载槐定碱PLGA微球制备工艺的优化

目的优化载槐定碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球的制备工艺。方法采用O/O乳化溶剂蒸发法,制备PLGA微球。以形态、粒径、载药量、包封率和体外释放度为指标,单因素试验优化工艺。结果制得的微球圆整、均匀,平均粒径(17.16±3.94)μm,包封率(66.98±0.48)%,体外突释较低,缓释12 d时的释药量达90%。结论该制备工艺稳定可行,所得槐定碱PLGA微球的载药量与包封率较高,缓释显著。     

氟尿嘧啶可降解微球-凝胶载药系统的构建

 目的构建以明胶-PLGA微球和壳聚糖/聚乙烯醇(PVA)凝胶为基础的氟尿嘧啶(5-Fu)复合微粒凝胶缓释系统。方法制备5-Fu明胶微球,采用O/O溶剂挥发法将微球包囊于PLGA内,考察复合微球的形态,粒径及体外释放。以冷冻-解冻循环法制备壳聚糖/PVA凝胶,将复合微球载入凝胶中,考察复合微粒凝胶系统的体外释放。结果复合微球外观圆整,包封率85%以上,增加PLGA浓度,降低明胶微球载药量可以减少体外突释量。对微球的体外释放曲线拟合结果表明,低载药量的微球释放符合零级释放方程,而载药量高的微球符合Higuchi方程。通过调节PLGA浓度可以控制释放速率。复合微粒凝胶系统的体外释放实验表明,微球的突释量随壳聚糖含量增加而减少。结论5-Fu明胶-PLGA复合微球包封率高,具有缓释控释的作用,载入壳聚糖/PVA凝胶后,改善复合微球的突释行为,此复合微粒凝胶缓释系统有望用于胃肠道腹腔化疗中。     

快速膜乳化-溶剂萃取/挥发法制备水飞蓟宾PLGA微球及工艺研究

[摘要] 目的：制备粒径均一度高的水飞蓟宾PLGA微球并对其制备工艺进行研究。方法：采用快速膜乳化-溶剂萃取/挥发法,结合单因素和正交设计试验优化微球的制备工艺,并对微球的平均粒径、粒径分布、载药量、包封率及形貌等理化性质进行考察。结果：所得微球圆整度好,表面光滑,平均粒径为（2.634?.35）祄,径距为（13.326?.06）,载药量为（14.84?.76）%,包封率为（56.16?.77）%。结论：快速膜乳化法可用于制备中药难溶性成分水飞蓟宾PLGA微球,且所制备的微球粒径均一可控。     

不锈钢膜乳化法制备PLGA微球的初步研究与评价

目的： 以水飞蓟宾药物为主药,利用不锈钢膜制备粒径均一的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球。方法：采用不锈钢膜乳化法,结合单因素考察优化微球的制备工艺,并对微球的平均粒径、粒径分布、载药量、包封率及体外释放等理化性质进行考察。结果：所得微球圆整度好,表面光滑,平均粒径（4.961±0.56）μm,径距（1.75±0.18）,包封率（54.997±4.05）%,载药量（23.16±1.70）%。结论：不锈钢膜乳化法可用于制备中药难溶性成分水飞蓟宾PLGA微球,且所制备的微球粒径均一可控,有较大的开发价值。     

载姜黄素的可生物降解微球的制备及其体外释药研究

目的：制备姜黄素聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球，并考察其体外释药性能。 方法：采用W/O/W乳化溶剂挥发法制备姜黄素PLGA微球，并对其形态、粒径分布和体外释药性质进行了研究。 结果：制得的姜黄素PLGA微球形态圆整，表面光滑，粒径分布均匀，平均粒径约为1 151 nm，平均包封率为（59.44±4.05）%，载药率为（1.98±0.14）%，71 h体外累积释药率为77%。 结论：乳化溶剂挥发法可成功制备姜黄素PLGA微球，体外释药研究表明该微球具有良好的缓释性能。     

