五味子水煎物大鼠血清中移行成分分析

目的:研究五味子水煎物给药后血清中移行成分,为确定其药效物质奠定基础。方法:采用中药血清药物化学研究方法,建立五味子水煎物给药后大鼠血中移行组分高效液相色谱分析方法,通过体内、体外两种色谱指纹图比较分析,确定五味子水煎液血中移行成分及其来源。结果:在此色谱条件下,五味子水煎物给药后产生了5个血中移形成分,分别为1、2、3、4、5号峰。4、5号峰为原形成分(其中1个是五味子醇甲)进入体内,1、2、3号峰可能是原型成分的代谢产物。结论:5个血中移行成分可能成为五味子的体内作用物质,对其进行深入的研究,有助于阐明五味子的药效物质基础及药效机制。     

左金丸血清药物化学研究

目的:对左金丸血清药物化学进行初步研究,通过分析入血成分探讨左金丸在大鼠体内的药效物质基础。方法:通过比较左金丸水煎液、口服左金丸及单味生药大鼠血清和空白血清HPLC图谱,初步鉴定左金丸在大鼠血清中的移行成分。结果:口服左金丸水煎液后在大鼠血清中发现14个入血成分,其中5个为原型成分,9个为代谢产物。结论:该研究建立的方法可用于左金丸水煎液血清指纹图谱和药效物质基础研究。     

复方贞术调脂胶囊血清药物化学的初步研究

目的:对复方贞术调脂胶囊(FTZC)进行血清药物化学研究。方法:利用HPLC建立FTZC给药后大鼠血清指纹图谱,通过比较FTZC原药、给药血清及空白血清的HPLC图谱,结合色谱峰的保留时间和紫外光谱分析,确认灌胃FTZC后大鼠血中移行成分及其代谢产物,并通过对照品对部分原型成分进行鉴定。结果:FTZC给药后血清中发现有28个药源性成分,其中10个为原型成分,18个为代谢产物。结论:28个血中药源性成分可能是FTZC的体内直接作用物质。     

基于HPLC-Q-TOF/MS法的黄芩血清药物化学分析

目的基于HPLC-Q-TOF/MS法对黄芩Scutellaria baicalensis Georgi进行血清药物化学研究。方法采用血清药物化学的研究方法,同时建立黄芩及口服黄芩后大鼠血清的HPLC指纹图谱,分析比较黄芩水提物、含药血清、空白血清HPLC图谱的差异,用HPLC-Q-TOF/MS技术初步鉴定口服黄芩后大鼠血中移行成分。结果口服黄芩后从血清中发现了13个入血成分,其中10个为原型成分,3个为代谢产物。结论用血清药物化学的方法对黄芩的血清药源性成分进行分析,以期为阐明黄芩药效物质基础提供依据。     

十精丸血清药物化学研究

目的 利用中药血清药物化学的方法研究十精丸的入血成分.方法 建立口服十精丸后大鼠血清的HPLC指纹图谱,比较十精丸、缺味方、单味药及给药后的血清样品,确定口服十精丸后大鼠血中移行成分及来源生药.结果 十精丸给药后血中出现14个移行成分,4个为血中固有成分,7个为十精丸中原型成分,3个为代谢产物.结论 阐明了十精丸的部分入血移行成分,为进一步研究十精丸的药效物质基础提供参考.     

湿生扁蕾的血清药物化学研究

目的:对湿生扁蕾乙醇提取物进行血清药物化学研究,探讨湿生扁蕾乙醇提取物的药效物质基础。方法:通过高效液相色谱法(HPLC)在相同的色谱条件下分别测定湿生扁蕾乙醇提取物、空白血清和不同灌胃剂量的给药血清的HPLC图谱,通过比较各成分的相对保留时间,确定湿生扁蕾乙醇提取物大鼠灌胃后血中移行成分及不同给药剂量湿生扁蕾含药血清中血中移行成分的差异。结果:随着给药剂量的增加,湿生扁蕾含药血清中的血中移行成分及其含量也相应增加。在湿生扁蕾给药剂量为5.16g/kg时,给药血清中发现7种移行成分,其中4种为原型成分,且检出3种分别为当药黄素,当药醇苷和木犀草素,另外3种可能为原型成分的次生代谢产物或新生代谢产物。结论:给药剂量会对湿生扁蕾的血中移行成分的种类和含量有较大影响,7种血中移行成分可能为湿生扁蕾的药效成分,但是有些成分含量比较低,是否能成为有效成分有待继续考究,对其进行进一步研究有助于阐明湿生扁蕾的药效物质基础和作用机理。     

