骆驼蓬总碱提取纯化工艺及其对铝致痴呆小鼠作用的研究

目的 优选出新疆骆驼蓬种子中骆驼蓬总碱的提取工艺并且研究其对铝致老年痴呆小鼠的预防和治疗作用.方法 以骆驼蓬碱和去氢骆驼蓬碱总含量为工艺优选指标,采用均匀试验设计优选新疆骆驼蓬种子中骆驼蓬总碱的提取工艺与纯化工艺.小鼠腹腔注射AlCl3溶液100mg/kg,通过Y型迷宫进行测试,检测小鼠记忆能力,评价去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬总碱对三氯化铝造成的老年痴呆小鼠的预防和治疗作用.结果 骆驼蓬总碱提取工艺的优化结果为加入种子用量4倍的30％乙醇量为提取溶剂,连续提取7 h,浓缩干燥得干浸膏,加干浸膏4倍量0.5％盐酸为纯化溶剂,氨水调pH值为9,超声10 min,得骆驼蓬总碱.去氢骆驼蓬碱、驼蓬总碱组与模型组比较有明显差别(P＜0.01),与空白组没有差别.说明去氢骆驼蓬碱、骆驼蓬总碱对铝制老年痴呆小鼠有治疗作用.从死亡率分析来看,骆驼蓬总碱对小鼠有较好的保护作用.结论 验证试验表明优化提取工艺稳定、合理、可行.动物实验表明,骆驼蓬总碱对铝制老年痴呆有治疗作用.     

苦参总碱抗实验性心律失常作用的研究

对黑龙江产苦参所含苦参总碱进行了抗心律失常作用的研究,表明对氯化钡、乌头碱诱发大鼠及哇巴因诱发豚鼠心律失常均有一定治疗或预防作用。     

山豆根脂溶性总碱、山豆根多酚羟基碱和蝙蝠葛碱抑菌效果的研究

<正> 山豆根系防己科植物蝙蝠葛(Menispesmum dauricum)的根茎。用于治疗咽喉肿痛、扁桃体炎、慢性支气管炎,并经药厂提取总生物碱制成山豆根片,用为治咽喉肿痛等症的消炎成药。1979年我室等分离得蝙蝠葛碱纯品,并进行了系统的动物实验,发现其具有降压及抗心律失常作用,并已试用于临床。为了研究山豆根总碱提取蝙蝠葛碱后剩余产物是否仍有消炎抗菌作用,以便开展山豆根各种生物碱的综合利用。本实验分别以总碱、蝙蝠葛碱、山豆根酚性总碱提取蝙蝠葛碱的剩余产物(     

小檗碱与苦参总碱配伍对TNBS/乙醇致大鼠UC模型的影响

目的观察小檗碱、苦参总碱不同配伍对溃疡性结肠炎(UC)大鼠的治疗作用。方法以2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)/乙醇法建立大鼠UC模型,每天灌胃给药并记录大鼠肛温、粪常规,第8天取结肠称重,观察弹性延长系数、病理学组织变化,免疫组化法检测UC大鼠结肠黏膜组织肿瘤坏死因子(TNF-α)、环氧合酶-2(COX-2)的表达水平,研究小檗碱与苦参总碱不同配伍对UC大鼠的治疗效果。结果 TNBS/乙醇法成功建立UC大鼠模型,给药7天后,小檗碱50 mg/kg+苦参总碱120 mg/kg组肛温和粪常规较模型组有显著性差异(p<0.01),肠黏膜充血较少,肠壁轻度增厚,TNF-α,COX-2的阳性表达水平明显降低,结肠弹性延长系数与模型组比较具有显著性差异(p<0.05);苦参总碱120 mg/kg组肛温与模型组比较差异有显著性意义(p<0.01),粪常规较模型组也具有显著性差异(p<0.05)。结论小檗碱50 mg/kg+苦参总碱120 mg/kg配伍治疗UC大鼠疗效显著,肠粘膜溃疡面基本消失,病变肠黏膜恢复正常;苦参总碱120 mg/kg也有一定的治疗作用。     

