利用Caco-2细胞单层模型预测柯楠碱、育亨宾、 阿马碱、萝芙木碱的人肠吸收

目的：研究中药化学成分柯楠碱(corynanthine, COR)、育亨宾(yohimbine, YOH)、阿马碱(ajmalicine, AMC)和萝芙木碱(ajmaline, AML)在人肠Caco-2细胞单层模型的转运吸收。方法：利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COR，YOH，AMC和AML由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)，BL侧到AP侧两个方向的转运吸收过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法检测对上述4个生物碱进行定量分析，计算转运参数和表观渗透系数(Papp)，并与在Caco-2细胞单层模型上呈易吸收的阳性对照药普萘洛尔和难吸收的阳性对照药阿替洛尔的进行比较。用药物的ADMET预测软件，考察4个化合物的Papp值与其log D值之间的关系。结果：COR，YOH，AMC和AML由AP侧到BL侧的Papp值分别为(1.863±0.055)×10-5，(1.540±0.082)×10-5，(2.522±0.246)×10-5，(1.155±0.099)×10-5 cm·s-1；由BL侧到AP侧的Papp值分别为(2.390±0.017)×10-5，(1.987±0.154)×10-5，(1.374±0.260)×10-5，(2.418±0.124)×10-5 cm·s-1，与普萘洛尔的Papp A→B值［(2.23±0.10)×10-5 cm·s-1］基本一致。COR，YOH，AMC和AML的Papp B→A/Papp A→B分别为1.28，1.29，0.54和2.09；AML外流是摄取的2.09倍。结论：COR，YOH，AMC和AML能够通过Caco-2细胞单层被动吸收，属于良好吸收的化合物。其中，AML在Caco-2细胞单层模型的转运可能存在外流机制。在4个生物碱的转运吸收过程中，油/水分配系数起着关键性的作用。     

茯苓三萜类化合物在人源Caeo-2细胞单层模型中的吸收研究

目的：研究中药茯苓中3-表去氢土莫酸（3-epidehydrotumulosic acid，EDHTA）、猪苓酸C（polyporenic acid C，PPAC）和6α-羟基猪苓酸C（6α—hydroxypolyporenic acid C，HPPA）在人肠的吸收。方法：采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究EDHTA，PPAC和HPPA由绒毛面（AP侧）到基底面（BL侧）、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对上述3个化合物进行定量分析，计算转运参数和表观渗透系数，并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果：EDHTA，PPAC和HPPA由AP侧到BL侧的表观渗透系数（Papp）值分别为（9．99±1．08）×10^-6、（10．06±0．53）×10^-6和（3．32±0．66）×10^-6cm·s^-1；由BL侧到AP侧的Papp值分别为（17．76±0．91）×10^-6、（19．23±1．16）×10^-6和（8．19±0．57）×10^-6cm·s^-1。与本实验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的Papp值（1．45×10^-6cm·s^-1）和呈难于吸收的阳性对照药阿替洛尔的Papp值（4．22×10^-6cm·s^-1）比较，EDHTA和PPAC与普萘洛尔在同一数量级；HPPA介于普萘洛尔和阿替洛尔之间。EDHTA、PPAC和HPPA的Papp A→B／Papp B→A比值分别为0．56，0．52和0．41；EDHTA，PPAC和HPPA外流分别是摄取的1．78，1．91，2．47倍。结论：EDHTA，PPAC和HPPA可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内，EDHTA和PPAC属于良好吸收的化合物；HPPA属于中等吸收的化合物。EDHTA、PPAC和HPPA在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。     

