赶黄草木脂素及黄酮类成分抑制肝癌细胞增殖的作用

目的:研究赶黄草中木脂素类及黄酮类成分体外抑制肝癌细胞增殖的作用。方法:采用MTT法评价赶黄草中8个木脂素(1~8)和5个黄酮(9~13)体外抗人肝癌细胞SMMC-7721和Hep G2增殖的活性以及对正常肝细胞LO_2活力的影响。运用Image-i T DEAD Green/Hoechst 33342荧光双染和高内涵成像分析化合物1对SMMC-7721细胞的影响。结果:化合物1、6、8~11可抑制SMMC-7721的增殖,6、9、11、13可抑制Hep G2的增殖。除化合物11以外,以上化合物对正常肝细胞LO_2均无明显细胞毒作用,且化合物3、4、5、13还可促进LO_2增殖。结论:赶黄草中部分木脂素及黄酮类成分不仅具有抑制肝癌细胞增殖的作用,而且对正常肝细胞无毒作用,甚至可保护正常肝细胞,表现出较好的选择性。     

轴手性在药物研究与开发中的重要性

在早期的药物研发过程中,由于当时条件和认识的局限,人们常将对应异构体当成单一光学纯化合物处理。随着手性拆分技术的发展以及人们对于手性药物认识的提高,手性对于药物的药理活性、毒性、代谢性质的影响逐渐被重视,一些与手性相关的不良反应事件发生,如欧洲"反应停"事件,使药物研发人员对药物中的手性因素更加关注。轴手性是手性的一种特殊形式,是由于空间位阻或电子效应导致共价键不能自由旋转而产生。轴手性对于化合物的药理活性、代谢性质也有广泛的影响,但由于分子中不具手性中心,而容易被忽视。药物研发是一个漫长而昂贵的过程,因此在早期阶段就应该给予轴手性足够的重视,最大的降低药物后期研发和临床试验的风险。对于具手性中心的手性药物,FDA已于1992年出台相关文件指导其研究开发,但是对于轴手性药物的研发却没有明确规定。本文从轴手性化合物的产生、构型判断、轴手性-活性关系以及轴手性药物发展趋势4个方面对轴手性化合物的研究进展进行综述和探讨,阐述轴手性在药物研发过程中的重要性,为轴手性药物的研究和开发提供参考。     

白及中1个新颖含氯甾体化合物

目的研究白及Bletilla striata的低极性化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和制备薄层色谱等分离纯化方法 ,结合高分辨质谱和核磁共振波谱分析鉴定化合物的结构;运用MTT法测定化合物的生物活性。结果在白及化学成分研究过程中分离得到1个新的含氯甾体化合物,其结构为4-氯-β-谷甾酮(1);细胞毒活性实验表明,该化合物对正常的293A人胚肾细胞具有一定的毒性。结论该新化合物为人工产物,为白及甾体化合物在三氯甲烷中经过长时间的强阳光照射后产生,反应机制推测为强光诱导下的自由基取代反应。     

益母草注射液化学成分研究

目的研究益母草注射液的化学成分。方法采用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱和凝胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果从益母草注射液中分离鉴定了15个化合物,包括氨基酸及其衍生物4个:N-异丁基缬氨酸(1)、缬氨酸(2)、丙氨酸(3)、L-焦谷氨酸甲酯(4);生物碱类9个:水苏碱(5)、胆碱(6)、葫芦巴碱(7)、尿嘧啶(8)、5-甲基尿嘧啶(9)、2′,3′-O-异亚丙基尿苷(10)、3-羟基吡啶(11)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(12)、2-甲基-3-羟基吡啶(13);呋喃羧酸2个:2-呋喃甲酸(14)、5-羟甲基-2-呋喃甲酸(15)。结论化合物2~4、6~7、9~15为首次从益母草属植物中分离得到,其中化合物1为新天然产物,并首次报道了其NMR数据。     

暗紫贝母化学成分研究北大核心CSCD

目的：研究暗紫贝母的化学成分。方法：采用反复硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶、氧化铝柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果：从暗紫贝母乙醇提取物的氯仿萃取部位分离得到9个化合物,分别鉴定为：cyclo-（Pro-Leu）（1）、咖啡碱（2）、贝母辛（3）、香草醛（4）、对羟基苯甲醛（5）、硬脂酸甘油酯（6）、7-ketositosterol（7）、β-谷甾醇（8）、胡萝卜苷（9）。结论：其中,化合物1、2和6为首次从贝母属中分离得到,化合物1、2、4~6为首次从该植物中分离得到。     

