辣椒碱-羟丙基-β-环糊精包合物制备鉴定及 热力学稳定性研究

目的:制备及鉴定辣椒碱-HP-β-CD包合物,并考察辣椒碱和HP-β-CD之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.方法:采用饱和水溶液法制备辣椒碱-HP-β-CD包合物,以差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射法(XRD)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定,通过表观溶解度法考察包合物中主客分子之间的包合摩尔比及包合过程的热力学常数.结果:25,35,45℃下辣椒碱和HP-β-CD能形成1:1摩尔比包合物,相溶解度图呈A_L型.结论:辣椒碱-羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度.     

马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定及热力学稳定性研究

目的制备和鉴定马蔺子素-羟丙基-β-环糊精(HP-βCD)包合物,并考察了马蔺子素与HP-βCD之间的包合机制及构成摩尔质量比。方法采用冷冻法制备马蔺子素-HP-βCD包合物,摩尔梯度法和连续递变法考察了包合物中主客分子之间的包合摩尔比;分别采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对包合物进行鉴定。结果主客分子摩尔梯度和反应热力学结果显示,25、35、45℃下HP-βCD与马蔺子素包合摩尔质量比为2:1,具有最大的增溶特性和较大结合常数,其冻于粉经鉴别已形成包合物。结论马蔺子素包合物能显著增大药物的溶解度和稳定性。     

异穿心莲内酯-β-环糊精包合作用的研究

目的利用紫外分光光度法、红外分光光度法及核磁共振法研究β-环糊精对异穿心莲内酯的包合作用。方法采用微波辅助饱和水溶液法制备异穿心莲内酯-β-环糊精包合物,紫外分光光度法测定包合物的包合常数,并确定异穿心莲内酯-β-环糊精的包合比例,红外分光光度法和核磁共振法确证包合物的形成且验证包合比例。结果异穿心莲内酯与β-环糊精形成了包合物,包合常数为140.845 L/mol,包合比例为1∶1。结论β-环糊精可以包合异穿心莲内酯,且包合效果较好。     

黄芩甙—羟丙基—β—环糊精包合物的研究

目的：制备黄芩甙－羟丙基－β-环糊精包合物并对其加以鉴定。方法：采用冷冻干燥法制备黄芩甙－羟丙基－β-环糊精包合物。结果：经红外光谱测试、差示扫描量热分析等方法对包合物进行了鉴定,表明黄芩甙与羟丙基－β-环糊精已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1：1。结论：黄芩甙－羟丙基－β-环糊精包合物可明显提高黄芩甙的溶解度,黄芩甙的溶解度由原来的0．112mg/mL增至包合后的2．743mg/mL。     

14-去氧穿心莲内酯-β-环糊精包合机制的研究

目的从包合比例、主客体分子间相互作用、包合部位和包合稳定性方面研究阐明14-去氧穿心莲内酯和β-环糊精形成包合物的机制。方法采用差示热分析法确证包合物的形成,紫外法测定包合常数并计算热力学常数,IR、1H-NMR确证包合部位。结果包合常数(Ka)值为1 292.631 L/mol;包合过程ΔG=-16.854 8;ΔH=-25.532;ΔS=-0.029 12。由IR和1H-NMR可以看出包合物中14-去氧穿心莲内酯五元内酯环及十氢萘环部分发生了变化。结论形成包合物的主客体比例为1∶1,范德华力在包合过程中起主要作用,包合部位为十氢萘环及五元内酯环,形成的包合物常温下比较稳定。     

白藜芦醇/ 羟丙基-β-环糊精包合物的表征及体外溶出研究

[目的] 制备并鉴定白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物,考察白藜芦醇与羟丙基-β-环糊精之间的摩尔质量比,并进行体外释放研究.[方法] 采用冷冻干燥法制备白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物,采用红外光谱(FT-IR)、差示扫描量热分析(DSC)和X-Ray衍射分析(XRD)方法对包合物进行了结构鉴定.用高效液相色谱(HPLC)法测定包合物的载药量及其体外释放.[结果] 证实白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物已经形成,主、客分子的摩尔比为1:1,包合常数为1621M^-1,溶解度和溶出速率均有所增大.[结论] 白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度、稳定性和溶出速率.     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺及相溶解度研究

目的:考察胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺以及溶解性.方法:采用正交设计试验,以包合率为评价标准,对药物与羟丙基-β-环糊精的投料比例、包合温度、搅拌时间、药液滴加速度进行了考察,以确定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺;采用高效液相色谱法测定胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的包合率;采用相溶解度试验对增溶效应进行了评价.结果:确定了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物最佳制备工艺,即药物投料比例为1:3,温度为60℃,搅拌时间60 min,药液滴加速度1.6 mL/min;相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol,增溶11.81倍.结论:以最佳制备工艺制备包合物,包合率达到97.1%,工艺稳定,合理可行;胆酸适宜用HP-β-CD包合,增溶效应明显.     