生化汤的血清药物化学研究

 目的建立对生化汤血清药物化学的初步研究。方法通过建立生化汤及po生化汤后小鼠血清HPLC指纹色谱分析方法,比较生化汤各单味药、给药及未给药大鼠血清的HPLC指纹图谱,同时以保留时间相对偏差△t作为参考来衡量各谱峰的相关性,确定Po生化汤后小鼠血中移行成分及其来源生药。结果生化汤给药后血中出现了9个移行成分,6个为生化汤中所合成分的原型,3个为新产生的代谢产物,其中有一成分相对含量较高。结论保留时间相对偏差△t可在某种程度上为谱峰来源作定性分析。血中移行成分及代谢产物将成为生化汤的体内作用基础,其来源为生化汤中的主要物质,对其进行深入的研究将有助于阐明生化汤的有效部位及作用机制。     

降脂宁血中移行成分归属研究

目的:研究降脂宁(由制首乌、山楂、决明子和荷叶4味中药组成的复方制剂)Beagle犬灌胃给药后血中移行成分及其归属。方法:通过建立灌胃降脂宁后Beagle犬血浆HPLC图谱,比较降脂宁各单味药、给药及未给药Beagle犬血浆的HPLC图谱,结合色谱峰保留时间和紫外光谱分析,确认灌胃降脂宁后Beagle犬血中移行成分及其来源药味。结果:降脂宁给药后血浆中出现了24个移行成分,其中8个为降脂宁的原型成分,16个为代谢产物。结论:对降脂宁Beagle犬灌胃给药后血中移行成分及其代谢产物的研究有助于阐明其药效物质基础。     

荷叶生物碱部位大鼠血中移行成分的初步研究

目的:初步研究荷叶生物碱部位大鼠给药后血中的移行成分。方法:建立荷叶生物碱部位大鼠给药后血中移行成分HPLC分析方法;比较荷叶生物碱部位,给药后所得血浆样品及空白血浆样品色谱图,初步指认出荷叶生物碱部位大鼠血浆中的移行成分。结果:在实验条件下,检测到16个血中移行成分,其中3个为原型成分直接入血,13个为代谢产物。紫外图谱显示的各峰最大吸收波长与原型物质最大吸收波长比较结果提示,7个代谢产物最大吸收波长与原型相同,表明其基本骨架未发生变化,6个代谢产物最大吸收波长变化较大,表明结构变化较明显。结论:通过对荷叶生物碱部位血中移行成分进行分析,可初步推测其代谢产物的结构,并将有助于对其体内吸收、分布、代谢、排谢及作用机制的研究。     

葛根血中移行成分高效液相色谱分析

目的:对常用中药材葛根进行血清药物化学研究,为筛选确定葛根的药效成分奠定基础。方法:在建立葛根高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)指纹图谱的基础上,通过比较葛根甲醇提取物、葛根含药血清和空白血清的HPLC指纹图谱,确定葛根血中移行成分。结果:在葛根含药血清中发现了4个入血成分,其中两个为原型成分(其中一个为葛根素),其余两个可能为原型成分的代谢产物。结论:4个入血成分可能成为葛根的体内直接作用物质,对其进行深入的研究,将有助于阐明葛根的药效物质基础及药效机制。     

黄芩煮散与传统饮片有效成分的煎出效果比较

目的:比较黄芩饮片与煮散在相同煎煮条件下,不同时间煎出液中有效成分含量和干膏率的变化。方法:采用HPLC测定黄芩苷、汉黄芩苷及黄芩素含量,流动相甲醇-0.2%磷酸溶液(47∶53),检测波长280 nm。以有效成分含量及干膏率为指标,比较相同条件下黄芩饮片和煮散在不同时间点的煎煮效果。结果:黄芩煮散第1,2次煎煮时间均为10 min,黄芩饮片则依次为30,10 min。不同时间点黄芩煮散煎液中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素含量及干膏收率均高于黄芩饮片煎液。结论:煮散的煎煮时间较传统饮片明显缩短,具有省时、省材的优点,为煮散的推广应用提供参考。     