游离蒽醌在人肠Caco-2细胞模型的转运

目的：研究1，8-二羟基蒽醌（1，8-dihydroxyanthraquinone，DQ）、大黄酚（chrysophanol，CP）、大黄素（emodin，EN）、大黄酸（rhein，RN）、芦荟大黄素（aloe—emodin，AE）和ω-羟基大黄素（citreorosein，CN）在人肠Caco-2细胞单层模型的转运。方法：以人源Caco-2细胞单层为药物的肠吸收转运模型，将DQ、CP、EN、RN、AE和CN与其共温孵进行吸收转运，高效液相色谱法测定吸收转运量。结果：DQ、CP、EN、RN、AE和CN从顶侧（肠腔侧）向底侧（体循环侧）吸收转运的表观渗透系数（Papp）值分别为（2．16±0．38）×10^-6、（3．00±0．09）×10^-7、（1．99±0．94）×10^-6、（4．58±0．20）×10^-6、（6.24±0．19）×10^-6和（7．34±0.61）×10^-6cm·s^-1；从底侧向顶侧吸收转运的Papp分别为（3．20±0．10）×10^-6，（4．50±0．02）×10^-7，（2．22±0．62）×10^-6，（4．94±0．39）×10^-6，（2．87±0．18）×10^-6和（6．80±0．37）×10^-6cm·s^-1。DQ、EN、RN、AE和CN的Papp值比在Caco-2细胞单层模型上呈被动扩散机制、吸收良好的阳性对照化合物普萘洛尔的Papp值[（6．30±0．26）×10～cm·s^-1]小10倍，但比呈被动扩散机制、吸收不良的阳性对照化合物阿替洛尔的Papp值（〈1×10^-7cm·s^-1）大10倍。CP的Papp值与阿替洛尔的Papp值基本上在同一数量级。ATP耗竭剂碘乙酰胺不影响AE在两个方向上的转运。结论：DQ、CP、EN、RN、AE和CN在人源Caco-2细胞单层模型的吸收转运机制为被动扩散；DQ、EN、RN、AE和CN属于中等吸收的化合物，CP属于吸收不良的化合物。     

硫辛酰胺与硫辛酸在Caco-2细胞单层模型中的转运研究

目的研究硫辛酰胺与硫辛酸在体外Caco-2细胞单层模型的转运。方法采用MTS法考察硫辛酰胺与硫辛酸对Caco-2细胞存活率的影响;考察硫辛酰胺与硫辛酸在肠腔侧(apical side,AP)与基底侧(basolateral side,BL)的双向转运,计算累计转运量,表观渗透系数(Papp)及转运百分比,进一步探究转运量与浓度和时间之间的关系。结果硫辛酰胺与硫辛酸转运量与浓度和时间呈依赖性增加,AP→BL硫辛酰胺与硫辛酸Papp值分别为2.44344×10^-5~2.39291×10^-5、8.17978×10^-6~7.89725×10^-6 cm·s^-1,BL→AP硫辛酰胺与硫辛酸Papp值分别为2.25813×10^-5~2.2143×10^-5、8.26798×10^-6~7.92673×10^-6 cm·s^-1。结论在Caco-2细胞的转运实验中硫辛酰胺优于硫辛酸,提示其口服吸收好,生物利用度高,但仍需体内药动学数据的验证。     

盐酸黄连碱和小檗红碱在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

目的：研究中药化学成分盐酸黄连碱(coptisine chloride,COP)和小檗红碱(berberrubine,BRB)在人肠的吸收。方法：采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究COP和BRB由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧两个方向的转运过程。应用高效液相色谱、紫外检测法对COP和BRB进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果：COP和BRB由AP侧到BL侧的表观渗透系数(P_app) 分别为(1.103±0.162)×10^-5,(1.309±0.102)×10^-5cm·s^-1；由BL侧到AP侧的P_app分别为(0.300±0.041)×10^-5,(1.955±0.055)×10^-5cm·s^{-1,与在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔［(2.23±0.10)×10-5 cm·s-1］的基本一致。COP和BRB的P_{app A→B}/Papp B→A分别为3.67和0.67；BRB外流是摄取的1.49倍。结论：COP和BRB可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,属于良好吸收的药物,在两者的吸收转运过程中,油/水分配系数起着关键性的作用；BRB在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。}     

