M受体及相关选择性药物研究进展

毒蕈碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一,有M₁～M₅五种药理学亚型,各亚型在体内的分布和功能不同,受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体-配体作用位点的研究,将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助,对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病,如阿尔茨海默病等具有重要意义。     

脑靶向递药系统的研究进展

 血脑屏障上存在诸多受体和转运体,如转铁蛋白受体、低密度脂蛋白受体和己糖转运体等。采用其相应的配体或抗体修饰可构建脑靶向递药系统,有望提高脑组织的药物浓度,增强对脑部疾病的治疗效果,降低毒性作用及不良反应。此外,利用正负电荷的吸附介导和鼻腔给药也可能增加药物的脑内递送。     

辣椒素受体在精神分裂症中的研究进展

精神分裂症是一种病因和病理机制尚未完全阐明的慢性重性精神疾病。抗精神病药物治疗是精神分裂症首选的治疗措施。目前的药物并不能显著改善患者的认知功能及临床结局,且不良反应明显,故新药靶点的开发变得日趋迫切。近年来,许多组织学、遗传学、药理学等方面的研究证据证实辣椒素受体参与调节大脑的神经元活动,与焦虑、抑郁及精神分裂症等疾病具有相关性。虽然目前辣椒素受体在精神分裂症中的研究尚处于初级阶段,但该受体与中枢多巴胺受体及大麻素受体系统等联系紧密,很可能成为一个非常有潜力的治疗靶点。     

M受体及其亚型与逼尿肌功能的关系研究

目的 探讨M受体亚型与逼尿肌功能变化之间的关系。方法 根据膀胱压力容积测定结果将动物分为稳定组和大稳定组，通过体外肌条拉力试验记录不同M受体及其受体活性药物作用下逼尿肌肌条自发性收缩频率及收缩力变化。结果 正常大鼠中逼尿肌不稳定发生率为25.6%。在一定张力下逼尿肌有自发性收缩产生。不稳定组体外肌条自发性收缩频率及收缩力较稳定组笱高，阿托品、4－DAMP和Methoctramin对肌条自发性收缩频率无影响，卡巴可能使自发性收缩频率和收缩力增加，阿托品和4－DAMP可部分抑制这种作用，Methoctramin作用不明显。结论 逼尿肌自律性不依赖M受体及其亚型，肌源性因素是逼尿肌不稳定产生的重要原因，M3受体亚型能进一步增加逼尿肌自律性和收缩力。     

阿替洛尔治疗慢性心力衰竭78例体会

阿替洛尔为无内在活性的β1-受体阻滞药，对心脏有很强的选择作用，对血管及支气管β2-受体作用很弱，副作用很小。为进一步研究其在治疗慢性肺心病心力衰竭患者中的安全性和有效性，我们进行了初步探讨。     

支气管哮喘的药物治疗现状

支气管哮喘（简称哮喘）是一种以嗜酸粒细胞、肥大细胞反应为主的气道变应性炎症和气道高反应性为特征的疾病。临床上表现为反复发作并伴有哮鸣音的呼气性呼吸困难、胸闷或咳嗽。其防治的常用药物有β2肾上腺素受体激动剂、M胆碱受体阻滞剂、磷酸二酯酶抑制剂、肾上腺皮质激素、抗白三烯等，近年来，许多新的药物治疗方法以及一些老药新用屡见报道，现对抗哮喘药物的治疗现状综述如下。     

子宫肌瘤孕激素受体A,B亚型的表达

目的：探讨两种孕激素受体亚型（ｈＰＲ－Ａ）在子宫肌瘤发生、发展中的意义，为临床药物治疗子宫肌瘤提供理论依据。方法：选取３０例因子宫肌瘤行全子宫切除术的标本，取肌瘤组织和正常肌层组织分别制成石蜡切片和冰冻标本。前经免疫组化定位研究孕激素受体亚型；后经蛋白质提取和Ｗｅｓｔｅｍ印迹定量研究孕激素受体亚型的蛋白表达；从冰冻组织中提取ＲＮＡ，通过逆转录－多聚酶链反应，半定量研究孕激素受体亚型的ｍＲＮＡ表达。结果：（１）免疫组化显示子宫肌瘤和正常肌层细胞的细胞核中，可见ｈＰＲ阳性颗粒；（２）蛋白定量中ｈＰＲ－（Ａ＋Ｂ）和ｈＰＲ－Ａ在子宫肌瘤的表达均高于正常肌层；子宫肌瘤和正常肌层中，ｈＰＲ－Ｂ表达均明显高于ｈＰＲ－Ａ；（３）ｈＰＲ－Ａ、ｈＰＲ－Ｂ和ｈＰＲ－（Ａ＋Ｂ）的ｍＲＮＡ在肌瘤的表达量均高于周围正常肌层；（４）无论     

