人工神经网络辅助设计褪黑素缓释片处方

应用人工神经网络模型辅助设计褪黑素缓释片处方,将HPMC粘度、HPMC、MCC 和乳糖的量作为输入变量,累积释放百分率作为输出变量,选择反向传播网络,隐含层为1层,隐含层神经元个数为6,建立人工神经网络模型,预测和评价褪黑素缓释片体外释放度,研究缓释片的释放机理.结果显示,该人工神经网络模型能很好地预测褪黑素缓释片的释放量,成功优化褪黑素缓释片处方,其释放机理为溶蚀与扩散的结合,辅料的种类和量会对药物的释放机理产生不同影响.     

海藻酸钠骨架材料中药物释放的影响因素

目的以海藻酸钠为亲水骨架材料，考察药物从海藻酸钠骨架片中释放的体外影响因素。方法以茶碱为模型药物，采用直接压片法制备了茶碱海藻酸钠亲水骨架片，通过对骨架片膨胀性、吸水性以及溶蚀性的考察，研究了影响药物从海藻酸钠骨架材料中释放的体外因素。结果茶碱海藻酸钠骨架片的释药速率和释药机理与骨架片中海藻酸钠粘度、释放介质pH值、离子强度以及转速均有关。结论海藻酸钠能有效地控制骨架片中药物的释放，是一种优良的亲水骨架材料。     

羟丙基甲基纤维素的性质对药物亲水性骨架片溶出度的影响

考察了羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）的羟丙基含量、ＨＰＭＣ颗粒大小和ＨＰＭＣ的粘度对模型药物卡托普利、扑尔敏和蚓哚美辛（消炎痛）骨架片药物溶出的作用。结果表明药物溶解度不同对骨架片中ＨＰＭＣ不同性质的影响也不同。ＨＰＭＣ羟丙基含量增高，溶出速率加快；而卡托普利和扑尔敏则相反。ＨＰＭＣ颗粒大小对卡托普利和扑尔敏骨架片溶出影响较小，但对蚓跺美辛骨架片有一定影响，表现为ＨＰＭＣ颗粒越小，溶出速率越慢。由ＨＰＭＣＫ１００构制的骨架片对３种药物均达不到阻滞释放的作用。ＨＰＭＣＫ４Ｍ，Ｋ１５Ｍ和Ｋ１００Ｍ的粘度差异对卡托普利和扑尔敏的溶出影响不大，但随着粘度增加吲跺美辛的溶出速率减慢。     

骨架片在缓释给药系统中应用

本文研究的主要内容是骨架片作为一种有效的缓释给药系统的基本信息。骨架片是用来调节药物释放最常用的方法。骨架片受到广泛的欢迎，而且是治疗的首选，因为它能提高患者的顺应性，减少药物剂量和副作用，还能增加安全性。不同的聚合物材料能够被用来设计出适宜的释放曲线，并提供一个可行的和一致性的生产模式。     

处方和工艺因素对氨茶碱魔芋胶骨架片体外释放度的影响

目的：考察处方和工艺因素对魔芋胶骨架片体外释放度的影响，评价魔芋胶作为新型载体材料用于缓释骨架片制备的可行性。方法：以氨茶碱为模型药物，采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片，考察魔芋胶粒度、黏度和用量，填充剂种类，主药粒度，压片工艺，压片压力等对其体外药物释放的影响。结果：氨茶碱魔芋胶骨架片可缓慢释放药物；随魔芋胶粒度降低，骨架材料用量或主药粒度增加，药物释放减慢；与淀粉、微晶纤维素和乳糖相比，Eudragit L100作为填充剂，可明显延缓药物释放；压片工艺，压片压力和魔芋胶黏度对药物释放影响不大。结论：魔芋胶可作为一种新型载体材料用于缓释骨架片的制备，魔芋胶粒度、用量，主药粒度和填充剂种类是影响骨架片体外药物释放的主要因素。     

多层片释药系统研究现状及应用

随着控制释药技术的不断提高,及至90年代,多层片释药系统(multiple layer tablet as drug delivery system)越来越受到重视。该系统是在骨架片的基础上发展的一种多相释药系统,它由含有药片心及一层或多层屏障层(barri-ers)组成,屏障层作为释药调节层,通过减少药物的释放表面积及限制溶剂的渗透速度,延缓溶出介质对片心的作用,达到控制释放的目的。片心有骨架缓释型及速释型,外层阻滞层对心片进行一层或上下两层覆盖、周边覆盖或阻滞层压制包裹片心形成包心片(press coated tablet)。这种技术可针对药物不同的溶解特性及生物学特征,对药物的释放作更为精细的调节以满足各种需要,包括不同性质的复方药物在同一系统中的释放调节。阻滞层可根据药物性质特性选用溶解性、膨胀性的高分子聚合物或生物可降解物质。     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的 实验研制烟酸HPMC缓释骨架片。方法 用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片。并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方。结果 处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大。结论 按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放。     

