不同粒度五味子有效利用率评价

目的: 比较不同粒度五味子饮片中五味子醇甲等6种木脂素成分含量来确定临床最佳有效利用率的研究。方法: 通过HPLC法同时测定同一来源、不同粒径的五味子经过水煎煮后五味子醇甲等6种有效成分含量的对比情况。结果: 粉碎组的五味子醇甲等6种木脂素成分含量明显高于不粉碎组;50,65,80,100目粉碎的五味子中五味子醇甲等6种木脂素成分含量随粒度的变细而增高,但差异性不明显。结论: 粉碎组优于不粉碎组;粒度越细,加大了工作成本,故临床使用五味子时以过三号筛(50目)粗粉为宜。     

炮制对北五味子木脂素类成分的影响

目的:研究炮制对北五味子木脂素类成分的影响.方法:采用高效液相色谱法,比较不同炮制方法对北五味子果和北五味子种子中五味子醇甲、五味子醇乙、五味子甲素、五味子乙素含量和溶出率的影响.结果:北五味子经过不同方法炮制后,并没有新成分的生成,只是蜜炙和酒炙五味子的木脂素类成分含量和溶出率有不同程度的提高.醋五味子只有五味子乙素含量增加,其余木脂素含量均减少.结论:蜜炙和酒炙五味子能增加滋补作用.     

蒙药山沉香超微粉与普通粉中总木脂素体外溶出度比较

目的对山沉香普通粉与超微粉中主要有效成分总木脂素的体外溶出度进行比较。方法采用桨状搅拌法,紫外分光光度法在292nm处测定山沉香普通粉与超微粉总木脂素的体外溶出度。结果山沉香超微粉中总木脂素类溶出速率与普通粉相比较,具有显著性差异(P0.01);1h累计溶出百分率较普通粉提高了约40%。结论超微粉碎能明显促进山沉香中总木脂素类的溶出速率及溶出量。     

HPLC同时测定五味子中6种木脂素类成分

目的:建立同时测定五味子中6种木脂素类成分的HPLC含量测定方法。方法:采用HPLC,以甲醇-0.5%冰醋酸为流动相,梯度洗脱,检测波长254 nm,流速0.9 mL.min-1,柱温35℃,同时测定五味子药材中五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲等6种木脂素类成分的含量。结果:不同产地五味子药材中均含有上述6种成分,且均以五味子醇甲的含量最高,五味子丙素含量最低。结论:建立的方法可以同时测定五味子药材中的6种木脂素类成分,为五味子及其炮制品的质量评价提供了更为全面的科学依据。     

五味子生品、炮制品及不同部位木脂素类成分的含量比较

目的:比较五味子生品、炮制品和不同部位的木脂素类成分含量差别,探讨五味子炮制机理。方法:利用高效液相色谱通过外标法对五味子生品、果皮、种子及清炒、酒制、醋制五味子的木脂素类成分(五味子甲素、五味子乙素、五味子醇甲)含量进行比较。结果与结论:五味子中木脂素类成分在种子中含量较高,约为生品的两倍,而果皮中含量极少。五味子生品及清炒、酒制、醋制等炮制品的木脂素成分含量并无显著差别。     

大田生产中盐胁迫对五味子木脂素类成分的影响研究

目的:研究五味子大田生产中连续两年盐胁迫对五味子药材中木脂素类成分的影响。方法:采用高效液相色谱法测定12个不同采收期、5个氯化钠处理水平下共54份样品中6种木脂素含量。结果:盐胁迫在0~0.030 kg·m~(-2)范围内五味子植株能正常生长;0.012 kg·m~(-2)氯化钠处理水平胁迫有利于五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素和五味子丙素的积累,而0.030 kg·m~(-2)氯化钠处理水平对最佳采收期五味子果实中6种木脂素类成分含量有一定的抑制作用。结论:本研究为研究药用植物五味子的引种和抗逆驯化可提供参考依据。     

生脉超微颗粒与其散剂的体外溶出度研究

目的:对生脉超微颗粒与其散剂中人参总皂苷、五味子醇甲、总多糖的体外溶出度及溶出动力学进行考察.方法:采用浆法,以自制生脉散为参比制剂,采用分光光度法测定了人参总皂苷、总多糖的体外累计溶出度;采用HPLC法测定了五味子醇甲的体外累计溶出度,并以Weibull方程进行溶出动力学模拟.结果:生脉超微颗粒中人参总皂苷、五味子醇甲、总多糖的的Td和T50均明显小于生脉散.结论:生脉超微颗粒的溶出度和溶出速率均优于生脉散.     