浅谈抗高血压药的应用

抗高血压药合理应用能有效抑制血压升高，并减少或防止心、脑、肾等并发症，包括心衰、猝死等，从而降低发病率及死亡率延长寿命，根据药物在高血压调节系统中的主要影响及部位，主要有①影响血容量的抗高血压药有利尿药氢氯噻嗪等。②B受体阻断药有普茶洛尔，选择性及受体阻断药美托洛尔等。③钙拈抗药硝苯地平、非格地平等。④影响血管紧张素Ⅱ形成的抗高血压药-血管紧张素转化酶抑制剂卡托普利、贝那普利等。抗高血压药长期单独使用后（特别是肾病患者，需血压下降到140mmHg／90mmHg以下），效果不明显，加大剂量易引起不良反应难以继续使用。以降低各药剂量联合用药，疗效增强不良反应减少为准。噻嗪类利尿药，B受体阻断药，钙通道阻滞药，血管紧张素软化酶抑制药为治疗高血压的一线药物。如病人对一种药效果不明显，可加作用机制不同的另一种药。     

盐酸戊乙奎醚在儿童心脏手术麻醉前用药的临床研究

目前常用的抗胆碱药东莨菪碱对毒蕈碱（M）受体亚型无明显选择性，临床用药后不良反应多。盐酸戊乙奎醚是一种新型的长效抗胆碱药，麻醉前用药能有效地抑制腺体分泌，作用强，药效持久，其具有M胆碱受体高度选择性，对于M2亚型受体（主要分布在心脏和神经突触前膜）无明显拮抗作用，所以对血流动力学影响较小。本研究旨在评价盐酸戊乙奎醚作为儿童心脏手术术前用药的有效性及安全性，以指导临床合理用药。     

雌激素受体及其亚型在女性靶器官中的表达规律及临床意义

雌激素受体（简称ER）是女性靶器官中重要的功能介导分子,其受体亚型的水平表达失衡、受体亚型分布异常、受体亚型的基因多态性是引起女性靶器官病理改变的重要因素。本文通过查阅多篇国内外SCI因子较高的研究文献,从中得到ER及其亚型在女性正常靶器官及病理靶器官中可能的表达规律,并分析其临床意义,为疾病的内分泌治疗提供依据。     

M受体的研究进展

M受体是机体中最重要的受体之一,根据药理学分类可分为M1,M2,M3和M44种药理学亚型,根据分子克隆技术可将其分为m1,m2,m3,m4和m5,其中M1,M2和M3分别对应于m1,m2和m3.各种亚型基本结构相似,主要差别在于胞浆内3环(i3环)的不同,这决定了它们功能的不同.m1,m3和m5结构功能相似,可激活PI系统和cAMP,m2和m4则可抑制腺苷酸环化酶系统.不同部位各种亚型的分布和功能也有所不同.M受体亚型的分布和功能及其活性药物对临床具有重要意义.     

雄激素受体亚型在前列腺带性结构上的差异表达

目的 研究雄激素受体(AR)亚型在人前列腺移行带与周围带上的分布表达差异及其意义。方法 采用氚标技术与聚丙烯酰胺凝胶等电聚焦电泳的方法，对相应组织的AR亚型进行分析。结果 在14例AR阳性的正常前列腺组织中，发现有4个AR亚型的表达，其等电点(PI）分别在6．5、6．0、5．8和5．3。在前列腺的移行带和周围带之间有不同的AR亚型表达特征。氚标的双氢睾酮(DHT)与4种受体亚型的结合，可被非氚标的DHT、睾酮(T)竞争抑制，而孕酮、雌二醇和乙烯雌酚对此却无竞争抑制作用。结论 AR亚型在前列腺带性结构上的不同表达，可能是前列腺疾病发生有带性结构差异的分子生物学基础。     

孕激素受体及亚型在妇科疾病中的研究进展

孕激素在女性生殖系统中起着重要的作用，这些生理作用主要是通过与孕激素受体结合表达的。孕激素受体（progesteronereceptor，PR）是核受体超家族成员之一，主要有两种亚型PRA和PRB。孕激素受体在介导与调节卵巢、子宫和乳腺的功能及生殖活动中起着关键的作用，而且孕激素受体亚型的结构、功能、表达和调控，以及在不同靶器官的分布及其与疾病的关系等问题是近些年来研究的热点。现将其综述如下。     