注射用夏天无总碱对沙鼠全脑缺血再灌注损伤的影响

目的观察注射用夏天无总碱对沙鼠全脑缺血再灌注损伤的影响。方法建立沙鼠全脑缺血再灌注损伤模型,观察注射用夏天无总碱对沙鼠脑卒中指数、脑指数、脑组织含水量及脑组织病理变化的影响。结果注射用夏天无总碱高、中剂量均能显著降低沙鼠全脑缺血再灌注损伤脑卒中指数、脑组织含水量,减轻脑组织病变程度,但对脑指数无明显影响。结论注射用夏天无总碱对沙鼠全脑缺血再灌注损伤具有治疗作用。     

基于网络药理学的灯台叶总生物碱胶囊治疗急性支气管炎的作用机制研究

目的基于网络药理学方法探讨灯台叶总生物碱胶囊治疗急性支气管炎的作用机制。方法通过CTD、Therapeutic Target Database、Drugbank等数据库分别检索急性支气管炎,得到其疾病相关靶点信息,构建急性支气管炎疾病分子生物网络。将灯台叶总生物碱胶囊4个化学成分(灯台树次碱、19表灯台树次碱、瓦来萨明碱、鸭脚树叶碱)上传至Pharm Mapper,得到预测靶标结果后,构建灯台叶总生物碱胶囊的成分-靶点网络。采用Clue GO软件对灯台叶总生物碱胶囊治疗急性支气管炎的相关靶点进行生物过程及作用通路分析。结果灯台叶总生物碱胶囊的4个成分可作用于8个急性支气管炎靶点及25个相互作用靶点,4个成分既可通过相同的靶点及制瘤素M信号通路共同发挥抗炎及调节免疫的作用,亦可分别通过不同的靶点与通路直接或间接地治疗急性支气管炎。结论灯台叶总生物碱胶囊4个成分可通过参与炎症反应、血管内皮保护、调节内分泌等相关通路发挥治疗急性支气管炎的作用。     

注射用夏天无总碱对大鼠局灶性脑缺血的影响

目的 观察注射用夏天无总碱对大鼠局灶性脑缺血的影响.方法 建立大鼠局灶性脑缺血模型,观察注射用夏天无总碱对大鼠神经症状、脑梗死范围、血清SOD、MDA及脑组织病理变化的影响.结果 注射用夏天无总碱能显著改善大鼠神经症状、减小脑梗死重量及梗死范围、升高大鼠血清SOD活性、降低MDA水平、减轻脑组织病变程度.结论 注射用夏天无总碱对大鼠局灶性脑缺血损伤具有治疗作用.     

活血化瘀药物对大鼠体外血栓形成的影响——冠心Ⅱ号方、川芎总生物碱和川芎嗪的抗血栓形成作用的研究

川芎总生物碱 (下称川芎总碱)和川芎嗪(四甲基吡嗪、川芎Ⅰ号碱),在防治急性心肌梗塞和急性闭塞性脑血管疾病中,和冠心Ⅱ号复方一样都有一定的治疗作用;实验证明这些方药具有降低血小板表面活性和抑制由ADP诱导的血小板聚集作用。为进一步探讨其     

清心缓释片的制备及体外释药

清心缓释片主要成分为莲子心总碱。莲子心总碱是从莲子心(Nelum bo nuciferaGaertn.)中提取的有效成分,其中主要含有莲心碱、异莲心碱和甲基莲心碱等,近年来,已有研究证明莲子心总碱有较好的降压、抗心律失常、抗血小板聚集和血栓形成、抑制血管平滑肌细胞增殖等作用[1~4]。本文根据莲子心总碱的性质、治疗要求及给药途径研制了清心缓释片,并对其体外释放度进行了研究。1仪器与试药1.1仪器ZP25旋转式压片机(上海天祥健台制药机械有限公司):TH-20机械式片剂硬度计(上海黄海药检仪器厂);ZRS-4型智能溶出试验仪(天津大学无线电厂);7520型分…     