采用超微粉碎提升散结镇痛胶囊活性成分溶出度的研究

该实验主要研究了超微粉碎技术对散结镇痛胶囊活性成分溶出度的影响。运用普通粉碎和超微粉碎技术制备细粉和超微粉后充填胶囊,再将超微粉湿法制粒后充填胶囊,制得的散结镇痛胶囊用浆法测定药物的体外累积溶出度,比较3种胶囊溶出差异。结果显示细粉、超微粉、超微粉制粒制得胶囊的白藜芦醇体外溶出度分别为26.11%,63.27%,67.49%;龙血素B的体外溶出度分别为7.160%,20.29%,23.05%。超微粉制粒制得的散结镇痛胶囊溶出度最高。超微粉碎粒径D₉₀为13.221 μm,可以显著提高散结镇痛胶囊活性成分白藜芦醇和龙血素B的溶出度(P<0.01)。     

五味子醋制过程中6种木脂素类成分含量变化

目的:考察醋五味子炮制过程中蒸制及烘制时间对6种木脂素类成分含量的影响,完善醋五味子的炮制工艺参数。方法:采用HPLC测定五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素和五味子丙素含量,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~17 min,50%A;17~25 min,50%~55%A;25~30 min,55%~75%A;30~55 min,75%A;55~65 min,75%~50%A),检测波长254 nm。通过单因素试验考察蒸制和烘干时间对醋五味子中木脂素类成分含量的影响。结果:蒸制及烘制时间对醋五味子中6种木脂素类成分的含量具有一定影响,最佳炮制工艺为加20%米醋闷润1.5 h,蒸制3 h,于50℃烘制11 h;6种木脂素类成分的质量分数分别为0.524%,0.151%,0.085%,0.125%,0.185%,0.046%。结论:五味子醋制后6种木脂素类成分含量发生了一定变化,除五味子酯甲含量略有上升外,其他5种成分含量均略有下降,但无显著性差异。五味子蒸制后不宜久烘。     

白芷饮片超微粉碎规律的初步探索

目的:研究白芷饮片的超微粉碎规律。方法:制备白芷细粉及超微粉Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,考察各粉末的粒径分布、润湿性、红外光谱、吸湿性。采用HPLC测定欧前胡素含量,流动相甲醇-水(70∶30),检测波长251 nm,评价不同白芷粉末的溶出度。结果:白芷细粉的粒径最大,超微粉Ⅳ粒径最小;细粉的润湿性最差,超微粉碎后吸湿性显著改善,超微粉Ⅳ的润湿性最好,接触角趋近零;5种粉末的红外光谱与吸湿性相似度极高;超微粉Ⅲ的溶出度较优。结论:与白芷细粉相比,4种超微粉的化学成分未发生改变,但粉体学性质存在差异,提示超微粉碎药材时应根据具体应用情况选择适宜粒径。     

党参超微粉碎工艺优选及溶出度考察

目的：优选党参的超微粉碎工艺并考察其体外溶出度。方法：以党参炔苷提取量为指标,通过正交试验考察加入药粉量、原粉末粒度、粉碎时间对党参超微粉碎工艺的影响;采用HPLC测定党参炔苷含量,流动相乙腈-水（20：80）,检测波长268 nm;利用桨状搅拌法测定溶出度,比较超微粉和普通粉不同时间溶出液中党参炔苷含量。结果：党参最佳超微粉碎工艺为加入药粉量1 000 g,原粉末粒度65目,粉碎时间40 min;党参炔苷平均提取量3.95 mg·g^-1,RSD 2.85%。超微粉溶出液比普通粉溶出液中党参炔苷含量明显提高,党参超微粉在30 min时溶出率已达80%,而普通粉末120 min时溶出率仅有40%。结论：优选的超微粉碎工艺稳定可行,党参超微粉中党参炔苷的溶出速率远大于党参普通粉。     

不同粒径白及粉的粉体学性质及体外溶出度比较

目的:研究不同粒径白及粉的一般粉体学特性及白及总多糖的体外溶出度变化特征和规律,为白及粉的粒径控制和应用提供实验依据。方法:采用干湿两用激光粒度仪测定粉末粒径,同时对堆密度、休止角、吸湿性等进行测定;采用桨法对白及粉在不同溶出介质(水、人工胃液、人工肠液)中溶出度进行测定。结果:白及粉的粉体性质随粒径的减小流动性变差,吸湿性减弱。而不同粒径粉体溶出度随粒径的减小呈降低趋势,在水和人工胃液介质中细粉、最细粉的累积溶出率高于2种微粉,而在人工肠液中细粉溶出速率和累积溶出率高于其他粉体;不同粒径的白及粉体在不同溶出介质中溶出度大小排序为人工胃液水人工肠液。结论:白及粉的粉粹粒度对白及总多糖的溶出有明显影响,同时其溶出度还受溶出介质的影响,为筛选白及粉的临床应用最佳粒径提供了参考。     