蓬莪术挥发油中治疗痛经的活性成分研究

研究蓬莪术Curcuma phaeocaulis根茎挥发油中治疗痛经的活性成分,采用分子蒸馏、硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、制备薄层色谱及半制备高效液相色谱等方法对蓬莪术挥发油进行分离纯化,运用质谱、核磁共振等波谱学手段鉴定化合物的结构。利用原发性痛经动物模型和大鼠离体子宫平滑肌收缩模型研究蓬莪术挥发油治疗痛经的活性组分及成分。从蓬莪术挥发油高沸点组分中分离得到6个倍半萜类化合物,分别鉴定为dehydrocommiterpene A(1)、comosoneⅡ(2)、5α(H)-eudesma-3(4),7(11)-dien-9β-ol-6-one(3)、guaia-6(7)-en-11-ol(4)、莪术烯醇(5)、异莪术烯醇(6),其中化合物1为新化合物。整体动物实验表明,蓬莪术挥发油可显著降低原发性痛经动物模型大鼠子宫平滑肌中前列腺素F_2α(PGF_2α)含量。离体动物实验表明,蓬莪术挥发油高沸点组分舒张子宫活性优于低沸点组分,从高沸点组分中分离出的化合物1、2、5、6具有舒张子宫平滑肌活性,其中,化合物5和6可通过抑制...     

白及化学成分分离鉴定

目的:基于白及提取物具有广泛的生物活性,本研究对白及95%乙醇提取物乙酸乙酯部位的化学成分进行研究,为白及的质量控制和开发利用提供一定的理论依据。方法:采用反复硅胶LH-20羟丙基葡聚糖(Sephadex LH-20)凝胶、制备薄层色谱、制备高效液相色谱等多种方法对白及的乙酸乙酯部位进行分离纯化,应用TLC,HPLC跟踪监测,分离得到纯度较高的单体化合物。根据理化性质及质谱(MS),1H-NMR和13C-NMR等波谱数据鉴定化合物结构。结果:从白及的乙酸乙酯萃取部位分离得到12个化合物,分别鉴定为大黄素甲醚(1),红灰青素(2),8-C-对羟基苄基山柰酚(3),N-苯甲酰-L-苯丙氨酸-N-苯甲酰-L-苯丙氨酸酯(4),松脂醇(5),(E)-4-羟基苯乙基3-(4'-羟基苯基)丙烯酸酯(6),对甲氧基二氢肉桂酸(7),对羟基苯甲醛(8),对羟基苯甲酸(9),香草酸(10),邻苯二甲酸二丁酯(11),棕榈酸乙酯(12)。化合物类型包括蒽醌类(1和2),黄酮类(3),氨基酸衍生物(4),木脂素(5),苯丙素(6和7),以及其他小分子芳香族化合物(8~11)和脂肪族(12)。结论:化合物2,3,4,6,7,11和12均为首次从白及植物中分离得到。     

在创新中实现中医之梦——七年制中医学(针灸英语方向)2009级分析报告

正成都中医药大学七年制中医学(针灸英语方向)2009级在全国、省级科研创新、课外思路设计诸多方面取得了丰硕成果,获奖颇多,先后在国家级科研创新大赛中获得一等奖1个,三等奖1个,省级一等奖2个,二等奖2个,三等奖7个,创我校各专业各班之最。面对这种现象级的表现,笔者从学院方面、班级方面和学生个案做了分析,具体如下。1学院方面针灸推拿学院/第三附属医院学生工作一直坚持党委的     

冠心康颗粒对大鼠实验性血栓形成的影响

目的：研究冠心康颗粒的活血化瘀作用。方法：制造大鼠动静脉旁路血栓形成模型，测定血栓湿重及干重。结果：冠心康颗粒高、中剂量可以有效抑制大鼠动静脉旁路循环实验性血栓形成，显著降低血栓的湿重及干重。结论：冠心康颗粒能够抑制血栓的形成，有较好的活血化瘀作用，可能是其防治冠心病心绞痛的机理之一。     

巴豆化学成分及其细胞毒活性研究

综合运用硅胶、MCI、Sephadex LH-20柱色谱和制备薄层色谱、半制备高效液相色谱等方法,对巴豆Croton tiglium化学成分进行分离纯化,并采用波谱学手段鉴定化合物结构。从巴豆中分离并鉴定了7个化合物,分别为:壬二酸二甘油酯(1)、12-O-(α-甲基丁酰基)佛波醇-13-癸酸酯(2)、12-O-(α-甲基巴豆酰基)佛波醇-13-癸酸酯(3)、(9S,10R,11E,13R)-9,10,13-三羟基十八碳-11-烯酸(4)、(9S,10R,11E,13R)-9,10,13-三羟基十八碳-11-烯酸甲酯(5)、4(1H)-喹啉酮(6)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(7)。其中化合物1为新化合物,化合物4~7均为首次从大戟科中分离得到,化合物2和3对人肺癌细胞A549和人肝癌细胞Hep G2有明显的细胞毒作用,抑制人肺癌细胞A549增值的IC50分别为47.8,7.0μmol·L-1,抑制人肝癌细胞Hep G2增值的IC50分别为71.4,44.0μmol·L-1。