石菖蒲根茎的化学成分研究

目的 研究石菖蒲Acorus tatarinowii根茎的化学成分.方法 利用不同的色谱分离纯化方法,并通过理化性质和波谱技术鉴定化合物结构.结果 从石菖蒲根茎90％乙醇提取液中分离得到13个化合物,分别鉴定为反式丁烯二酸(1)、烟酸(2)、对羟基苯甲酸(3)、尿嘧啶(4)、N-反式-对羟基苯乙基香豆酰胺(5)、胸腺嘧啶(6)、两型曲霉醌A(7)、丁二酸(8)、石菖蒲醇(9)、石菖蒲醇-12-β-D-葡萄糖苷(10)、β-谷甾醇(11)、2,5-二甲氧基对苯醌(12)、5-羟甲基糠醛(13).结论 化合物1～7均为从菖蒲属植物中首次分离得到.     

骆驼刺化学成分及其抗宫颈癌细胞活性研究

目的 研究骆驼刺Alhagi sparsifolia地上部分的化学成分。方法 采用多种色谱技术进行分离纯化,根据其理化性质和波谱数据对化合物结构进行鉴定,并通过MTT法测试各化合物抗人宫颈癌He La细胞的活性。结果 从骆驼刺乙醇提取物二氯甲烷部位中分离得到12个化合物,分别鉴定为(2S,3S)-methylhexahydro-3H-pyrrolo[NH,2-a]imidazol-1-one(1)、5,6-二羟基-7-甲氧基黄酮（2）、汉黄芩素（3）、2-亚乙基-3-甲基琥珀酸（4）、3,4′-二羟基-3′-甲氧基苯丙酮（5）、calendin(6)、N-苯乙基乙酰胺（7）、对甲氧基苯甲酸（8）、黄芩新素Ⅱ（9）、4-羟基苯乙醇（10）、3′-甲氧基大豆苷元（11）、松脂素（12）。结论 化合物1为新化合物,命名为骆驼刺碱;且化合物2～11为首次从该植物中分离得到,化合物1、3、9、11具有宫颈癌HeLa细胞毒活性,半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC50）分别为20.20、35.25、49.11、48.73μmol/L。     

尼泊尔酸模化学成分研究

目的 研究尼泊尔酸模Rumex nepalensis根的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半-制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,并通过化合物的波谱数据鉴定其结构。结果从尼泊尔酸模根的醋酸乙酯萃取物中分离鉴定了16个化合物,分别为阿魏酸(1)、7-羟基-5-甲氧基苯酞(2)、2-乙酰基-3,5-二羟基-苯乙酸甲酯(3)、苔色酸甲酯(4)、对羟基肉桂酸甲酯(5)、2-羟基-5-甲基苯乙酮(6)、丁香酸甲酯(7)、2,4-二羟基-6-甲基苯乙酮(8)、对羟基苯乙醇(9)、异香草醛(10)、迷人醇(11)、7-羟基-2,5-二甲基色原酮(12)、3-乙酰基-2-甲基-1,5-二羟基-2,3-环氧基-4-羰基-萘酮(13)、大黄素(14)、大黄酚(15)、大黄素甲醚(16)。结论化合物12和13为首次从尼泊尔酸模中分离得到,1~11均为首次从酸模属植物中分离得到。     

杜鹃兰化学成分及神经保护活性研究

目的研究杜鹃兰Cremastra appendiculata的化学成分及其神经保护活性。方法采用AB-8大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS中低压柱色谱及高效液相柱色谱等手段进行分离,并通过波谱方法对所得化合物的结构进行鉴定和解析。结果对杜鹃兰乙醇提取物的醋酸乙酯萃取层进行分离,共得到了23个化合物。通过理化性质、现代波谱学手段及文献对照等方法鉴定了其中20个化合物的的结构,分别为双[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基苹果酸酯(1)、1-[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苄基]-2-异丁基-4-甲基苹果酸酯(2)、1-[4-(β-D-吡喃葡萄糖氧)苄基]-4-甲基-2-苄基苹果酸酯(3)、山药素III-3-葡萄糖苷(4)、红果酸(5)、橙皮苷(6)、1,3-二甲氧基酰胺基-4-甲基苯(7)、(3-甲氧基酰胺基-2-甲基苯)-氨基甲酸甲酯(8)、4,4'-二甲氧基酰胺基二苯甲烷(9)、3,3'-二羟基-2,6-双(p-羟基苄基)-5-甲氧基苯(10)、3',5-二羟基-2-(4-羟基苄基)-3-甲氧基苯(11)、3,3'-二羟基-2-(4-羟基苄基)-5-甲氧基苯(12)、补骨脂宁(13)、山药素III(14)、新补骨脂异黄酮(15)、异补骨脂查耳酮(16)、2,6,2',6'-四甲基-4,4-双(2,3-环氧基-1-羟基丙基)联苯(17)、coelonin(18)、石斛酚(19)、β-谷甾醇(20)。结论其中化合物7~9、13、15~17为首次从该属植物中分离得到,化合物5、6为首次从该植物中分离得到。其中化合物1和17在H2O2损伤模型中表现出了较好的神经保护作用,并且推测其发挥神经保护作用的机制可能是通过减轻氧化损伤实现的。     