双氯芬酸钠甲基纤维素骨架片体外释药的影响因素研究

目的探讨影响甲基纤维素(MC)亲水凝胶骨架片体外释药的因素。方法以双氯芬酸钠(DS)为模型药物,选取MC为骨架材料,观察MC用量、黏合剂选择、压片压力大小对MC亲水凝胶骨架片体外释药的影响。结果 MC用量、压片压力对骨架片的体外释药有较大影响,而黏合剂性质对骨架片的体外释药影响不显著。结论 MC可作为DS骨架片的骨架材料;MC用量、压片压力均影响骨架片的体外释放。     

HPMC、十八醇混合骨架片的研究

以盐酸氢吗啡酮为模型药物 ,研究了羟丙基甲基纤维素 (HPMC)和十八醇混合使用时各自用量对骨架片释放的影响 ,并将这种影响与它们分别单独作为骨架材料时的情况作了比较。结果表明混合使用时这两种骨架材料用量对骨架片不同时间段释放的影响与它们单独使用时不同。而且混合使用后HPMC用量对骨架片释放的影响较它单独使用时要大 ,而十八醇用量对骨架片释放的影响则大大减小     

奥沙西罗亲水凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的制备奥沙西罗亲水凝胶骨架缓释片,考察处方、工艺以及释放条件对体外释药行为的影响,解析其机理。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,采用湿颗粒压片法制备奥沙西罗亲水凝胶骨架片,考察HPMC用量、HPMC黏度、EC用量、制备方法、压片压力、释放介质及转速对奥沙西罗骨架片体外释药的影响。结果奥沙西罗骨架片体外释药符合Higuchi方程,药物释放机制是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应;HPMC用量与黏度、阻滞剂用量、制备方法、压片压力对释放速率均有显著性影响;释放介质的pH值及转速对释放速率无显著性影响。结论调整处方HPMC用量可制得12 h给药1次的骨架缓释片。     

几种亲水凝胶骨架材料相关性质的比较

以茶碱为模型药物,采用直接压片法制备亲水凝胶骨架片,从骨架片吸水性、膨胀性、溶蚀性及凝胶强度4个方面,全面比较了几种亲水凝胶骨架材料羟丙甲纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)、聚氧化乙烯(polyethylene oxide,PEO)、海藻酸钠[sodium alginate、低黏度NaAlg(L)、高黏度NaAlg(H)]和黄原胶(xanthan gum,XG)辅料性质和释药机制的差异。结果表明,吸水速率常数XG>>NaAlg(H)>PEO>NaAlg(L)>>HPMC;膨胀指数为XG>>PEO>>HPMC>>NaAlg;溶蚀速率NaAlg(L)>NaAlg(H)>>PEO80>PEO200>PEO300>XG≈PEO400≈K4M>K15M>PEO600≈K100M;凝胶层强度PEO>HPMC>XG>>NaAlg。对于PEO和HPMC骨架片,随着聚合物分子量增加,药物逐渐从以溶蚀机制为主的释放转移为以扩散机制为主的释放;对于NaAlg骨架片,药物主要以溶蚀机制释放;对于XG骨架片,药物主要以非Fick扩散机制释放。通过比较不同高分子材料之间的性能差异有助于合理设计和...     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的实验研制烟酸HPMC缓释骨架片.方法用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片.并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方.结果处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大.结论按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放.     

采用固体分散技术制备尼群地平缓释片

目的：制备具有良好体外释放的尼群地平缓释片。方法：以羟丙甲纤维素（HPMC）为凝胶骨架材料制备缓释片,对骨架材料用量、制备工艺等因素进行考察。结果：随着HPMC用量的增加药物释放明显减慢,固体分散工艺可改善药物的体外释放释药行为。结论：通过固体分散工艺及HPMC用量的适当调整可制备具有良好释放的NT缓释片。     

盐酸曲马多多层控释骨架片的体外释药规律

以羟丙基甲基纤维素为主要骨架材料 ,将高水溶性药物盐酸曲马多制成多层控释骨架片 ,研究了影响多层骨架片体外释药速率的因素。结果表明 ,通过改变盐酸曲马多多层骨架片各层组成 ,可以灵活地改变其释药速率。多层骨架片系统可以避免初始的突释现象 ,而且其体外释药规律可以接近零级。因此 ,多层骨架片系统是制备高水溶性药物控释制剂的有效方法     

