不同促透剂对脂溶性基质制剂脐中穴经皮给药作用研究

目的:研究三种促透皮吸收剂即脂溶性氮酮、水溶性氮酮、二甲基亚砜对脂溶性基质脐中穴经皮给药制剂吸收的促透作用。方法:制备含不同浓度的促透皮吸收剂的脂溶性基质的制剂,将昆明小鼠脐部皮肤剥离,进行预处理,采用Franz扩散池体外透皮试验,于不同时间取样,用高效液相色谱法测定接收池中制剂主要成分的含量。结果:加入促透皮吸收剂的最适宜水平组与空白组透过量有显著性差异,P0.05;脂溶性氮酮组、水溶性氮酮组1%～5%、二甲基亚砜用量在30%～35%均有较好的促透作用,其中脂溶性氮酮组2%为最优,经皮吸收量与时间呈正相关性;与氮酮浓度无相关性;脂溶性氮酮组高于相应水溶性氮酮组。结论:加入促透皮吸收剂的最适宜水平组与空白组透过量有显著性差异(P0.05);经皮吸收量与时间呈正相关性;脂溶性氮酮组高于相应水溶性氮酮组。     

透皮促进剂对水溶性基质制剂脐中穴经皮给药作用研究

目的：考察了三种透皮促进剂对水溶性基质制剂脐中穴给药体外释药的影响,为脐中穴经皮给药新制剂适宜性提供参考。方法：制备不同浓度透皮吸收促进剂的水溶性基质制剂,选择小鼠腹部皮肤,采用Franz扩散池进行体外透皮实验,用高效液相色谱法测定接收液中指标成分芍药苷的含量。结果：透皮促进剂氮酮组对甘油明胶贴剂有显著的促透作用,水溶性氮酮3%时促透效果最好;二甲基亚砜促透作用不明显。结论：经皮吸收量与时间呈正相关性;透皮促进剂氮酮组与空白组比较,透过量均有显著性差异（P〈0.05）;其中水溶性氮酮组高于相应的脂溶性氮酮组。     

不同动物皮肤对小儿腹泻脐贴膏体外经皮渗透的研究

目的考察不同动物皮肤和透皮促进剂不同质量浓度对小儿腹泻脐贴膏的经皮渗透性的影响。方法以小儿腹泻脐贴膏为模型药物,采用Franz扩散池法,以补骨脂素、异补骨脂素为指标成分,比较大鼠腹部皮肤、家兔腹部皮肤、小鼠背部皮肤以及猪耳廊背面皮肤对小儿腹泻脐贴膏的经皮渗透性的差异,同时比较1%、3%、5%氮酮对小儿腹泻脐贴膏的经皮渗透性的影响。结果大鼠腹部皮肤对补骨脂素和异补骨脂素的24 h累积透过量均最大,渗透速率最高;氮酮质量浓度为1%时对补骨脂素和异补骨脂素的透皮促进作用最强。结论选择1%的氮酮作为透皮促进剂,且选用大鼠腹部皮肤作为透皮促进剂筛选的皮肤模型时,小儿腹泻脐贴膏的透皮效果最好。     

补骨脂素和异补骨脂素体外透皮特性研究

目的：探讨补骨脂素和异被骨脂素透皮特性。方法：采用V－C水平扩散池，和常用促透剂乙醇，氮酮，甘油研究补骨脂素和异补骨脂素在裸鼠皮肤中的透过性。结果：补骨脂素和异补骨脂素能够透过裸鼠皮肤，异补骨脂素渗透系数较补骨脂素大，所选用的促渗剂中以10％乙醇－1％氮酮的复合促渗剂为好。结论：本研究为补骨脂透皮制剂研究提供了依据。     

共轭亚油酸对补骨脂素体外透皮吸收的影响

目的：考察不同促渗剂对补骨脂素体外透皮吸收的影响，为开发补骨脂素外用制剂提供依据．方法：采用Valia-Chien扩散池考察了共轭亚油酸（CLA）、冰片、薄荷醇、氮酮和甘油等促渗剂对补骨脂素经离体裸鼠皮渗透性的影响，结果：薄荷醇、氮酮和CLA分别使补骨脂素的单位面积累积透过量提高2．9，5．0和5．3倍；同时也使药物在皮肤中的滞留量分别增加了1．1，5．7和3．4倍；CLA使时滞缩短至对照组的1／5．结论：CLA提高了补骨脂素的透过量和皮肤内滞留量，并大大缩短了时滞，可能是一种优良的促渗剂．     