石柑子的化学成分研究

目的研究瑶药石柑子Pothos chinensis全草的化学成分。方法应用各种柱色谱及制备液相色谱等分离方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从石柑子全草甲醇提取物中共分离得到17个化合物,分别鉴定为N-反式桂皮酸酰对羟基苯乙胺(1)、N-反式香豆酰酪胺(2)、N-顺式香豆酰酪胺(3)、N-反式阿魏酸酰对羟基苯乙胺(4)、N-顺式阿魏酸酰对羟基苯乙胺(5)、黑麦草内酯(6)、去氢催吐萝芙木醇(7)、(3S,5R,8R,9R)-5,8-epoxy-6-megastigmene-3,9-diol(8)、(3R,6R,7E)-3-hydroxy-4,7-megastigmadien-9-one(9)、(3R)-4-[(2R,4S)-2-hydroxy-2,6,6-trimethyl-cyclohexylidene]-3-buten-2-oneiol(10)、7-甲氧基香豆素(11)、欧前胡素(12)、7-羟基-8-甲氧基香豆素(13)、6-羟基-7-甲氧基香豆素(14)、吲哚-3-醛(15)、(-)-杜仲树脂酚(16)和大豆苷元(17)。结论所有化合物均为首次从该属植物中分离得到。     

丽江产玛咖中的1个新玛咖酰胺

目的研究产自丽江的玛咖Lepidium meyenii的干燥根茎的化学成分和生物活性。方法样品经90%乙醇水提取后,再经硅胶柱、微孔树脂(MCI)和高效液相色谱法等方法分离有效成分,通过核磁共振技术(包括二维核磁HSQC、HMBC和COSY)进行结构鉴定,采用MTT法对新化合物进行抗肿瘤活性测试。结果从玛咖根中分离得到3个玛咖酰胺类化合物,分别鉴定为N-(3,4-二甲氧基苄基)十六碳-9Z-烯酰胺(1)、N-苄基-13-酮基-9E,11E-十八碳二烯酰胺(2)和N-(3,4-二甲氧基苄基)-十六碳酰胺(3)。结论化合物1为新化合物,命名为玛咖新胺A;该化合物对人5种癌细胞(NB4、A549、SHSY5Y、PC3、MCF7)没有明显细胞毒活性。     

矮石斛化学成分研究

目的研究兰科石斛属植物矮石斛Dendrobium bellatulum的化学成分。方法采用各种柱色谱及制备液相色谱分离纯化,经波谱数据鉴定化合物结构。结果从矮石斛全草甲醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为2-羟基-4-甲氧基-3,6-二甲基苯甲酸(1)、4′,5-二羟基-3,3′-二甲氧基联苄(2)、3,3′-二羟基-4,5-二甲氧基联苄(3)、二氢松柏醇二氢对羟基桂皮酸酯(4)、aloifolI(5)、山药素Ⅲ(6)、dendrosinenB(7)、2,5,7-三羟基-4-甲氧基-9,10-二氢菲(8)、对羟基苯丙酸(9)、对羟基肉桂酸(10)、阿魏酸(11)、咖啡酸(12)、dendrosinen D(13)、新橄榄树脂素(14)、3-羟甲基-9-甲氧基-2-(4′-羟基-3′,5′-二甲氧基苯基)-2,3,6,7-四氢菲[4,3-b]呋喃-5,11-二醇(15)。结论化合物1～15均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1为首次从兰科植物中分离得到。     

黄精中1个新的苯骈呋喃型木脂素

目的研究黄精Polygonatum sibiricum根茎的化学成分。方法运用HP-20大孔吸附树脂、硅胶、ODS和Sephadex LH-20等柱色谱以及反相制备型HPLC等各种现代色谱分离技术进行系统地分离纯化,根据化合物的光谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果从黄精根茎95%乙醇提取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为黄精新木脂素苷A(1)、(+)-异落叶松脂素-9′-O-β-D-葡萄糖苷(2)、反式-N-p-香豆酰基酪胺(3)、3-(4-羟基苯基)-N-[2-(4-羟基苯基)-2-甲氧基乙基]丙烯酰胺(4)、3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-N-[2-(4-羟基苯基)-2-甲氧基乙基]丙烯酰胺(5)。结论化合物1为1个新的苯骈呋喃型木脂素,命名为黄精新木脂素苷A,化合物2～5为首次从该植物中分离得到。     