湖北利川黄连不同生长龄期主要生物碱的分布及变化

目的:研究湖北利川黄连不同生长龄期主要生物碱的累积变化过程,为标准化种植提供科学依据.方法:采用紫外分光光度法和HPLC测定黄连有效成分.结果:随着生长龄期的增长,黄连叶片数、根茎干重都在不断的增加;黄连不同部位中总生物碱含量的由大到小的顺序依次是根茎＞须根＞叶片;在黄连2～3龄阶段为黄连生长最旺盛的时期,酪氨酸、总生物碱、小檗碱、黄连碱、巴马汀和小檗碱的含量增长速度最快;在5龄阶段,这4种生物碱含量的大小顺序依次是小檗碱、黄连碱、表小檗碱、巴马汀,且这4种生物碱含量之和占总生物碱含量的比例在不断增加.结论:为黄连的种植管理提供了参考.     

沉香超微粉与山沉香超微粉药效学对比分析

目的:研究沉香超微粉、原粉抗心肌缺血、耐缺氧、镇痛与镇静的药理学作用,并与山沉香超微粉作对比研究。方法:冠脉结扎方法制造大鼠心肌缺血模型,并观察沉香与山沉香各给药组大鼠心梗面积,心电图,血清肌酸激酶(CK),超氧化物歧化酶(SOD),乳酸脱氢酶(LDH);钠石灰法观察沉香与山沉香各给药组小鼠存活时间;乙酸扭体法和戊巴比妥钠协同法观察沉香与山沉香各给药组对小鼠的镇痛、镇静作用。结果:沉香超微粉、原粉和山沉香超微粉均有不同程度抗大鼠心肌缺血作用:可降低大鼠血清CK,LDH的活性,提高血清SOD的活性,并能降低心肌缺血的面积,明显改善心电图(P0.05,P0.01),且沉香超微粉0.75,0.375 g·kg~(-1)剂量组明显优于沉香原粉(P0.05);相同剂量沉香超微粉与山沉香超微粉作用相当;沉香、山沉香各给药组对小鼠缺氧状态下存活时间均有延长作用(P0.05),相同剂量下山沉香超微粉作用优于沉香超微粉(P0.05);沉香和山沉香超微粉组可明显延长小鼠扭体潜伏期(P0.05),并减少扭体次数(P0.05),同剂量下山沉香超微粉与沉香超微粉组作用相当;山沉香和沉香超微粉对阈剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间均有明显延长作用(P0.05)。山沉香超微粉与对应剂量沉香超微粉组作用相当。结论:沉香超微粉、原粉与山沉香超微粉均有抗心肌缺血、耐缺氧、镇痛、镇静等作用,且同剂量下沉香超微粉作用优于其原粉,山沉香超微粉作用相当于对应剂量的沉香超微粉。     

基于有效成分的溶出性与粉末分散性构建通脉大生片的粉末分散体

目的改善通脉大生片中丹参与白芍的溶出性,构建优良的粉末分散体。方法采用普通粉碎法及超微粉碎法对白芍、丹参及紫河车进行粉碎,并将六偏磷酸钠(SH)作为粉碎分散剂,共制备19个粉末分散体样品。考察各粉末分散体的粒径分布、红外光谱、分散性,比表面积及孔隙率,采用HPLC法测定丹酚酸B、芍药苷含量,评价不同粉末分散体中丹酚酸B及芍药苷的溶出度。结果红外光谱结果显示超微粉碎、药材混合打粉、SH均没有使药材粉末产生新的物质。丹参-白芍混合超微粉末分散体中丹酚酸B及芍药苷的溶出度最高,丹酚酸B 83.57%,RSD 2.03%;芍药苷80.75%,RSD 0.61%。结论溶出度不仅受粉末比表面积的影响,同时还受到粉末分散性的影响。在改善粉末中有效成分溶出度时,不仅要考虑增大粉末的比表面积,还应改善粉末的分散性。紫河车与丹参-白芍的混合超微粉末中,丹酚酸B、芍药苷溶出度较丹参-白芍混合粉末中两者的溶出度低,因此将紫河车单独粉碎后与另两者混合。     

不同粒径龙血竭粉的物理性质及体外溶出度比较

目的:比较不同粒径龙血竭粉的一般物理性质及体外溶出度.方法:对不同粒径龙血竭粉的外观性状、流动性、浸出物、水分、吸湿性及体外溶出度等进行比较研究.结果:超微粉碎后,龙血竭粉的—般物理性质及体外溶出度均发生一定改变.随粒径的减小,龙血竭粉体逐渐出现团聚现象,颜色变浅,粉末细腻,颗粒感消失.流动性变差,浸出物含量(冷浸法、热浸法)增加,含水量增加,吸湿性变强,体外溶出度提高.结论:与80目细粉比较,龙血竭超微粉的一般物理性质和体外溶出度均发生一定变化,为龙血竭的超微粉入药提供实验依据.     

