抗菌纳米银原位凝胶的制备和体外药效评价

目的制备纳米银并考察其原位凝胶体外抑菌效果。方法以硝酸银为原料,采用银氨络离子还原法,在低温下制备纳米银。以泊洛沙姆407和188作为温敏性原位凝胶基质,制备纳米银原位凝胶,考察其体外抑菌效果。结果纳米银平均粒径为10 nm,zeta电位为-8.91mV。纳米银原位凝胶体外抑制金黄色葡萄球菌效果优于已上市的纳米银抗菌液,抑菌圈明显,直径为2.6 cm。结论纳米银原位凝胶抑菌效果显著,使用方便,适用于细菌感染的处理和治疗。     

载氟尿嘧啶pH敏感树枝状聚合物纳米载体的体外释药及对人肝癌细胞药效学评价

目的 考察pH值对氟尿嘧啶（5-FU）从pH敏感树枝状聚合物纳米载体（mPEG-pDEA-PAMAM,PDP）中释放的影响,以及该载体制剂在不同pH值条件下对人肝癌HepG2细胞的作用。 方法 用HPLC分析方法测定释放介质中5-FU浓度,考察不同pH值条件下5-FU从PDP释放的特征。用不同pH值培养基体外培养人肝癌细胞株HepG2细胞,建立模拟体内肿瘤组织微环境的细胞模型,MTT法研究PDP制剂对HepG2细胞的抑制率及细胞毒性。结果 PDP在弱酸性环境（pH 6.5）中迅速释放5-FU,而在中性环境（pH 7.4）中释放很缓慢。在pH 6.5条件下,5-FU-PDP与5-FU水溶液同样对HepG2细胞生长有明显抑制作用,单用PDP没有明显细胞毒性。结论 5-FU-PDP纳米制剂具有明显pH值敏感释药的特点,能在肿瘤弱酸性环境下快速释药并发挥药效,可能成为理想的抗肿瘤药物靶向载体。     

药物传送中的纳米混悬液

目前,许多候选新药因不溶于水,生物利用度低而放弃研发。应用结晶纳米混悬液可解决药物的溶解问题,改善药代动力学特征。纳米混悬液可通过匀化、湿磨等方法制备,在口服、注射、肺部及中枢神经系统给药中都发挥着优势。该技术为未来药物研究提供了新方法。     

浅议乙酰半胱氨酸测定方法

乙酰半胱氨酸是国家基本药物 ,各国药典都有收载。同时《中国药典》收载有喷雾用乙酰半胱氨酸 ,《英国药典》收载了注射剂 ,《美国药典》收载的是溶液剂。乙酰半胱氨酸含量测定《中国药典》 (1995年版 ,2 0 0 0年版 )和《英国药典》 (1993年版 ,1999年版 )都采用氧化还原滴定法 ,用碘标准滴定液滴定乙酰半胱氨酸 ,至样品溶液呈现黄色后到终点 ,但两者具体操作不同。《中国药典》采用水溶解乙酰半胱氨酸或其制剂后用碘迅速滴定 ,颜色 30秒不褪即为终点[1] 。但笔者发现终点颜色不稳 ,易褪去。虽然有时间规定 ,但操作者仍然难以准确判定 ,不同…     

