茺蔚子萜类化学成分及其抗炎活性研究

目的 研究茺蔚子中的化学成分及其抗炎活性。方法 采用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱以及半制备HPLC等多种色谱方法对其化学成分进行分离纯化，结合化合物的理化性质及NMR和MS等波谱数据鉴定化合物结构。通过测定化合物对脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)诱导RAW 264.7巨噬细胞释放一氧化氮(NO)的抑制能力来评价化合物的抗炎活性。结果 从茺蔚子正丁醇提取部位中共分离得到4个萜类化合物，含1个新化合物，结构分别鉴定为(-)-(5R,6S,8R)-5,6-二羟基-二氢猕猴桃内酯(1)、蜜柑苷A(2)、淫羊藿次苷C3(3)、益母草宁素K(4)。活性筛选结果表明，化合物4对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有明显的抑制作用。结论 化合物1是新化合物，化合物3是首次在益母草属植物中分离得到，化合物2和4是首次从茺蔚子中分离得到。化合物4可以显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO释放，具有潜在的抗炎作用。     

连翘的化学成分及抗炎活性研究

目的研究连翘干燥果实的化学成分及其抗炎活性。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI柱色谱,结合ODS中压制备、薄层制备及液相制备等分离技术,从连翘干燥果实中分离化合物,采用质谱和核磁共振波谱技术鉴定结构。采用LPS诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型测定部分化合物对一氧化氮(NO)释放的抑制作用。结果共分离得到30个化合物。其中化合物4-烯丙基儿茶酚(1),19-hydroxy-13-oxo-15,16-dinor-ent-labda-8(17)-ene(2),18-hydroxy-13-oxo-15,16-dinor-cleroda-3,4-ene(3),3,13-oxo-15,16-dinor-ent-labda-8(17)-ene(4),达玛烯二醇II(6),serralabdane B(9),(4S,9R,10R)methyl 18-carboxy-labda-8,13(E)-diene-15-oate(15)为首次从连翘属中分离得到。细胞炎症模型实验结果表明,化合物2～4、(±)-pinoresinol(16)、rengyolone (18)具有抑制NO分泌作用。结论从连翘干燥果实中分离得到8个二萜类成分,其中2～4的抗炎活性为第一次报道。     

青花椒根皮中1个新的香豆素类化合物

目的对青花椒Zanthoxylum schinifolium根皮中抗炎活性成分进行跟踪分离研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、MCI以及半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和现代谱学技术鉴定化合物的结构,以脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症模型进行抗炎活性评价。结果从青花椒根皮的醋酸乙酯部位中共分离得到4个香豆素类化合物,分别鉴定为青花椒素A(1)、7-甲氧基香豆素(2)、异东莨菪内酯(3)和秦皮乙素(4)。在LPS诱导RAW264.7细胞产生一氧化氮(NO)的模型中,化合物1～4均对NO的产生具有抑制作用,半数抑制浓度(IC50)值分别为(0.21±0.03)、(0.92±0.16)、(0.15±0.02)和(0.26±0.04)μmol/L。结论化合物1为新化合物,是1个罕见的香豆素类化合物,命名为青花椒素A。化合物3为首次从该属植物中分离得到,所有化合物均具有较强的抗NO生成活性。     

甘草中抑制脂多糖诱导小鼠RAW264.7产生NO的活性成分研究

目的研究甘草Glycyrrhizae Radix et Rhizoma中的抗炎活性成分。方法采用大孔树脂、ODS、半制备液相等色谱手段进行分离纯化,并通过LC-MS、1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行结构鉴定。用细菌脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型对分离到的化合物进行抗炎活性筛选。结果从甘草中分离得到10个化合物,分别鉴定为甘草苷(1)、芹糖甘草苷(2)、异甘草苷(3)、芹糖异甘草苷(4)、sophoraisoflavone A(5)、粗毛甘草素F(6)、光甘草酮(7)、光甘草定(8)、甘草黄酮醇(9)和粗毛甘草素D(10)。结论化合物1、3、5、6、8和9对LPS诱导的RAW264.7细胞NO分泌有一定的抑制作用。其中化合物5、6和9抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞NO分泌为首次报道。     

