淫羊藿苷在Caco-2细胞单层模型中的吸收机制

目的:研究淫羊藿苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法:通过研究10,20μmol.L^-1淫羊藿苷在细胞中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对淫羊藿苷吸收的影响。用超高压液相法测定药物浓度,计算其表观渗透系数。结果:淫羊藿苷通过Caco-2细胞单层的转运量4 h内随时间延长呈线性增大,双向转运的渗透系数P_BA/P_AB大于4。在加入P-糖蛋白(P-gp)转运蛋白抑制剂维拉帕米后,淫羊藿苷P_AB增大了1.2倍[(1.37±0.10)×10^-6cm.s^-1],P_BA/P_AB显著降低(由4.83下降到2.72)。而加入转运蛋白多药耐药蛋白(MRP2)的抑制剂白细胞三烯C₄、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物潘生丁时,对淫羊藿苷转运影响不显著。结论:结果提示淫羊藿苷口服吸收差的原因有二:一是淫羊藿苷肠壁的渗透系数较小,二是可能存在肠道P-gp转运蛋白对淫羊藿苷的外排。     

淫羊藿苷解离常数及表观油水分配系数的测定

目的:测定淫羊藿苷的解离常数及在不同p H磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,为淫羊藿苷新药制剂研发提供依据。方法:采用电位滴定法测定淫羊藿苷的解离常数,采用摇瓶法测定淫羊藿苷在正辛醇-磷酸缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果:25℃时淫羊藿苷在饱和水溶液中p Ka为6.58,说明淫羊藿苷为弱酸性化合物。25℃时淫羊藿苷的P_(app)随缓冲液pH值的升高而增大,当pH为6.8时,P_(app)达到最大值64.85后逐渐趋于平稳。37℃时淫羊藿苷的P_(app)随缓冲液pH值的升高而缓慢增大,且37℃时的表观油水分配系数稍低于25℃。结论:淫羊藿苷为弱酸性化合物,表观油水分配系数较大。     

不同光强对柔毛淫羊藿生长特性和淫羊藿酮醇苷含量的影响

目的 分析不同光照强度（以下简称光强）对柔毛淫羊藿（“贵同柔毛1号”品种）生长、光合特性及有效成分含量的影响,为确定适宜的栽培生产措施提供参考。方法 设置L1[（36.4±5.0）μmol·m^–2·s^–1]、L2[（91.0±5.0） μmol·m^–2·s^–1]、L3[（145.6±5.0） μmol·m^–2·s^–1]和L4[（200.2±5.0） μmol·m^–2·s^–1]4种光强,连续处理40 d,分别在10、20、30、40 d测定生长发育指标（分枝数、叶片数）,于第40天测定处理期间同期萌发且已经成熟的叶片的光合生理指标[净光合速率（P_n）、蒸腾速率（T_r）、气孔导度（G_s）和胞间CO₂浓度（C_i）]及淫羊藿黄酮醇苷类成分（朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷）含量。结果 生长指标方面,随着光强从L1增大至L4,总分枝数及总叶片数显著增加,快速增加期出现在20~40 d,其中,L1~L3处理均在30 d时增幅最高,分别为48.52%、70.00%和83.53%,L4处理下在20 d达到最高增幅165.00%,约为L3处理的2倍;光合生理指标方面,叶绿素含量整体呈小幅下降趋势,P_n、T_r、G_s整体呈上升趋势,C_i整体呈下降趋势;药用成分方面,淫羊藿黄酮醇苷类成分质量分数先增加后基本持平,L3处理下达到最高,为（61.49±1.00） mg·g^–1。结论 柔毛淫羊藿在强光下的分枝数增加、P_n增加和淫羊藿黄酮醇苷类成分含量增加的趋势和其他淫羊藿属物种一致,但对更高光强的适应性和耐受性显著高于其他物种。     

淫羊藿苷平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的:测定淫羊藿苷的平衡溶解度及表观油水分配系数.方法:采用HPLC法测定了淫羊藿苷在水和各种有机溶剂中的平衡溶解度,采用摇瓶法测定了淫羊藿苷在正辛醇-水/缓冲盐溶液中的表观油水分配系数.结果:25℃下淫羊藿苷在水中的平衡溶解度为15.04mg/L,表观油水分配系数为77.31)logPapp=1.89);常用有机溶剂甲醇和乙醇对淫羊藿苷溶解性较好,分别为1 930.80mg/L和187.61mg/L.结论:淫羊藿苷的水溶性差,增大pH值可增加淫羊藿苷的溶解性,在正辛醇/pH7.4磷酸盐缓冲溶液中油水分配系数最大[113.14(logPapp=2.05)1;水溶性差可能是影响淫羊藿苷肠吸收的原因之一.     