疏血通注射液对老年人凝血、血管内皮、抗血小板聚集功能影响的临床研究

目的：评价疏血通注射液对老年人凝血、血管内皮、抗血小板聚集功能的影响及其安全性。方法：将97例老年疏血通注射液治疗适应症患者，疏血通注射液静脉缓慢滴注，1次／日，连续用药14天。测定治疗前后血浆凝血酶原时间（PT）用国标标准化比值（INR）表示、部分凝血活酶时间（APTT）、纤维蛋白原（FIB）、及凝血酶时间（TT），血管内皮功能检查。血小板聚集功能检查。结果：治疗后INR由（1．17±0．13）和延长至（1．32±0．21）和APTT由（30．9±6．2）秒延长至（36．9±7．3）S、TT由（15．5±2．2）S延长至（17．3±2．9）S均较治疗前明显延长，FIB由（3．04±1．17）g／L，降低至（2．30±0．6）g／L，均有显著差异（P〈0．05）。血管内皮依赖性舒张功能由（8．5±5．9）％提高至（16．9±6．7）％有明显增加（P〈0．001）。血小板聚集较治疗前明显下降，其中花生四烯酸诱导血小板聚集率由（31．5±24．2）％下降至（21．4±16．3）％，ADP诱导血小板聚集率由（53．1±26．0）％下降至（38．8±19．9）％（P〈0．05）。结论：疏血通注射液对老年患者具有抗凝血功能，改善肱动脉内皮依赖性舒张功能，抑制花生四烯酸、ADP诱导的血小板聚集功能。     

Bio—Oss Collagen治疗牙周骨下袋的临床观察

目的观察评价Bio—Oss Collagen治疗牙周骨下袋的临床疗效。方法21例无全身系统性疾病的牙周炎患者经过基础治疗后有垂直性骨吸收，试验组11例15个牙位经牙周翻瓣术同时在骨缺损区植Bio-Oss Collagen，对照组10例14个牙位行常规牙周翻瓣术，分别于手术前及手术后6个月测量牙周袋探诊深度（PD）、临床附着水平（CAL）和牙龈退缩（GR），拍摄术区平行定位x线片评定术后骨缺损处牙槽骨的修复情况。结果术前两组的各项指标间无显著性差异，试验组植骨前的PD（6．87±0．74mm）、CAL（8．33±1．50mm）、和GR（2．47±0．74），植骨后6个月分别为PO（3．67士0．72mm）、CAL（5．47±1．55mm）和GR（2．73±0．80mm）；对照组植骨前PD（7．29±0．73mm）、CAL（8．71±1．14mm）和GR（2．79±0．80mm），植骨后6个月分别为PD（5±0．78mm）、CAL（7±1．41mm）和GR（3．14±0．95mm），两组术后6月PD和CAL均比术前明显改善，GR治疗前后均无显著差异，试验组PD和CAL的降低（3．2±0．41mm）和（2．87±0．64mm）明显大于对照组（2．29±1．0mm）和（1．64±0．74mm）（P〈0．01），试验组术后的x线片骨缺损处牙槽骨明显增加，对照组未见明显新骨形成。结论Bio-Oss Collagen对治疗垂直性骨吸收的牙周骨缺损能明显修复牙周袋，促进牙周新附着和新骨形成。     

陇中Ⅰ号-汽雾透皮疗法对膝骨性关节炎患者血清中HA、TNF-α、MMP-3的影响

用ELISA方法检测陇中Ⅰ号．汽雾透皮疗法对膝骨性关节炎患者治疗前、后血清中HA,TNF-α,MMP-3的含量,探讨其对膝骨性关节炎的影响,检测结果经SPSS12．0软件统计分析显示：临床控制组：HA治疗前21．26±4．74（ng／ml）,治疗后39．44±4．47（ng／ml）显著升高（P〈0．05）,TNF-α治疗前5．57±0．94（pg／ml）,治疗后2．46±0．96（pg／ml）,MMP-3治疗前5．57±0．94（pg／ml）,治疗后2．46±0．96（pg／ml）均显著下降（P〈0．05）。临床显效组：HA治疗前35．44±18．34（ng／ml）,治疗后65．25±21．99（ng／ml）显著升高（P〈0．05）,TNF-α治疗前20．98土15．94（pg／ml）,治疗后10．26±7．95（pg／ml）,MMP-3治疗前25．18±10．10（pg／ml）,治疗后13．98±6．08（pg／ml）显著下降（P〈0．05）临床有效组HA治疗前58．70±12．30（ng／ml）,治疗后86．25±11．20（ng／ml）显著升高（P〈0．05）,TNF-α治疗前48．59±12．16（pg／ml）,治疗后16．46±5．95（pg／ml）,MMP-3治疗前42．27±12．57（pg／ml）,治疗后19．86±9．96（pg／ml）显著下降（P〈0．05）。     