腊肠果化学成分及其生物活性

目的研究腊肠树Cassia fistula Linn成熟果实的化学成分及其生物活性。方法腊肠果95%乙醇提取物的乙酸乙酯部位采用硅胶柱、Sephadex LH-20、ODS、HPLC等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用DPPH和ABTS自由基清除实验评价抗氧化活性;用LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW 246.7炎症反应模型检测抗炎活性。结果从中分离得到12个化合物,分别鉴定为3, 5, 7, 4′-四羟基黄烷(1)、(-)-表儿茶素(2)、5, 7, 4′-三羟基二氢黄酮(3)、7, 8, 3′, 4′, 5′-五羟基黄酮-8-O-鼠李糖苷(4)、epizfzelechin-(4β→8)-epizfzelechin (5)、β-腺苷(6)、3-羟基乌苏-12-烯-28-酸(7)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(8)、β-D-吡喃葡萄糖基-2-甲基丁酸酯(9)、β-D-吡喃葡萄糖基-2-甲基丙酸酯(10)、D-甘露糖醇(11)、β-谷甾醇(12)。化合物1～2、4～5有较强的DPPH和ABTS自由基清除作用,IC_(50)(0.003±0)～(0.112±0.009) mg/mL。化合物1～3、8能够抑制LPS诱导细胞产生NO。结论化合物4～7、9～10为首次从该植物中分离得到。化合物1～2、4～5具有一定的抗氧化活性,化合物1～3、8具有一定的抗炎活性。     

老鸦糊乙酸乙酯部位化学成分及其抗炎活性

目的研究老鸦糊Callicarpa giraldii Hesse ex Rehd.乙酸乙酯部位的化学成分及其抗炎活性。方法老鸦糊甲醇提取物乙酸乙酯部位采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20、半制备HPLC、重结晶等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用Griess法测定各化合物对LPS诱导的RAW 264.7细胞模型NO释放量的影响评价其抗炎活性。结果从中分离得到13个化合物,分别鉴定为羽扇豆酮(1)、2α-羟基齐墩果酸(2)、2α-羟基乌苏酸(3)、3β-hydroxy-olean-12-en(4)、邻苯二甲酸二-(2-乙基)己酯(5)、齐墩果酸(6)、4′-methoxy cinnamic acid(7)、7-oxo-15-hydroxydehydroabie tic acid(8)、邻苯二甲酸异二丁酯(9)、(Z)-9-十八碳烯酸甲酯(10)、2α,3β,19α,23-四羟基-齐墩果酸(11)、烟酸(12)、calliphyllin(13)。化合物6、8分别在25、50μmol/L,50、100μmol/L的给药浓度下均具有一定的抗炎活性。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到。化合物6、8具有较好的抗炎活性。     

蛇足石杉内生真菌Penicillium chrysogenum MT-12中2个新二苯醚类成分

目的研究蛇足石杉内生真菌Penicillium chrysogenum MT-12经固体发酵培养后的代谢产物。方法利用硅胶、Sephadex LH-20及半制备液相色谱等方法进行分离纯化,根据化合物的理化性质及IR、MS、NMR等光谱数据鉴定化合物的结构;利用体外模型进行抗炎、乙酰胆碱酯酶抑制活性筛选。结果从P.chrysogenum MT-12固体发酵培养后的代谢产物中共分离鉴定8个二苯醚类化合物,分别为黄青霉内酯A(1)、黄青霉内酯B(2)、talaromyone A(3)、isopenicillide(4)、penicillide(5)、hydroxypenicillide(6)、purpactin A(7)、黄青霉内酯C(8)。结论化合物1、2为新化合物,化合物3为首次从青霉属中分离得到,化合物4~8为首次从产黄青霉菌中分离得到;化合物1、2对脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7的NO产生有一定抑制活性,半数抑制浓度(IC50)值分别为(72.6±2.3)、(41.2±1.4)μmol/L,而所有化合物在100μmol/L时对乙酰胆碱酯酶不显示抑制活性。     