松潘乌头总碱的镇痛作用研究

目的:研究松潘乌头总碱的镇痛作用,并探讨其作用机制。方法:采用小鼠热板法和醋酸扭体法判断松潘乌头总碱的镇痛作用效果;通过多种工具药实验及用ELISA检测试剂盒方法测定单胺类递质含量。结果:松潘乌头总碱3mg、6mg、12mg/kg能明显提高小鼠痛阈、减少扭体次数;松潘乌头总碱12mg/kg与氟哌啶醇有协同作用,纳洛酮不能对抗其的镇痛作用,利血平能部分减弱其镇痛作用;大鼠口服松潘乌头总碱9mg/kg在外周可显著降低单胺类递质含量,在中枢能显著升高5-HT、DA含量,降低NE含量。结论:松潘乌头总碱有显著镇痛作用,该作用与调节脑内和外周血液中单胺类递质含量有关。     

制川乌总碱与白芍总苷、白芍多糖配伍治疗类风湿性关节炎大鼠的作用机制研究

目的:观察制川乌总碱与白芍总苷、白芍多糖配伍治疗类风湿性关节炎的作用机制.方法:以制川乌总碱与白芍总苷、白芍多糖1:2配伍治疗风寒湿证类风湿性关节炎大鼠模型,放射免疫法测定下丘脑L-ENK和β-END、血浆SP、血清IgG、血清细胞因子(IL-1β,TNF-α,IL-6,IL-2,IL-10)的含量,电镜下观察滑膜细胞超微结构的改变.结果:制川乌总碱与白芍总苷、白芍多糖1:2配伍可以减轻风寒湿证类风湿性关节炎大鼠关节肿胀和关节疼痛,升高下丘脑L-ENK和β-END的含量,降低血浆SP、血清Igc、血清IL-1β、血清IL-6的含量,升高血清IL-2的含量,抑制成纤维样滑膜细胞分泌功能的异常亢进.结论:制川乌总碱与白芍总苷或白芍多糖配伍治疗风寒湿证类风湿性关节炎的作用机制可能是增加中枢内源性阿片肽的含量,抑制P物质合成和释放入血浆,调节血清细胞因子的紊乱,抑制血清免疫球蛋白的合成和分泌,减轻滑膜细胞异常亢进的分泌功能.     

小檗碱与苦参总碱不同配比对DNCB致大鼠UC模型的影响

目的:探讨小檗碱与苦参总碱不同配比对溃疡性结肠炎大鼠模型的治疗作用。方法:采用2,4-二硝基氯苯复制大鼠溃疡性结肠炎模型,检测大鼠粪便常规、隐血试验、长度8cm病变结肠的粘连指数和重量,并进行结肠黏膜组织病理学检查,测定黏膜组织肿瘤坏死因子、环氧合酶-2的表达。结果:小檗碱180mg/kg、小檗碱120mg/kg+苦参总碱60mg/kg给药3天后能明显改善溃疡性结肠炎大鼠粪常规,隐血试验大部分呈阴性;给药7天后结肠腺体多数完整,改善结肠组织病理学检查;结肠黏膜肿瘤坏死因子及环氧合酶-2平均灰度较模型组有显著性差异。结论:小檗碱180mg/kg、小檗碱120mg/kg+苦参总碱60mg/kg对2,4-二硝基氯代苯致溃疡性结肠炎大鼠治疗效果显著。     