盐酸左氧氟沙星在前列腺炎大鼠体内的药代动力学研究

目的研究细菌性前列腺炎病理模型下，盐酸左氧氟沙星（Levofloxacin Hydrochloride）在大鼠体内的药代动力学特征。方法36只大鼠造成细菌性前列腺炎病理模型后，单剂量一次灌胃内服盐酸左氧氟沙星[80mg／（kg·bw）]；采用高效液相色谱法测定血药浓度，血药浓度最低检测限0．001μg／ml，并以DAS2．0药动学软件对所得数据进行分析。结果药物体内过程符合一级吸收二室模型（权重=1／CC），主要动力学参数及拟合方程如下：T1／2Ka为（45．294±2．07）min，T1／2α为（63．963±15．258）min，T1／2β为（280．535±214．601）min，Tmax为（50±17．321）min，Cmax为（14．905±3．143）mg／L，AUC（0-1440）为（2561．219±430．592）（mg·min·L^-1），Ka为（0．015±0．001）min^-1，MRT（0→1440）为（196．865±50．656）min，拟合方程为：C=66．697·e^0.011t＋6．031·e^-0.004t-72．728·e^-0.015t。结论盐酸左氧氟沙星在细菌性前列腺炎模型大鼠体内吸收迅速，血药浓度较高，分布广泛，消除较为缓慢。     

陇中Ⅰ号-汽雾透皮疗法对膝骨性关节炎患者血清中HA，TNF-α，MMP-3的影响

用ELISA方法检测陇中Ⅰ号-汽雾透皮疗法对膝骨性关节炎患者治疗前、后血清中HA，TNF-α,MMP-3的含量，探讨其对膝骨性关节炎的影响，检测结果经SPSS12．0软件统计分析显示：临床控制组：HA治疗前21．26±4．74（ng／ml），治疗后39．44±4．47（ng/ml）显著升高（P〈0．05）．TNF-α治疗前5．57±0．94（μg／ml），治疗后2．46±0．96（pg/ml），MMP-3治疗前5．57±0．94（pg／ml），治疗后2．46±0．96（pg／ml）均显著下降（P〈0．05）临床显效组：HA治疗前35．44±18．34（ng／ml），治疗后65．25±21．99（ng／ml）显著升高（P〈0．05）TNF-α治疗前20．98±15．94（pg／ml），治疗后10．26±7．95（pg／ml），MMP-3治疗前25．18±10．10（pg/ml），治疗后13．98±6．08（pg／ml）显著下降（P〈0．05）．临床有效组HA治疗前58．70±12．30（ng／ml），治疗后86．25±11．20（ng/ml）显著升高（P〈0．05），TNF—α治疗前48．59±12．16（pg／ml），治疗后16．46±5．95（pg/ml），MMP-3治疗前42．27±12．57（pg／ml），治疗后19．86±9．96（pg／ml）显著下降（P〈0．05）。     

茯苓三萜类化合物在人源Caco-2细胞单层模型中的吸收研究

目的：研究中药茯苓中3-表去氢土莫酸(3-epidehydrotumulosic acid，EDHTA)、猪苓酸C(polyporenic acid C,PPAC)和6α-羟基猪苓酸C(6α-hydroxypolyporenic acid C,HPPA)在人肠的吸收。方法：采用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型研究EDHTA,PPAC和HPPA由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对上述3个化合物进行定量分析，计算转运参数和表观渗透系数，并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果：EDHTA，PPAC和HPPA由AP侧到BL侧的表观渗透系数(P_app) 值分别为(9.99±1.08)×10^-6、(10.06±0.53)×10^-6和(3.32±0.66)× 10^-6 cm·s^-1；由BL侧到AP侧的P_app值分别为(17.76±0.91)×10^-6、(19.23±1.16)×10^-6和(8.19±0.57)×10^-6 cm·s^-1。与本实验中在Caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的P_app值(1.45×10^-5 cm·s^-1)和呈难于吸收的阳性对照药阿替洛尔的P_app值(4.22×10^-7 cm·s^-1)比较，EDHTA和PPAC与普萘洛尔在同一数量级；HPPA介于普萘洛尔和阿替洛尔之间。EDHTA、PPAC和HPPA的P_{app A→B}/P_{app B→A}比值分别为0.56,0.52和0.41；EDHTA,PPAC和HPPA外流分别是摄取的1.78，1.91，2.47倍。结论：EDHTA，PPAC和HPPA可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内，EDHTA和PPAC属于良好吸收的化合物；HPPA属于中等吸收的化合物。EDHTA、PPAC和HPPA在Caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。     