奥氮平与利培酮治疗首发精神分裂症对照研究

奥氮平是第一个被批准用于精神分裂症长期治疗的非传统抗精神病药，它属于噻吩二氯嗜类衍生物，其结构和药理特性与非典型抗精神病药氯氮平相似。作为新型非典型抗精神病药，奥氮平克服了传统呸受体阻滞剂锥体外系不良反应发生率高的缺点，在美国已被列为治疗精神分裂症的一线药物。我们对奥氮平和利培酮治疗首发精神分裂症患者的临床疗效及其安全性进行对照研究，现将结果报告如下。     

浅谈药物的选择及用药注意事项

治疗一种疾病，常有数种药物可以采用，究竟应选用哪种药物，主要从两个方面考虑决定。 1药物的选择 ①疗效：首先要看药物对疾病的治疗效果。②不良反应：对药物要“一分为二”，既要看到它有治疗疾病的一面，又要看到它有引起不良反应的一面。大多数药物都或多或少的有一些副作用或不良反应，如过敏反应，耐药性、药疹、成瘾性等。     

α1肾上腺素受体亚型在人输尿管各段的分布特征研究

目的采用形态学方法研究输尿管各段平滑肌束的特征及α1肾上腺素受体三种亚型的分布。方法选择行肾输尿管切除术或全膀胱切除术后无疾病累及的输尿管上中下段和膀胱壁间段,采用苏木素-伊红染色观察输尿管各段平滑肌束分布;并采用α1肾上腺素受体三种亚型特异性单克隆抗体SABC法定位输尿管各段α1肾上腺素受体亚型的分布。结果输尿管各段平滑肌以纵行肌束为主,靠近下段和输尿管膀胱壁间段移行为粗大纵行肌束,肾盂壁、肾盂输尿管连接部和输尿管各段均不存在典型环形肌束。结论人体输尿管各段以纵行平滑肌束为主。α1肾上腺素受体亚型α1A-AR、α1B-AR、α1D-AR在输尿管上中下段和膀胱壁间段均有分布,且愈靠近下段越丰富。     

叶酸偶联高分子抗肿瘤药物载体的研究及应用

靶向治疗对肿瘤细胞的杀伤力强,不良反应少,在癌症治疗中发挥着重要作用。由于叶酸受体是高选择性的肿瘤标志物,其在许多肿瘤细胞表面均过度表达,通过叶酸受体介导的内吞作用将抗肿瘤药物靶向传递至肿瘤组织或细胞,提高了抗癌药物的治疗指数,目前叶酸受体靶向递药技术已受到广泛关注。而其中利用高分子为载体,偶联靶向配体叶酸和抗肿瘤药物形成的高分子偶联药物,能显著延长药物的半衰期,增加药物的稳定性和溶解性,降低药物的毒副作用,使叶酸高分子偶联药物具有良好的应用前景。本文就目前各类叶酸受体介导的高分子抗肿瘤药物进行综述。     

纳米药物递送系统治疗乳腺癌的研究进展

乳腺癌是由雌激素/孕激素受体的突变引起的全球女性最常见的癌症类型之一。然而，传统的治疗方法，如手术、放疗和化疗缺乏选择性，有一定的局限性。因此，将抗肿瘤药选择性地递送到癌细胞可以减少其不良反应并提高其功效。纳米药物递送系统在体内某些特殊环境、物理或化学因素刺激下，可通过载体结构、构型等特征发生变化，从而得以迅速或以一定速率释放药物。该系统可减少或避免药物过早释放，提高靶向部位的释药效率，是治疗乳腺癌的一种有效的治疗策略。本文综述了纳米药物递送系统作用特点，分析了其相对于传统化疗的优缺点，为乳腺癌的治疗提供参考。     

α1—肾上腺素受体亚型药理学特性的研究进展

α1-肾上腺素受体存在多种亚型，目前已经发现的有α1A，α1B，α1D和α1L4种，近年来，分子生物学技术，放射配体结合技术的发展进一步促进了α1-肾上腺素受体亚型的研究，本将到α1-肾上腺素受体亚型的分类，药理学作用及信号转导途径等方面的研究进展作一综述。     

医院不合理用药处方实例分析

合理用药是根据疾病和患者的具体情况，运用药效学和药代学知识，选择最佳的药物及其制剂，制定适当的给药方案，以达到既有效又安全地治疗疾病的目的。不合理的用药不仅造成药物资源的浪费，还增加患者的经济负担，影响治疗效果，增加不良反应。