氟苯尼考纳米结晶的制备及其药剂学性质的考察

目的 增加氟苯尼考(FF) 的水溶性，制备氟苯尼考纳米结晶(FF-NC) 并对其药剂学性质进行体外评价。方法 采 用微型化介质研磨法，以西林瓶为研磨室，氧化锆珠子为研磨介质，磁力搅拌器为动力装置制备FF-NC，以粒径和多分散系数 (PDI) 为指标，正交试验得到的优化处方及工艺参数，进一步放大处方，采用喷雾干燥法固化FF-NC，以差式扫描量热分析，X 射线衍射分析，傅里叶红外光谱分析对所得纳米结晶进行表征，并考察其饱和溶解度及体外累积溶出度。结果 正交试验最优 处方制备得到的FF-NC，其粒径为(189.6±3.44)nm，PDI 为(0.192±0.021)；等比例放大研磨固化，复溶后FF-NC 粒径与喷雾干燥 前基本相同；X 射线衍射图谱和差式扫描量热分析结果均表明氟苯尼考制备成纳米结晶后呈无定型状态；饱和溶解度试验及体 外溶出结果表明制备的FF-NC 的饱和溶解度和体外累积溶出度明显高于FF 原粉。结论 微型化介质研磨法为FF-NC 制备工艺 的筛选提供了简单有效的途径，为放大化制备提供了依据，制备得到的FF-NC 速释、高效，值得进一步研究。     

葛根素及其纳米混悬剂平衡溶解度测定

目的：测定葛根素及其纳米混悬剂在pH1.2盐酸溶液、水、pH7.4 PBS缓冲液介质中的平衡溶解度.方法：采用高效液相色谱法（HPLC）测定葛根素及其纳米混悬剂在各个介质中的浓度.结果：在37℃下,葛根素纳米混悬剂在pH1.2盐酸溶液、水、pH7.4磷酸盐（PBS）缓冲液中的平衡溶解度分别为4.43、5.28、6.32mg·mL-1.结论：葛根素纳米混悬剂比原料药在各介质的溶解度均增加,在弱碱性介质中溶解度大于酸性介质,随pH升高而增大.葛根素水溶性较差,将其制备成纳米混悬剂有利于提高其溶解度.     

靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性

目的 制备具有靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,并对其进行表征,再进一步考察其体外抗肿瘤活性.方法 合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯并用红外光谱和质谱进行表征,采用薄膜分散法制备靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,用透射电镜、激光粒度仪、高速离心法分别测定脂质体的形状、粒径、电位、包封率,MTT法考察脂质体对肿瘤细胞的抑制作用.结果 经红外光谱及质谱分析证实,成功合成了靶向材料叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯;制备的靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体在透射电镜视野中粒径大小均一,约160 nm,Zeta电位约4.0 mV,包封率达90%以上;体外细胞毒性显示,叶酸修饰的蟾酥提取物长循环脂质体的IC50值为0.46μg/mL,普通长循环脂质体的IC50值为0.76μg/mL.结论 成功合成叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯靶向材料并构建了靶向叶酸受体的蟾酥提取物长循环脂质体,可靶向性抑制肿瘤细胞生长.     

口腔崩解片吸水动力学研究

目的探讨口腔崩解片的吸水动力学过程对片剂崩解的影响。方法用自制的实验装置测定不同崩解剂及其用于扑热息痛口腔崩解片的吸水过程，并进行统计学处理，得到吸水动力学方程。将吸水特性常数与片剂崩解时间进行比较，考察水渗透与片剂崩解的关系。结果（1）以低取代羟丙基纤维素为崩解剂的片剂吸水速度快，很快达到吸水饱和；而以羧甲基淀粉钠为崩解剂的片剂，吸水量远高于前者，但初始吸水速度较慢，吸水达饱和时间长；（2）扑热息痛口腔崩解片水渗透过程符合零级速度方程；（3）口腔崩解片崩解时间与吸水滞后时间呈正相关（r=0．989，P（O．05）。结论口腔崩解片吸水滞后时间是评价其崩解性能的重要参数之一。     

乙基纤维素在缓控释制剂中的应用

近年来，乙基纤维素在药物制剂中的应用越来越广泛，在骨架缓解释片、微丸、微囊、固体分散体及包衣制剂方面都可用乙基纤维素来制备缓释剂型。本文按乙基纤维素在缓释制剂中工艺不同，对乙基纤维素在缓释制剂中近十几年来的应用情况进行了综述。     

人工麝香缓释片的制备工艺研究

目的探讨人工麝香缓释片的制备工艺。方法以人工麝香为模型药物,乙基纤维素为主要骨架缓释材料,采用传统溶剂法和改良溶剂法制备固体分散体后压片,测定其体外释放度。结果X-射线实验表明药物以非晶态存在,体外释放度结果表明,改良溶剂法优于传统溶剂法。结论用改良溶剂法制备人工麝香缓释片。     

药剂学实验教学改革的探讨

探讨药剂学的实验教学,在适当增加综合设计性实验的基础上,提高学生分析问题与解决问题的能力,并对实验中存在的问题提出了一系列的改革措施。     

黄芩水提取工艺中黄芩苷降解动力学研究

目的对黄芩中的化学成分黄芩苷在水提取工艺中降解过程进行研究。方法采用HPLC检测不同温度浸泡处理后的提取液中黄芩苷的含量。结果黄芩药材在20℃浸泡时黄芩苷的含量变化符合一级动力学过程,30℃、40℃条件下浸泡处理,2~24 h内黄芩苷的含量随时间的变化符合一级动力学过程。结论在以水为溶媒提取黄芩药材中的黄芩苷时,宜在60℃以上条件下浸泡处理,可减少黄芩苷的降解,提高黄芩苷的提取率。     

黄芩水提取工艺中黄芩苷降解动力学研究

目的 对黄芩中的化学成分黄芩苷在水提取工艺中降解过程进行研究.方法 采用HPLC检测不同温度浸泡处理后的提取液中黄芩苷的含量. 结果 黄芩药材在20 ℃浸泡时黄芩苷的含量变化符合一级动力学过程,30 ℃、40 ℃条件下浸泡处理,2～24 h内黄芩苷的含量随时间的变化符合一级动力学过程.结论 在以水为溶媒提取黄芩药材中的黄芩苷时,宜在60 ℃以上条件下浸泡处理,可减少黄芩苷的降解,提高黄芩苷的提取率.     

去唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向脂质体配体的酶促催化合成研究

目的 用酶促催化乳糖酸与十八胺合成一种可用于镶嵌脂质体表面的去唾液酸糖蛋白靶向配体修饰物。方法 通过红外光谱(IR)、质谱(ESI-MS)和核磁共振(H-NMR)对产物结构进行确证,并对酶种类、反应介质、酶的加入量、底物摩尔比、反应温度等影响因素进行考察。结果 二甲基亚砜作为反应介质;Novozym 435固定化脂肪酶作为催化剂、酶加入量为400 U·mL、乳糖酸和十八胺的摩尔比为2∶1、40 ℃下反应24 h,十八胺的转化率可达99%以上。结论 酶促催化法可用来合成肝靶向脂质体配体。