补骨脂中对脂多糖诱导RAW 264.7细胞产生一氧化氮抑制作用的补骨脂酚及其衍生物

目的研究补骨脂70%乙醇水提取物的环己烷溶性部分的补骨脂酚及其衍生物对脂多糖(LPS)诱导的鼠性巨噬细胞RAW 264.7产生一氧化氮(NO)抑制作用的生物学活性。方法采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。采用LPS离体诱导RAW264.7细胞的NO生成模型,研究化合物对NO生成的抑制活性。结果从补骨脂70%乙醇水提取物的环己烷溶性部分分离出12个化合物,分别鉴定为补骨脂酚(1)、12,13-二氢-12,13-环氧补骨脂酚(2)、Δ3,2-羟基补骨脂酚(3)、12-氧代补骨脂酚(4)、补骨脂醚酚B(5)、补骨脂醚酚C(6)、(12′S)-双补骨脂酚C(7)、Δ1,3-补骨脂酚(8)、13-甲氧基异补骨脂酚(9)、双补骨脂酚B(10)、双补骨脂酚A(11)和12,13-二氢-12,13-二羟基补骨脂酚(12)。在LPS诱导的RAW 264.7细胞NO生成实验模型中,以L-N6-(1-亚胺乙基)-赖氨酸(L-NIL)应用为阳性对照药,其抑制NO生成的半数抑制浓度(IC50)为(10.29±1.10)μmol/L。化合物1、3、5、10、11抑制作用的IC50值大于50μmol/L,化合物8、9、12的IC50值接近于阳性药,但化合物2、4、7的IC50值皆小于阳性对照药,且具有统计学意义。结论化合物4为新的天然产物。生物活性实验结果提示化合物2、4、7～9、12可能具有潜在的抗炎作用。     

苏木心材的抗炎化学成分研究

目的:研究苏木心材的抗炎活性成分。方法:采用硅胶、凝胶、反相C-18柱色谱技术对苏木心材的提取物进行分离纯化,用波谱技术进行结构鉴定。结果:从苏木心材的95%乙醇提取液中分离得到了12个苯酚类化合物,分别鉴定为brazilin(1),braziein(2),caesalpiniaphenol E(3),brazilide(4),protosappanin B(5),protosappanin A(6),protosappanin A dimethyl acetal(7),caesappanin A(8),tectorigenin(9),3-deoxysappanone B(10),caesalpiniaphenol F(11),和3'-deoxy-4-O-methylepisappanol(12),采用LPS诱导的RAW 264.7细胞株建立细胞炎症反应模型,对所得化合物进行了抗炎活性的考察。结论:化合物8、9的抗炎活性较强,IC_(50)值分别为6.8μmol·L~(-1)和7.2μmol·L~(-1),化合物6具有抗炎活性,IC50值为15.3μmol·L~(-1),其他化合物的抗炎活性较弱。     

斜叶黄檀茎中1个新的肉桂酚类化合物

目的 研究斜叶黄檀Dalbergia pinnata茎部化学成分,并初步考察其抗炎活性。方法 采用正相硅胶、Sephadex LH-20凝胶、ODS及制备型高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,通过核磁共振波谱、质谱和红外光谱等技术进行结构鉴定;采用脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导RAW 264.7细胞一氧化氮生成模型对分离鉴定的化合物进行抗炎活性筛选。结果 从斜叶黄檀茎的甲醇提取物中分离得到4个肉桂酚类化合物,分别鉴定为黄檀亭F(1)、2-羟基异尖叶军刀豆苏合香烯(2)、异尖叶军刀豆苏合香烯(3)和黄檀亭C(4)。结论 化合物1为新化合物,化合物2～4为首次从斜叶黄檀中分离得到。化合物1对LPS诱导RAW 264.7细胞释放一氧化氮显示出抑制活性,半数抑制浓度为23.6μmol/L。     

