AngⅡ对背景钾流的影响

目的：应用膜片钳技术研究了生物活性递质－血管紧张素Ⅱ（AngⅡ)对豚鼠单个心肌细胞内向整流性钾流（IK1）的影响。方法：探讨递质－受体－通道间的相互作用。结果：AngⅡ促进IK1,内向整流作用减弱。单通道记录表明,IK1的加大是由AngⅡ激活了一种非常态钾电流,它不受Losartan和Glibenclamide（ATP敏感性钾通道阻滞剂）的影响,提示这种非常态钾电流由AT2受体介导,可能是IK1的非常态激活或AngⅡ经AT2受体激活的一种钾电流。     

1—（4—磺酰胺基）苄基四氢异喹啉化合物的合成

为寻找新型心血管药物，将钾通道阻滞剂分子中常见的磺酰胺基引入苄基四氢异喹啉的４′位，设计合成了１０个１（４磺酰胺基）苄基四氢异喹啉化合物（Ⅵ１１０），均未见文献报道。体外药理试验表明：这些化合物对低钾和高钾诱导的血管收缩抑制作用较弱；某些化合物对磷脂酶Ａ２抑制作用较强。     

羊红膻根中羊红膻素H等的分离与鉴定

从草药羊红膻Ｐｉｍｐｉｎｅｌｌａ ｔｈｅｌｌｕｎｇｉａｎａ Ｗｏｌｆｆ。根降压有效部位中首次分得５个化合物,经光谱（ＵＶ,ＩＲ,ＭＳ,＾１ＨＮＭＲ,＾１３ＣＮＭＲ,＾１Ｈ－＾１ＨＣＯＳＹ,＾１Ｈ－＾１３ＣＣＯＳＹ,ＤＥＰＴ）解析,鉴定为５－甲氧基－２－甲基苯骈呋喃（Ｉ）,甘油二乙酸酯（Ⅱ）,异香草醛（Ⅲ）,棕榈酸（Ⅳ）,油酸（Ⅴ）,其中化合物Ｉ为具有降压活性的新化合物,命名为羊红膻素Ｈ;化合物Ⅱ～     

N—（2—羟基—萘甲醛）—L—SER—K及其铜（Ⅱ）,镍（Ⅱ）配合物的合…

合成Ｌ－丝氨酸希夫碱及其铜（Ⅱ）镍（Ⅱ）配合物，用ＨＮＭＲ、元素分析、ＩＲ、热重－差热分析和摩尔电导对它们进行了表征。结果表明：配体及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物化学式分别为Ｋ（ＣｕＨ１４ＮＯ５）、Ｃｕ（Ｃ１４Ｈ１３ＮＯ５）和Ｎｉ（Ｃ１４Ｈ１７ＮＯ７）。配体以酚氧、亚胺氮和羟氧与金属离子配位，铜（Ⅱ）配合物含１分子水，形成四配位的化合物；镍（Ⅱ）配合物含３分子水，形成六配位的化合物。     

N－（2－羟基－萘甲醛）－L－SER－K及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物的合成与表征

合成Ｌ－丝氨酸希夫碱及其铜（Ⅱ）镍（Ⅱ）配合物，用１ＨＮＭＲ、元素分析、ＩＲ、热重－差热分析和摩尔电导对它们进行了表征。结果表明：配体及其铜（Ⅱ）、镍（Ⅱ）配合物化学式分别为Ｋ（ＣｕＨ＿（１４）ＮＯ＿５）、Ｃｕ（Ｃ＿（１４）Ｈ＿（１３）ＮＯ＿５）和Ｎｉ（Ｃ＿（１４）Ｈ＿（１７）ＮＯ＿７）。配体以酚氧、亚胺氮和羧氧与金属离子配位，铜（Ⅱ）配合物含１分子水，形成四配位的化合物；镍（Ⅱ）配合物含３分子水，形成六配位的化合物。     