复方蛇床子喷雾剂的体外透皮吸收试验

目的 :制备复方蛇床子喷雾剂 ,考察水溶性氮酮的复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素促透情况并找出最佳促透浓度。方法 :利用自制改良Franz扩散池 ,小鼠皮作透皮试验 ,水溶性氮酮浓度分别为 0 ,0 5 % ,1 0 % ,1 5 % ,2 0 %时蛇床子素的体外透皮情况。结果 :水溶性氮酮能增加蛇床子素的透皮吸收 ,水溶性氮酮最佳促透浓度为 1 5 %。结论 :水溶性氮酮在复方蛇床子喷雾剂中对蛇床子素最佳促透浓度为 1 5 %。     

双氢青蒿素软膏处方筛选及体外渗透性研究

目的筛选双氢青蒿素（DHA）软膏处方及促渗剂。方法建立体外经皮渗透试验方法，采用高效液相色谱法对DHA样品的体外透皮速率进行考察，并以DHA累积透过量作体外透皮曲线，与Higuchi方程进行拟合。结果透皮速率以卡波普水溶性软膏及促渗剂为氮酮的最高，达到27．262μg／（h·cm），Higuchi方程线性较好。结论最佳处方为卡波普水溶性基质的DHA软膏处方，最佳促渗剂为氮酮。     

不同促渗剂对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响

目的:考察促渗剂氮酮、冰片、薄荷油对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响。方法:使用智能透皮试验仪,选择小鼠腹皮为渗透屏障,对含3种促渗剂及其复配体系的软膏进行体外经皮扩散实验,HPLC测定蒿甲醚的累积透过量和经皮扩散速率。结果:2%氮酮、2%冰片、2%薄荷油,2%氮酮+2%冰片、2%氮酮+2%薄荷油均可以不同程度地促进蒿甲醚软膏的透皮吸收,其促渗效果顺序为2%氮酮+2%薄荷油2%氮酮+2%冰片2%薄荷油2%冰片2%氮酮。结论:薄荷油单用和复配使用对蒿甲醚的体外透皮吸收均有良好的促进作用,复配使用促透效果更佳。     

复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶皮肤渗透性实验

目的研究8-甲氧补骨脂素脂质体凝胶体外皮肤渗透性,为剂型选择和处方筛选提供依据。方法采用改良Franz扩散池法,观察8-甲氧补骨脂素酊剂、脂质体、脂质体凝胶、凝胶对离体小鼠皮肤的渗透性能,高效液相色谱测定加药0.5,1.0,2.0,3.0,5.0,7.0,11.0,13.0h后接收池中8-甲氧补骨脂素浓度,并在实验末期将皮肤组织匀浆,测定皮肤组织中的药物滞留量,同时在不同时间点取少量接收液,透射电镜观察透皮液有无脂质体存在及形态。结果接收液中药物浓度在前3h以脂质体组最高,酊剂次之,脂质体凝胶第三,测得滞留于皮肤内的8-甲氧补骨脂素脂质体组、脂质体凝胶组分别是酊剂组2.7倍、1.8倍,是凝胶组的6.2倍和4.1倍,在接收池中没有观察到完整的脂质体形态。结论8-甲氧补骨脂素脂质体、脂质体凝胶和酊剂均有较强的小鼠离体皮肤渗透性,凝胶剂渗透性较弱;8-甲氧补骨脂素脂质体、脂质体凝胶对于皮肤细胞有特殊的亲和力,有助于药物在皮肤聚集;脂质体可能不是直接透过皮肤进入血液,而是在皮肤中释放药物,然后药物再渗透、穿过皮肤。     