土一枝蒿化学成分及其抗炎活性

目的 研究土一枝蒿Achillea wilsoniana Heimerl ex Hand.-Mazz.化学成分及其抗炎活性。方法 土一枝蒿70%乙醇提取物采用D101大孔树脂、硅胶、ODS、Toyopearl HW-40F进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。以LPS诱导的小鼠巨噬细胞(RAW 264.7)炎症模型评价其抗炎活性。结果 从中分离得到22个化合物,分别鉴定为isoarborinol(1)、phytol(2)、对苯二酚(3)、咖啡酸乙酯(4)、vanillic acid(5)、原儿茶醛(6)、丁香酸(7)、异秦皮定(8)、咖啡酸甲酯(9)、(-)-芝麻素(10)、sesaminone(11)、(1R,2S,5R,6S)-6-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-(3,4-methylene-dioxyphenyl)-3,7-dioxabicyclo[3.3.0]octane(12)、(1R,2S,5R,6S)-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)-6-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-3,7-d...     

石松生物碱成分的研究

目的研究石松Lycopodium japonicum全草的生物碱成分。方法采用正、反相硅胶柱色谱及半制备型HPLC等技术进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构,并以脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞建立细胞炎症模型,采用Griess法检测一氧化氮(NO)量以评价化合物的抗炎活性。结果从石松全草甲醇提取物中分离得到19个化合物,分别鉴定为lycoposerramine-M N-oxide(1)、acetyllycoposerramine-M(2)、石松碱(3)、lycoposerramine-M(4)、miyoshianine-C(5)、12-epilycodoline N-oxide(6)、gnidioidine(7)、lycoposerramine-K(8)、光泽石松灵碱(9)、4a-hydroxyanhydrolycodoline(10)、flabelline(11)、hydroxypropyllycodine(12)、石松定碱(13)、去-N-甲基-α-玉柏碱(14)、α-玉柏碱(15)、去-N-甲基-β-玉柏碱(16)、石松佛利星碱(17)、lycoflexine N-oxide(18)和法氏石松定碱(19)。化合物5和18可以抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO释放,其IC_(50)分别为31.82、40.69μmol/L。结论化合物1为新化合物,命名为N-氧化石松碱M,化合物2、6、11、12、16、18、19为首次从该植物中分离得到;化合物5和18表现出潜在的抗炎活性。     

通体结香技术产沉香的倍半萜及其抗炎活性研究

综合运用多种现代色谱分离方法对通体结香技术诱导白木香形成的沉香化学成分及其抗炎活性进行研究,从二氯甲烷部位分离得到11个倍半萜类化合物。通过理化常数和波谱分析,并通过与文献对照,分别鉴定为:baimuxinol(1),5α,7α(H)-eudesm-11(13)-en-4α-ol(2),(7S,9S,10S)-(+)-9-hydroxy-selina-4,11-dien-14-al (3),petafolia A (4),7 (11)-eremophilen-8-one(5),neopetasane(6),petafolia B(7),11-hydroxy-valenc-1(10)-en-2-one(8),(4αβ,7β,8αβ)-3,4,4α,5,6,7,8,8α-octahydro-7-[1-(hydroxymethyl) ethenyl]-4α-methylnaphthalene-1-carboxaldehyde(9),12-hydroxy-4(5),11(13)-eudesmadien-15-al(10),(4R,5R,7S,9S,10S)-(-)-eudesma-11(13)-en-4,9-diol(11),其中,化合物1为新天然产物,其碳谱数据未见报道,4,9和10为首次从沉香属中分离得到,所有化合物均为首次从通体香中所得。结合脂多糖介导的RAW264. 7细胞模型评价了所有化合物的抗炎活性,化合物1,4和9具有较好的抗炎活性,IC50分别为(2. 5±0. 35),(3. 2±0. 2),(4. 3±0. 56)μmol·L-1,为沉香的品质评价提供了基础依据。     

洋金花种子化学成分研究(Ⅳ)