龙葵总碱对肿瘤细胞膜钠泵及钙泵活性影响的研究

目的：观察龙葵总碱对S180小鼠及H22小鼠肿瘤细胞膜Na^＋，K^＋-ATPase及Ca^＋＋，Mg^＋＋-ATPase活性的影响。方法：荷瘤小鼠分为治疗组（高剂量、中剂量、低剂量）和对照组（生理盐水组、环磷酰胺组），分别测定各组肿瘤细胞膜的Na^＋，K^＋ ATPase及Ca^＋＋，Mg^＋＋ -ATPase活性。结果：龙葵总碱对S180小鼠及H22小鼠肿瘤细胞膜Na^＋，K^＋ -ATPase及Ca^＋＋，Mg^＋＋ -ATPase活性均有明显的抑制作用，并且其抑制作用呈量效正相关。结论：龙葵总碱这一作用可能是其抗肿瘤作用机理之一。关键词：龙葵总碱肿瘤细胞膜钠泵钙泵     

渗透促进剂对川乌总生物碱和新乌头碱透皮吸收的影响

 目的研究各种促渗剂对乌头总碱和新乌头碱透皮吸收的影响。方法采用改良的Franz扩散池,以生理盐水为接收介质,以大鼠离体背部皮肤为透皮屏障,计算不同浓度单元促透剂和不同组合促透剂作用下乌头总碱和新乌头碱的累积渗透量Q及相关参数。结果不同促渗剂对乌头总碱和新乌头碱都有不同程度的促渗作用。结论1%月桂氮酮+10%丙二醇的促渗效果最好,为乌头总碱透皮吸收制剂处方的优化提供依据。     

钩吻总碱对鸡胚绒毛尿囊膜血管生成的影响

目的研究钩吻总碱对鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)新生血管生成的影响。方法制备CAM模型,取50个鸡胚随机分为5组:空白对照组、阳性对照组及实验组(钩吻总碱高、中、低剂量组),于CAM上植入混合纤维素酯微孔滤膜药物载体,实验组加入不同浓度的钩吻总碱,空白对照组不加药品,阳性对照组加入PBS溶液,观察各组CAM新生血管生长的情况。结果钩吻总碱高、中剂量组及阳性对照组均有抑制CAM新生血管生成作用,而钩吻总碱低剂量组无抑制作用,与空白对照组作用相当。结论钩吻总碱具有抑制CAM新生血管生成的作用,并呈量效关系。     

苦参总碱对溃疡性结肠炎模型大鼠的影响

目的:研究苦参总碱对溃疡性结肠炎模型大鼠的治疗作用及对核因子-κB、下游炎症细胞因子表达的影响。方法:采用TNBS(2,4,6-三硝基苯磺酸)+乙醇法制备大鼠溃疡性结肠炎(ulcerative colitis)模型,随机分为模型对照组、苦参总碱低、中、高剂量组(100、200、400 mg/kg)、阳性对照组(柳氮磺胺吡啶,Sulfasalazine)等5组,另设正常对照组大鼠10只。留取结肠组织标本,观察结肠大体形态变化,并做病理组织学检查。采用酶联免疫吸附测定法(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)法观察溃疡性结肠炎模型大鼠血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-8(IL-8)和白介素-1(IL-1)的含量,采用Western blot法检测结肠组织NF-κB的表达水平。结果:与模型组相比,苦参总碱100 mg/kg组能改善溃疡性结肠炎模型大鼠结肠大体形态评分,减轻肠道炎性反应和粘膜损伤;苦参总碱(100、200、400 mg/kg)干预后能降低血清中炎症因子TNF-α、IL-1和IL-8的水平。苦参总碱治疗组均能下调结肠组织中NF-κB的蛋白表达,呈现的剂量依赖性。结论:苦参总碱能够抑制NF-κB的活化,减少炎性因子表达,对溃疡性结肠炎有明显的治疗作用。     

