不同物理促透技术对芥子碱硫氰酸盐体外透皮吸收的影响

目的 比较微针、超声导入和离子导入3种物理方式促药物吸收技术对芥子碱硫氰酸盐(ST)体外透皮吸收的效果,探讨不同物理方式促进透皮吸收的规律.方法 采用改良Franz扩散池和SD大鼠腹部皮肤,分别在微针、超声导入或离子导入条件下进行透皮实验.以2 mg/ml ST水溶液为供体溶液,定时从接收池中取样,用高效液相色谱法(HPLC)测定不同时间点样品中药物含量,计算累积透过量和稳态透皮吸收速度.取各促透皮技术处理12 h后的皮肤制作病理切片,观察不同促透技术对皮肤结构的影响,探讨其促吸收机制.结果 单纯透皮条件下,ST累积透过量较少.不同促透技术对ST有较明显促透效果,排序如下:微针>超声导入>离子导入.微针在皮肤表面形成实质性孔道,促进ST透皮吸收的效果最明显.超声导入通过扰乱皮肤角质层的紧密结构促透.离子导入对皮肤结构影响较小.结论 本研究为不同透皮给药促透技术的选择提供了依据.     

常用药物的微针经皮促透研究

自1998年Henry首次报道无痛微针阵列（microneedle array）用于透皮给药以来,微针促透给药以其高效、均匀、无痛等优点受到广泛关注。到2010年4月为止,纵观Medline检索到的294篇微针透皮给药文献,实心微针、药物涂层微针、可降解材料微针、中空注射微针、以及智能化微泵微针相继问世,研究热点集中于实现自身无法透皮的蛋白质或多肽、疫苗、DNA甚至是毫微粒药物的透皮给药。     

透皮促渗剂对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响

目的:研究不同促渗剂及其组合对盐酸氟西汀经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性.方法:采用Valia-Chien 水平扩散池进行药物在大鼠皮肤的体外渗透性试验,用高效液相色谱进行分析检测.结果:除了丙二醇外,氮酮、水溶性氮酮、N-甲基吡咯烷酮、油酸等透皮促渗剂单用及其组合对盐酸氟西汀均有促透作用(P＜0.05或P＜0.01), 其中氮酮联用丙二醇或氮酮联用N-甲基吡咯烷酮对盐酸氟西汀的经皮促透作用最强.结论:恰当地选取透皮促渗剂联用可使盐酸氟西汀经皮渗透起到更好的促透效果.     

常用药物的微针经皮促透研究

自1998年Henry首次报道无痛微针阵列(microneedle array)用于透皮给药以来,微针促透给药以其高效、均匀、无痛等优点受到广泛关注。到2010年4月为止,纵观Medline检索到的294篇微针透皮给药文献,实心微针、药物涂层微针、可降解材料微针、中空注射微针、以及智能化微泵微针相继问世,研究热点集中于实现自身无法透皮的蛋白质或多肽、疫苗、DNA甚至是毫微粒药物的透皮给药。本文着重复习近4年文献,分析疫苗、DNA、蛋白     

促透剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响以期获得最佳促渗剂.方法:以离体大鼠皮肤为透皮屏障,卡波姆-934为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,加入一定量的氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)中的一种或两种的混合物为透皮吸收促渗剂,采用TK-20B型透皮扩散试验仪进行透皮实验并用高效液相色谱法测定不同处方凝胶剂的透皮药量,经数据处理得到吸收参数,包括积累透过量和积累透皮速率.结果:以Azone+PG,LA,OA+PG为促渗剂时,氢溴酸高乌甲素凝胶释药速率显著提高,其中以LA促渗作用最强.结论:本文的是研究证明了3％LA(月桂醇)与卡波姆-934合用有更好的促渗作用.     

