体外释放药物非常缓慢,可持续释药48 h;相比于伏立康唑水溶液,纳米粒的药物浓度-时间曲线下面积明显增加,药物半衰期延长,清除率减少,眼表药物平均滞留时间延长(P<0.05).荧光标记的聚乙二醇化壳聚糖纳米粒可穿透角膜上皮逐渐向角膜基质渗透.结论 与药物水溶液相比,聚乙二醇化壳聚糖纳米粒能够有效减少眼表药物的流失,改善药物的生物利用度.  相似文献   

12.
目的制备包载雷帕霉素(RPM)的聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)纳米粒子(NPs),评估其通过DISPATCHTM球囊在血管内局部给药的应用条件及给药效能。方法超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs,测定其载药量和包封率。激光光散射实验测定纳米粒子的粒径及分布,扫描电镜观察纳米粒子的表面形态。双室扩散池行体外药物释放实验,计算释放量,绘制累积释放曲线。通过新西兰白兔腹主动脉及小型猪冠状动脉内局部给药模型评估DISPATCHTM球囊血管内应用RPM-PLGA-NPs的实验条件及给药后不同时段血管组织药物浓度。结果成功制备了平均粒径为246.8 nm的RPM-PLGA-NPs,包封率为77.53%,平均载药量为19.42%。体外释放近似于零级过程,至2周释放75%的药物。成功建立经DISPATCHTM球囊新西兰白兔腹主动脉、中国实验用小型猪冠状动脉内局部给药模型,20.27 kPa灌注压力下经DISPATCHTM导管球囊灌注5 mg/ml RPM-PLGA-NPs 10 min,第7和14天后局部组织药物浓度为(2.438±0.439)和(0.529±0.144)μg/mg干重。结论超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs方法稳定可靠,包封效率高,载药量控制稳定,粒径小、范围窄,体外释放药物恒定、效果满意。纳米载药系统结合DISPATCHTM球囊导管能显著延长局部血管内药物浓度,为血管疾病提供新的治疗手段。  相似文献   

13.
目的 构建上转换纳米靶向探针,并探究其在特异性标记套细胞淋巴瘤细胞株中的应用价值,为 体内套细胞淋巴瘤的靶向诊断提供理论依据和指导。方法 采用H2O2 对NaYF4 :Er3+ 和NaYF4 :Yb3+,Tm3+ 上 转换纳米粒子表面进行氧化处理,使该粒子由最初的疏水性转变为亲水性;在NHS、EDC 的作用下,亲水性 的NaYF4 :Er3+ 上转换纳米粒子与CD20 单克隆抗体共价结合,NaYF4 :Yb3+,Tm3+ 上转换纳米粒子与CD5 单 克隆抗体共价结合;CD20 抗体-NaYF4 :Er3+ 纳米粒子轭合物和CD5 抗体-NaYF4 :Yb3+,Tm3+ 纳米粒子轭合 物的混合悬液与套细胞淋巴瘤细胞株室温下孵育2 h ;CD20 抗体-NaYF4 :Er3+ 纳米粒子轭合物和NaYF4 : Yb3+,Tm3+ 纳米粒子的混合悬液与套细胞淋巴瘤细胞株室温下孵育2 h ;NaYF4 :Er3+ 纳米粒子和CD5 抗体 -NaYF4 :Yb3+,Tm3+ 纳米粒子轭合物的混合悬液与套细胞淋巴瘤细胞株室温下孵育2 h ;未偶联有任何抗体 的NaYF4 :Er3+ 和NaYF4 :Yb3+,Tm3+ 上转换纳米粒子的混合液与套细胞淋巴瘤细胞株室温下孵育2 h ;使用配 备有980 nm 近红外激光的尼康Eclipse Ti-S 倒置荧光显微镜对各组细胞进行上转换成像,观察细胞表面上转 换荧光的强度。结果 实验组细胞表面释放出蓝、绿双色的上转换纳米荧光,但通过观察3 组对照实验,细胞表 面却仅分别释放出单一的绿色荧光、蓝色荧光以及未见任何荧光。结论 上转换纳米粒子与CD20 或CD5 抗体 成功共价偶联,可以对套细胞淋巴瘤细胞株进行特异性标记、成像。  相似文献   