HPLC法测定仙灵骨葆分散片中淫羊藿苷的含量

目的:建立测定仙灵骨葆分散片中淫羊藿苷含量的高效液相色谱方法。方法:采用AgilentExtent C₁₈(250mm×4.6mm,5μm)柱,以乙腈-0.1%乙酸溶液(28∶72)为流动相,流速:1.0mL·min^-1;在270nm波长处检测。结果:淫羊藿苷在0.368～1.84μg范围内呈线性关系,r=0.9999;平均加样回收率为99.84%,RSD为1.59%(n=6)。结论:该方法简便快速,准确性和重复性好,可用于仙灵骨葆分散片中的淫羊藿苷的含量测定。     

中药淫羊藿主要资源种类药材质量的系统研究

目的：为有效实现淫羊藿药材质量控制,考察药典中规定的淫羊藿Epimedium brevicornu,箭叶淫羊藿E. sagittatum,柔毛淫羊藿E. pubescens,朝鲜淫羊藿E. koreanum和巫山淫羊藿E. wushanense等5个种,以及《贵州省中药材、民族药材标准》收载的粗毛淫羊藿E. acuminatum,天平山淫羊藿E. myrianthum,黔岭淫羊藿E. leptorrhizum 3个种,以及贵州省作为巫山淫羊藿使用的拟巫山淫羊藿E. pseudowushanuse共9个主要资源种类的药材质量情况。方法：采用HPLC,UV测定共102份不同产地的上述9种淫羊藿药材样本的淫羊藿苷、总黄酮含量,并测定了以淫羊藿苷为参照的朝藿定A,B,C和淫羊藿苷（简称淫羊藿多苷,ABCI）4种成分的总量。 结果和结论： 以药典5个品种样品计,仅约有30%的样本淫羊藿苷含量达到药典标准,本研究提出以淫羊藿多苷的总量不低于13%,总黄酮含量不低于50%作为淫羊藿药材质量控制指标,并对各品种进行了质量评价,提出这些品种作为国家标准的参考意见。     

HPLC梯度洗脱法测定回春酒中淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ、西红花苷-Ⅰ和西红花苷-Ⅱ的含量

目的： 采用高效液相色谱法测定回春酒（HCJ）中淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ、西红花苷-Ⅰ和西红花苷-Ⅱ的含量。方法： Hypersil C₁₈色谱柱（4.6 mm×150 mm,5 μm）,流速0.8 mL·min^-1,流动相A为乙腈,B为1%冰醋酸溶液,检测波长270 nm（淫羊藿苷和宝藿苷Ⅰ）;流动相A为乙腈-甲醇（2:3）,流动相B为0.5%磷酸溶液,检测波长440 nm（西红花苷-Ⅰ和西红花苷-Ⅱ）。结果： 淫羊藿苷和宝藿苷Ⅰ分别在0.054 6~1.092 μg （r=0.999 7）,0.076 2~1.524 μg（r=0.999 1）进样量与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.56%,99.17%,RSD分别为0.94%,0.77%,西红花苷-Ⅰ和西红花苷-Ⅱ分别在0.102 8~2.056 μg（r=0.999 4）,0.060 4~1.208 μg（r=0.999 8）进样量与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.54%,96.91%,RSD分别为0.90%,1.27%。结论： 该方法测定结果准确、灵敏、重复性好。     

淫羊藿次苷Ⅰ在大鼠体内的药动学和组织分布研究

 目的研究淫羊藿次苷Ⅰ在血液和各组织中的HPLC检测方法及在大鼠体内的药动学和组织分布。方法采用Dikma-C₁₈色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相甲醇-0.2%磷酸(73:27),流速1.0mL·min^-1,检测波长270nm,柱温20℃。大鼠按淫羊藿次苷Ⅰ单剂量10mg·kg^-1尾静脉注射后,采用高效液相色谱法测定给药后不同时间的淫羊藿次苷Ⅰ血药浓度和各组织浓度,用3P97程序计算药动学参数。结果淫羊藿次苷Ⅰ的血药浓度-时间曲线符合二室模型,并在心脏和肌肉组织有一定程度的蓄积。结论此方法简便、准确、稳定,可用于淫羊藿次苷Ⅰ的药动学和组织分布研究。     