芒柄花素2-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其包合行为探讨

目的制备芒柄花素-2-羟丙基-β-环糊精(FMN-2-HP-β-CD)包合物,并对其包合行为进行初步探讨。方法通过对比研磨法、酸碱中和搅拌法和超声法,筛选FMN-2-HP-β-CD包合物制备方法;以HPLC法测定芒柄花素(FMN)的量;以载药量为指标,以正交试验设计法优化FMN-2-HP-β-CD包合物的制备处方及工艺;采用扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射分析(XRD)验证包合物的形成;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并通过分子对接法与相关热力学参数的计算对其包合行为进行探讨。结果选用酸碱中和搅拌法,在FMN与2-羟丙基-β-环糊精(2-HP-β-CD)物质的量之比为1∶1、温度50℃、2-HP-β-CD质量浓度为5 g/L的条件下制备FMN-2-HP-β-CD包合物,经验证其载药量达(9.42±0.25)%;相溶解度曲线呈AL型,包合稳定常数随着温度升高而减小;热力学参数显示,FMN与2-HP-β-CD包合是一个以焓变作为主要驱动力的放热、熵减小的过程;分子模拟表明FMN是以7-OH部分从2-HP-β-CD的大口端进入内腔,与2-HP-β-CD上的氧原子形成1个氢键。结论制备的FMN-2-HP-β-CD包合物重复性好,能提高FMN的溶解度;分子模拟FMN与2-HP-β-CD包合行为与相关热力学参数结果相符合。     

胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的物相鉴别及体外鼻黏膜渗透评价

目的 通过羟丙基-β-环糊精包合胆酸,对包合物进行物相鉴别,提高胆酸的鼻黏膜渗透性.方法 采用相溶解度法、扫描电子显微镜法(SEM)、傅立叶变换红外光谱法(FT-IR)、差示扫描量热法(DSC)、核磁共振波谱法(NMR)对包合物进行物相鉴别;采用体外鼻黏膜渗透试验评价羟丙基-β-环糊精对胆酸鼻黏膜渗透性影响.结果 物相鉴别证明包合物形成,相溶解度曲线为AL型,包合常数K=564.30 L/mol;采用羊鼻黏膜进行渗透试验,胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物的渗透系数和稳态流量分别为胆酸的1.46、144倍.结论 采用羟丙基-β-环糊精包合胆酸,形成了胆酸-羟丙基-β-环糊精包合物,并能提高胆酸鼻黏膜渗透性.     

薏苡仁油一羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的 制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定.方法 采用冷冻干燥法制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物.结果 经薄层色谱、差示扫描量热分析等方法对包合物鉴定,表明薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精已形成包合物.结论 薏苡仁油脂经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度可明显提高.     

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

用溶液-搅拌法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证,表明槲皮素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1:1,槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物可明显提高槲皮素的溶解度,槲皮素的溶解度由原来的0.0392 mg/ml增至包合后的34.227mg/ml。     

大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的工艺优选及鉴定

目的:研究大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺,并对包合物进行验证。方法:采用正交设计试验,以包合率为指标,考察主客分子质量比、溶剂浓度、包合时间及温度等因素对包合过程的影响,优化羟丙基-β-环糊精包合大黄酚的条件。同时采用紫外分光光度法、薄层色谱法及相溶解度法验证包合物的形成。结果:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的最佳包合工艺是:大黄酚与羟丙基-β-环糊精的质量比为1∶60,溶剂乙醇的浓度为50%,包合时间2h,包合温度是30℃,相溶解度曲线为AL型。结论:采用优化的工艺条件制备大黄酚-羟丙基-β-环糊精包合物,包合率高,工艺稳定,操作简单。大黄酚适宜用羟丙基-β-环糊精包合,增溶效果明显。     

α-常春藤皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及鉴定

目的:制备并鉴定α-常春藤皂苷-羟丙基-β-环糊精包合物(BD-HP-β-CD).方法:采取饱和水溶液法制备BD-HP-β-CD,以包合物得率和包封率为指标,通过正交试验考察温度、时间和搅拌速度对包合工艺的影响;采用X-射线衍射法(XRD)及差示扫描量热法(DSC)鉴定包合物物相,相溶解度法考察HP-β-CD对α-常春藤皂苷(BD)的增溶效果.结果:最佳包合工艺为包合温度37℃,搅拌速度300 r·min-1,包合时间2h,包合物平均得率93.3％,包封率70.7％.BD-HP-β-CD在pH8.5,1.2,6.8介质中表观溶解度较BD分别约提高了4,60,200倍,XRD和DSC中BD的特征峰消失证实包合物已形成.结论:HP-β-CD对BD具有较好的增溶作用.     