目的:研究洋金花种子的化学成分。方法:采用硅胶柱层析、ODS柱及制备HPLC等色谱技术进行分离,结合1H-NMR、13C-NMR等波谱技术进行鉴定,利用LPS诱导RAW264.7细胞模型进行化合物抗炎活性评价。结果:从洋金花种子乙酸乙酯萃取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为:(-)-开环异落叶松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(1)、cis-grossamide K(2)、落叶松脂醇-4'-O-β-D-葡萄糖苷(3)、thoreliamide C(4)、melongenamide D(5)、落叶松树脂醇-9-O-β-D-吡喃型葡萄糖苷(6)、臭矢菜素A(7)、异嗪皮啶(8)、baimantuoluoside E(9)、daturafoliside G(10)、daturametelin J(11)、daturametelin I(12)、daturataturin A(13)、daturataurin B(14)。化合物1~3、5~7和13对LPS诱导RAW264.7释放的NO具有较好的抑制作用,IC50值为45.9~84.4μmol/L。结论:其中,化合物1~3为首次从茄科植物中分离得到,化合物4为首次从曼陀罗属植物中分离得到,化合物5、6为首次从该植物中分离得到,且化合物1~3、5~7和13具有一定程度的抗炎活性。     

虎尾轮根化学成分及其体外抗肾间质纤维化活性

目的研究虎尾轮根Uraria crinita(L.)Desv.ex DC的化学成分及其体外抗肾间质纤维化活性。方法虎尾轮根乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH?20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用MTT法进行体外抗肾间质纤维化活性筛选。结果从中分离得到16个化合物,分别鉴定为divaricataester A(1)、pyrrolezanthine?6?ethyl ether(2)、5,7?二羟基?2′?甲氧基?3′,4′?亚甲基二氧异黄酮(3)、dehydroespeleton(4)、pleuchiol(5)、1,6?desoxypipoxide(6)、p?coumaroyl?β?phenethylamine(7)、isolugrandoside(8)、紫苜蓿烷(9)、二氢木豆异黄酮(10)、8?O?4?dehydrodiferulic acid(11)、8,9?dehydropellitorine(12)、6?O?(E)?肉桂酰基?α/β?D?吡喃葡萄糖苷(13)、trans?3′,4′?diacetylkhellacton(14)、3?甲氧基?4?O?β?D?吡喃葡萄糖基苯甲酸甲酯(15)、euparone(16)。化合物5、8对胶原纤维Ⅳ、Ⅲ型前胶原蛋白、层粘连蛋白;化合物11、14对胶原纤维Ⅳ、Ⅲ型前胶原蛋白;化合物2、7对Ⅲ型前胶原蛋白;化合物4、12对胶原纤维Ⅳ、层粘连蛋白均具有体外抑制作用。结论除化合物3外,所有化合物均为首次从该植物中分离得到,化合物2、4~5、7~8、11~12、14对肾间质纤维化指标有不同程度的抑制作用。     

苦笋化学成分及其抗炎活性

目的研究苦笋Pleioblastus amarus(Keng) keng的化学成分及其抗炎活性。方法苦笋水提液采用硅胶、Sephadex LH-20、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型评价其抗炎活性。结果从中分离得到11个化合物,分别鉴定为5,6,7,8-四甲氧基香豆素(1)、环(脯氨酸-酪氨酸(2)、胸苷(3)、胸腺嘧啶(4)、对羟基苯乙醇(5)、对羟基苯乙酸(6)、对羟基苯丙酸(7)、4-羟基-3-甲氧基苯丙酸(8)、1-苯基-1,2-乙二醇(9)、bis(4-methoxyphenenyl)ether(10)、3-(3′-hydroxybutyl)-2,4,4-trimethylcyclohexa-2,5-dienone(11)。化合物2、8在30.0μg/mL表现出较弱的NO抑制作用。结论化合物1～4、6～11为首次从该植物中分离得到,其中化合物2、8具有较弱的抗炎活性。     

银柴胡化学成分及其抗炎活性

目的研究银柴胡Stellaria dichotoma L.var.lanceolata Bge的化学成分及其抗炎活性。方法银柴胡95%乙醇提取物采用硅胶、MCI、反相C18制备液相色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症反应模型评价其抗炎活性。结果从中分离得到10个化合物,分别鉴定为3-羟基-β-卡巴林(1)、taraxacine A(2)、1,2,3,4-四氢-1,3,4-三羟基-β-卡巴林(3)、1-乙酰基-β-卡巴林(4)、arenarine A(5)、arenarine B(6)、邻苯二甲酸二异丁酯(7)、邻苯二甲酸二丁酯(8)、亚麻酸甲酯(9)、苜蓿素(10)。化合物1~6对炎症因子有较强的抑制作用,IC504.79~9.34μg/m L。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到,首次发现化合物1~6有较强的抗炎活性。     