海南黄皮枝叶的化学成分研究

目的研究黄皮属植物海南黄皮Clausena hainanensis枝叶中的化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱学数据鉴定化合物的结构。结果从海南黄皮枝叶的90%乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为mukonine(1)、methyl carbazole-3-carboxylate(2)、lansine(3)、murrayanine(4)、3-甲酰基咔唑(5)、3-甲酰基-6-甲氧基咔唑(6)、lansamide4(7)、4-methoxy-N-methyl-2-quinolone(8)、(E)-N-(4-methoxyphenethyl)-2-methylbut-2-enamide(9)、(E)-N-甲基肉桂酰胺(10)、N-(2-羟基-2-苯乙基)肉桂酰胺(11)、N-苯甲酰酪胺(12)、aurantiamide(13)、N-methyl-2-pyrolidinone(14)、香豆酸(15)、6,8-dimethoxy-4,5-dimethyl-3-methyleneisochromanl-one(16)、8-甲氧基补骨脂素(17)和异黑麦草内酯(18)。其中化合物1~14为生物碱类化合物,15为酚酸类化合物,16为异香豆素类化合物,17为香豆素类化合物,18为倍半萜类化合物。结论首次对海南黄皮中的化学成分进行了系统研究,所有化合物均为首次从海南黄皮中分离得到,化合物12~16为首次从黄皮属植物中分离得到。     

吴茱萸中1个新的苯丙素苷类化合物

目的研究吴茱萸Euodia rutaecarpa的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等多种色谱手段进行分离纯化,利用波谱学方法鉴定化合物的结构。结果从吴茱萸75%乙醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为芥子醇9-O-阿魏酰基-4-O-β-D-葡萄糖苷(1)、3-O-阿魏酰基奎尼酸甲酯(2)、咖啡酸(3)、阿魏酸(4)、对羟基桂皮酸(5)、4-甲氧基苯甲醇(6)、3,4-二羟基苯甲酸(7)、7-羟基香豆素(8)。结论化合物1为1个新的苯丙素苷类化合物,命名为新吴茱萸苷。化合物2、3、6、7为首次从吴茱萸属植物中分离得到。     

N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖的合成及其对蛇床子素的增溶作用

目的 合成2类两亲性壳聚糖(chitosan,CS)衍生物,自组装成聚合物胶束作为难溶性药物的新型递药载体.方法 先将CS与碘甲烷反应生成N-三甲基壳聚糖(trimethyl chitosan,TMC),然后在TMC的氨基上引入长链脂肪酸(软脂酸和癸酸),合成了两亲性的N-脂肪酰-N-三甲基壳聚糖(N-fatty acyl-N-Trimethyl chitosan,FA-TMC)衍生物.通过FT-IR、1H-NMR和元素分析法,对衍生物的分子结构和N-位取代度进行表征,同时以疏水性药物蛇床子素(osthole,OST)为模型,探讨其胶束增溶特性.结果 实验合成了2类6种不同的新型CS衍生物,分析显示季胺化程度和脂肪酰基接枝率对FA-TMC的胶束性质有较大的影响;对于超声法制备的OST载药胶束,季胺化程度为62.00％、软脂酰基接枝率为13.37％的N-软脂酰-N-三甲基壳聚糖(N-palmitoyl-N-trimethyl chitosan,PA-TMC)和季胺化程度为43.06％、癸酰基接枝率为22.00％的N-癸酰-N-三甲基壳聚糖(N-caprinoyl-N-trimethyl chitosan,CA-TMC)的包封率分别为76.67％、79.11％,载药量分别为19.01％、19.08％,可使OST在水中的溶解度提高两个数量级.结论 FA-TMC是一种具有潜在应用价值的增溶载体,其在水中能自组装形成胶束,并对OST有明显的增溶作用,为OST制剂深入研究与应用奠定了基础.     

