茵陈术附汤药效学与药动学研究进展

茵陈术附汤出自《医学心悟》,主治阴黄证,现代临床多应用于肝炎、慢性肝衰竭等肝脏疾病,疗效显著。基础研究显示,茵陈术附汤对阴黄证、胆汁淤积模型动物具有保护作用,其机制与逆转胆汁酸紊乱、抑制炎症反应、抗肝细胞凋亡、促进胆红素代谢等有关。药动学研究揭示其效应成分以及体内代谢过程的特点。作为该方君药,茵陈及其有效成分在多种肝损伤模型上显示出保肝效应。对茵陈术附汤的临床应用与疗效、药效学评价及作用机制、药动学等研究进展进行综述,为临床疾病治疗及该方的深度研发提供参考。     

国产青霉素V钾分散片的药代动力学和相对生物利用度

目的　研究口服国产青霉素V钾分散片在健康志愿者体内药代动力学和相对生物利用度。方法　12名健康志愿者双交叉口服单剂量国产青霉素V钾分散片和进口片剂0.75　g，用RP-HPLC法测定人血浆中青霉素V浓度，药-时数据用ATPK程序拟合，按一室模型计算药物动力学参数。结果　国产分散片和进口片剂t1/2(ke)分别为（0.75±0.10）和（0.70±0.14）h,tmax分别为（0.56±0.11）和（0.63±0.17）h,cmax分别为（8.44±2.40）和（8.75±3.04）　mg     

药物C-T曲线的双峰现象

单次给药后,药浓-时间曲线(C-T曲线)一般呈坡形曲线(静注)或单峰形曲线(静脉外给药)。但近年发现,相当多的药物单次给药后(通常是口服),C-T 曲线可出现双峰现象(Dou-ble-peak phenomenon),即血药浓度自高峰下降后,又再次上升形成第二高峰。本文就双峰现象的种类、机理、影响因素及研究现状加以综述。     

用数量化理论综合评价药物的肝脏毒性

应用数量化理论，建立了线性加权综合评价模型，并提出肝脏毒性指数(HTI)作为评价药物肝脏毒性的量化指标.用该法评价了氯丙嗪，黄曲霉毒素的动物肝脏毒性和肝硬化病人的肝损程度.结果表明肝毒指数可综合评价药物的肝脏毒性.     

三黄泻心汤及附子泻心汤制备方法研究进展

三黄泻心汤和附子泻心汤出自《伤寒论》的泻心汤类方,两者临床均用于治疗“痞满”证。与其他复方相比,《伤寒论》中记载的制备方法独特,大黄、黄芩、黄连用麻沸水浸渍而非现代常规的煎煮;而三黄泻心汤中到底有无黄芩,这一问题也被争论至今;此外,泻心汤在制备过程中所产生沉淀的化学成分和药理作用一直也是关于泻心汤研究的重要内容。本文对三黄泻心汤和附子泻心汤制备方法及其相关研究进展进行概述。     

四君子汤对脾虚模型大鼠体内头孢羟氨苄药动学的影响

目的:探讨四君子汤对脾虚模型大鼠头孢羟氨苄药动学的影响。方法:24只大鼠随机分为4组:生理盐水组、生理盐水+四君子汤组、利血平组、利血平+四君子汤组。给予相应药物干预两周后,灌服头孢羟氨苄(60 mg/kg),给药后不同时间点采集血样,用高效液相色谱法分析头孢羟氨苄的血药浓度,根据血药浓度-时间数据计算药动学参数。结果:利血平引起的大鼠症状类似于中医临床脾虚证。头孢羟氨苄在生理盐水组、生理盐水+四君子汤组、利血平组、利血平+四君子汤组大鼠体内的药动学参数分别为:AUC(0～∞)=59.72±8.03,62.30±9.27,75.08±11.83和63.07±9.21 mg·h~(-1)·L~(-1);Cmax=25.21±2.47,24.45±4.20,34.04±4.77和24.15±5.38 mg/L。与生理盐水组相比,利血平组大鼠体内头孢羟氨苄的AUC(0～∞)和Cmax增加(P0.05);与利血平组相比,利血平+四君子汤组大鼠体内头孢羟氨苄的AUC(0～∞)和Cmax降低(P0.05),而生理盐水组与生理盐水+四君子汤组参数之间没有显著性差异。结论:脾虚状态下头孢羟氨苄的生物利用度有所增加,四君子汤可使其吸收恢复接近正常。     

黄芩对大鼠体内甲苯磺丁脲药动学的影响

目的 研究黄芩对甲苯磺丁脲药动学的影响.方法 大鼠12只,雌雄各半,随机分为两组,生理盐水组(NS组)和黄芩组(HQ组).分别灌服生理盐水和等体积的黄芩水提物,0.5 h后灌胃给予甲苯磺丁脲50 mg/kg.采用HPLC-UV法检测甲苯磺丁脲及其代谢产物4-羟基甲苯磺丁脲的血浆浓度,计算药代动力学参数.结果 在雌性大鼠体内,NS组中甲苯磺丁脲及其代谢产物4-羟基甲苯磺丁脲的AUC0-t分别为(1 760±82)μg(mL·h)和(18±2)μg/(mL·h),HQ组中分别为(2 360±298)μg/(mL·h)和(25±4)μg/(mL·h),即给予黄芩后,甲苯磺丁脲的AUCo-t升高约34.1％(P＜0.05);而甲苯磺丁脲的t1/2以及AUC0-t(甲苯磺丁脲)/AUC0-t(4-羟基苯甲苯磺丁脲)比值,无论雌雄,NS组和HQ组间的差异无统计学意义.结论 黄芩可提高雌性大鼠体内甲苯磺丁脲的总体暴露水平.     

大鼠体内泻心汤及其不同配伍黄酮类成分药代动力学的变化规律研究

目的 研究泻心汤不同配伍黄酮类成分在大鼠体内药代动力学的差异.方法 大鼠随机分为4组,分别灌胃给予泻心汤(XXD),单味黄芩(RS),大黄+黄芩(RRR+RS)和黄连+黄芩(CC+RS),给药前及给药后不同时间采集血样,HPLC法测定黄芩苷和汉黄芩苷浓度,由血药浓度-时间数据计算药动学参数,比较组间差异.结果 与RS组相比,其余3组中黄芩苷的AUC和Cmax数值均有不同程度的降低;而CC+RS组中汉黄芩苷的AUC和Cmax数值与RS组相比亦有明显减少.结论 泻心汤配伍(黄连和大黄)可能使黄芩中黄芩苷和汉黄芩苷的吸收减少、暴露水平降低,其中黄连的影响更明显.     

氯波必利对胃肠道平滑肌运动机能的影响

氯波必利对大鼠及豚鼠离体胃肠道平滑肌呈代浓度兴奋，高浓度抑制的双相作用。在整体情况下，ｉｇ０．８－５ｍｇ／ｋｇ氯波必利可明显增强小鼠胃排空和肠推进性蠕动，只是大剂量用药早期可见胃肠活动的一过性抑制。