均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。     

物理促渗技术在中药经皮给药系统中的研究进展

中药经皮给药系统是临床常用的一种给药剂型。皮肤角质层是中药经皮给药系统经皮吸收的天然屏障,绝大部分药物难以透过皮肤而发挥作用。已有的化学、生物、制剂促渗手段均表现出在中药应用领域的缺陷。近年来对物理促渗技术的研究正在不断深入,并取得良好的结果。本文对现有物理促渗技术在中药经皮给药系统中的应用进行总结,以期为中药物理促渗方法的选择提供依据。     

促渗剂对辣椒碱经皮渗透的影响

目的:考察7种包括萜类、氮酮和尿素等促渗剂对辣椒碱体外经皮渗透的影响。方法:用改良的Franz扩散池,在离体透皮试验装置上,用高效液相色谱法测定辣椒碱含量并计算经皮累积透过量和稳态渗透速率,观察辣椒碱经不同促渗剂处理过的大鼠腹部皮肤的渗透性。结果:萜类和氮酮对辣椒碱经皮吸收均有促渗作用,其中樟脑的增渗比最大,达4.18;1%氮酮分别用50%丙二醇和50%乙醇作溶剂,其增渗比分别为1.06和2.03。而尿素对辣椒碱经皮渗透有阻滞作用。结论:促渗剂的选择要综合考虑促渗效果、促渗剂气味和理化特性、剂型等因素。     

透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用.方法:用 Valia-Chien 水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量.结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P＜0.01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125.91、155.94 μg·cm-2·h-1.结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂.     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方中胡椒碱体外经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对复方跌打损伤药方中主要成分胡椒碱体外经皮渗透的促进作用。方法:采用Franz扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基吡咯烷酮（NMP）、油酸、薄荷油及其组合作为透皮促渗剂,以预处理的离体小鼠皮肤作为渗透屏障,HPLC 法测定接收液中胡椒碱的含量。结果:与空白对照组相比,除丙二醇以外,其余透皮促渗剂均能显著提高胡椒碱的渗透速率（P<0.05）,其中以氮酮与NMP合用促渗效果最好,渗透速率达到4.49 μg·cm-2·h-1。结论:氮酮与NMP联用的复合促透剂促渗效果最好,适合作为本复方的透皮促渗剂。     

经皮给药系统促渗新技术新方法的研究进展

经皮给药可以避免口服给药后的胃肠道消化反应和肝脏首过效应、注射给药引起的疼痛,具有简、便、效、廉的特点, 受到越来越多人的关注。但经皮给药吸收效率低的问题阻碍了经皮药物的广泛应用。通过查阅相关文献发现, 近年来纳米载体促渗、中药挥发油促渗、物理促渗新方法新技术, 为提高经皮给药制剂的开发提供了新策略。重点从这3个方面进行归纳总结并分析存在的问题, 以期为经皮给药的制剂开发提供借鉴和参考。      

经皮给药系统应用的研究进展

经皮给药系统(TDDS)是一种无创伤性给药方式的新剂型。不同结构类型的TDDS具有不同的释药模式。根据药物的不同特点可选择不同的促透技术,常用的促透技术有化学渗透促进剂、离子导入、电穿孔、超声导入、微针等物理化学和药剂学方法。已上市的数十种TDDS在临床应用中均取得了很好的疗效。TDDS将是国内外新药研究的主要方向之一,具有广阔的发展前景。     

正极性驻极体和氮酮对环孢素A的体外透皮促渗作用

目的：研究正极性驻极体与不同浓度氮酮对环孢菌素A的经皮促渗作用,探索驻极体与化学促渗剂联合促渗的可行性及其协同促渗规律。方法：以环孢菌素A为模型药物,用电晕充电技术制备正极性驻极体,通过 Franz扩散池透皮实验和高效液相色谱技术研究正极性驻极体、不同浓度氮酮、正极性驻极体与不同浓度氮酮联用对环孢菌素A的体外促渗规律。结果：1）+500V , +1000V 和 +2000V 驻极体作用离体皮肤24h后,均对环孢菌素A具有较好的促渗效果;2）与对照组相比,1%氮酮、3%氮酮、5%氮酮分别作用于皮肤24h,对环孢菌素A的稳态透皮速率分别是对照组的6.72倍、2.11倍、1.43倍（P<0.05）;3）正极性驻极体与不同浓度的氮酮联合使用对环孢菌素A经皮促渗24h后,+1000V驻极体与1%氮酮联用组的促渗效果较好,但二者无叠加作用,即驻极体与不同浓度氮酮联用均没有表现出协同促渗作用。结论：正极性驻极体对环孢菌素A的经皮给药具有一定的促渗作用;正极性驻极体与氮酮联用对环孢菌素A未见协同促渗作用。     