白脉软膏主要成分体外经皮透过性的研究

建立白脉软膏透皮接收液中甘草酸铵、甘松新酮、姜黄素的含量测定方法,并对白脉软膏的经皮渗透性和2种促透剂对3种成分透皮吸收的影响进行考察。采用HPLC测定透皮接收液中甘草酸铵、甘松新酮、姜黄素的含量,以立式改良的Franz透皮扩散池,小鼠腹部皮肤(处理与不处理)进行体外透皮实验,优选透皮接收液,考察白脉软膏透皮吸收规律及促透剂的影响。结果表明,3种接收液PG-ET-NS(3∶3∶4),PEG-ET-NS(3∶3∶4),ET-NS(3∶7),以PEG-ET-NS(3∶3∶4)综合溶解能力较好,以其为接收液进行体外透皮实验,24 h甘草酸铵、甘松新酮和姜黄素累计透过量分别为5. 73,18. 99,0. 38μg·cm~(-2)。以QEF和ER为促透性能综合考察指标,甘草酸铵的综合促透性能为3%聚乙二醇≈1. 19倍(3%氮酮)=1. 94倍(空白),甘松新酮的综合促透性能为3%聚乙二醇≈1. 28倍(3%氮酮)=1. 37倍(空白),姜黄素的综合促透性能为3%聚乙二醇≈1. 77倍(3%氮酮)≈3. 42倍(空白),2种促透剂对3种成分的综合促透性能为3%聚乙二醇3%氮酮空白。白脉软膏中甘草酸铵、甘松新酮、姜黄素的透皮吸收曲线符合零级方程,表明3种成分的透皮过程与软膏中各成分的浓度无关,且为扩散过程,该实验为软膏类经皮制剂体外透过性的研究提供参考。     

氢化胡椒碱对光甘草定软膏透皮渗透性的影响

[目的]研究氢化胡椒碱对光甘草定软膏体外透皮作用的影响。[方法]通过改良Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮吸收性能,以高效液相色谱法测定光甘草定含量,以考察氢化胡椒碱、氮酮、冰片对光甘草定透皮吸收的影响。[结果]不同促渗剂对光甘草定累积透过量顺序为0.04%氢化胡椒碱组0.03%氢化胡椒碱组0.02%氢化胡椒碱组5%氮酮组3%氮酮组2%冰片组单体组,0.04%氢化胡椒碱组的24 h的累积渗透量最大,为26.51μg/cm2,其促渗速率的增渗倍数最大,较单体组提高了5.03倍。[结论]不同的促渗剂对光甘草定均有促渗作用,并且0.04%氢化胡椒碱为透皮促渗剂对光甘草定体外透皮吸收效果最佳,可促进光甘草定快速有效的渗透。     

铁棒锤止痛涂膜的体外透皮吸收试验

目的:制备铁棒锤止痛(乌头碱)涂膜,考察透皮吸收促进剂氮酮对铁棒锤止痛涂膜中生物碱的促透作用,找到最佳促透浓度。方法:利用自制改良Franz扩散池,小鼠皮,分别用0.05%,10%,1.5%,20%的水溶性氮酮对铁棒锤生物碱进行体外透试验。结果:水溶性氮酮能增加铁棒锤生物碱的透皮吸收,水溶性氮酮最佳促透浓度为1.5%。结论:水溶性氮酮在铁棒锤止痛涂膜中对铁棒锤生物碱最佳促透浓度为1.5%。     

细辛挥发油对颅痛定体外促透皮作用的研究

目的：考察细辛挥发油对颅痛定小鼠体外经皮渗透的影响，筛选中药透皮促进剂。方法：用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验，以氮酮为对照，紫外分光光度法测定颅痛定的含量。结果：不同浓度的促透剂中5％细辛油，5％氮酮的促透效果最好，15mg／ml颅痛定加入以上促透剂后24小时平均累积渗透量分别为16．6018、11．1418mg／cm^2；12小时平均透皮速率常数分别为0．6786、0．4878mg／cm^2·h^-1；增渗倍数分别为1．3687、1，0763。5％细辛油24小时累积透过量明显高于5％氮酮组（P〈0.01）。结论：5％细辛挥发油对颅痛定有较强的促透皮作用。     