高效液相色谱法测定淫羊藿中淫羊藿定C和淫羊藿苷的含量

目的 :测定不同种和不同产地的淫羊藿中淫羊藿定C和淫羊藿苷的含量 ,探讨淫羊藿药材的质量控制方法。方法 :色谱柱为HypersilBDS C₁₈(4mm×250mm ,5μm ) ,以乙腈 0.05%磷酸作为梯度洗脱流动相 ,G13 15A光电二极管阵列检测器 ,检测波长 272nm。结果 :淫羊藿定C和淫羊藿苷平均回收率分别为 99.7% ,102.5% ,RSD分别为 1.5% ,1.1%。结论 :本方法快速 ,重现性和稳定性好 ,可用于淫羊藿药材质量控制.     

薄层扫描法测定藿贞胶囊中淫羊藿苷的含量

 目的:为控制药物的内在质量,对藿贞胶囊中淫羊藿苷进行定量分析?方法:采用薄层扫描法?结果:样品藿贞胶囊中淫羊藿苷的平均含量为5.24mg·g^-1,加样回收率平均值为98.16%,精密度试验:RSD%=1.92% ?结论:测定方法简单,准确可靠?     

大孔树脂同时分离纯化淫羊藿中淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的工艺优选

目的： 建立大孔树脂同时分离纯化淫羊藿中淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的工艺条件。 方法： 以淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的吸附容量、洗脱率为评价指标,通过静态吸附-洗脱试验筛选大孔树脂型号,采用单因素试验优选淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的吸附和洗脱条件。 结果： 选用DM301型大孔吸附树脂,最佳吸附条件为上样液质量浓度7.45 g·L^-1,上样液流速3 BV·h^-1;淫羊藿苷洗脱条件为加45%乙醇4 BV以1.5 BV·h^-1的流速进行洗脱;淫羊藿次苷Ⅱ洗脱条件为加60%乙醇5 BV以1.5 BV·h^-1的流速进行洗脱;淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅱ纯度分别达56.23%,67.41%。 结论： 建立的工艺条件可同时分离纯化淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ,且稳定性好、收率较高、生产成本低,适宜于规模化生产推广。     

淫羊藿黄酮类组分表观溶解度和油水分配系数的测定

目的:测定淫羊藿黄酮类组分的表观溶解度和油水分配系数,为该组分整体水溶性和脂溶性的表征提供参考。方法:以淫羊藿黄酮类组分为模型药物,采用HPLC测定朝藿定A,B,C及淫羊藿苷在不同缓冲液中的平衡溶解度和表观油水分配系数(Papp),流动相乙腈-水(25∶75),检测波长270 nm。结果:朝藿定A,B,C和淫羊藿苷在不同pH缓冲液中的整体平衡溶解度顺序为朝藿定B>朝藿定A>朝藿定C>淫羊藿苷,Papp总体变化趋势均为先变大后变小再变大,油水分配系数-1.437~3.147。结论:淫羊藿黄酮类组分的水溶性及脂溶性较好,在不同pH缓冲液中变化趋势相近,朝藿定B属于微解,朝藿定A,C和淫羊藿苷属于极微溶解。     

炮制对淫羊藿中淫羊藿苷及总黄酮的影响

淫羊藿具补肾阳,强筋骨,祛风湿功效。临床常用于阳瘘遗精,筋骨瘘软,风湿痹痛等证。淫羊藿中含多种黄酮类成分,其中以淫羊藿苷,淫羊藿次苷,箭叶淫羊藿苷等为主[1] 。淫羊藿临床常见炮制品有淫羊藿、炙淫羊藿、盐淫羊藿、酒淫羊藿等,其中油炙后能增强补肾壮阳作用[2 ,3] 。本实验首次采用高效液相法测定淫羊藿中主成分淫羊藿苷,采用紫外分光光度法测定其总黄酮,并比较炮制对其含量的影响,为筛选最佳炮制工艺、制定淫羊藿饮片的质     

黔岭淫羊藿化学成分的研究Ⅰ

 目的:对黔岭淫羊藿(Epimedium leptorrhizumStearm.)的化学成分进行分离,并鉴定其化学结构?方法:采用柱层析方法进行分离,用UV,IR,MS,¹H-NMR和¹³C-NMR等光谱技术鉴定化合物的结构?结果:从醋酸乙酯部分分离到4个化合物,经鉴定为:thalictoside(Ⅰ),2″-鼠李糖基淫-羊藿次苷Ⅱ[2″-O-rhamnosyl-icarisidⅡ(Ⅱ)],箭藿苷A[sagitatosideA(Ⅲ)],大花淫羊藿苷B[ikarisosideB(Ⅳ)]?结论:化合物Ⅰ为苯酚苷类化合物,化合物Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ为8-异戊烯基黄酮苷类化合物,4个化合物均为首次从该植物中分离得到?     