中药经皮给药制剂的分子药剂学研究进展

分子药剂学是从分子水平研究制剂作用规律与机理的学科, 它可阐明经皮给药制剂的成型原理以及药物、基质、生物机体三者之间的分子间相互作用影响制剂释药、经皮渗透行为的分子机制。近年来, 分子药剂学在经皮给药制剂中得到越来越多的应用。通过对分子药剂学在中药经皮给药制剂中的应用进行文献综述, 可以探讨中药经皮给药制剂在制剂成型、释药和渗透的分子间相互作用,以及阐明中药经皮渗透促进剂促进药物渗透皮肤的分子机制, 为分子药剂学在中药经皮给药制剂中的应用提供参考, 从而推动中药经皮给药制剂的开发和应用。      

Influence of nanoparticle size on the skin penetration,skin retention and anti-inflammatory activity of non-steroidal anti-inflammatory drugs

Background

This study aims to evaluate the influence of nanoparticle size on the in vitro percutaneous penetration and retention and in vivo anti-inflammatory efficacy of percutaneously delivered non-steroidal anti-inflammatory drugs.

双氯灭痛药膜体外透皮速率的实验研究

作者选择乙基纤维素、聚乙烯醇等高分子材料制成涂膜剂，用大鼠皮进行双氯灭痛药膜的体外透皮速率测定。结果表明，氮酮与丙二醇可以促进药物渗透。不同的高分子材料可影响药物的扩散与释放，从而影响其透皮速率。与无膜无促透剂处方相比，药物在乙基纤维素中的透皮速率没有增加，在聚乙烯醇膜中的透皮速率有显著增加。     

中药透皮吸收促进剂研究

目的：介绍中药透皮吸收促进剂在经皮给药系统中的应用。方法：查阅近年来的相关文献,对中药促透剂的促透机制、促透特点以及在经皮给药中的应用进行综述。结果：多种中药在经皮给药制剂中均具有较好的促透作用。结论：中药促透剂具有起效快、效果好、副作用小、价格低廉等独特的优势,在经皮给药领域具有广阔的发展前景。     

三七巴布剂中透皮吸收促进剂的选择

用正交试验法,通过对三七皂甙透皮量的考察,发现以氮酮与丙二醇共同作为促透剂,且两者用量均为４％时,三七巴布剂表现出良好的透皮性能,２４ｈ累计透皮率达到１８．０６％。     

化学促渗剂与负极性驻极体促进5-氟尿嘧啶体外透过大鼠增生性瘢痕和背部皮肤的比较

目的 比较化学促渗剂和负极性驻极体对5-氟尿嘧啶（5-FU）体外经增生性瘢痕皮肤的促渗作用,为驻极体5-FU缓控释贴剂的制备奠定基础。方法 通过Franz扩散池和高效液相色谱仪,研究1%氮酮、10%油酸乙酯、-1 000 V驻极体、-1 500 V驻极体和-2 000 V驻极体作用后5-FU的体外经大鼠瘢痕皮肤或背部皮肤的透皮规律。结果 （1）1%氮酮和10%油酸乙酯均可促进5-FU经大鼠瘢痕皮肤的渗透,且10%油酸乙酯的促渗效果优于1%氮酮。（2）化学促渗剂作用下的5-FU经大鼠瘢痕皮肤和背部皮肤的体外渗透规律相似,但是5-FU经瘢痕皮肤的累积透皮量少于经背部皮肤的累积透皮量。（3）负极性驻极体对5-FU均具有良好的促渗作用,促渗效果的优劣顺序依次为：-2 000 V驻极体、-1 500 V驻极体、-1 000 V驻极体。同样,负极性驻极体作用下5-FU经大鼠瘢痕皮肤的累积透过量少于经背部皮肤的累积透皮量。结论 化学促渗剂和负极性驻极体均能促进5-FU的经皮渗透。其中,10%油酸乙酯和-2 000 V驻极体对5-FU的促渗效果最佳,可用于驻极体5-FU缓控释贴剂的制备。     

贴剂研究概况及展望简

该文介绍了透皮贴剂的研究近况,概述了贴剂在药用高分子材料、制备工艺、促进药物渗透的方法和技术等方面的最新进展,突出了这种新剂型的优势和广阔的市场前景,给经皮给药制剂研究提供一定的参考和建议。