非洛地平缓释片体外释药因素分析及释放度比较

目的 考察影响非洛地平缓释片体外释药的因素,比较自制与市售进口非洛地平缓释片的释放度.方法 通过相似因子法(f2)考察溶出装置,转速,释放介质的pH值及介质中表面活性剂浓度对药物释放速率的影响,并全面比较市售片和自制片在不同释放介质中的释放度.结果 药物的释放速率受转速和介质中表面活性剂的浓度影响较大,溶出装置和介质的...     

乙基化倍他环糊精的制备及鉴定

应用均匀设计考察了由倍他环糊精(β-CD)制备乙基化倍他环糊精(ECD)的合成工艺,并用电喷雾质谱解析阐明,ECD为含有11～15个乙基的β-CD混合物(TLC),其亲脂性高于β-CD.经计算确定取代度为1.83,平均分子量为1496;1HNMR表明结构中2,3,6位-OH都有被取代的可能.     

HPLC整体柱测定利福平注射液的含量及有关物质

目的建立一种更快速灵敏可重现的使用整体柱测定利福平注射液含量和有关物质的HPLC法。方法色谱柱:Chromolith performance RP-18e(100 mm×4.6 mm,流动相:[乙腈-0.075 mol.L-1磷酸二氢钾溶液-1.0 mol.L-1枸橼酸溶液-四氢呋喃(体积比为40∶90∶10∶3)]-甲醇(体积比为3∶2),流速:2.0 mL.min-1,检测波长:254 nm。结果在选定色谱条件下,有关物质与主药分离良好,利福平在6~240 mg.L-1内质量浓度与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 8,平均回收率为100.0%(n=9)。结论该方法可用于利福平注射液中利福平的含量及有关物质的测定。     

5-氟尿嘧啶与卡莫氟的理化特性对其渗透性的影响

目的应用Caco－2细胞模型研究5－氟尿嘧啶（5－fluorouracil,5-FU）和卡莫氟（carmofur,HCFU）的渗透性并探讨物理化学性质如logP、pKa值、分子量及水溶性等对两者渗透性的影响。方法实验中应用的5-氟尿嘧啶和卡莫氟的pKa值、水溶性等由文献获得,logP值用HyperChemV5．0软件中的ChemPlus模块计算得到;用跨膜电阻值（transepithelial electrical resistance,TEER）和荧光黄检测细胞完整性,进行渗透实验,计算表观渗透系数（apparent permeability coefficients,Papp）。结果5－氟尿嘧啶和卡莫氟的logP值分别为－0．96和2.63;细胞的TEER值维持在760－965Ω·cm^-2之间;荧光黄的Papp值为（1．89±0．78）×10^-7cm．s^-1,细胞融合形成了连续的单层细胞膜,且其紧密性和完整性艮好;HCFU的Papp值约是5-Fu的Papp值的10倍。结论logP值对5-氟尿嘧啶和卡莫氟在Caco-2细胞模型中的渗透性起决定作用,5-氟尿嘧啶和卡莫氟的理化特性对两者的渗透性有不同的影响。     

离子对反相高效液相色谱法测定兔血浆中氧化苦参碱含量

目的建立测定家兔血浆中氧化苦参碱含量的离子对反相高效液相色谱法。方法血浆样品用 6%高氯酸沉淀蛋白 ,上清液经碱化后以氯仿 正丁醇 (98∶2 ,V∶V)提取 ,分取有机相N2 吹干后以流动相溶解进样测定。色谱柱为DiamonsilTM C18柱 ;流动相为乙腈 水 (2 0∶80 ,V∶V ,含庚烷磺酸钠 5mmol/L,磷酸调pH 3 2 ) ,流速 1 0mL/min;检测波长为 2 2 0nm ,以非那西丁为内标物。结果在氧化苦参碱质量浓度为 0 5～ 1 0 0 μg/mL内线性关系良好 (r=0 9965 ) ,日内、日间RSD分别≤ 6 6%和≤1 3 8% ,平均回收率为 99 1 %。结论方法简便可行 ,适用于氧化苦参碱的血药浓度测定及药代动力学研究     

高效液相色谱法测定血浆中曲尼司特浓度

用高效液相色谱法测定血浆中曲尼司特浓度。色谱条件:色谱柱为SpherisorbC₁₈柱;乙腈-0.01mol/L磷酸二氢钾溶液(30:70)为流动相;流速为1.2ml/min;检测波长333nm。线性范围1—60μg/ml;最小检出量为0.5μg,平均回收率为91.4%。     

高效液相色谱法测定利福定尿药浓度及生物利用度

本文用反相高效液相色谱法测定了利福定在人体尿液中的浓度。色谱条件为:Shimpack CLC-TMS 5μm柱(150×4.6mm);0.01M磷酸二氢钾缓冲液—乙腈(50:50)为流动相;检测波长316nm.尿中利福定在0.2～20μg/ml的范围内呈线性关系。有机溶媒提取率为93%.用本法测定了利福定固体分散物相对于原药的生物利用度为147.7%.     

3-正丁基苯酞静脉注射亚微乳的制备和稳定性考察

目的制备3-正丁基苯酞(NBP)静脉注射亚微乳并考察其稳定性。方法采用高速剪切法制备初乳,二次高压均质法制备终乳。以灭菌前后乳剂的外观性状、粒径变化和稳定性常数(Ke)等为评价指标,考察制剂工艺的影响因素,同时采用正交设计实验优化处方。所得制剂分别在4、25、40℃条件下放置3个月,观察其外观性状、粒径、Zeta电位、pH值、药物含量、游离脂肪酸值和过氧化值等的变化。结果在优化处方及工艺条件下,所制备的NBP亚微乳稳定性良好,平均粒径为(128.0±3.4)nm(n=3),Zeta电位为-(34.3±5.3)mV(n=3)。稳定性实验结果表明,样品放置3个月后pH值降低约0.3,40℃条件下样品略变黄,其余各项指标无明显变化。结论该处方和工艺可行,制备的NBP亚微乳性质稳定,可供静脉使用。     

渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用

目的研究氮酮、薄荷、羟丙基β环糊精等10种常用渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用。方法应用改良的Valia Chiem扩散池为实验装置,pH 8.0的磷酸盐缓冲液为研究介质,以稳态流量(Js)、增渗倍数(ER)及滞后时间为考察指标,将渗透促进剂分油溶性与水溶性两大类进行了系统地比较。结果油溶性促渗剂对美洛昔康经皮渗透促进作用强于水溶性促渗剂(P<0.05),但滞后时间后者小于前者。以丙二醇为溶剂时,油溶性促渗剂与丙二醇有协同作用;油酸与薄荷合用时二者具有较强的协同作用。以乙醇为溶剂时,氮酮渗透促进作用最显著(P<0.01),薄荷油次之(P<0.05),且二者的渗透促进作用均具有浓度依赖性。结论油溶性氮酮和薄荷油是美洛昔康经皮给药的理想渗透促进剂。     

小肠寡肽转运蛋白及其在提高药物口服吸收中的应用

小肠上皮细胞刷状缘侧的寡肽转运蛋白(PEPT1)以及侧底膜的寡肽转运蛋白是寡肽转运蛋白(PEPT)的2种亚型,它们在寡肽及拟肽类药物(peptidomimetic drug)肠转运中发挥重要作用。通过前体药物(prodrug)设计将一些吸收差的药物修饰成类似二肽或三肽的结构,在PEPT1的介导下吸收,能够提高这些药物的口服生物利用度,这是非常有意义的。