苦参总生物碱及其单体在Caco-2细胞模型的吸收特征研究

目的 建立同时测定Caco-2细胞模型中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的HPLC方法,探讨苦参总生物碱在Caco-2细胞模型的吸收机制.方法 利用人源结肠腺癌细胞系Caco-2细胞单层模型,研究苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由细胞绒毛膜面供给侧(AP)→基底外侧(BL)和BL→AP侧两个方向的转运过程;HPLC-UV法测定上述3个生物碱的量;计算转运参数和表观渗透系数(Papp).结果 苦参总碱给药后,苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱由AP→BL侧的Papp分别为(1.098±0.092)×10-5、(1.434±0.098)×10-5、(3.87±0.64)×10-6cm/s,由BL→AP侧的Papp分别为(1.104±0.098)×10-5、(1.034±0.079)×10-5、(2.75±0.33)×10-6 cm/s,与文献报道的单体化合物给药相比,氧化槐果碱和氧化苦参碱双向转运的Papp明显增大.苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱的表观渗透率值分别为1.01、0.72、0.71.结论 苦参总生物碱中苦参碱、氧化槐果碱和氧化苦参碱仍主要以被动吸收方式进入体内,但比各单体给药吸收更好.     

阿魏酸在Caco-2细胞模型的通透性及其在大鼠体内吸收特性研究

目的 研究阿魏酸在大鼠体内的绝对生物利用度(Fabs)及其吸收特点.方法 建立人源结肠腺癌细胞系Caeo-2单层细胞模型,LC-MS/MS法分析阿魏酸由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)和由BL侧到AP侧两个方向的转运过程;用大鼠原位肠肝血管灌流模型研究阿魏酸在肠道的吸收率;通过测定大鼠ig和iv阿魏酸后的血药浓度计算其Fabs.结果 阿魏酸的表观渗透系数(Papp)分别为Papp AP→BL:(10.24±1.58)×10 6cm/s,Papp BL→AP:(11.25±1.45)×10-6 cm/s;在肠肝血管灌流模型中的吸收率为59.00％;在大鼠体内的Fabs为64.91％.结论 LC-MS/MS定量分析法灵敏、简单、专属性强;阿魏酸在Caco-2细胞具有良好的转运,在肠肝血管灌流模型中吸收速度快,主要吸收部位为小肠,阿魏酸ig给药后在大鼠体内达峰时间短,吸收、分布、消除较快.     

Studies on Absorption and Tansport of Limoninoids from Fructus Evodiae in Caco-2 Cell Monolayer Model

Objective To study the intestinal absorption and transepithelial transport of three limoninoids: evodol (EVO), limonin (LIM), and shihulimonin A (SHIA), isolated from Fructus Evodiae [the unripe fruit of Evodia rutaecarpa and Evodia rutaecarpa var. bodinieri] in the human intestine. Methods The in vitro cultured human colon carcinoma cell line, Caco-2 cell monolayer model, was applied to studying the absorption and transepithelial transport of the three limoninoids from apical (AP) to basolateral (BL) side ...     

