枝原体和尿原体对左氧氟沙星衍生物(YH7)的体外敏感性研究

采用微量稀释法测定了(S)-9氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-（2-嘧啶）-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并恶嗪-6-羧酸（YH7）等氟喹诺酮及大环内酯类、四环素类抗生素对人型支原体（Mh）、口腔枝原体（M.ora）、唾液枝原体（M.sal）、解脲枝原体（Uu）的体外敏感性。结果显示：YH7对Mh、M、ora、M、sal、Uu的最低抑制浓度（MIC）分别为0.5、0.25、0.125、0.125mg/L。它的抑菌活性是氧氟沙星2-16倍，与红霉素、柱晶白霉素相当。Mh、Uu对YH7及交沙霉素不易产生诱导耐药性，而对红霉素和四环素易产生诱导耐药性。而对红霉素升四环素产生耐药的Mh和Uu菌株对红霉素和四环素交叉耐药而对YH7和交沙霉素无交叉耐药。     

性病门诊病人支原体检测及耐药分析

目的:了解我院性病门诊病人的支原体感染情况并分析对7种抗生素的耐药情况。方法:对910例门诊病人进行解脲支原体(Uu)和人型支原体(Mh)培养,并对阳性标本进行大观霉素、司帕沙星、米诺环素、阿奇霉素、交沙霉素、环丙沙星和多西环素药敏试验。结果:910例病人中支原体总阳性率为47.9%(436/910)。其中Uu感染41.8%(380/910),明显高于Mh感染(1.2%,11/910)和Uu+Mh混合感染(4.9%,45/910)。Uu对7种药物敏感性最高的为大观霉素(79.4%,302/380),其次是米诺环素(78.2%,297/380),耐药性最高的是交沙霉素(41.3%,157/380),其次是阿奇霉素(38.7%,147/380)。结论:我院性病门诊病人中支原体感染率为47.9%,以Uu为主。支原体对交沙霉素和阿奇霉素有较高的耐药性,特别是Uu+Mh的混合感染,对抗生素的耐药性较多。临床上做支原体培养和药敏试验对指导临床合理用药很重要。     

非淋菌性尿道炎患者衣原体、支原体感染及药敏分析

目的探讨本地区性病门诊非淋菌性尿道炎病人衣原体、支原体感染及药物敏感情况。方法衣原体体采用英国C—C快速抗原检测法,支原体采用法国生物梅里埃Biomerieux公司的IST试剂盒,按说明操作。结果483例患者中Ct阳性91例(18．84％),支原体培养阳性162例(33．54％),其中Ct Uu阳性24例(4．97％),单一Uu感染139例(28．78％),单一Mh感染4例(0．83％),Uu和Mh混合感染23例(4．76％)。支原体对药物敏感的敏感株比例依次是：交沙霉素87．1％,原始霉素75．3％,强力霉素50．6％,氧氟沙星44．4％,四环素31.5％,最低是红霉素19．8％;而耐药性高的耐药株比例依次是：红霉素61.1％,四环素43．8％、氧氟沙星37.1％、强力霉素25．9％、原始霉素23．5％,最低的是交沙霉素4．9％。结论本地区衣原体、支原体感染率较高;治疗支原体以交沙霉素为首选药物。     

生殖道支原体对6种抗生素耐药趋势调查

目的对非淋菌性尿道炎患者中分离的两种支原体进行鉴定与菌落计数,并作6种抗生素药敏结果分析.方法使用Mycoplasma IST试剂盒检测.结果105例标本阳性率为33%.女性对解脲支原体(Uu)分离率51%,男性Uu分离率21%,女性与男性感染比例约2.41;女性单独分离人型支原体(Mh)占10%,男性无单独分离Mh.女性混合感染占半数以上,男性感染以Uu为主.两种支原体对6种抗生素的总耐药率依次为红霉素83%,氧氟沙星和四环素均为14%,多西霉素6%,原始霉素和交沙霉素无耐药.结论原始霉素、交沙霉素和多西霉素可作为治疗支原体感染非淋菌性尿道炎的首选药.     