华山参中2个新酰胺类化合物

目的研究华山参(漏斗泡囊草Physochlaina infundibularis干燥根)的化学成分。方法采用正相硅胶、Sephadex LH-20、HPLC等色谱手段,对华山参药材进行分离纯化,并利用质谱、核磁共振等方法进行化合物结构鉴定。结果从华山参正丁醇部位初步分离得到3个酰胺类化合物,分别鉴定为N-甲酰基-N-阿魏酰基-1,4-丁二胺(1)、N-乙酰基-N-顺式阿魏酰基-1,4-丁二胺(2)、N-乙酰基-N-阿魏酰基-1,4-丁二胺(3)。结论化合物1、2为新化合物,分别命名为华山参丁二胺A、华山参丁二胺B;化合物3为首次从泡囊草属植物中分离得到。     

地骨皮化学成分研究

目的研究地骨皮Lycii Cortex(root bark of Lycium chinense)的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等多种色谱学方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定。结果从地骨皮95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位中分离得到12个化合物,分别鉴定为反式-N-对羟基香豆酰酪胺(1)、反式-N-阿魏酰酪胺(2)、二氢咖啡酰酪胺(3)、芹菜素(4)、阿魏酸(5)、对羟基香豆酸(6)、3-羟基-1-(4-羟基苯基)-丙基-1-酮(7)、3,4-二羟基苯丙酸(8)、3,4-二羟基苯丙酸甲酯(9)、对羟基苯甲酸(10)、4-甲氧基水杨酸(11)、烟酸(12)。结论化合物8和9为新的天然产物,化合物1、6、11及12为从该植物中首次分离得到。     

阿霉素高聚物胶束的制备及其体外抗肿瘤活性研究

 目的制备阿霉素高聚物胶束并研究其体外抗肿瘤活性。方法以N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖为载体,采用透析法制备阿霉素胶束,并测定其载药量、包封率、形态、粒径、表面电位(Zeta电位),及其对K562,HepG2肿瘤细胞的细胞毒作用。结果阿霉素高聚物胶束载药量为35.8%,包封率为75.3%,粒径控制在100～200nm,药物体外释放较缓慢,对K562肿瘤细胞及HepG2细胞的细胞毒作用优于阿霉素。结论N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖不仅是阿霉素的优良载体,且可提高抗K562,HepG2肿瘤细胞的活性。     

冷冻干燥技术在中药领域的研究进展

中药是中华民族的瑰宝,中药的质量成为制约其发展的重要因素,而干燥技术的现代化是中药发展的重要环节。冷冻干燥技术可较好地保持物料的原有形态及其中含有的营养物质,获得较高质量的干燥物。介绍了冷冻干燥技术的原理及发展,着重总结冷冻干燥技术在中药领域的研究进展,包括冷冻干燥技术应用于中药加工的目的、影响因素,以及冷冻干燥对药材组织成分的影响,以期为中药冷冻干燥的系统研究提供新思路。     

铁皮石斛提取物对胃癌癌变的抑制作用及机制研究

目的考察铁皮石斛提取物(DOE)对胃癌癌变的抑制作用及相关机制。方法动物随机分为对照组,模型组,阳性药组,DOE高、低剂量组。采用大鼠ig给予甲基硝基亚硝基胍(MNNG)200 mg/kg,每10天ig 1次,持续3个月诱导胃癌癌变模型,造模同时给予DOE,对照组给予生理盐水;实验结束后HE染色分析胃组织癌变程度,计算癌变率;RT-PCR测定胃组织中表皮生长因子(EGF)、表皮生长因子受体(EGFR)、Bax、Bcl-2 mRNA表达情况:TUNEL法测定胃组织中细胞凋亡;ELISA测定血浆中EGF、EGFR的量。结果 DOE高剂量能够明显抑制胃癌癌变,与模型组比较差异显著(P0.01):DOE能显著降低胃组织中EGF、EGFR mRNA以及血浆中EGF、EGFR的表达,与模型组比较差异显著(P0.05、0.01):并能够明显升高Bax mRNA表达、降低Bcl-2 mRNA的表达,与模型组比较差异显著(P0.05、0.01),TUNEL法显示其具有诱导细胞凋亡的作用。结论 DOE能够抑制大鼠胃癌癌变,其机制可能与降低组织中EGF、EGFR mRNA表达与血浆中EGF、EGFR的量有关,同时降低Bcl-2 mRNA、升高Bax mRNA表达,诱导细胞发生凋亡。     