泻心汤不同配伍抗炎作用比较研究

目的对泻心汤不同配伍抗炎作用进行研究,以阐明该方的配伍原理。方法采用脂多糖(LPS)小鼠急性炎症模型,以血清NO浓度变化作为炎症指标,观察ig泻心汤生药18g/kg对血清NO浓度经时变化的影响;ig泻心汤生药4.5、9、18g/kg对血清NO浓度的影响;按正交设计,观察ig泻心汤不同配伍,即大黄、黄连、黄芩、大黄 黄连、大黄 黄芩、黄连 黄芩、全方(全方组生药18g/kg,其余各组按照在全方中的等量生药剂量给药)对血清NO浓度的影响。结果泻心汤给药后小鼠血清NO浓度均较对应时间点模型组低,6h差异显著,12、15h差异非常显著;泻心汤各剂量组小鼠血清NO浓度均较模型组低,高剂量组差异显著;不同配伍结果显示,除黄连组外,各给药组血清NO浓度与模型组相比差异显著;正交分析表明,在抗炎方面,大黄为该方第一要药,黄芩其次,黄芩与大黄有协同作用,黄连无明显作用及影响。结论在抗炎方面,泻心汤中大黄为第一要药,黄芩其次,黄芩与大黄有协同作用。     

基于HPLC和HSGC结合的黄芩酒制前后饮片特征图谱表征

目的:建立黄芩片和酒黄芩的特征图谱,分析黄芩酒制前后饮片特征图谱的变化规律。方法:分别采用高效液相色谱法(HPLC)和顶空气相色谱法(HSGC)分析黄芩片和酒黄芩的特征图谱。色谱条件为流动相甲醇(A)-含10 mmol·L-1甲酸铵的0.1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0~10 min,20%~40%A;10~20 min,40%~46%A;20~30 min,46%~52%A;30~50 min,52%~70%A),检测波长260 nm。结果:黄芩片和酒黄芩的HPLC特征图谱中均可标示13个特征峰,并归属了其中黄芩苷、千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、千层纸素A共6个色谱峰,黄芩片酒制前后HPLC特征图谱无显著差异。黄芩生品、炮制品的HSGC特征图谱差异显著,酒黄芩饮片中可以检测到炮制辅料乙醇的特征峰,可有效地区别生品和酒制品。结论:将HPLC和HSGC建立的特征图谱综合运用于黄芩片、酒黄芩的质量评价和鉴别,弥补了HPLC特征图谱在生品和酒制品属性识别方面的局限性,为酒制类中药饮片的质量评价和真伪鉴别提供了新思路。     

黄芩饮片标准汤剂的制备和质量标准评价

目的:制备黄芩饮片标准汤剂并建立其质量标准,为相关药物的研究与开发提供参考。方法:根据中药饮片标准汤剂制备原则制备黄芩饮片标准汤剂,计算黄芩苷的转移率和出膏率,建立黄芩饮片标准汤剂质量标准,流动相0.2%磷酸水溶液(A)-甲醇(B)梯度洗脱(0~20 min,47%B;20~40 min,47%~87%B),柱温40℃,流速1 m L·min~(-1),检测波长280 nm。结果:在所建立的制备条件下,黄芩苷转移率55.1%~82.2%,出膏率28.6%~43.8%,p H 4.5~5.5。15批黄芩饮片标准汤剂指纹图谱与对照指纹图谱的相似度均0.9。结论:建立的制备方法稳定,质量标准完善,适用于黄芩饮片标准汤剂的质量评价。对标准汤剂而言,固定原料能够获得稳定性更好的产品。     

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??OBJECTIVE To explore the bacteriostasis and plasmid elimination activities of different extracted parts of traditional Chinese medicine Radix Scutellariae Baicalensis on NDM-1 Acinetobacter calcoaceticus.METHODS The in vitro antibacterial effect of the extracts from Radix Scutellariae Baicalensis was studied. Inhibition zone and minimum inhibitory concentration(MIC) of the alcohol extract and water decoction were examined by using MH agar plates and microdilution susceptibility testing. The growth curve of the NDM-1 Acinetobacter calcoaceticus was tested after being incubated with alcohol extract and water decoction at sub-MIC. At three time points after incubation with different extracts at sub-MIC, photocopy dish method was used to screen plasmid-cured strains of NDM-1 Acinetobacter calcoaceticus. The plasmid-elimination rates and phenotypic changes were compared.RESULTS Both the alcohol extract and water decoction of Radix Scutellariae Baicalensis inhibited the growth of NDM-1 Acinetobacter calcoaceticus. The MICs were 1.56 mg??mL^-1 for the alcohol extract and 6.25 mg??mL^-1 for the water decoction. The growth curve showed that the antibacterial effect of the alcohol extract was more obvious. Both the alcohol extract and water decoction of Radix Scutellariae Baicalensis had some degrees of plasmid elimination effect. The plasmid-elimination rates in the alcohol extract group were higher than those in the water decoction group. The plasmid-elimination rates were 61.27% for the alcohol extract and 49.78% for the water decoction, respectively.CONCLUSION Radix Scutellariae Baicalensis can inhibit the growth of NDM-1 Acinetobacter calcoaceticus and eliminate the drug-resistant plasmid effectively and has the potential to be used to control the spread of pan-drug resistant Acinetobacter strains or be an adjuvant treatment method for clinical infections. Its alcohol extract has better effect.     