钩藤总碱治疗阿尔茨海默病的药理作用研究

目的:观察钩藤总碱对阿尔茨海默病(AD)斑马鱼模型的防治作用以及对AD小鼠学习记忆能力的影响。方法:用三氯化铝(AlCl3)诱发斑马鱼AD模型,观察钩藤总碱对AD斑马鱼的运动功能和反应能力的影响。采用Morris水迷宫观察钩藤总碱对Aβ25-35(β淀粉样肽25-35)所致AD小鼠学习记忆能力的影响。结果:在实验浓度条件下,钩藤总碱对AD斑马鱼的最大耐受浓度为100μg/mL,钩藤总碱11、33和100μg/mL浓度组的运动距离分别为1896、2363和1953 mm,其运动功能改善作用分别为41.5%、61.0%和43.9%。在对位训练(检测工作记忆)中,钩藤总碱低剂量组能够显著缩短Aβ25-35所致AD小鼠找到平台的潜伏期和游泳距离;在对位探查训练(检测空间记忆)中,钩藤总碱高、低剂量组均能够显著延长Aβ25-35所致AD小鼠在原平台所在象限的活动时间,显著增加其穿越原平台位置的次数;表明钩藤总碱对Aβ25-35所致AD小鼠的工作记忆和空间记忆有显著改善作用。结论:钩藤总碱对阿尔茨海默病具有防治作用,主要表现为对AD斑马鱼的运动功能和反应能力有明显改善作用,并且能够显著改善AD小鼠记忆能力。     

肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响

目的探讨肉桂油对马钱子总碱透皮吸收的影响,为马钱子相关制剂的开发和减毒增效研究奠定基础。方法以体外SD大鼠皮肤为渗透屏障,Franz扩散池法考察不同浓度(0.5%、1%、3%、5%、10%)肉桂油对马钱子总碱中马钱子碱和士的宁透皮吸收的影响;采用饱和溶解度法测定马钱子总碱中马钱子碱和士的宁在不同浓度肉桂油中的平衡溶解度;采用HPLC测定马钱子总碱角质层/溶剂分配系数;采用傅里叶变换衰减全反射红外光谱技术测定肉桂油对皮肤角质层的作用。结果不同浓度肉桂油促透马钱子总碱中马钱子碱的稳态渗透速率(Jss)和增渗比(ER)分别为5.84~19.65μg/(cm~2·h)、0.23~3.54,促透马钱子总碱中士的宁的Jss和ER分别为1.36~18.38μg/(cm~2·h)、0.19~2.55;马钱子总碱中马钱子碱、士的宁在不同浓度肉桂油中的平衡溶解度分别为6.10~10.97 g/L、4.10~6.58 g/L;马钱子总碱中马钱子碱和士的宁的角质层/溶剂分配系数分别为0.74~1.39、0.24~0.35。结论不同浓度肉桂油对马钱子总碱中的马钱子碱及士的宁均有一定促透作用,以1%肉桂油作用最佳,其机制可能为通过影响角质层内角蛋白改变角质层结构而促透。     

香砂胃苓丸合小檗碱甲氧苄啶治疗慢性溃疡性结肠炎80例

[目的]观察香砂胃苓丸合小檗碱甲氧苄啶治疗慢性溃疡性结肠炎疗效。[方法]治疗组采用香砂胃苓丸合小檗碱甲氧苄啶胶囊口服。对照组采用结肠炎丸口服。[结果]治疗组总有效率96%,对照组总有效率85%。[结论]香砂胃苓丸合小檗碱甲氧苄啶治疗慢性溃疡性结肠炎疗效显著。     

龙葵总碱对肿瘤细胞膜钠泵及钙泵活性影响的研究

目的:观察龙葵总碱对S180小鼠及H22小鼠肿瘤细胞膜Na+,K+-ATPase及Ca++,Mg++- ATPase活性的影响。方法:荷瘤小鼠分为治疗组（高剂量、中剂量、低剂量）和对照组（生理盐水组、环磷酰胺组）,分别测定各组肿瘤细胞膜的Na+,K+-ATPase及Ca++,Mg++-ATPase活性。结果:龙葵总碱对S180小鼠及H22小鼠肿瘤细胞膜Na+,K+-ATPase及Ca++,Mg++-ATPase活性均有明显的抑制作用,并且其抑制作用呈量效正相关。结论:龙葵总碱这一作用可能是其抗肿瘤作用机理之一。