两种盐酸特拉唑嗪片剂人体生物等效性评价

 目的评价国产和进口盐酸特拉唑嗪片剂在中国人群中的生物等效性。方法采用高效液相色谱-荧光检测方法测定20名健康受试者po 2 mg盐酸特拉唑嗪片后血浆中的盐酸特拉唑嗪浓度。采用3P97计算药动学参数，并评价其生物等效性。结果国产盐酸特拉唑嗪片剂和进口片剂的t_max分别为(1.08±0.54)和(1.18±0.37) h，c_max为(44.44±11.72) μg·L_-1和(41.28±9.77) μg·L_-1，MRT为(9.48±0.76)和(9.36±0.90) h，t_1/2为(10.10±1.45)和(9.77±1.76) h,AUC_{0～36 h}为(372.82±97.44)和(361.57±83.21)μg·h·L_-1。国产盐酸特拉唑嗪片剂的相对生物利用度为(103±13)%。结论经统计学分析，国产盐酸特拉唑嗪片剂和进口片剂具有生物等效性。     

卡波姆和聚卡波菲在药剂学中应用的新进展

卡波姆 (Ｃａｒｂｏｍｅｒ)和聚卡波菲 (Ｐｏｌｙｃａｒｂｏｐｈｉｌ)为聚丙烯酸类化合物 ,均被载入美国药典 ,最早由美国Ｇｏｏｄｒｉｃｈ公司生产 ,其商品名分别为卡波普 (Ｃａｒｂｏｐｏｌ)和ＮｏｖｅｏｎＰｏｌｙｃａｒ ｂｏｐｈｉｌ,并且被广泛应用于药剂学领域。本文主要介绍卡波姆和聚卡波菲在药剂学领域新的研究进展。1　卡波姆和聚卡波菲的分类和理化性质1.1　卡波姆　卡波普 90 0系列是聚烷基蔗糖或聚烷基季戊四醇与丙烯酸交联聚合物的共聚物。其中 ,934Ｐ、97ｌＰ和974Ｐ可用作口服制剂。卡波普 71ＧＮＦ是卡波普 971Ｐ的颗粒形…     

含丙烯酸树脂的双层片中头孢氨苄的控制释放

丙烯酸树脂Eudragit E(EE)和Eudragit RS(ERS)是近年研制控释剂中的新型聚合物赋形剂。作者分别制备了加有少量EE 和ERS 的两种双层片,以探讨这两种赋形剂在含头孢氨苄(Cephalexin,先锋霉素Ⅳ号)片中对药物释放的影响。将头孢氨苄分别制成含EE 5%或ERS 10%的颗粒,然后按不同比例,以多种压力制成一系列双层片后,     

脑内靶向给药研究进展

血脑屏障 (ｂｌｏｏｄｂｒａｉｎｂａｒｒｉｅｒ,ＢＢＢ)是药物进入脑部肿瘤组织和其他中枢神经系统 (ｃｅｎｔｒａｌｎｅｒｖｅｓｙｓｔｅｍ ,ＣＮＳ)疾病病灶的最主要屏障。目前 ,虽然对于脑部疾病的研究取得了许多进展 ,但是如何将药物传递入脑仍是一个难题。ＢＢＢ是由一层极化的血管内皮细胞紧密连接而成 ,其腔面侧 (ｌｕｍｉｎａｌ)的细胞膜与血液相接触 ,基膜侧 (ａｂｌｕｍｉｎａｌ)的细胞膜与脑细胞外液相接触。ＢＢＢ是一选择性屏障 ,能够起到脑与血液循环相隔离的作用 ,又能够转运营养物质入脑 ,此外还能够清除脑内有毒物质。但…     

海藻酸钠的分子量与缓释作用

以盐酸普罗帕酮、盐酸地尔硫和硝酸异山梨酯为模型药物,研究它们在不同分子量的海藻酸钠骨架片中的释药规律。结果表明:海藻酸钠的分子量与释药速度间有良好的线性关系。根据这一关系可以预测已知分子量海藻酸钠的释药情况,为海藻酸钠缓释片剂的处方设计及其实际应用提供理论依据。     

盐酸普萘洛尔微球剂的制备及其质量评价

 目的:对盐酸普萘洛尔白蛋白微球的制备工艺进行考察,并评价其质量?方法:采用乳化-热固化法制备微球,并对其形态学、载药量、体外释药等性质进行了研究,同时用在体蟾蜍上腭模型评价了其鼻纤毛毒性?结果:微球形态圆整,大小较均匀,粒径1～10μm,载药量4.05%,24h累计释药达85.5%?给予微球4h后,蟾蜍上腭70%纤毛活动剧烈,而溶液剂给药5min,纤毛全部死亡?结论:微球剂的制备工艺对其质量有较大影响,制备良好的微球剂能有效降低盐酸普萘洛尔的鼻纤毛毒性?     

海藻酸盐作为口服缓释制剂辅料的研究

海藻酸是由海带提取的一种天然多糖,可被人体消化吸收。用于食品工业为时已久。缓释制剂是制剂研究开发中的一大领域,有良好的前景,科技先进国家为了提高药物疗效和谋取高额利润,将原料药物深加工成为缓释制剂,已成为制药工业中的一项高效益产业。其产品倾销我国已达可观的程度。为此,我国在这一方面也投入了相应的研究项目。国家医药管理局“七五”攻关项目及国家自然科学基金药物     

腹腔镜术中经胆囊管纤维胆道镜取石术的应用体会(附18例报告)

目的:探讨腹腔镜手术中应用胆道镜经胆囊管途径进行胆总管探查、取石的方法及临床价值。方法:对18例腹腔镜手术中经胆囊管途径行胆道镜胆总管探查、取石患者的临床资料进行回顾性分析。结果:经胆囊管途径胆道镜成功取出胆总管结石共17例,失败1例,取石成功94.4%(17/18)。结论:腹腔镜手术中应用经胆囊管途径取出胆总管内结石的方法安全可行,较之腹腔镜术中胆总管切开取石的方法创伤更小。     

维A酸的反相高压液相色谱测定法

用反相高压液相色谱法同时测定透皮接受液中维A酸及其活性异构体异维A酸的量,以此评价维A酸的体外透皮情况。固定相为YWG-C_(18)化学键合相,流动相为甲醇∶醋酸铵缓冲液(pH 6.0)85∶15,内标氯丙嗪。检测波长348nm,最低检测量0.5ng,线性范围25—2500ng·ml~(-1)。本法适用于维A酸的体外透皮研究及含量测定。