蝉蜕HPLC定量分析方法的建立和质量评价研究

目的建立蝉蜕Cicadae Periostracum中乙酰多巴胺二聚体A和B的定量分析方法,并用于蝉蜕药材的质量评价。方法建立HPLC-UV方法,并进行方法学验证,同时对4个基原40批市售药材的2种乙酰多巴胺二聚体进行含量测定,并进行聚类分析。采用优化的Alltima C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-水流动相,2种成分能与其他色谱峰分开,并达到基线分离,在测定浓度范围内线性关系良好,平均加样回收率在97.53%～102.75%,方法精密度和重复性的RSD均小于5%,样品在24 h内稳定;依据2种乙酰多巴胺二聚体含量进行聚类分析。结果所建立的分析方法简便,准确度和精密度良好,能作为蝉蜕药材常规定量评价方法;40批蝉蜕药材可聚为3类,但2种乙酰多巴胺二聚体的含量没有基原特征性。黑蚱蝉基原的蝉蜕商品中乙酰多巴胺二聚体的含量差异较大,可能与不同来源的商品污染泥沙的量不同有关。结论山蝉、华南蚱蝉和蟪蛄基原的蝉蜕含有较高的乙酰多巴胺二聚体,且整体色谱特征与黑蚱蝉基原蝉蜕相似,是蝉蜕药材的潜在资源,严控泥沙应该是保证蝉蜕药材质量稳定一致的主要措施。     

静电纺丝法制备丹参素-聚己内酯纳米纤维支架

目的 利用静电纺丝技术制备丹参素-聚己内酯（DSS-PCL）纳米纤维支架。方法 以二氯甲烷-N,N-二甲基甲酰胺（CH₂Cl₂-DMF）8：2为溶剂,利用静电纺丝仪制备载丹参素的纳米纤维,通过扫描电镜（SEM）观察纤维形貌,通过体外释放实验考察载药纳米纤维支架中丹参素的释放规律,通过MTT法和溶血率对载药纳米纤维支架的安全性进行初步评价。结果 CH₂Cl₂-DMF混合溶剂体系下药物和材料都能够很好地溶解并顺利电纺得到纳米纤维,平均纤维直径分别为210 nm和190 nm,体外释放实验表明药物的释放经过一个快速释放后进入缓慢释放。MTT法测得PCL及载有丹参素的纳米纤维对L929细胞存活率并无明显影响,溶血率实验测得各组纳米纤维的溶血率低于5%。结论 静电纺丝法制备DSS-PCL纳米纤维的工艺简单易行,易于推广。     

姜黄素眼用纳米混悬凝胶剂对大鼠硒性白内障的治疗作用

目的:制备姜黄素纳米混悬凝胶剂(Cur NS-gel)并考察其对大鼠硒性白内障的治疗作用。方法:采用高压均质法制备姜黄素纳米混悬剂(Cur NS),以卡波姆940为基质制成凝胶剂,分别对其形态、载药量、粒径、电位、胶凝缓冲能力、可滴性、黏度进行检测;采用流通池法测定Cur体外释放行为。实验动物分为空白组,模型组,Cur混悬液组,Cur NS组,Cur NS-gel组,建立硒性白内障大鼠模型,给药体积均为0.25μL·g~(-1),对晶状体浑浊度及相关生化指标进行测定。结果:Cur NS具有类球形形态,粒径(298.2±14.9)nm,Zeta电位(30.7±2.12)m V,制成Cur NS-gel后对其形态、粒径及Zeta电位无显著影响,但黏度提高至(802±15.9)m Pa·s。Cur NS和Cur NS-gel在6 h内Cur体外累计释放率分别为Cur混悬液的26.2倍及18.3倍,且Cur NS-gel具有明显时滞现象。体内药效学结果显示Cur NS-gel可显著延缓晶状体浑浊发展,其总超氧化物歧化酶活力较模型组,Cur混悬液组及Cur NS组显著提高;Cur NS-gel组谷胱甘肽含量分别为Cur混悬液组及Cur NS组的2.1倍及1.5倍(P0.05)。结论:纳米混悬凝胶剂可作为Cur的有效载体,可进一步提高Cur对大鼠硒性白内障的治疗作用。     

硝苯地平和尼卡地平对人成纤维细胞胶原与透明质酸合成及N-乙酰β-氨基葡糖苷酶活性影响

 目的：研究硝苯地平(Nif)和尼卡地平(Nic)对人胚肺成纤维细胞胶原与透明质酸(HA)合成以及N-乙酰β-氨基葡萄糖苷酶(NAG)活性的影响,为应用钙通道阻滞剂防治器官纤维化提供依据。方法：采用³H-脯氨酸掺入、放射免疫和荧光法分别测定胶原与HA合成及NAG活性。结果：Nif和Nic在10～40 μmol/L浓度范围内均呈浓度依赖性地抑制胶原与HA合成;Nic在10～20 μmol/L浓度时还使细胞培养上清液中NAG活性增加。结论：Nif和Nic可望成为抗器官纤维化的有效药物。