芍药甘草汤对Caco-2细胞P-糖蛋白功能和表达的影响

目的:研究芍药甘草汤(SGT)对Caco-2细胞P-糖蛋白(P-gp)的功能和表达的影响。方法:采用Caco-2单层细胞模型,以P-gp底物3H-地高辛为探针,P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)为阳性对照药,测定SGT对Caco-2细胞P-gp功能的影响;用免疫组化法检测SGT对Caco-2细胞膜上的P-gp表达的影响。结果:在Caco-2模型上,3H-地高辛从基底侧(BL)到肠腔侧(AP)与肠腔侧(AP)到基底侧(BL)的表观渗透系数(apparent permeabilities,Papp)比值Papp(BL→AP)/Papp(AP→BL)约为27倍,证明3H-地高辛在Caco-2模型上的吸收方式为主动吸收。阳性药Ver与3H-地高辛联合时,明显增高了3H-地高辛在AP→BL方向的Papp(BL→AP)达3.82倍,但对BL→AP方向的转运影响不明显,说明Ver可明显抑制P-gp活性。SGT在1/25 IC5,1/5IC5,IC5浓度范围对P-gp底物3H-地高辛从AP→BL方向的转运分别促进了159.83%,217.95%,160.26%。1/25 IC5,1/5 IC5浓度下对3H-地高辛在BL→AP方向的转运分别促进了59.16%,50.73%,而相对于IC5浓度下SGT对3H-地高辛在BL→AP方向的转运则无影响。免疫组化结果显示SGT对P-gp的表达有抑制作用。结论:SGT可抑制P-gp的功能和表达,从而促进P-gp底物的吸收。     

����ͪ��A��Caco-2ϸ������ģ�͵�ת�˻����о�

??OBJECTIVE To study the absorption characteristics of cajanonic acid A using in vitro Caco-2 cell model. METHODS The toxicity of cajanonic acid A on Caco-2 cells was investigated by MTS, the bi-directional transport of cajanonic acid A from AP??BL and BL??AP was investigated, the cumulative transport and apparent permeability(P_app) were calculated,and the relationships between the transport amount and concentration, time, and the P-glycoprotein inhibitor verapamil were further studied. RESULTS The transport amount of cajanonic acid A increased with time and concentration, the P_app from apical(AP) side to basolateral(BL) side was 2.01??10^-6-3.95??10^-6 cms^-1, and the P_app from basolateral(BL) side to apical(AP) side was 2.51??10^-6-6.03??10^-6 cms^-1. CONCLUSION The current data suggests that the absorption of cajanonic acid A in the Caco-2 cell model is not a simple passive diffusion, the efflux ratio indicates that the efflux protein of P-gp may be involved, and the P_app suggests that the oral absorption is medium.     

黄连吴茱萸药对在Caco-2单层细胞模型中的跨膜转运研究

目的:研究黄连吴茱萸不同配比在Caco-2单层细胞模型中的跨膜转运,比较小檗碱等四种主要化学成分表观穿透系数Papp的异同。方法:复制Caco-2细胞模型,采用HPLC测定转运后药液5种化学成分含量,并计算吸收系数,考察黄连吴茱萸不同配比时小檗碱等四种化学成分在细胞模型中的吸收特征。结果:随着配比中黄连比例的增加,无论是AP-BL还是BL-AP,4种化学成分的Papp均随时间的推移呈线性增加趋势,即黄连:吴茱萸为6:1时吸收率最大,差异有显著性(P<0.01)。结论:增加黄连的配伍比例,有利于黄连和吴茱萸主要化学成份的吸收,黄连吴茱萸为6:1时各主要化学成分的吸收最多。     

川芎嗪在Caco-2细胞单层模型的转运特征及对P-糖蛋白表达的影响

目的 研究川芎嗪在Caco-2细胞单层模型的转运特征以及对P-糖蛋白(P-gp)表达的影响.方法 MTT法确定川芎嗪对Caco-2细胞单层模型作用的安全浓度范围;以Caco-2细胞单层模型研究川芎嗪的双向转运机制,以表观渗透系数(Papp)为检测指标,考察时间、药物浓度以及P-gp抑制剂维拉帕米对川芎嗪转运的影响;Western blotting法检测川芎嗪对P-gp表达的影响.结果 从顶侧(AP)到底侧(BL) (AP→BL),川芎嗪的Papp＞ 10-6 cm/s,表明其吸收性良好;川芎嗪的转运量与其浓度和时间呈正相关,且川芎嗪AP→BL的转运量明显大于BL→AP的转运量;川芎嗪不仅受到P-gp的外排作用,同时也抑制P-gp表达.结论 川芎嗪在Caco-2细胞模型的转运方式为被动转运,且受到P-gp的外排作用,并对P-gp的表达有抑制作用.