荷载甘草酸EL100-55/PLGA肠溶纳米粒的制备及其对葡聚糖硫酸钠诱导结肠炎的治疗作用

目的 制备荷载甘草酸Eudragit L100-55/聚（乳酸-羟基乙酸）共聚物肠溶纳米粒[glycyrrhizic acid loaded Eudragit L100-55/poly （lactic-co-glycolic acid） enteric nanoparticles,GA@EL100-55/PLGA NPs],并考察其对葡聚糖硫酸钠（dextran sodium sulfate,DSS）诱导结肠炎模型小鼠的治疗作用。方法 采用复乳化溶剂蒸发法制备GA@EL100-55/PLGA NPs,并对其形貌、粒径大小、表面ζ电位等理化性质进行表征;以体质量及结肠长度变化为指标,考察其对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠的治疗效果。以细胞膜红色荧光染料1,1''-dioctadecyl-3,3,3'',3''-tetramethylindodicarbocyanine,4-chlorobenzenesulfonate salt （DiD）为探针,探讨纳米粒在肠道的滞留情况。结果 GA@EL100-55/PLGA NPs外观呈圆球状,平均粒径为（166.0±3.4） nm,ζ电位为（-7.17±0.22） mV;包封率及载药量分别为（91.51±0.26）%和（5.35±0.01）%。体外释放结果提示,GA@EL100-55/PLGA NPs具有pH值响应特性及缓释效果。药效学实验证明GA@EL100-55/PLGA NPs能够对DSS诱导的溃疡性结肠炎模型小鼠具有保护作用。结论 GA@EL100-55/PLGA NPs为甘草酸在治疗溃疡性结肠炎提供新的递送形式。     

聚乳酸-聚乙二醇共聚物为载体的缓释疫苗微球的制备及特性研究

 目的制备缓释疫苗微球。方法以聚乳酸-聚乙二醇共聚物(PELA)为载体,醋酸乙酯为有机溶剂,采用W/O/W溶剂扩散法制备PELA疫苗微球。扫描电子显微镜观察微球的形态,激光散射技术测定其粒径分布;聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS- PAGE)研究微球包裹前后疫苗蛋白的稳定性;BCA法测定疫苗微球的载药量和包封率,同时考察疫苗微球的体外释药性能。结果所得微球呈类球形,平均粒径为5.38μm,疫苗微球载药量为5.12%,包封率达75.25%;包裹前后疫苗蛋白的结构稳定; 体外释药结果显示,疫苗微球前3 d以Higuchi方程(r=0.997 7)释放,3 d后则以零级恒速释放(r=0.992 2),28 d累积释药量为69.10%。结论以PELA为载体的疫苗微球具有较高的包封率、载药量和明显的缓释效果。     

S/O/W法制备氟尿嘧啶缓释微球及其体外释药行为考察

 目的制备包封率较高的氟尿嘧啶聚己内酯微球并研究不同粒径载药微球的性质。方法采用S/O/W乳化溶剂挥发法,考察了微球制备工艺中药物分散方法与油相溶剂的挥发速度对微球包封率的影响。将微球筛分后考察不同粒径微球的载药量及体外释药行为,并用扫描电子显微镜观察释药前后微球的表面形态。结果采用优化工艺条件,制得平均包封率为69.3%的微球;药物缓释达9d以上,释药前后微球表面形态无明显变化。结论S/O/W乳化溶剂挥发法制备得到包封率较高、具有缓释特性的氟尿嘧啶聚己内酯微球。     

阿昔洛韦明胶微球的制备及体外释放度考察

目的:制备阿昔洛韦明胶微球,并考察其体外释放性能。方法:采用乳化交联法制备阿昔洛韦明胶微球,通过考察其粒径、包封率、载药量优化处方工艺。结果:该工艺制备的微球光滑圆整,其平均粒径为21μm,粒径分布均匀。载药量、包封率分别为15.3%、80.5%。12min体外累积释药量达95.2%。结论:采用乳化交联法制备的明胶微球具有很好的缓释效果。     

阿司匹林鼻粘膜给药淀粉微球的制备工艺及其质量控制

 目的：对阿司匹林鼻粘膜给药淀粉微球的制备工艺进行考察，并评价其体外质量。方法：以羧甲基淀粉钠为原料，对苯二甲酰氯为交联剂，采用界面缩聚法制备空白微球，用吸附载药法制备阿司匹林淀粉微球，并对其形态、载药量、包封率、体外释放度等进行了研究。结果：微球形态圆整，大小均匀，粒径在20～100 μm，平均粒径为53.54 μm，载药量16.65%，包封率92.5%，体外释药符合Weibull方程。结论：本微球制备工艺较简便，各种因素较易控制，重现性好，载药量与包封率均较高，符合鼻腔给药微球要求。     