提取动力学模型的简化及黄芩总黄酮模型适应性研究

由于中药材饮片存在形状不规则的问题,故该文对先前推导的中药通用提取动力学模型进行了简化,将公式中较难确定的药材粒径这一参数融合在最终参数a中。减少药材粒径的直接测定能够增加模型的准确性,扩大模型的适用范围,并且和实际生产情况更加接近,最终建立了简化后的模型公式以及相应的实验方法和数据处理方法。并以黄芩中总黄酮为测定指标,对水煎煮法提取黄芩中总黄酮对该模型的适应性进行了研究。研究发现,黄芩总黄酮质量浓度的自然对数值随时间、溶剂倍量值的自然对数变化成良好线性关系,通过计算,拟合,成功地建立了水煎煮法提取黄芩总黄酮的动力学模型,并对该模型进行了验证,拟合度良好,偏差能够很好地控制在工业生产要求的范围内,说明该方法的模型适应性良好。     

黄芩苷的提取工艺及高效液相含量测定

目的优选黄芩苷的水煎煮提取工艺,建立黄芩苷的含量测定方法。方法通过正交实验设计,以黄芩苷总量为考查指标,优选最佳提取工艺;用HPLC法测定黄芩苷含量。结果最佳水煎煮工艺为12倍药材量水煎煮,3次,每次1h。在0.046 52～0.465 2μg范围内线性关系良好,r=0.999 9,(n=6);平均加样回收率为99.98%,RSD=1.56%(n=9)。结论该提取工艺合理、稳定、可行;含量测定方法准确、精确、重复性好,适用于黄苓苷提取物的含量控制。     

泻心汤沉淀物代谢产物的研究Ⅰ

目的:研究泻心汤配伍沉淀物的大鼠体内过程。方法:利用液质联用技术对口服泻心汤沉淀物、单味黄芩煎液及黄芩苷后大鼠尿中黄芩苷及其代谢产物进行定性定量分析;采用原位襻技术研究各样品中的黄芩苷在小肠的吸收情况。结果:各样品中黄芩苷在大鼠体内经尿排泄各时间段内代谢的量没有显著性差异,但其排泄达峰时间存在显著性差异。大鼠对于泻心汤沉淀物中黄芩苷的吸收率明显高于黄芩煎液和黄芩苷。经液质联用分析,发现汉黄芩苷和7-O-葡萄糖醛酸-白杨素出现在口服黄芩苷后大鼠的尿中,这2个化合物作为黄芩苷的代谢产物未见相关报道。结论:泻心汤沉淀物在大鼠空肠内的吸收率明显大于黄芩和黄芩苷。其代谢产物可能与黄芩素等活性成分共存并共同构成泻心汤沉淀物的药效。     

补阳还五汤对大鼠高脂血症动物模型降脂作用的拆方研究

将补阳还五汤拆方为单味黄芪组、活血通络组，观察了三者对实验性高脂血症大鼠体重、血清脂质及主动脉ＴＣ、ＴＧ的影响。结果发现，单味黄芪及活血通络药均有增加体重、降低ＴＣ、ＴＧ含量、提高ＨＤＬ－Ｃ含量的趋势，其降脂作用明显弱于补阳还五汤。     

UPLC-ESI-TOF/MS应用于黄芩化学成分的快速分析

目的:建立黄芩的超高效液相色谱-电喷雾-飞行时间质谱(UPLC-ESI-TOF/MS)分析方法,研究黄芩的化学成分。方法:分别采集UPLC-TOF/MS全扫描质量色谱图和源内裂解的UPLC-TOF/MS色谱图,通过分子离子精确质量和同位素拟合度的分析确定分子式,在数据库中检索匹配的化合物,进而解析源内裂解的质谱图,从而对各峰进行鉴定或结构表征。结果:共鉴定或表征了黄芩药材中31个成分,均为黄酮类化合物。结论:该方法快速、灵敏、准确,可用于黄芩化学成分的分析,也为其它中药的成分分析提供了思路。