黄连配伍吴茱萸后生物碱类成分的含量变化

目的:考察黄连与吴茱萸不同配伍比例对小檗碱、巴马汀、药根碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱含量的影响。方法:在优化的RP-HPLC条件下进行分析,比较色谱图。结果:左金丸中吴茱萸碱的溶出率比反左金丸及吴茱萸单煎时均显著升高,吴茱萸次碱在水提物中不能检出;黄连生物碱的相对峰面积随吴茱萸比例的增加呈线性下降。结论:吴茱萸可使黄连中生物碱的溶出率下降;左金丸配伍(黄连∶吴茱萸=6∶1)有利于吴茱萸碱的溶出。     

黄连与吴茱萸配伍时黄连中主要化学组分溶出率变化规律研究

目的:考察黄连与吴茱萸按不同比例配伍时,黄连中主要化学组分溶出率的变化规律。方法:黄连与吴茱萸分别按1:0,6:1,3:1,2:1,1:1,1:2,1:3,1:6,0:1等9个比例配伍,水煎,制得各供试样品,在优化的RP-HPLC条件下进行分析,得到色谱分析数据,然后考察其中8种组分的溶出率与配伍比例之间的关系,建立回归方程。结果:8种组分中,1种组分的溶出率保持相对稳定;6种组分与黄连比例成线性关系;另外,检出1种新组分,它与黄连比例成非线性关系。结论:黄连与吴茱萸配伍后各种黄连生物碱的溶出率成相同比例下降,并检出1个二药单煎时未能检出的组分。     

黄连吴茱萸药对配伍变化对黄连生物碱煎出及其对大鼠小肠吸收的影响

目的：研究吴茱萸对黄连生物碱成分煎出和的大鼠小肠吸收的影响，探讨黄连吴茱萸药对配伍的机理。方法：以HPLC测定黄连生物碱成分含量，采用大鼠非翻转肠囊实验和翻转肠囊实验，考察吴茱萸对黄连生物碱小肠吸收和转运的影响。结果：随吴茱萸配伍比例的增加黄连煎液中生物碱成分含量呈下降的趋势，黄连配伍吴茱萸后可使小肠吸收黄连生物碱作用得到改善，当黄连与吴茱萸配比为6：1时，黄连生物碱成分的小肠吸收最为明显。结论：黄连吴茱萸配比为6：1时，吴茱萸促进黄连生物碱的小肠吸收最强，小肠吸收是黄连吴茱萸配伍作用的重要环节。     

高效液相法测定黄连与吴茱萸配伍前后吴茱萸碱及吴茱萸次碱的含量

目的 :考察黄连与吴茱萸配伍前后吴茱萸中主要生物碱的含量。方法 :HPLC法测定含量。结果 :测定组分具有较好的线性关系和分离度 ,两种生物碱的回收率分别为 97.82 % ,97.00% ,RSD分别为 0.81% ,1.10%。结论 :黄连配伍吴茱萸后各种生物碱含量均有不同程度的下降 ,本法可用于含吴茱萸复方水煎剂中吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量测定。     

黄连与茱萸配伍比例对黄连生物碱含量的影响

目的　探讨黄连与吴茱萸配伍后黄连生物碱含量的变化规律。方法　黄连、吴茱萸分别按１：１、１：２、１：４、１：８、１：１６、１：３２比例配伍,水煎制得水提液,用柱层析－紫外分光光度法测定配伍方剂水提液中黄连生物碱的含量,实验数据进行配伍比例与黄连生物碱含量的变化之间的相关分析。结果　黄连配伍吴茱萸可引起其生物碱含量的减少,其损失率与吴茱萸的配伍剂量线性相关,经统计学检验 Ｐ ＜０．０１。结论　在现代制药工艺设计中应考虑黄连、吴茱萸的配伍对黄连生物碱的影响。     