载长春新碱微泡的体外释药性质研究

目的考察载长春新碱的聚乳酸-乙醇酸-聚乙二醇共聚物(PLGA-PEG)微泡的体外释药性质。方法采用W/O/W复乳-溶剂挥干法制备微泡,测定微泡的包封率、粒径和Zeta电位,考察不同分子量PLGA,PLGA-PEG加入比例,以及施加超声对微泡的体外释药的影响。结果所制备微泡平均粒径约为1.27μm,包封率为(37.63±0.61)%,Zeta电位为-24.88 mV,低分子量PLGA微泡释药速率较快,添加PLGA-PEG的微泡释药速率增加,体外施加超声可加速药物释放。结论考察了不同条件对微泡体外释放的影响,为载药微泡的应用奠定了基础。     

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??OBJECTIVE To prepare PLGA magnetic nanoparticles loaded with tetrandrine, heat the nanoparticles by inductive heating system, and study the particle size, morphology and drug release before and after heating. METHODS Co-loaded PLGA NPs were prepared by emulsion solvent diffusion method; the physicochemical and magnetic characteristics of co-loaded PLGA NPs were investigated by DLS, SEM, TEM and VSM; RP-HPLC and ICP-MS analysis were used to measure the tetrandrine and Fe₃O₄ loading and entrapment efficiency. The EASYHEAT system was applied to heat the nanoparticles and further investigate the changes of particle size, morphology and drug release after inductive heating. RESULTS Tetrandrine-loaded PLGA magnetic nanoparticles showed spherical shape with smooth surface and the Fe₃O₄ NPs were homogeneously distributed inside the polymeric nanoparticles; VSM result indicated that the co-loaded PLGA NPs were superparamagnetic; both tetrandrine and Fe₃O₄ showed good loading and entrapment efficiency. After being heated to 45 ??, the diameter of co-loaded PLGA NPs increased; the morphology changed from a spherical shape into a nondefined, irregular shape; arrangement or aggregation of the incorporated Fe₃O₄ NPs were found. In addition, the drug release amount was also increased. CONCLUSION With superparamagnetic property, the tetrandrine loaded-PLGA magnetic nanoparticles can effectively control the drug release behavior by inductive heating.
     

新型利培酮PLGA微球的制备及体外释放研究

 目的 制备新型利培酮微球,并快速评价微球的体外释放性质。方法 采用O/W乳化溶剂挥发法制备微球,研究PLGA浓度、乳化均质转速、油相与水相比例等对微球粒径和包封率的影响。通过升高释放介质温度建立体外释放加速评价方法。结果 在37 ℃ pH 7.4 PBS中,利培酮微球以零级释放模式缓释15 d,快速释放的时间与上市利培酮微球基本一致而无延滞期。采用45 ℃加速释放可提高释放速度5倍,在3 d内完成评价,加速释放评价与长期释放相关性好。结论 本实验所制备的利培酮微球,可开发为释放两周的制剂。由于无延滞期,在临床使用和提高患者顺应性上比已上市产品更具优势。加速评价方法可对产品进行快速质量控制。     

缓释胸腺五肽微球的制备及体外释放的研究

 目的制备胸腺五肽微球并对其体外释放进行考察。方法采用复乳-液中干燥法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为成球材料制备胸腺五肽微球,并采用正交设计L₉(3⁴)对处方进行优化。结果制备得到的胸腺五肽微球形态良好,平均粒径为(28.34±0.68)μm,载药量和包封率分别为(8.42±0.06)%和(84.21±0.61)%,30d的体外累积释放百分率在90%以上,体外释放的一级动力学方程为:log(1-y)=-0.0226-0.0393t,r=0.9937,t_1/2=7.085d。结论复乳-液中干燥法制备胸腺五肽微球工艺可行,重现性良好,有明显的缓释特性。     

