M受体及相关选择性药物研究进展

毒草碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一,有M1～M5五种药理学亚型,各亚型在体内的分布和功能不同,受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体一配体作用位点的研究,将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助,对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病,如阿尔茨海默病等具有重要意义。     

牡荆果实中两个新的木脂素葡糖苷

在对马鞭草科植物和天然抗氧化剂的研究过程中，检测了牡荆Vitex cannabifolia Sieb et Zucc．果实甲醇提取物，从中分得两个新的苯基二氢萘类木脂素葡糖苷vitecannasideA（1）和B（2），同时还得到6个已知的木脂素衍生物（3～8），4个已知环烯醚萜苷（9～12），3个已知黄酮类化合物（13～15）和一个已知苯基丁酮葡糖苷（16）。根据光谱数据和化学特征确定了它们的结构。检测了部分化合物对自由基DPPH的清除效果。     

莨菪烷类化合物的合成及其对M_3受体的拮抗活性

目的设计、合成系列莨菪烷类衍生物,测试其对M3受体的拮抗活性,并进行构效研究。方法分别以3α-羟基莨菪烷(D0)、3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T0)为起始物,通过酰化反应合成3α-酰氧基莨菪烷(D类)和3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T类)。以碘甲烷对D类化合物作进一步烷基化改造,合成N-甲基-3α-酰氧基莨菪烷碘季铵盐(S类)。选取大鼠气管平滑肌(其收缩效应主要由M3受体介导)为测试样本,通过离体组织功能实验,评价合成物对M3受体的拮抗活性。结果制备6个新莨菪烷类化合物,其对M3受体都有明显的拮抗作用。S1对M3受体的拮抗参数pA2值最大,而T2的pA2值最小。结论对莨菪烷母核上的N原子作甲基化改造使化合物的拮抗活性增强,6β位的乙酰氧基使化合物的拮抗活性降低。     

“消痔灵四步注射硬化法”治疗内痔136例疗效观察

我院肛肠科于2009年9月-2010年6月采用"消痔灵四步注射硬化法"治疗内痔136例效果良好,现报道如下。1资料与方法1.1一般资料136例内痔患者,男85例,女51例;年龄18～74岁;病程2～20年;Ⅰ期28例,Ⅱ期52例,Ⅲ期45例,Ⅳ期11例;伴心力衰竭、肺气肿、糖尿病1例,伴冠心病、肺炎、糖尿病1例,伴转氨酶增高1例。     

M受体及相关选择性药物研究进展

毒蕈碱受体（M受体）是体内重要的G蛋白偶联受体之一,有M₁～M₅五种药理学亚型,各亚型在体内的分布和功能不同,受体蛋白结构和信号转导机制也有差异。对M受体、相关选择性药物及受体-配体作用位点的研究,将为设计以M受体各亚型为靶标的选择性药物提供帮助,对临床治疗多种M受体功能紊乱的疾病,如阿尔茨海默病等具有重要意义。