去水卫矛醇对斑马鱼神经发育毒性评价

目的 探讨去水卫矛醇(dianhydrogalactitol,DAG)诱导斑马鱼胚胎及幼鱼神经发育毒性作用及其机制。方法 在一般毒性评价的基础上,对斑马鱼胚胎进行相应的分组暴露给药,采用幼鱼的自主运动反应、光照刺激反应等试验观察DAG对斑马鱼神经及行为的影响;通过脑部组织病理学检查、吖啶橙染色,观察DAG对斑马鱼脑部的组织影响;利用实时荧光定量PCR方法测定斑马鱼幼鱼体内多巴胺神经元相关基因(DAT、TH、GCH1)及神经抑/促凋亡相关基因(Bax、Bcl-2)的相对表达量。结果 DAG在20,40,75 mg·mL^-1下能明显抑制斑马鱼的自主运动,且自主运动抑制率呈现明显的浓度相关性;DAG在20,40,75 mg·mL^-1下对斑马鱼反应速度有较明显的抑制作用,反应能力下降率呈现浓度相关性;DAG各浓度组斑马鱼脑组织形态变小,但组织结构均未见显著异常;采用吖啶橙染色检测斑马鱼整体胚胎细胞凋亡情况,发现给药组头部绿色荧光比对照组明显,说明细胞凋亡增多,且细胞凋亡呈剂量依赖性增加,与表观一致;DAG在75,150,300,425,600 mg·L^-1下可导致斑马鱼幼鱼多巴胺能神经元相关基因DAT、TH、GCH1的mRNA相对表达量下调,Bax/Bcl-2的RNA相对表达量随着给药浓度增加而上升。结论 高浓度DAG对斑马鱼胚胎和幼鱼具有神经发育毒性作用,可能与多巴胺能神经元的抑制作用有关。     

毛郁金醇提物的急性毒性和遗传毒性研究

毛郁金(Curcuma aromatica Salisb)为姜科姜黄属植物的根茎,别名广西黄姜,主要分布于广西等省区,目前已收载于《广西壮药质量标准》第二版[1]。毛郁金含有挥发油和类姜黄素等类型化合物[2-3],具有行气破血、通经止痛之功效,主治胸闷胁痛、胃腹胀痛、黄疸、吐血与月经不调等症。除了有抗肿瘤、抗氧化和心肌缺血性损伤等保护作用,还有降低血脂、抗抑郁、抗炎镇痛等药理活性[4-11]。姜科姜黄属植物除具有药用     

空白丸芯上药法制备三七总皂苷肠溶微丸

目的:通过工艺优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的三七总皂苷肠溶微丸.方法:采用空白丸芯上药法制备三七总皂苷的载药微丸,Lg(3 4)正交实验设计优化包衣工艺参数,以体外释放度评价包农效果.结果:包农锅温度40℃、供液流速6 mL/min、包衣锅转速20 r/min,制得的微丸评价指标(包衣成品是否粘连、表面色泽均匀与否...     

HPLC测定大鼠血浆中的三七皂苷R1和人参皂苷Rg1、Rb1

目的 采用HPLC测定大鼠血浆中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1、Rb1的含量.方法 以淫羊藿为内标,采用C18色谱柱,乙腈-水线性梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃,检测波长203 nm.结果 样品中的3种皂苷成分分离良好,且线性关系良好;R1、Rg1和Rb1的线性范围分别为2～200、5.5～550、1...     

三七总皂苷对慢性马兜铃酸肾病大鼠体内抗氧化作用的研究

目的观察三七总皂苷对慢性马兜铃酸肾病损害大鼠模型抗氧化作用。方法 Wistar大鼠随机分为正常对照组、模型组及三七总皂苷低、中、高剂量组。造模大鼠按马兜铃酸20 mg.kg-1.d-1的剂量灌服关木通浸膏,1周后改为按马兜铃酸15 mg.kg-1.d-1的剂量灌服,4 h后三七总皂苷各组灌服不同剂量三七总皂苷溶液(100、200、400 mg.kg-1.d-1),模型组灌服等体积生理盐水。分别于实验第12、16、20周测定大鼠肾组织SOD活性、MDA含量及GHS含量。结果三七总皂苷可升高慢性马兜铃酸肾病大鼠肾组织SOD活性和GSH-PX含量,明显降低肾组织中MDA(P<0.05)。结论三七总皂苷对慢性马兜铃酸肾病大鼠损伤起保护作用。     

壮药笔管草的质量标准研究

目的:制订壮药笔管草的质量标准,为该壮药资源的开发利用提供科学依据。方法:采用薄层色谱法、HPLC法、水分测定法、灰分测定法及浸出物测定法进行定性定量分析。结果:笔管草药材的薄层色谱中,在与山柰素对照品同一位置显相同颜色的荧光斑点;HPLC定量分析中,山柰素线性范围为0.049～0.539μg(r=0.9998),平均回收率为98.41%,RSD=1.78%。结论:所建立的分析方法简便、准确、可靠、重现性好,可作为该药材的质量控制手段。     