黄连与吴茱萸配伍比例对黄连生物碱含量的影响

目的 探讨黄连与吴茱萸配伍后黄连生物碱含量的变化规律。方法 黄连、吴茱萸分别按１：１、１：２、１：４、１：８、１：１６、１：３２比例配伍,水煎制得水提液,用柱层析－紫分光光度法测定配伍方剂提液中黄连生物碱的含量,实验数据进行配伍比例与黄连生物碱的含量的变化之间的相关分析。结果 黄连配伍吴茱萸可引起其生物碱含量的减少,其损失率与吴茱萸的配伍剂量线性相关,经统计学检验Ｐ〈０．０１。结论 在现代制药工艺     

黄连吴茱萸药对化学成分的薄层色谱定性研究

目的:考察黄连吴茱萸药对配伍前后化学成分的差异。方法:采用TLC法对黄连单煎液、吴茱萸单煎液及黄连吴茱萸合煎液的不同溶剂萃取部分进行薄层色谱定性分析。结果:黄连吴茱萸药对配伍前后,主要成分未发生明显改变,部分化学成分的含量发生了较大变化。结论:配伍使两药中部分成分发生了显著的量的变化,为药物配伍使用,提供了实验依据,但是否就此存在化学成分的消失或新化合物的产生有待进一步研究。     

黄连-吴茱萸药对组分溶出规律的研究

目的：考察黄连-吴茱萸药对中主要成分随黄连一吴茱萸配比变化的溶出规律。方法：黄连-吴茱萸（1：0，1：1，1：2，1：6，6：1，2：1，0：1）的半仿生提取液在优化好的RP-HPLC条件下进行分析，吸收指纹图谱能够反映化学成分全貌的优点引入相对定量，同时对小檗碱等主要成分进行含量测定，将相对定量和绝对定量结合起来分析色谱数据，以研究药对成分的溶出规律。结果：考察了药对的17个组分与黄连-吴茱萸配伍之间的关系。来自吴茱萸药材的8个成分随着配伍黄连比例的增大溶出增加，但与黄连的比例不成线性关系；来自黄连药材的峰7、9、10随着配伍吴茱萸比例的增大溶出增加，与吴茱萸的比例不成线性关系；来自黄连药材的小檗碱型化合物随着配伍吴茱萸比冽的增大溶出减少，且与吴茱萌的比例有线件趋势,结论：黄连-吴茱萸药对的不同比例配伍对各主要组分溶出的影响不同。     

微量热法研究黄连与吴茱萸分煎后配伍时的药性差异

目的 从生物物理和生物化学的角度,探讨黄连与吴茱萸分煎后配伍时的药性差异.方法 黄连和吴茱萸药材用水分别煎煮,分煎液按相应的比例配伍.在100℃下水浴加热1 h,得单味药分煎后配伍所得的左金丸、甘露散、茱萸丸和反左金丸药液.采用微量热法,测定了痢疾杆菌在类方水提液作用下的生长代谢热谱曲线,获得相应的生物热动力学参数,结合文献报道,综合分析黄连与吴茱萸分煎后配伍时的药性差异.结果 黄连与吴茱萸分煎后配伍的药液之间存在稳定的药性差异.左金丸及类方均能不同程度地抑制痢疾杆菌的生长代谢过程,左金丸的抑制作用最强.反左金丸的抑制作用最弱,4方抑菌作用强弱顺序为:左金丸>甘露散>茱萸丸>反左金丸.结论 微量热法可用于刻画黄连与吴茱萸分煎后配伍时的差异.     

薄层色谱扫描法测定黄连吴茱萸药对中黄连生物碱的含量

目的:比较黄连中主要生物碱成分在黄连-吴茱萸药对配伍前后的差异.方法:采用TLCS法对黄连单煎液、黄连吴茱萸合煎液、黄连吴茱萸单煎混合液中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱的含量进行测定.结果:黄连与吴茱萸配伍后,盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸药根碱的含量均显著降低,以盐酸小檗碱的减少较为明显.结论:两药合用,黄连生物碱含量均有不同程度降低,说明吴茱萸可制约黄连苦寒之性,为临床两药配伍使用提供了实验依据.     