亲水/亲脂性附加剂对乳酸-羟乙醇酸共聚物微球中蛋白释放的影响

 目的考察亲水/亲脂性附加剂对乳酸-羟乙醇酸共聚物(PLGA)微球中蛋白释放的影响。方法采用复乳-溶剂挥发法制备PLGA微球,并添加不同性质的附加剂考察蛋白的释放行为。微量BCA法测定蛋白质量浓度。结果加或不加附加剂对PLGA微球的粒径无显著影响,对微球包封率的影响较大。加入羟丙β<-环糊精使蛋白从PLGA微球的释放明显增加;硬脂酸则使蛋白释放明显减缓;聚乙二醇则对蛋白释放有一定的阻滞作用。它们的扫描电镜图发生了相应的改变。结论加入亲水/亲脂性附加剂可修饰PLGA微球中蛋白的释放。     

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??OBJECTIVE To prepare calcitonin/puerarin-PLGA-dual-loaded nanoparticles modified by chitosan, and investigate theirin vitro release behavior.METHODS CS-CT/PR-NPs were prepared by the double emulsion solvent evaporation technique with PLGA as a carrier material; the formulation of CS-CT/PR-NPs was optimized by orthogonal design; the morphology of CS-CT/PR-NPs was observed by transmission electron microscope;the mean particle size,particle size distribution and Zeta potential were measured by laser particle size analyzer; the entrapment efficiency and drug loading were measured by ultracentrifugation; the in vitro release behavior was studied by dialysis. RESULTS CS-CT/PR-NPs were spherical in shape with the mean particle size of(190??2.65) nm, particle size distribution of (0.117??0.027) and Zeta potentialof(16.5??1.08) mV. The entrapment efficiency was (75.7??1.15)%, and the drug loading of CT was (3.47??0.31)%, while those of PR were (50.9??1.08)% and (4.68??0.19)%, respectively. The profiles of in vitro release had the features of sustained-release. CONCLUSION CS-CT/PR-NPs are prepared successfully and show a sustained-release characteristic with high entrapment efficiency, which may improve the oral bioavailability of CT and provide the experimental reference for preparing the dual-loaded nanoparticles.     

口服胸腺肽肠溶微球的制备及其体内外评价

 目的制备胸腺肽肠溶微球,并对其体外释药特性及调节免疫的体内活性进行评价。方法以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为载体材料,用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球。考察了载药量、聚合物浓度对包封率和微球体外释药特性的影响,并进一步探讨口服胸腺肽微球对氢化可的松免疫抑制小鼠免疫功能的影响。结果实验表明,随着载药量的增加,包封率呈下降趋势;聚合物溶液浓度提高会增加微球的包封率。通过优化制备工艺参数,药物包封率可达89.7%。胸腺肽微球在体外释药有明显突释,提高聚合物浓度,降低载药量可以减少体外突释。氢化可的松免疫抑制小鼠经口服胸腺肽微球后可以提高小鼠淋巴细胞玫瑰花结形成率,证明所制备的胸腺肽微球具有免疫调节活性。结论用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球,通过调节制备工艺参数,可以得到高包封率的微球。动物实验表明,胸腺肽肠溶微球口服后具有调节和增强免疫的作用。     

黄芩素PLGA纳米粒的制备及制剂学性质研究

[目的]优化影响黄芩素聚乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒成型工艺参数,并评价优化工艺后所制纳米粒的制剂学性质。[方法]采用乳化-溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,单因素实验考察了聚乙烯醇(PVA)浓度、PLGA型号、PLGA分子量、PLGA浓度、水相与有机相体积比、丙酮与无水乙醇体积比、药物与PLGA的比例共7个参数对纳米粒成型工艺的作用规律。[结果]优化处方工艺制备的纳米粒包封率为(95.03±1.33)%、平均粒径为(126.80±4.50)nm、Zeta电位(-21.30±0.23)mV。[结论]乳化-溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒圆整,粒径均一。     

注射用醋酸地塞米松缓释微球体内外评价及生物相容性考察

 目的制备醋酸地塞米松缓释微球并进行体内外评价及生物相容性考察。方法采用乳化-溶剂挥发法制备微球,并以形态、粒径、载药量、包封率及体外释放为指标对其进行体外评价,同时探讨其体外释药机制;测定皮下注射微球后体内血药浓度,考察微球的体内释放情况;通过考察关节腔注射微球后的组织变化评价微球的组织相容性。结果微球平均粒径小于10μm,包封率高于90%,突释小于7%,体内外均可持续释放一个月左右,且重现性试验中各指标的RSD值均小于3·75%;关节腔注射微球后16d内未见炎症发生,说明微球的组织相容性好。结论本实验所制微球各方面性质均较好,适合关节腔注射。