青蒿的化学成分研究Ⅰ

综合应用HP-20、硅胶、ODS、Sephadex LH-20、HW-40和半制备液相等多种色谱学方法对黄花蒿Artemisia annua干燥地上部分水提取物中的化合物进行分离纯化,并根据化合物的理化性质和核磁共振波谱数据进行结构鉴定。结果分离鉴定了15个化合物,分别为vitexnegheteroin M (1)、sibricose A5 (2)、securoside A (3)、citrusin D (4)、annphenone (5)、E-melilotoside (6)、马栗树皮素(7)、东莨菪素苷(8)、刺五加苷B1 (9)、猫眼草酚苷D (10)、万寿菊素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、芦丁(13)、芹菜素-6,8-二葡萄糖碳苷(14)、异夏佛塔苷(15),其中化合物1～4为首次从蒿属植物中分离得到。采用LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7模型,以抑制炎性细胞因子前列腺素E_(2 )(PGE_2)的分泌为评价指标对分离得到的化合物进行体外抗炎活性评价。结果显示化合物1, 2, 8, 10～15对LPS诱导小鼠巨噬RAW264.7细胞中PGE_2的分泌具有一定的抑制作用。     

金银花中酚酸类成分及其抗炎活性研究

目的研究金银花Lonicerae Japonicae Flos中酚酸类成分及其抗炎活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱等方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定;采用脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症反应模型,考察金银花中酚酸类成分对巨噬细胞经LPS刺激后产生的炎症因子[NO、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及白细胞介素-6(IL-6)]的影响,评价其抗炎活性。结果从金银花醋酸乙酯部位中分离得到12个化合物,包括8个酚酸、3个环烯醚萜苷和1个黄酮类成分,分别鉴定为新绿原酸(1)、隐绿原酸(2)、3,5-二咖啡酰奎宁酸(3)、3,4-二咖啡酰奎宁酸(4)、4,5-二咖啡酰奎宁酸(5)、绿原酸(6)、咖啡酸(7)、咖啡酸甲酯(8)、断氧化马钱子苷(9)、裂环马钱苷(10)、獐芽菜苷(11)和木犀草素(12)。对其中的酚酸类化合物1~8进行了体外抗炎活性实验,结果表明,化合物1~8对LPS刺激的巨噬细胞炎症因子均具有不同程度的抑制作用。结论酚酸类成分是金银花的主要抗炎活性成分之一,其中化合物7活性最强。     

川芎中抑制脂多糖诱导的RAW264.7和BV2细胞系NO生成的新的丁苯酞衍生物——川芎螺内酯

目的研究川芎95%乙醇提取物的化学成分及其抑制脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7和小鼠小胶质细胞BV2一氧化氮(NO)生成的生物学活性。方法采用硅胶、高效液相色谱等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。采用LPS离体诱导RAW264.7和BV2细胞系NO生成模型,研究化合物对NO生成的抑制活性。结果从川芎95%乙醇提取物中分离出3个丁苯酞衍生物,分别鉴定为Z-3′,8′,3′a,7′a-四氢-6,3′,7,7′a–二聚藁本内酯-8′-酮(1)、Z,Z′-3.3′a,7.7′a-二聚藁本内酯(2)和川芎螺内酯(3)。对LPS诱导的细胞NO生成抑制作用,在RAW264.7细胞模型,化合物1~3和阳性对照药吲哚美辛的半数抑制浓度(IC_(50))分别为(31.60±2.62)、(21.20±0.61)、(30.12±2.90)、(54.62±7.53)μmol/L;在BV2细胞模型,化合物1~3和阳性对照药姜黄素的IC_(50)分别为(21.99±4.40)、(15.43±1.34)、(12.20±3.40)、(10.58±1.41)μmol/L。结论化合物3为新化合物,命名为川芎螺内酯。生物活性实验结果提示化合物1~3可能具有潜在的抗炎作用。