正交试验优选桑寄生中槲皮苷的提取工艺

目的:优选桑寄生中槲皮苷的提取工艺。方法:以槲皮苷提取率为指标,HPLC测定槲皮苷含量,选取甲醇体积分数、甲醇量、超声时间、浸泡时间为考察因素,通过单因素试验和正交试验优选桑寄生中槲皮苷的提取工艺。结果:各因素对槲皮苷提取率的影响顺序为甲醇体积分数>甲醇用量>超声时间>浸泡时间。优选的提取工艺条件为取桑寄生药材粉末加50倍量75%甲醇浸泡1 h后超声处理45 min,槲皮苷提取率8.64 mg.g-1。结论:该提取方法操作简单、方便,为桑寄生槲皮苷的进一步研究提供试验依据。     

六味地黄丸粉体粒径与其破壁率和溶出度的相关性研究

目的 考察六味地黄丸粉体粒径与细胞破壁率、体外溶出度之间的关系。方法采用激光粒度仪和光学显微镜测定4种六味地黄丸粉体(粗粉、细粉、极细粉、微粉)的粒径、细胞破壁率;采用桨法,以马钱苷、丹皮酚为指标,考察上述4种粉体的溶出特征;比较粉体粉碎程度与细胞破壁率、溶出度之间的关系。结果不同粉碎程度的六味地黄丸粉体的粒径分布、破壁率以及溶出度在一定范围内相关性较强,在该范围内,特征细胞破壁率以及马钱苷、丹皮酚累积释放率都随粉体粒径的减小而提高,而山茱萸、泽泻、牡丹皮微粉的特征细胞破壁率均能达到100%。结论适度的改变粉碎程度能改变中药细胞破壁率,从而控制中药有效成分溶出的速率和程度。     

浙贝母、天麻和红景天最细粉的稳定性研究

目的 考察浙贝母、天麻和红景天最细粉的质量稳定性.方法 采用常温留样实验考察,连续追踪12个月,比较不同时间的3种中药最细粉的形貌结构、粒径、比表面积、堆密度、休止角等粉体学特征以及有效成分的量和体外溶出曲线.结果 经过12个月的常温留样实验,浙贝母、天麻和红景天最细粉的粉体学特征没有发生显著性改变,3种中药最细粉的有效成分的量基本保持不变,体外溶出率曲线的差异性很小,具有等价性.结论 浙贝母、天麻和红景天最细粉,在12个月的常温留样实验考察期内,质量稳定性良好.     

五味子醇提液对糖尿病肾病小鼠氧化应激的保护作用及机制研究

目的 探讨五味子醇提液（SE）对自发型2型糖尿病C57BLKS/Jdb/db（db/db）小鼠氧化应激的保护作用及机制。方法 选取10只9周龄雄性db/m小鼠和10只同周龄同源雄性db/db小鼠随机分为对照组、SE对照组、模型组、SE治疗组,每组5只。SE对照组和治疗组分别以SE 5 mg/kg ig给药,连续给药6周。在0、3、6周记录体质量、血糖及24 h尿微量白蛋白,6周后处死小鼠,收集肾组织标本。脂质过氧化试剂盒测定氧化应激指标丙二醛（MDA）含量,过碘酸雪夫（PAS）染色观察肾组织病理变化,Western blotting法检测抗氧化因子核因子红细胞衍生2相关因子2（Nrf2）及血红素氧合酶-1（HO-1）蛋白表达,实时荧光定量PCR（qRT-PCR）法检测Nrf2及其下游靶基因的表达。结果 与对照组相比,模型组小鼠体质量、血糖和24 h尿微量白蛋白明显升高,MDA含量增加,Nrf2、HO-1及其下游靶基因表达下降（P<0.05、0.01）。SE能够降低糖尿病肾病小鼠血糖、24 h尿微量白蛋白和MDA水平,改善肾组织病理损伤,上调Nrf2、HO-1及其下游靶基因表达（P<0.05、0.01）。结论 SE对db/db小鼠氧化应激损伤有一定的保护作用,其机制可能与上调抗氧化因子Nrf2及其下游基因有关。