丹参酮Ⅰ脂质体的制备及表征

[目的] 制备丹参酮Ⅰ脂质体,并对其包封率、粒径、电位等理化性质进行考察。[方法] 采用薄膜分散法丹参酮Ⅰ脂质体,用琼脂糖凝胶柱色谱法和紫外分光光度法测定包封率,用差示扫描量热法检测丹参酮Ⅰ脂质体各组成物质的相变过程。[结果] 丹参酮Ⅰ在1.004~6.024 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9),琼脂糖凝胶柱色谱法能有效分离脂质体和游离药物,加样回收率为(98.23±0.02)%,平均包封率为(92.56±0.39)%,粒径为(90.64±1.21) nm,电位为(-35.37±0.84) mV.[结论] 薄膜分散法可用于制备丹参酮Ⅰ脂质体,制备的丹参酮Ⅰ脂质体的包封率高,粒径均一,电位稳定,药物含量和包封率测定方法准确可靠,专属性强。     

UPLC法测定痤疮凝胶中黄芩苷和蒙花苷的含量

[目的]建立痤疮凝胶中黄芩苷、蒙花苷含量测定方法。[方法]采用Acquity BEH C18(2.1 mm×50 mm,1.7μm)色谱柱;以乙腈-0.1%甲酸(20∶80)为流动相,流速0.3 m L/min,检测波长320 nm,柱温35℃。[结果]黄芩苷和蒙花苷分别在3.767~75.34μg和0.840 96~33.638 4μg范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.04%和97.42%(n=6);RSD分别为1.97%和1.81%。[结论]该方法简便、准确、重现性良好,为痤疮凝胶的质量控制提供了理论依据。     

撞击器法评估吸入制剂空气动力学粒径分布的研究进展

空气动力学粒径分布（APSD）是吸入制剂体外质量评价的重要检测项目,级联撞击器法是国际公认的气溶胶APSD测定方法,并且已被多国药典收载。其通过体外模拟气溶胶经过呼吸道到达肺部不同部位的沉积情况,对吸入制剂的研究开发具有重要的指导意义。综述了目前国内外药典收载的双级液体撞击器、多级液体撞击器、马普尔-米勒撞击器、安德森级联撞击器、新一代撞击器等撞击器的主要结构以及应用情况。     

吸入粉雾剂工程颗粒技术研究

对于吸入粉雾剂来说,由于活性药物成分（API）较小的粒径和较高的表面能,导致微粉易于团聚,难以分散。微粒间的内聚力和微粒与乳糖间的粘附力导致粉雾剂产品较低的微细粒子比例（FPF）。通过工程颗粒可以改善API微粒的物化性质,进而显著提高DPI产品的递送效率。概述通过工程颗粒的制备API微粉的方法,包括反溶剂结晶、湿法粉碎/研磨、喷雾/冷冻干燥、超临界流体等方法,可以显著提高粉雾剂的雾化性能。     

温胆汤UPLC-UV-MS/MS指纹图谱研究

目的 研究和建立温胆汤UPLC-UV指纹图谱,确定色谱峰药材来源,同时对各成分进行定性研究,为该方物质基础和质量控制提供科学依据.方法 UPLC-UV法进行温胆汤指纹图谱研究,对14批样品进行相似度分析;阴性液对照法进行共有峰药材来源研究;UPLC-MS/MS法对温胆汤中成分进行定性研究.结果 建立了温胆汤UPLC-UV指纹图谱,进行了方法学考察,结果显示该方法精密度、稳定性、重复性良好;对14批样品进行指纹图谱研究,得出共有峰指纹图谱,标记了22个共有峰;进行了14批样品相似度比较,相似度在0.863～0.998;通过与对照品保留时间比较,直接指认了橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷、甘草苷和甘草酸铵;与药材阴性液比较,对22个共有峰药材来源进行了归属;UPLC-MS/MS法定性了橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷、甘草苷和甘草酸铵5个成分,推断出了圣草枸橼苷、异柚皮苷、枸橘苷、乌拉尔甘草皂苷乙4个成分.结论 建立的指纹图谱方法准确、可靠,对温胆汤物质基础和质量控制研究提供了一定参考.     

