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1.
作者选择乙基纤维素、聚乙烯醇等高分子材料制成涂膜剂,用大鼠皮进行双氯灭痛药膜的体外透皮速率测定。结果表明,氮酮与丙二醇可以促进药物渗透。不同的高分子材料可影响药物的扩散与释放,从而影响其透皮速率。与无膜无促透剂处方相比,药物在乙基纤维素中的透皮速率没有增加,在聚乙烯醇膜中的透皮速率有显著增加。 相似文献
2.
3.
目的:探讨溶出介质的离子强度对难溶性药物的丙基甲基纤维素(HPMC)骨架片释药的影响。方法:以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱4种难溶性药物为模型药物,测定5种不同离子强度介质(水、0.20%氯化钠溶液、0.50%氯化钠溶液、0.90%氯化钠溶液和1.80%氯化钠溶液)下的药物释放度和溶出参数。结果:难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶出介质离子强度的增加而减慢。结论:释药速率与离子强度之间存在较好的线性负相关关系。 相似文献
4.
聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的研究聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的研究 总被引:1,自引:1,他引:1
目的 研究聚甲基丙烯酸酯阳离子纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的可行性。方法 以Eudragit RL100和RS100为材料,采用溶剂-非溶剂法制备纳米粒,再与寡核苷酸混合即得载药纳米粒。用透射电镜观察其形态、粒径测定仪测定粒径、超滤法测定药物的包封率,通过台盼蓝拒染试验和红细胞溶血试验测定纳米粒的细胞毒性,用流式细胞仪测定荧光标记的寡核苷酸的入胞量。结果 纳米粒的形态规整、大小均匀,平均粒径为127 nm左右,几乎所有的药物被负载。使用聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸载体后,进入细胞内的药物量急剧增加,并有显著的剂量依赖性,但对细胞有轻微的毒性作用。结论 聚甲基丙烯酸酯阳离子纳米粒是一种稳定、高效的反义寡核苷酸传递系统。 相似文献
6.
海藻酸-壳聚糖-聚乳酸羟乙醇酸复合微球的制备及其对蛋白释放的调节 总被引:13,自引:2,他引:13
目的制备蛋白的海藻酸-壳聚糖-聚乳酸羟乙醇酸(PLGA)复合微球,以增加蛋白药物的包封率、减少突释和不完全释放。方法以牛血清白蛋白为模型药物采用修饰的乳化、醇洗法制备小粒径海藻酸微囊,再以壳聚糖孵育制得海藻酸-壳聚糖双层微囊,并进一步用PLGA包裹制得复合微球。采用微量BCA试剂盒测定蛋白浓度,考察其包封率及释放行为,改变各种制备因素调节微球的释放特性。结果复合微球粒径约30 μm,形态圆整。与单纯PLGA微球相比,包封率由60%-70%上升至80%以上。复合微球在磷酸盐缓冲液的1 h突释量由40%-50%下降至25%以下,在生理盐水中则进一步下降至5%以下。结论海藻酸-壳聚糖-PLGA复合微球提高了蛋白药物的包封率,减少了药物的突释,并可通过调节PLGA比例调节药物的释放。 相似文献
7.
8.
目的:制备α-细辛醚储库型贴片,考察其体外释药特性和离体皮肤经皮渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高α-细辛醚的透皮吸收速率。方法:以1%的HPMC的醇性溶液为储库介质,以EVA膜为控释膜,制备α-细辛醚的储库型透皮贴片。用改良Franz扩散池进行人离体皮肤渗透实验,筛选透皮吸收促进剂,用HPLC测定α-细辛醚的含量并计算其透皮速率。结果:α-细辛醚的释放速率接近零级。30%乙醇和1%肉豆蔻酸异丙酯协同对α-细辛醚贴片的促渗效果最佳,透皮速率达到(20.67±1.33)μg·cm-2·h-1。结论:含乙醇和肉豆蔻酸异丙酯的α-细辛醚储库型贴片有较好的经皮渗透速率,可满足临床治疗要求。 相似文献
9.
促渗剂对白头翁素体外经皮渗透的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:考察几种常用促渗剂对白头翁素体外经皮渗透性能的影响,为白头翁素经皮给药系统的开发提供参考。方法:采用TK-6A型透皮扩散仪,供应室加含不同促进剂的白头翁素样品,用人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果:白头翁素饱和水溶液的稳态渗透速率为(1.17±0.03) μg·cm-2·h-1,含30%、50%乙醇和3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20、30%乙醇-3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20的白头翁素溶液稳态渗透速率为(9.30±0.32),(18.56±0.58),(7.29±0.35),(13.77±0.16) μg·cm-2·h-1,分别使白头翁素的经皮渗透速率提高了7.9,15.9,6.2,11.8倍。结论:乙醇和月桂氮酮能显著促进白头翁素的经皮渗透,白头翁素有望开发成经皮给药制剂。 相似文献
10.
反义寡核苷酸和小分子干扰RNA作为端粒酶抑制剂的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
陈金亮 《国外医学(药学分册)》2006,33(3):161-164,168
端粒酶是真核生物染色体末端的核蛋白结构,能够指导合成重复的端粒序列TTAGGG,而细胞的复制与端粒长度的维持有关。已有大量关于端粒酶的研究,很多临床前试验已将抑制端粒酶活性作为治疗恶性肿瘤的一个新的治疗方案。本文综述了反义寡核苷酸(ASODN)和小分子干扰RNA(siRNA)作为端粒酶抑制剂的研究进展,并进一步讨论了携载ASODN及siRNA基因载体的应用及其优缺点。 相似文献