解读2012年度广西自然科学基金药学类项目指南

本文对2012年度广西自然科学基金药学类项目指南作简要评述，从项目分类和发展方向、创新点、资助范围等方面作深入分析，并提出作者观点，以期为广大药学科技工作者提供帮助，使广西自然科学基金为药学基础和应用基础研究提供更有力的科技支撑。     

氯化两面针碱对MCF-7细胞增殖的抑制及对P125表达的影响

目的:研究氯化两面针碱(NC)对体外培养的乳腺癌细胞(MCF-7)中DNA聚合酶δ催化亚基P125(P125)表达的影响,探讨氯化两面针碱对乳腺癌细胞增殖抑制作用的机制。方法:设定NC(0.075,0.15,0.30,0.60,1.20,2.40,4.80 mg·L~(-1))组及空白组,应用噻唑蓝(MTT)比色法测定不同质量浓度NC对MCF-7细胞的生长抑制率;通过细胞克隆集落形成实验进一步验证NC对MCF-7细胞的生长抑制作用;实时荧光定量PCR(Real-time PCR)检测低、中、高质量浓度NC(0.5,1.0,2.0mg·L~(-1))对P125编码基因DNA聚合酶δ催化亚基基因(POLD1),p53基因(p53),细胞周期依赖性蛋白激酶抑制因子p21(p21)mRNA表达水平的影响;蛋白质免疫印迹法(Western blot)检测3种质量浓度NC对P125蛋白表达的影响,使用酶联免疫吸附法(ELISA)测定p53,p21蛋白表达变化。结果:NC对MCF-7细胞有明显的抑制作用,呈浓度依赖性,不同质量浓度NC(0.075,0.15,0.30,0.60,1.20,2.40,4.80 mg·L~(-1))对细胞的抑制率分别是0.16%,6.29%,19.56%,32.17%,44.46%,73.46%,83.21%。与空白组比较,NC对细胞克隆集落形成有显著抑制作用(P0.01),不同质量浓度NC组对POLD1 mRNA表达有明显的抑制作用,同时明显降低P125蛋白表达(P0.05);对p53 mRNA和蛋白的表达有明显的促进作用(P0.01);高剂量NC组对p21 mRNA和蛋白的表达有显著增强作用(P0.01)。结论:NC能明显抑制乳腺癌MCF-7细胞的增殖,其作用机制之一可能与上调p53表达水平,抑制P125表达有关。     

高效液相色谱法测定家兔离体血液中头孢哌酮衰除速度的实验研究

目的比较家兔体内与体外头孢哌酮衰除速度的差异,了解离体血液中头孢哌酮对受血者的影响。方法健康家兔20只,体重(3±0.3)kg,随机分为实验组(离体组)和(在体组)各10只,2组均从兔耳缘静脉注射头孢哌酮150mg/kg,实验组于给药45min后从耳缘静脉取血(8—10)ml/只,置于(4±2)℃冰箱保存,用高效液相色谱法测定0、6、12、24、48、72、120和168h血药浓度;对照组分别于给药后1、2、3、4、5h从耳缘静脉取血1ml/只(次),用高效液相色谱法测定血药浓度;分别计算兔离体和在体血液中头孢哌酮的半衰期。结果实验组血液中头孢哌酮的消除半衰期为(146.08±9.56)h,对照组则为(1.55±0.048)h。离体血液中头孢哌酮的半衰期较在体血液中头孢哌酮的半衰期显著延长(P<0.01)。结论离体血液中头孢哌酮代谢较慢,不能在血液储存期内衰除到安全浓度水平以下,输血时可能引起受血者产生药物不良反应。     

氯化两面针碱诱导人肝癌细胞HepG2凋亡及机制研究

目的 研究氯化两面针碱(NC)在体外诱导人肝癌细胞HepG2凋亡的作用与机制.方法 通过MTT法测定NC细胞毒作用,光镜及吖啶橙染色观察细胞形态学变化,琼脂糖凝胶电泳法、流式细胞术检测细胞凋亡及细胞周期.结果 NC作用于细胞后,呈浓度依赖性抑制HepG2细胞的生长,作用48 h的半数抑制浓度(IC50)为(3.52±0.23) μmol/L;吖啶橙荧光染色可见细胞出现明显的凋亡形态学改变,琼脂糖凝胶电泳出现典型的DNA lader NC各剂量组(0.75,1.5,3 μmol/L)对细胞周期的影响表现为G2/M期阻滞,作用肝癌HepG2细胞24 h后的凋亡指数分别为(17±1.23)％、(25.2±3.52)％、(35.9±3.19)％,明显高于生理盐水(NS)对照组(0.29±0.1 1)％.结论 NC对HepG2细胞有明显的生长抑制作用,NC抗肿瘤作用的机理可能是:阻滞细胞于G2/M期,诱导肿瘤细胞凋亡.