银翘挥发油/β-环糊精包合常数的测定研究

目的 :测定中药多组分 /β-环糊精的包合常数。 方法 :在多波长下探测银翘挥发油包合作用的紫外光谱特征 ,以经验公式处理紫外吸收 浓度关系 ,测定其包合常数 ;以相溶解度曲线验证包合比 ;以饱和水溶液法制备包合物 ,差热法进行包合物鉴定。结果 :紫外测定条件下 ,银翘挥发油 /β-环糊精包合反应能够在多波长处显示良好的线形特征 ,包合比为 1∶1。结论 :采用多波长法可测定中药多组分表观包合常数 ,该方法可作为中药包合物的定量研究方法之一。     

冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

[目的]研究冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。[方法]采用冷冻干燥法制备冰片-羟丙基-β-环糊精包合物,并经薄层色谱、X线衍射、相溶解度曲线、核磁共振、扫描电镜等方法对包合物进行验证。[结果]冰片已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。[结论]羟丙基-β-环糊精可以包合冰片,使冰片在水中溶解度提高。     

人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

目的研究人参皂苷Rg_3与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法采用相溶解度法、薄层色谱法、红外光谱法、核磁共振法测定人参皂苷Rg_3与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中热力学参数变化。结果在水溶液中人参皂苷Rg_3与HP-β-CD均可形成1∶1摩尔比可溶性包合物;人参皂苷Rg3的苷元部分可能嵌入HP-β-CD分子的疏水性空穴中,两个葡萄糖裸露在环糊精腔外。对包合物进行了鉴定和确证,表明人参皂苷Rg_3与羟丙基-β-环糊精已经形成包合物。人参皂苷Rg_3与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(△G<0),且为放热反应(△H<0),同时也是熵减过程(△S<0)。结论人参皂苷Rg_3与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1∶1摩尔比可溶性包合物,从而增加溶解度。选择适宜的包合温度将有利于包合作用的进行。     

羟丙基-β-环糊精对黄芪甲苷包合作用的研究

目的制备黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,并研究其包合作用及增溶效果。方法利用水溶液-搅拌法制备黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物,运用旋光度增量法测定包合比;并利用高效液相色谱法测定黄芪甲苷溶解度及溶出度,以考察其增溶作用。结果羟丙基-β-环糊精与黄芪甲苷可形成摩尔比1∶1的包合物,包合后黄芪甲苷的溶解度由原来的22.2μg.m l-1提高到286.8μg.ml-1,溶出度由26.4%提高到71.2%。结论黄芪甲苷-羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高药物的溶解度及溶出度。     

姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其性质研究

目的 制备姜黄素-羟丙基-β-环糊精(CUR-HP-β-CD)包合物,并对其进行性质考察.方法 采用搅拌-冷冻干燥法制备CUR-HP-β-CD包合物,以HPLC法测定姜黄素(CUR)的量;运用正交试验法,以包合率和包合物收率为综合指标,优化CUR-HP-β-CD包合物的制备工艺;采用紫外光谱、X射线衍射分析、熔点测定验证包合物;通过相溶解度法考察包合物中主客体分子之间的包合物物质的量之比,并对其油水分配系数、表观溶解度和水溶液的稳定性进行了考察.结果 采用搅拌-冷冻干燥法,在温度40℃、CUR与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)质量比为1∶5(mg/g)、包合时间3h的条件下制备CUR-HP-β-CD包合物.经验证包合率达97％、包合物得率达99％,其冻干粉经鉴别已形成包合物,工艺优化成功.25℃下能形成物质的量之比为1∶1的包合物,相溶解度图呈AL型,表观溶解度35 μg/mL.样品溶液在室温(25～30℃)自然放置50d后测得包合物质量分数为95％,而CUR原料药则全部分解.结论 以最佳工艺条件制备的CUR-HP-β-CD包合物重现性好,工艺稳定,能显著提高CUR的溶解度及稳定性.     

冰片β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性

目的:研究冰片的β-环糊精和羟丙基-β-环糊精包合物的制备及稳定性。方法:冰片分别用β-环糊精和羟丙基-β-环糊精研磨包合,采用气相色谱考察了包合物中冰片的稳定性。结果:冰片采用环糊精包合后可显著提高其稳定性,经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度更好。结论:冰片经环糊精包合后可以提高其稳定性,且羟丙基-β-环糊精包合物溶液澄明度优于β-环糊精包合物。     

羟丙基-B-环糊精对降香挥发油包合作用的研究

目的研究降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证.方法采用水溶液搅拌法制备降香挥发油的羟丙基-β-环糊精包合物,采用HPLC法测定降香挥发油和包合物的水溶液中反式-橙花叔醇,并经薄层色谱、差示热分析、相溶解度法、核磁共振、扫描电镜法对包合物进行验证.结果降香挥发油已和羟丙基-β-环糊精形成包合物.结论羟丙基-β-环糊精可以包合降香挥发油,使降香挥发油溶解度提高41倍.