AngⅡ受体对内向整流性钾流的影响

目的 探讨血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）对心肌细胞内向整流性钾流（ＩＫ１）的调节作用及其机制。方法 应用膜片钳技术研究ＡｎｇⅡ对豚鼠单个心肌细胞ＩＫ１的影响。结果 ＡｎｇⅡ促ＩＫ１，内向整流作用减弱。单通道记录表明，ＩＫ１的加大是由ＡｎｇⅡ激活了一种非常态钾电流，这不受ＬｉｓａｒｔａｎＧｌｉｂｅｎｃｌａｍｉｄｅ（ＡＴＰ敏感性钾通道阻滞剂）的影响。结论 这种非常态钾电流由ＡＴ２受体介导，可能是ＩＫ１的非常     

钾通道启开剂Pinacidil的硫脲／氰胍类似物的合成和降压活性

从吡啶基硫脲类化合物衍生、开发的Ｐｉｎａｃｉｄｉｌ是钾通道启开剂的代表药物之一。为寻找具钾通道启开作用的新型抗高血压药物，本文以Ｐｉｎａｃｉｄｉｌ类药物构效关系为依据，设计并合成了其４个硫脲（ＴＣ０１￣ＴＣ０４）及８个氰胍类似物（ＰＣ０１￣ＰＣ０８）。所有新化合物的结构均由元素分析，ＩＲ，ＭＳ和＾１ＨＮＭＲ证实。初步体内外药理试验表明：所合成的化合物均有不同程度的血管扩张及降压活性，其中以化合物Ｐ     

ATP敏感性钾通道和钙激活钾通道对血管平滑肌的调控作用

在所有的离子通道中，钾通道种类最多。在血管平滑肌中目前已确认至少存在４种钾通道：①ＡＴＰ敏感性钾通道（ＫＡＴＰ）；②钙激活钾通道（ＫＣａ）；③电压依赖性（延迟整流）钾通道（ＫＶ）；④内向整流钾通道（ＫＩＲ）。它们在调节血管平滑肌细胞（ＶＳＭＣ）膜电位及血管张力方面各有其独特功能。近年来国际上对ＫＡＴＰ及ＫＣａ研究较多，本文就这两个钾通道的特性、调控及生理和病理状态下的改变作一综述。１　ＡＴＰ敏感性钾通道（ＫＡＴＰ）１．１　ＫＡＴＰ的特性　ＫＡＴＰ分布广泛，但密度较低，单个平滑肌细胞（ＳＭＣ）上只…     

多裂山莴苣的化学成分及其活性研究

从多裂山莴苣Ｌａｃｔｕｃａｌａｃｉｎｉａｔａ根中分离鉴定了７个化合物，分别为β－香树脂醇乙酸酯（β－ａｍｙｒｅｎｙｌａｃｅｔａｔｅ，Ⅰ），吉曼尼醇乙酸酯（ｇｅｒｍａｎｉｃｏｌａｃｅｔａｔｅ，Ⅱ），β－谷甾醇（Ⅲ），豆甾烯醇（Ⅳ），二十二碳酸（Ⅴ），１１β，１３－二氢莴苣内酯乙酸酯（１１β，１３－ｄｉｈｙｄｒｏｌａｃｔｕｃｉｎａｃｅｔａｔｅ，Ⅵ）和胡萝卜甙（Ⅶ）。均为首次从该植物中分得，其中化合物Ⅰ，Ⅴ，Ⅵ，Ⅶ为首次从该属中分得。药理实验表明，化合物Ⅵ具显著的细胞毒活性。     

民族药紫红獐牙菜中齐墩果酸和芒果甙的分离鉴定

目的：提取分离和鉴定民族药紫红獐牙菜的主要化学成分。方法：采用加压硅胶柱层析等方法进行提取分离，用紫外、红外、核磁、质谱四种光谱及有关理化性质进行分析鉴定。结果：从紫红獐牙菜的乙醇提取物中分得１３个单体化合物，化合物Ⅰ为齐墩果酸（Ｏｌｅａｎｏｌｉｃａｃｉｄ），Ⅱ为芒果甙（Ｍｅｎｇｉｆｅｒｉｎ），其余化合物正在鉴定中。结论：首次报道从该植物中分离鉴定出化合物Ⅰ和Ⅱ。