丹参酮Ⅰ脂质体的制备及表征

[目的]制备丹参酮Ⅰ脂质体,并对其包封率、粒径、电位等理化性质进行考察。[方法]采用薄膜分散法丹参酮Ⅰ脂质体,用琼脂糖凝胶柱色谱法和紫外分光光度法测定包封率,用差示扫描量热法检测丹参酮Ⅰ脂质体各组成物质的相变过程。[结果]丹参酮Ⅰ在1.004~6.024μg/m L范围内线性关系良好(r=0.999 9),琼脂糖凝胶柱色谱法能有效分离脂质体和游离药物,加样回收率为(98.23±0.02)%,平均包封率为(92.56±0.39)%,粒径为(90.64±1.21)nm,电位为(-35.37±0.84)m V。[结论]薄膜分散法可用于制备丹参酮Ⅰ脂质体,制备的丹参酮Ⅰ脂质体的包封率高,粒径均一,电位稳定,药物含量和包封率测定方法准确可靠,专属性强。     

吸入粉雾剂产品的开发要点

吸入粉雾剂是药械组合药品,制剂和装置共同决定了产品的质量和雾化性能。在装置的开发中,需要关注使用装置的类型,与制剂处方联合开发;在制剂开发中,要关注粉体的粒度分布、颗粒形态、流动性、比表面积、多晶型及结晶度,提高对物化性质的认识。在产品的检测中,不仅要关注质量标准的检测项目,还要从患者的角度出发考察产品的雾化性能,以满足不同患者的使用。从装置的开发、制剂处方的研发以及质量控制3个方面阐述了吸入粉雾剂产品开发中需要重点关注的内容,以提高粉雾剂产品研发速度和质量。     

单池药物溶出仿生系统考察卡马西平组合微丸的溶出特征

目的:动态考察卡马西平组合微丸溶出特征。方法:采用Single cell-DDASS法,连续、动态地模拟组合微丸从胃移行至肠道崩解、释放,以模拟药物在人体中的溶出过程。联合使用高效液相色谱法测定药物含量随时间的变化情况。采用动力学方程拟合药物在体外的释放行为,根据拟合优度判定拟合情况。结果:卡马西平组合微丸累积释放最优拟合方程为一级释放动力学方程。ln(1-0.01Q)= -0.0229t+0.5521（r=0.989 6）。释放机制为溶蚀机制。其释放度曲线拥有两个峰。峰谷波动小,释放时间延长。结论:卡马西平组合微丸具有一定的缓释效果。     

黄芩素PLGA纳米粒的体外评价及细胞相容性研究

[目的]制备黄芩素聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物(PLGA)纳米粒,并对其理化性质、体外释药以及体外角膜细胞相容性进行研究。[方法]使用乳化溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,评价其性质和体外缓释效果,主要包括:纳米粒粒径,纳米粒包封率,药物载药量和体外缓释曲线等。采用细胞增殖实验评价黄芩素PLGA纳米粒的细胞毒性。[结果]黄芩素PLGA纳米粒粒径(92.5±2.35)nm、Zeta电位(-21.1±2.5)mV、包封率(92.5±2.35)%、载药量(23.12±1.45)%。体外缓释实验提示:突释阶段黄芩素释放率在1 d内达(8.37±0.31)%,缓释阶段纳米粒可稳定释放,在10 d时释放达(51.30±0.50)%,细胞增殖实验提示黄芩素PLGA纳米粒对细胞体外生长无不良影响,细胞相容性好。[结论]采用乳化溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒具有良好的缓释效应和良好的细胞相容性。     

黄芩素PLGA纳米粒的制备及制剂学性质研究

[目的] 优化影响黄芩素聚乳酸/羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒成型工艺参数,并评价优化工艺后所制纳米粒的制剂学性质。[方法] 采用乳化-溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,单因素实验考察了聚乙烯醇（PVA）浓度、PLGA型号、PLGA分子量、PLGA浓度、水相与有机相体积比、丙酮与无水乙醇体积比、药物与PLGA的比例共7个参数对纳米粒成型工艺的作用规律。[结果] 优化处方工艺制备的纳米粒包封率为（95.03±1.33）%、平均粒径为（126.80±4.50） nm、Zeta电位（-21.30±0.23） mV.[结论] 乳化-溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒圆整,粒径均一。