Identification of the toxic constituents in Rhizoma Coptidis

Aim of the study

Rhizoma Coptidis (Huanglian) is a widely used Traditional Chinese Medicine. However, it causes human as well as animal toxicities. In this study, we aimed to ascertain the toxic constituents in Rhizoma Coptidis.

Materials and methods

The acute toxicity of both the total extract and the alkaloid-rich extract of Rhizoma Coptidis were tested in mice. The dose related tissue concentration of the Rhizoma Coptidis alkaloids in mice was determined using high performance liquid chromatography with ultraviolet detection. The influence of phenobarbital sodium [a non-selective hepatic enzyme (P450) inducer] on the acute toxicity of Rhizoma Coptidis as well as the tissue concentration of the alkaloids was investigated. The cytotoxicity of the Rhizoma Coptidis alkaloids was tested in six cell lines using the MTT assay.

Results

The median acute oral lethal dose of the total extract of Rhizoma Coptidis was 2.95 g/kg in mice. The alkaloid-rich extract was much more toxic than the total extract of Rhizoma Coptidis. Four Rhizoma Coptidis alkaloids were detected in brain, heart, and lung tissues of mice that received the oral total extract of Rhizoma Coptidis. Tissue concentration increased nonlinearly with higher doses. Phenobarbital sodium decreased the tissue concentration of every alkaloid as well as the toxicity of Rhizoma Coptidis. All alkaloids, especially berberine, showed dose and time dependent cytotoxicity.

Conclusions

The toxic constituents of Rhizoma Coptidis were the alkaloids, mainly berberine.     

左金丸的研究进展

左金丸是朱丹溪的名方,由黄连和吴茱萸组成,对消化系统具有较广泛的药理作用,还能抑菌、镇痛、抗炎.现代应用非常广泛,尤多用于脾胃功能失调有关的疾病,还用于梅核气、不寐和小儿口腔炎等,均有较好疗效.对左金丸进行方义解析,并根据国内近20年左金丸的研究和应用情况,归纳和分析了其在药理作用、临床应用方面的文献.     

不同配伍比例的黄连-吴茱萸药对研究进展

黄连与吴茱萸配伍使用是中药方剂中的经典药对,其最著名的方剂出自于《丹溪心法》中的左金丸,由黄连-吴茱萸(6∶1)组成。方中黄连具有清热燥湿、泻火解毒、清心除烦之效。吴茱萸具有散寒止痛、降逆止呕、助阳止泻的功效。两药相伍一温一寒,寒热并用、辛开苦降,具有清肝泻火,降逆止呕之良效。在左金丸的基础上黄连-吴茱萸药又对派生出许多不同的配伍比例,其不同比例在功效侧重、用法用量、临床应用等方面也不尽相同,虽然随着现代分析仪器的应用及分子药理学理论的发展,黄连与吴茱萸的化学成分及药理作用已得到比较充分的研究,但对于黄连-吴茱萸不同比例关系的药对的配伍原理,以及对两药不同比例关系配伍后的药理作用、化学成分等方面的研究,尚缺乏全面系统的总结,该文通过查询文献及古籍从名医方论,化学成分,药理作用,临床应用等几方面对黄连-吴茱萸药对的不同配伍比例做了较为系统全面的阐述,以期为黄连-吴茱萸药对进一步的研究开发提供参考资料。     

正交试验优选栀子的水提醇沉工艺

目的：优选栀子的水提醇沉工艺。方法：采用HPLC-DAD在238,440 nm处检测特征峰,以栀子苷峰面积和HPLC指纹图谱确定的14个化学成分峰面积之和为综合评价指标,通过正交试验设计,考察加水量、煎煮时间和煎煮次数对栀子水提工艺的影响,考察提取液相对密度、醇沉浓度、搅拌速度和醇沉时间对栀子水提液醇沉工艺的影响。结果：在238,440 nm处分别确定了栀子中10,4个化学成分的特征图谱。最佳水提工艺为加10倍量水煎煮3次,每次30 min;最佳醇沉工艺为醇沉浓度70%,药液初始相对密度1.10 g·mL^-1,搅拌速度200 r·min^-1,醇沉时间10 h。结论：采用已知、未知结构成分HPLC指纹图谱相结合的方法优选的工艺准确性更高,为中药提取工艺的研究提供参考。     

