柠檬烯治疗胆囊炎的药效研究

目的 考察柠檬烯胶囊中的主要原料药柠檬烯在体内外的抗炎效果。方法 通过MTT法、Griess法和流式细胞术,分别研究柠檬烯的细胞毒性、抗炎作用及其在炎症细胞中的摄取情况。通过豚鼠胆囊炎模型研究柠檬烯混悬液治疗胆囊炎的效果,对比胆囊大小和外周血白细胞数量,并对病理组织切片HE染色,观察炎症缓解程度。结果 柠檬烯的细胞毒性较小,细胞存活率大于80%;抗炎效果呈浓度依赖性;炎症细胞对柠檬烯的摄取显著增强。柠檬烯高剂量组胆囊炎豚鼠的炎症症状得到显著改善。结论 柠檬烯在体内外均能呈现显著的抗炎效果。     

胰岛素自复乳化给药系统的制备与质量评价

目的 制备胰岛素自复乳化给药系统并评价其质量.方法 以自复乳的微观结构、体积平均粒径和自乳化速率为评价指标筛选较优处方,并考察其稳定性及体外释放特性.结果 优选的处方组成为内水相-中链甘油三酸酯-亲脂乳化剂-亲水乳化剂(21:24:6:9),平均粒径为6.74±0.55 μm,包裹进入复乳的胰岛素为86.8％±8.2％;于25℃静置30 d后,其显微形态及平均粒径等指标均未见明显变化;8h后胰岛素在体外的累计释放量达约80％,具一定缓释作用.结论 成功制备了胰岛素自复乳化给药系统,可为蛋白多肽类药物的口服给药提供新的方法.     

硫酸氢氯吡格雷脂质体的制备和表征

  目的  针对硫酸氢氯吡格雷水溶性差的特点,通过将硫酸氢氯吡格雷制备成脂质体,提供一种可供血管内注射给药的硫酸氢氯吡格雷制剂。  方法  采用薄膜水化超声法和pH梯度法制备载硫酸氢氯吡格雷脂质体,考察其形态、粒径、包封率、载药量、Zeta电位和体外释药行为。采用微型动脉夹夹闭大鼠双侧肾蒂的方法建立雄性SD大鼠肾缺血再灌注损伤模型,初步考察硫酸氢氯吡格雷脂质体预处理对大鼠肾缺血再灌注损伤的影响。  结果  硫酸氢氯吡格雷脂质体的最佳处方和工艺为:药脂比为1∶10,磷脂和胆固醇之比为6∶1,十八胺和聚乙二醇400与药物的质量比为1.2∶1和1∶1,孵育时间40 min,孵育温度50 ℃,超声条件为100 W、间隔5 s工作20次,0.1 mol/L柠檬酸pH3.0缓冲液5 mL,采用薄膜分散法制备脂质体样品,并进行pH梯度主动载药,pH值调至7.5。此条件下制备的脂质体微粒圆整,分散性好,平均粒径为（134.13±2.60） nm,多分散系数（polydispersity index, PDI）为0.25±0.02,Zeta电位为（2.12±0.23） mV,包封率为（98.66±0.14）%,载药量为（7.47±0.01）%。体外释放实验结果显示72 h内硫酸氢氯吡格雷脂质体的累积释放率约66.24%。初步药效实验表明经氯吡格雷脂质体预处理的造模大鼠血清肌酐和尿素氮水平较未经处理的造模大鼠低。  结论  成功制备了硫酸氢氯吡格雷脂质体,为开发硫酸氢氯吡格雷注射液提供了实验基础。     

荧光光谱法研究过氧化氢酶溶液稳定性

目的考察不同环境因素对过氧化氢酶(CAT)活性和构象的影响,为蛋白质制剂过程提供依据。方法改变温度、pH、变性剂浓度,用紫外分光光度法考察CAT溶液活性变化,并用荧光光谱法研究其构象变化。结果CAT溶液25℃p、H 7时,活性及荧光强度都达到最大;温度升高,荧光强度逐渐下降;pH降低或升高,荧光最大发射波长均红移;低浓度变性剂对CAT活性中心有稳定作用;浓度增加,荧光谱带红移,活性降低甚至丧失;脲和盐酸胍对CAT荧光有动态猝灭作用。结论用荧光光谱法研究CAT溶液稳定性,方法简便、准确、可靠。     

提高酶和多肽类药物口服吸收方法及机制的研究进展

酶和多肽类药物口服生物利用度通常极低（＜1%）.笔者从可与钙锌离子结合的酶抑制剂、闭锁小带毒素蛋白、化学物质载体以及生物黏附的应用等方面对提高酶和多肽类药物口服吸收的方法及机制进行了综述;同时对新型物质（龙血内脂、啤酒酵母重组物）用于提高酶和多肽类药物口服吸收的机制和应用也进行了阐述.     