黄原胶亲水性骨架片体外释药的影响因素

以茶碱为模型药物,制备了黄原胶亲水性骨架片,研究了体外释药的影响因素．结果表明,茶碱黄原胶亲水性骨架片的释药速率与骨架片中黄原胶的用量和溶出条件（ 转速、介质离子强度、ｐＨ 值） 有关,但与制备工艺条件无关．溶出介质中离子对其释药机制有影响．黄原胶能有效控制骨架片中药物释放,是一种优良的亲水性骨架材料．     

非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理影响因素考察

研究了非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释放机制的影响因素。通过对骨架材料的种类、型号及用量、填充剂的性质及用量、压片压力、制剂工艺等各因素对药物释放机制的影响考察发现 :骨架材料的种类及用量、填充剂的性质及用量和压片力对释药机制影响较大 ,其余因素影响较弱。     

纳豆激酶缓释片的制备及药物释放影响因素的研究*

目的：制备纳豆激酶缓释片并研究其体外释药影响因素。方法：采用直接压片法制备纳豆激酶缓释片，研究了不同骨架材料、HPMC用量、PVP用量、不同稀释剂、MCC用量对纳豆激酶缓释片体外释药速率的影响。结果：骨架材料和稀释剂的种类对药物释放有明显影响，释药速率随着HPMC和PVP用量的增加而减慢，而MCC用量的增加可加快药物的释放。结论：以HPMC与PVP作为混合骨架材料、MCC作为稀释剂，具有良好的缓释效果，HPMC,PVP和MCC的用量是影响药物释放速率的重要因素。     

硝苯地平推拉式渗透泵片体外释放影响因素的研究

目的：本实验的目的是以难溶性药物硝苯地平为模型药物来研究推拉式渗透泵片剂中药物层和推动层的配方中聚合物聚氧乙烯的用量、氯化钠的用量、控释层包衣增重以及药物层和推动层的比例对药物释放的影响。方法：采用推拉式渗透泵设计,分别考察聚氧乙烯-N80在药物层中的不同用量、聚氧乙烯Coagulant在推动层中的不同用量以及氯化钠在推动层中不同用量的7个配方,7个配方片芯同时采用欧巴代CA包衣进行半透膜控释包衣,因片重大小不同,无法同时得到相同的包衣增重,所以结合实际包衣增重的数据,采用统计分析软件对包衣片在不同时间的药物释放数据进行建模分析。结果：统计结果表明欧巴代CA的包衣增重对药物释放有显著影响（P〈0.05）,随着包衣增重的增加,药物的释放变慢。聚氧乙烯N-80在药物层中的用量对药物释放也有显著影响（P〈0.05）,随着聚氧乙烯N-80在药物层中用量的增加,药物的释放变慢。而聚氧乙烯Coagulant和氯化钠在推动层的用量变化,在配方考察的比例范围内对药物的释放的影响不显著。对20小时的药物释放分析结果表明,药物层与推动层的比例对药物的后期释放有显著影响（P〈0.05）。药物层与推动层的比例越高,药物后期释放得越慢。     

布洛芬HPMC骨架片药物释放因素研究

目的 考察影响布洛芬亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法 以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，用湿法制粒和粉末直接压片法制备缓释骨架片，并考察HPMC用量，粒度，制备方法，片子大小及其它辅料对布洛芬HPMC骨架片的体外释药的影响。结果 布洛芬HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量，粒度和制法，片子大小对布洛芬的释放速率均有显著影响。湿法制片的释药速率比干法慢。布洛共姝释药速率随HPMC粒度的减小和片子的增大而减慢。淀粉，PVP、MCC、EC的加入（每片HPMC的含量不变）均减慢布洛芬释药速率。结论 HPMC用量、粒度、制备方法、片子大小及其它辅料为布洛芬骨架片释放速率的主要因素。     

辛伐他汀缓释片制备及体外释放研究

目的制备辛伐他汀凝胶骨架缓释片,对影响药物释放的因素进行考查。方法采用紫外分光光度法测定其体外释放度,应用湿法制粒压片法制备缓释片,以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,考察了HPMC规格、用量及其它辅料对药物释放的影响,并进行了正交实验优化及处方和制备方法的验证。结果辛伐他汀缓释片的体外释放受HPMC规格、HPMC用量、粘合剂种类的影响,选择HPMC（K15M）为骨架材料,其与主药质量比为1.5∶1,所制缓释片能持续释药12 h,批间重现性良好。结论该制剂处方合理,制备方法可行,具有良好的缓释效果。