四制香附与生品香附挥发油成分的比较

目的:研究建昌帮四制香附与生品香附挥发油成分的差异,探讨建昌帮四制法对挥发性成分的影响。方法:采用HPLC与GC-MS对香附炮制前后的挥发油成分进行比较分析。结果:HPLC法表明:四制香附与生品香附在主成分(相对峰面积>10%)种类上无明显差异(含3种),主成分相对峰面积略有不同。GC-MS气质联用检测结果表明,四制香附与生品香附所含化合物种类数量有所不同,从香附生品挥发油提取物中鉴别出33种化合物,四制香附挥发油提取物中鉴别出41种化合物。但主成分种类比较无明显差异,四制法主成分挥发油相对峰面积总体呈下降趋势。结论:四制香附挥发油提取物比生品香附挥发油提取物中成分种类增加20种,但对主成分相对峰面积进行比较含量略有差异,HPLC与GC-MS分析所得结果一致。     

The influence of compatibility of traditional Chinese medicine on the pharmacokinetic of main components in Fructus Aurantii

Ethnopharmacological relevance

Fructus Aurantii is one of the commonly used traditional Chinese medicines and the compatibility of Fructus Aurantii, Radix et Rhizoma Rhei and Semen Crotonis Pulveratum were the main components in a Chinese traditional patent medicine Weichang'an pill. Naringin and neohesperidin are two main flavonoid glycosides in the extract of Fructus Aurantii. The pharmacokinetics of naringin and neohesperidin, as the main marker constituents were analysis by a simple and accurate method.

Materials and Methods

In the present study, pharmacokinetic differences of two flavonoid glycosides were detected after oral administration of the extract of single herb and different compatibility of Fructus Aurantii, Radix et Rhizoma Rhei and Semen Crotonis Pulveratum which at doses of approximately 700 mg/kg naringin and 300 mg/kg neohesperidin.

Results

It indicated that the pharmacokinetic process of naringin and neohesperidin in four groups were demonstrated bimodal phenomenon after oral administration. Comparing to pharmacokinetic parameters of the single herbs administration, there were no significant difference after the compatibility of Fructus Aurantii and Radix et Rhizoma Rhei. However, the absorption of two flavonoid glycosides was increased dramatically after the compatibility of Fructus Aurantii or Semen Crotonis Pulveratum. The same results were attained after co-administration of the extract of three herbs.

Conclusion

Some components in the extract of Semen Crotonis Pulveratum promoted the absorption of naringin and neohesperidin.     

基于GC-MS的气血双补酒挥发性化学成分研究

[目的]采用气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)分析研究气血双补酒中的挥发性化学成分。[方法]通过水蒸气蒸馏的方法提取出气血双补酒中的挥发性化学成分,同时采用GC-MS技术对挥发油提取物进行挥发性化学成分分析研究,利用谱库检索结合药材色谱峰归属对气血双补酒挥发油进行定性分析,应用峰面积百分比法计算相对量。[结果]从气血双补酒挥发油中共鉴定出39个主要挥发性成分,其中异鲸脑酸(10.24%)相对量最高,并对各色谱峰进行药材归属,39个色谱峰全部归属至药材。[结论]通过GC-MS能够快速有效分析气血双补酒中的挥发性成分,为气血双补酒药效物质基础的研究和质量控制提供参考。     

黄连配伍吴茱萸对黄连中主要化学成分的影响

实验结果表明,黄连与吴茱萸配伍后的水煎液中,二者的化学成分具有加和性,无新成分出现。而配伍后水煎液中黄连的主要化学成分小檗碱溶出率较配伍前降低了37%。