睡眠剥夺条件下服用莫达芬尼对正常男性青年认知能力的影响

目的：观察48h睡眠剥夺（SD）条件下正常人服用新型中枢兴奋药莫达芬尼对提高认知能力的效果，为此药在我军飞行人员的进一步应用提供有关的试验依据。方法：6名健康男性青年志愿者，在两次SD试验（间隔两周）中交叉服用莫达芬尼和安慰剂，SD时间从第1日8：00至第3日8：00，于第2日0：00、16：00和第3日0：00分别服用莫达芬尼200mg或安慰剂，采用随机双盲设计给药，并在第1日21：00及每次服药后第1h、3h、5h和7h各完成1次认知能力测试：（1）4数连加：计算4个个位数相加的正确率；（2）心理运动：观察通过操纵杆控制计算机模拟的飞机飞行姿态的能力；（3）两者复合的双重任务。每阶段的试验数据用重复测量的两因素方差分析方法，分析各次服药后药物的主效应；再用两因素方差分析比较各个时间点药物与安慰剂的差别。结果：与安慰剂组比较，莫达芬尼能明显提高第2次服药后单、双重任务4数连加正确率，第3次服药后各项指标均较安慰剂组有显著提高（P＜0．05）。结论：莫达芬尼对SD条件下人体认知能力有明显的改善作用，使持续48h的工作绩效保持相对稳定的水平。     

抗HIV巨噬细胞靶向给药系统的研究进展

巨噬细胞是人免疫缺陷病毒(HIV)的宿主,藏匿在巨噬细胞中的HIV能在适宜时机复制而导致艾滋病复发,因此,巨噬细胞可成为HIV的新传染源。目前大部分抗艾滋病药的细胞膜渗透性差、体内半衰期短,造成给药剂量大和次数频繁,并且难以在巨噬细胞内分布而清除残留HIV。因此抗HIV巨噬细胞靶向给药系统的研究很重要。本文综述了抗HIV药物的纳米给药系统及其巨噬细胞靶向作用,涉及纳米粒、脂质体、纳米混悬剂、自组装药物传递系统、纳米凝胶和纳米囊,为艾滋病治疗提供新思路。     

离子导入对阿魏酸透皮吸收的促进作用

目的：考查离子导入对阿魏酸透皮吸收的影响。方法采用小鼠腹部皮肤,以阿魏酸溶液为供体溶液,采用改良Franz 扩散池,用紫外分光光度法测定受体池中药物含量,考察10 h 内是否施加离子导入对阿魏酸透皮吸收的影响。结果离子导入明显促进体外模型中阿魏酸的皮肤透过量。结论离子导入能促进阿魏酸的透皮吸收,为中药其他有机酸成分的透皮吸收提供了实验依据。     

磷酰N-十四酰吉西他滨脂质衍生物自组装体的制备、性质和抗肿瘤作用

目的 制备磷酰N-十四酰吉西他滨（CPTG）脂质衍生物自组装体并考察其性质和抗肿瘤作用.方法 合成CPTG脂质衍生物,用Langmuir膜天平考察该前药分子成膜性,用注入法制备自组装体,通过透射电镜观察形态,用纳米激光粒度仪测定粒径,用HepG2细胞模型和荷瘤小鼠模型考察其药效学.结果 以吉西他滨为原料合成得到CPTG.水/空气界面上的表面压-分子面积曲线显示前药分子呈两亲性,成膜性好.前药自组装体呈囊泡状,粒径为93.52 nm,Zeta电位为-31mV.前药自组装体与原药吉西他滨相比,对HepG2细胞和H22实体瘤抑制作用显著.结论 CPTG脂质衍生物自组装体为肝癌靶向治疗提供了一种新方法.     

用于疫苗的抗原和DNA微粒传递系统的研究进展

传统疫苗存在的问题有:(1)完全免疫必须多次注射;(2)室温下有效期短;(3)单纯体液免疫对细胞内病毒、细菌、寄生虫感染和肿瘤免疫治疗等不理想。而新的抗原传递技术可能会根本解决这些问题。现代免疫学主要研究亚单位免疫原或相关核酸。它们主要是源于靶病原体的蛋白或多糖抗原,以及相关的DNA和RNA或寡核苷酸。不过亚单位免疫原和核酸缺少整个病原体的重要识别信号,所以需要用适合的免疫佐剂。后者是以非特异方式放大免疫反应的物质组合或配方。而抗原和疫苗DNA传递系统被定义为以合适速度和时间传递特定量抗原或疫苗到作用部位,使免疫应…