14.
  目的  通过构建pH和基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase, MMP)双响应性粒径可变纳米递药系统,协同提高化疗药物在肿瘤组织的高效滞留和高效穿透,增强肿瘤治疗效果。  方法  构建了透明质酸(hyaluronic acid, HA)碳量子点(carbon quantum dots, CD)偶联明胶纳米粒(gelatin nanoparticle, GNP),通过pH敏感的亚胺连接化疗药物阿霉素(doxorubicin, DOX),得到GNP@HA-CD-DOX纳米粒并进行表征,考察粒径变化能力、释药行为、血液相容性、细胞摄取和肿瘤球深层穿透能力、体内肿瘤分布以及治疗效果。  结果  GNP@HA-CD-DOX纳米粒粒径为(162.93±2.55) nm,在MMP处理下可降解释放出粒径约40 nm的HA-CD-DOX。该纳米粒DOX载药量为(4.94±0.22)%,DOX可以在肿瘤微环境和溶酶体中响应低pH释放。GNP@HA-CD-DOX无明显溶血现象;与MMP-2共孵育后粒径减小,能够明显提高细胞摄取和肿瘤球中的深层穿透。GNP@HA-CD-DOX在荷瘤小鼠模型上表现出优于小粒径HA-CD-DOX的肿瘤分布和抗肿瘤能力,且安全性较好。  结论  该pH和MMP酶双响应粒径可变的纳米递药系统协同提高药物在肿瘤的滞留和深层穿透,提高了抗肿瘤效果,为肿瘤治疗提供了新的思路。  相似文献   

15.
研究表面修饰对载环孢菌素A纳米粒体外细胞吞噬和体内组织分布的影响。方法 :用3H 环孢菌素A制备了平均粒径为 5 9nm的聚乳酸纳米粒 ,采用物理吸附的方法分别用Brij 78、Myrj 5 3和Myrj 5 93种表面活性剂对其进行了表面修饰。以小鼠腹腔巨噬细胞为体外细胞模型 ,以一级昆明种小鼠为动物模型 ,分别做体外细胞吞噬实验和体内组织分布实验。结果 :纳米粒组可使小鼠腹腔巨噬细胞对环孢菌素A的摄取值达溶液组的2 0倍 ,表面修饰可使小鼠腹腔巨噬细胞的摄取值明显减小。纳米粒组可使环孢菌素A在小鼠肝、脾的组织分布相对于环孢菌素A溶液组明显增加 ,表面修饰可使环孢菌素A在小鼠肝、脾的组织分布有不同程度的增加。结论 :表面修饰可以显著改变载环孢菌素A聚乳酸纳米粒的体外细胞摄取和体内在网状内皮系统的组织分布。  相似文献   

16.
Objective:Gold nanoparticle Hepatitis B virus (HBV) DNA probes were prepared, and their application for HBV DNA measurement was studied. Methods:Alkanethiol modified oligonucleotide was bound with self-made Au nanoparticles to form nanoparticle HBV DNA gene probes, through covalent binding of Au-S. By using a fluorescence-based method, the number of thiol-derivatized, single-stranded oligonucleotides and their hybridization efficiency with complementary oligonucleotides in solution was determined. With the aid of Au nanoparticle-supported mercapto-modified oligonucleotides serving as detection probes, and oligonucleotides immobilized on a nylon membrane surface acting as capturing probes,HBV DNA was detected visually by sandwich hybridization based on highly sensitive aggregation and silver staining. The modified nanoparticle HBV DNA gene probes were also used to detect the HBV DNA extracted from serum in patients with hepatitis B. Results:Compared with bare Au nanoparticles, oligonucleotide modified nanoparticles had a higher stability in NaCl solution or under high temperature environment and the absorbance peak of modified Au nanoparticles shifted from 520nm to 524nm. For Au nanoparticles, the maximal oligonucleotide surface coverage of hexaethiol 30-mer oligonucleotide was (132 ± 10) oligonucleotides per nanoparticle, and the percentage of hybridization strands on nanoparticles was (22 ± 3% ). Based on a two-probe sandwich hybridization/nanoparticle amplification/silver staining enhancement method, Au nanoparticle gene probes could detect as low as 10-11 mol/L composite HBV DNA molecules on a nylon membrane and the PCR products of HBV DNA visually. As made evident by transmission electron microscopy, the nanoparticles assembled into large network aggregates when nanoparticle HBV DNA gene probes were applied to detect HBV DNA molecules in liquid. Conclusion:Our results showed that successfully prepared Au nanoparticle HBV DNA gene probes could be used to detect HBV DNA directly. The detection-visuallized method has many advantages, including high sensitivity,simple operation and low cost. This technique has potential applications in many fields, especially in multi-gene detection chips.  相似文献   