离体大鼠肠道菌群对淫羊藿苷的代谢研究

目的：考察大鼠肠道菌群对淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的代谢情况，为研究淫羊藿苷的口服吸收机理打下基础。方法：将待测药物与新配制的大鼠肠内容物混悬液在37℃孵化，采用高效液相色谱法同时测定孵化前后溶液中淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的浓度。结果：淫羊藿苷被肠道菌群迅速代谢成淫羊藿次苷Ⅱ，而淫羊藿次苷Ⅱ不被代谢。结论：研究淫羊藿次苷Ⅱ的吸收和代谢机理对于研究淫羊藿苷的口服吸收机理非常有必要。     

HPLC-MS3分析心叶淫羊藿有效部位的化学成分

目的：研究心叶淫羊藿Epimedium brevicornum有效部位中的化学成分。方法：乙醇提取,大孔树脂柱纯化得有效部位；运用HPLC-MS³联用技术分析化合物结构。结果：从心叶淫羊藿有效部位中鉴定出9个化合物。结论：HPLC-MS³能简单、快速地分析心叶淫羊藿黄酮苷类化学成分。     

淫羊藿苷的稳定性及其影响因素

目的：分析测定淫羊藿苷在不同条件下的稳定性及其影响因素。方法：采用紫外-可见分光光度法在200~600 nm扫描,测定不同条件下对淫羊藿苷结构的影响。结果：在微酸性、微碱性和中性条件下,淫羊藿苷可保持结构稳定。在pH<2和pH>10 时,结构发生明显变化;淫羊藿苷热稳定性较好,在100 ℃长时间加热其仍可以稳定存在;能与过渡金属离子Cu²⁺,Fe³⁺,Al³⁺形成络合物,对淫羊藿苷的氧化起到了诱导催化作用从而对其结构有明显的影响。结论：紫外-可见光谱法能够初步考察不同条件下对淫羊藿苷稳定性的影响,为淫羊藿苷的提取、制剂和衍生物制备等提供重要信息。     

离体大鼠肠道菌群对淫羊藿苷的代谢研究

目的：考察大鼠肠道茵群对淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的代谢情况。为研究淫羊藿苷的口服吸收机理打下基础。方法：将待测药物与新配制的大鼠肠内容物混悬液在37℃孵化,采用高效液相色谱法同时测定孵化前后溶液中淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ的浓度。结果：淫羊藿苷被肠道菌群迅速代谢成淫羊藿次苷Ⅱ,而淫羊藿次苷Ⅱ不被代谢。结论：研究淫羊藿次苷Ⅱ的吸收和代谢机理对于研究淫羊藿苷的口服吸收机理非常有必要。     

淫羊藿苷的高效液相色谱检测方法探讨

保健酒由白酒加入枸杞、淮山药、淫羊藿、红枣、肉桂等中药浸泡面成,适量饮用具有益髓填精、通络开窍、益智安神的功效.其主要成分之一为淫羊藿.淫羊藿为小檗科植物,主要功效为补肾阳,强筋骨,祛风湿.因此,淫羊藿苷在补肾壮阳的保健食品中常是主要的功能因子[1].目前,淫羊藿苷的检测方法有分光光度法、薄层法、高效液相色谱法[2].为了能准确测定其含量,笔者采用高效液相色谱法对保健酒中淫羊藿苷的含量进行了测定.     

高效液相色谱法测定更年舒片中淫羊藿苷的含量

更年舒片由淫羊藿、熟地黄、益母草等药物组成。淫羊藿苷为淫羊藿的主要有效成分 ,其含量测定方法有高效液相色谱法[1,2 ] ,本文选择淫羊藿作为含量测定的对象 ,高效液相色谱法对本品中的淫羊藿苷进行含量测定。方法重现性好 ,结果准确可靠。1　实验材料仪器 :岛津LC - 10A液相