导向溶栓治疗的研究进展

本介绍了导向溶栓方面的研究动态，着重阐述了导向溶栓治疗以提高溶栓效率方面的应用，以及促进溶栓的机理，同时还就此方面的发展进行了讨论。     

异硫氰酸荧光素标记的蚓激酶纳米粒的分离

目的 :分离除去蚓激酶白蛋白纳米粒溶液中未成粒的BSA ,利于FITC标记在纳米粒上 ;分离除去未与蚓激酶纳米粒结合的FITC ,降低FITC对检测荧光纳米粒的影响。方法 :采用SephadexG - 1 0 0和SephadexG - 5 0凝胶柱分离纯化。结果 :流速为 3ml/min时 ,SephadexG - 1 0 0柱 (2 1 .5cm ,φ1 .9cm)能够分离除去 (2 9.3± 3.6 ) %未形成纳米粒的BSA ;流速为 0 .2 5ml/min时 ,SephadexG - 5 0凝胶柱 (1 0cm ,φ2cm)可以完全分离除去未与纳米粒结合的FITC。结论 :通过分离 ,FITC有效地标记在纳米粒上 ;降低了背景荧光 ,使荧光纳米粒在荧光显微镜下清晰显现。     

载水淬灭荧光探针的单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯纳米粒的制备与体外评价

目的 制备载水淬灭荧光探针的单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(mPEG-PCL)纳米粒,并评价其体外特性及稳定性.方法 以聚己内酯(PCL)、mPEG-PCL为材料,采用乳化-溶剂挥发法分别制备包载水淬灭荧光探针P2的PCL纳米粒和具有不同mPEG链长(mPEG5k 、mPEG2k)的mPEGPCL纳米粒,对其体外特性(表面形态、粒径大小及分布)进行表征.P2探针包载于纳米粒中时发出荧光信号,但释放到水中时荧光迅速淬灭,利用P2探针的这一性质,考察各种纳米粒在不同水性溶媒中的稳定性.结果 所制备的mPEGPCL纳米粒形态圆整、表面光滑,粒径约200 nm,分布较窄,多分散系数(PDI)均低于0.06,表面电荷近中性.在不同pH的缓冲介质和模拟生理体液中,所有纳米粒均表现出良好的稳定性,粒径、PDI、荧光强度均未发生明显变化.结论 mPEG-PCL纳米粒具有良好的体外特性与稳定性,以水淬灭探针为指示剂可以快速、方便地进行稳定性研究.     

促渗剂对甲睾酮透皮作用的影响

目的:考察各种促渗剂对甲睾酮喷雾剂透皮作用的影响。方法:用改良的Franz透皮扩散池,以离体鼠皮为屏障,制备包含不同种类和浓度的促渗剂的甲睾酮乙醇溶液,高效液相色谱法测定甲睾酮累积渗透量及渗透速率。结果:薄荷素油和月桂氮卓芯酮均可显著促进甲睾酮透皮吸收,其透皮效率为:月桂氮芯卓酮-薄荷油(4%~6%,v/v)>月桂氮卓芯酮-薄荷油(2%~8%,v/v)>10%薄荷素油>10%月桂氮卓芯酮>无促渗剂。结论:薄荷油和月桂氮卓芯酮体积比为6%~4%(v/v)时比使用单一促渗剂时对甲睾酮的乙醇溶液具有更佳的促渗作用。     

纳豆激酶脂质体的制备及其体外释放

目的 研究纳豆激酶脂质体的制备工艺以及体外释放.方法 以薄膜分散法制备纳豆激酶脂质体,以包封率为指标正交试验优化其制备工艺,观测其形态、粒径和Zeta电位,并进行体外释放实验.结果 卵磷脂(100 mg)、胆固醇(20 mg)、纳豆激酶质量浓度(0.25 g·L-1),PBS体积(5 mE)和减压蒸发时间(90 min)时包封率最高,电子显微镜下可见多层囊状脂质体,测得3批纳豆激酶脂质体的平均包封率为53.44%,平均粒径为235.7 nm,Zeta电位为-46.82 mV,体外释放符合一级动力学释放规律,并在12 h内释放完全.结论 纳豆激酶脂质体制备工艺简单、包封率高、成型良好,体外释放迅速.