氮酮和油酸增强黄芩苷经皮渗透作用的研究

目的研究氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的促进作用。方法透皮吸收研究以改进型F ranz扩散池为模型,采用HPLC法测定黄芩苷透过量,以均匀设计法考察氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的影响。结果氮酮体积分数为10%时,黄芩苷24 h累积透过量为466.11μg/cm2,油酸体积分数为14%时,24 h累积透过量为77.34μg/cm2,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后24 h累积透过量为641.88μg/cm2,促渗性能为146.69。结论氮酮和油酸对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,两者配伍可产生协同促进作用,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后促渗效果最好。     

月桂氮艹(上)卓(下) 酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

 应用Franz扩散池和Valia－Chien扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对0．1％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在1％～5％范围内无明显透皮促进作用，10％油酸和5％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加2．6～4．7倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

不同组分透皮吸收促进剂增强黄腐酸钠软膏的透皮效应

目的:考察不同组分透皮吸收促进剂对黄腐酸钠软膏经皮渗透的影响。方法:采用改进Franz扩散装置,测定黄腐酸钠的渗透量。对氮酮、丙二醇、薄荷油3种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促进效果进行考察。结果:2%氮酮和6%丙二醇配伍使用促进效果最佳,可使黄腐酸钠软膏的渗透速率提高6.5倍。结论:透皮吸收促进剂可促进黄腐酸钠软膏的透皮吸收。     

温性经筋通贴膏体外释放和透皮特性的研究

目的考察温性经筋通贴膏的体外释放和透皮特性。方法采用改良的Franz扩散池装置,离体SD大鼠皮肤作为透过介质,以20%乙醇为接收液,采用双波长HPLC法同时测定接收液中补骨脂素、异补骨脂素、盐酸小檗碱的含量。结果补骨脂素、异补骨脂素、盐酸小檗碱24 h累计释放百分率分别为:47.58%、29.16%、31.64%;平均释放速率分别为6.529 2,10.730 9,7.253 2μg·cm~(-1)·h~(-1);补骨脂素、异补骨脂素24 h累计透过百分率分别为:6.83%,3.81%;平均透皮速度分别为1.867 4μg·cm~(-1)·h~(-1),0.695 9μg·cm~(-1)·h~(-1);促渗剂阴性贴膏中补骨脂素的透皮速率明显降低,异补骨脂素则未检出。结论温性经筋通贴膏中补骨脂素、异补骨脂素、盐酸小檗碱体外释放和透皮行为均符合Higuchi方程;处方中的冰片和氮酮对补骨脂素和异补骨脂素均有促渗作用。     

HPLC测定白癜风胶囊中补骨脂素和异补骨脂素含量

目的：建立白癜风胶囊中补骨脂素和异补骨脂素的含量测定方法。方法：采用HPLC,色谱柱为YMC-C18（4.6mm×250mm,5μm）;流动相为甲醇-水（45∶55）;检测波长为245nm。结果：补骨脂素和异补骨脂素均在0.12～0.36μg线性关系良好,平均加样回收率为100.0%,RSD%=0.7%（n=5）。结论：方法简便,可行,重现性良好,结果准确,可提高白癜风胶囊的质量控制。     

温性经筋通贴膏体外释放和透皮特性的研究北大核心CSCD

目的考察温性经筋通贴膏的体外释放和透皮特性。方法采用改良的Franz扩散池装置,离体SD大鼠皮肤作为透过介质,以20%乙醇为接收液,采用双波长HPLC法同时测定接收液中补骨脂素、异补骨脂素、盐酸小檗碱的含量。结果补骨脂素、异补骨脂素、盐酸小檗碱24 h累计释放百分率分别为:47.58%、29.16%、31.64%;平均释放速率分别为6.529 2,10.730 9,7.253 2μg·cm^(-1)·h^(-1);补骨脂素、异补骨脂素24 h累计透过百分率分别为:6.83%,3.81%;平均透皮速度分别为1.867 4μg·cm^(-1)·h^(-1),0.695 9μg·cm^(-1)·h^(-1);促渗剂阴性贴膏中补骨脂素的透皮速率明显降低,异补骨脂素则未检出。结论温性经筋通贴膏中补骨脂素、异补骨脂素、盐酸小檗碱体外释放和透皮行为均符合Higuchi方程;处方中的冰片和氮酮对补骨脂素和异补骨脂素均有促渗作用。