17.
Liu LZ  Guo GJ  Zeng MS  Lü YC  Liu XW  Cui CY  Wu PH  Li L 《中华医学杂志》2007,87(4):240-243
目的 制备一种含钆纳米材料,应用于磁共振分子显像研究。方法 以四甲氧基硅烷为氧化硅纳米材料来源,将钆离子掺杂至四甲氧基硅烷硅材料内,制备含钆纳米材料,电镜观察该材料纳米大小;MRI体外扫描该材料,以Gd.DTPA为对照,检验该材料的磁敏感性;静脉注射该材料,应用MRI扫描。观察其在Balb/c裸鼠和鼻咽癌CNE-2裸鼠移植瘤体内的分布特点。结果 制备的含钆纳米材料呈短棒状,纳米大小约30至40nm左右,该纳米T1驰豫率明显高于常规造影剂Gd-DTPA;裸鼠静脉注射后,30min后MRI扫描显示,肝脏和肾脏T1WI信号强度分别由226±10和283±7升高为352±12及328±10,说明该材料主要在肝脏分布;鼻咽癌CNE2裸鼠移植瘤明显强化,移植瘤T1WI信号强度由注射造影剂前的195±5上升为245±7。结论 新型含钆纳米材料具有较高的磁敏感性,有望成为一种新型核磁共振分子显像的载体。  相似文献   

18.
目的 制备纳米银并考察其原位凝胶体外抑菌效果。方法 以硝酸银为原料,采用银氨络离子还原法,在低温下制备纳米银。以泊洛沙姆407和188作为温敏性原位凝胶基质,制备纳米银原位凝胶,考察其体外抑菌效果。结果 纳米银平均粒径为10 nm,zeta电位为-8.91mV。纳米银原位凝胶体外抑制金黄色葡萄球菌效果优于已上市的纳米银抗菌液,抑菌圈明显,直径为2.6 cm。 结论 纳米银原位凝胶抑菌效果显著,使用方便,适用于细菌感染的处理和治疗。  相似文献   

19.
壳聚糖修饰对细胞摄入和细胞毒性的影响   总被引:3,自引:1,他引:2  
目的研究精氨酸或十六烷基修饰壳聚糖对其细胞摄入和细胞毒性的影响及作用机制。方法用α-32P-dATP标记质粒DNA,分别与十六烷基化壳聚糖和精氨酸修饰的壳聚糖通过复凝聚方法形成壳聚糖DNA纳米复合物。采用血管平滑肌A10细胞进行摄入测试,并用β液闪计数仪检测结果。用MTT方法对壳聚糖DNA纳米复合物的细胞毒性进行评价。结果经32P标记的DNA与不同修饰的壳聚糖复合所形成的纳米复合物粒径约为55·9~174·9nm,zeta电位约为1·8~10·8mV。细胞摄入实验显示通过精氨酸或十六烷基修饰的壳聚糖与DNA形成的纳米复合物更易于进入细胞。其中十六烷基化壳聚糖DNA纳米复合物(HCNC)在N/P为1∶1时细胞摄入量最高,精氨酸修饰的壳聚糖DNA纳米复合物(ACNC)细胞摄入次之,与未经修饰的壳聚糖DNA纳米复合物(UCNC)相比,差异具有显著性(HCNC、ACNC比UCNC高1·3倍,P<0·05)。细胞毒性实验显示,修饰后的壳聚糖纳米复合物的毒性远远小于商品化的细胞转染试剂Lipofectamine2000。结论两种修饰对壳聚糖DNA纳米复合物的血管平滑肌细胞摄入有明显促进作用,其作用机制各不相同;同时其细胞毒性远小于商品化的细胞转染试剂Lipofectamine2000。  相似文献   

20.
目的:制备载多柔比星葡聚糖纳米粒(DOX/DEX-PLA),观察其药物缓释规律,探讨其对卵巢癌细胞的杀伤作用。方法:以双乳化剂蒸发法制备DOX/DEX-PLA载药纳米粒,透射电镜观察纳米粒形态,分光光度法计算载药率,体外药物释放实验考察纳米粒对DOX的缓释作用。MTT法观察对卵巢癌细胞的体外杀伤作用,动物实验观察其体内抑瘤效应。结果:DOX/DEX-g-PLA纳米微粒呈球形,粒径约83 nm,药物包封率约67.1%。体外释放实验提示,纳米制剂中约50%的药物持续缓慢释放,可持续达7 d;体内抑瘤实验显示,纳米缓释制剂间隔给药疗效优于未包载药物每日给药的疗效。结论:DOX/DEX-PLA纳米粒可有效抑制卵巢癌细胞的生长。  相似文献   

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