我院泌尿生殖道支原体感染患者情况及药敏分析

目的观察了解非淋菌性尿道炎(NGU)患者支原体感染及耐药情况,为临床合理用药提供科学依据。方法应用支原体培养鉴定试剂盒对752例疑似支原体感染者进行检测,并同时对阳性患者进行药物敏感性检测。结果单独解脲支原体(Uu)阳性率明显高于Uu与人型支原体(Mh)混合感染及单独Mh阳性率,且女性检出支原体感染率明显高于男性检出支原体感染率,差异均有统计学意义(P<0.05)。耐药率以环丙沙星(73.6%)居首位,敏感率:强力霉素为88.5%、交沙霉素为78.9%、四环素为76.9%、司帕沙星为67%。结论非淋菌性尿道炎患者支原体感染以单独Uu感染和Uu合并Mh感染为主,女性支原体检出率明显高于男性,临床分离的支原体大多具有多重耐药性和高耐药性,临床治疗需根据药敏结果来选择。     

我院2436例女性泌尿生殖道支原体感染及耐药性分析

目的:通过分析柳州市妇幼保健院2010年6月-2011年6月女性泌尿生殖道支原体感染状况及耐药性变迁,指导临床合理用药。方法:采用微量肉汤稀释法对支原体进行药物敏感性试验。结果:2436例患者检出率为40.0%(975/2436),其中解脲支原体(Uu)阳性821例(33.7%),人型支原体(Mh)阳性24例(1.0%),Uu+Mh阳性130例(5.3%)。药敏结果显示,Uu对交沙霉素、克拉霉素、强力霉素、美满霉素、阿奇霉素较敏感,Mh对美满霉素、交沙霉素、强力霉素、甲砜霉素较敏感,Uu+Mh对美满霉素、交沙霉素、强力霉素较敏感。Uu、Uu+Mh、Mh对抗生素的耐药种数不一致。结论:治疗支原体感染应选择美满霉素、交沙霉素、强力霉素等敏感性高的药物及药敏试验显示敏感的药物,喹诺酮类药耐药率高,应引起临床重视。     

沿海半岛地区泌尿生殖道支原体感染及耐药情况分析

目的 了解沿海半岛地区泌尿生殖道支原体感染情况及耐药情况.方法 选择在象山第一人民医院和象山疾病预防控制中心就诊的2 496例泌尿生殖道感染患者,对患者泌尿生殖道标本进行支原体培养和药敏试验.结果 2 496例患者中,支原体检测阳性1 087例(43.5%),其中单一解脲脲原体(Uu)感染857例(78.8%),单一人型支原体(Mh)感染79例(7.3%),Uu+Mh混合感染151例(13.9%).男性患者支原体感染率为33.3%,显著低于女性患者的55.2%(P＜0.01).药敏结果显示:对单一Uu感染最敏感的抗菌药物是交沙霉素(89.1%)和四环素(86.1%),强力霉素(85.0%)和美满霉素(84.4%)也有较高的敏感性;耐药率最高的前两种药物分别是环丙沙星(58.6%)和罗红霉素(55.5%);对单一Mh感染最敏感的抗菌药物是交沙霉素(70.9%)和四环素(67.1%),耐药率最高的前两种药物分别是左氧氟沙星(100.0%)和罗红霉素(100.0%);对Uu合并Mh感染最敏感的抗菌药物是罗红霉素(100.0%)和美满霉素(71.5%),耐药率最高的前两种药物分别是环丙沙星(80.0%)和红霉素(66.9%).结论 本地区泌尿生殖道支原体感染主要以单一UU感染为主,且女性支原体感染率高于男性;抗菌药物敏感试验对指导临床合理用药有重要意义.     

131例支原体培养结果及药敏分析

目的探讨解脲脲原体(Uu)和人型支原体(Mh)的感染的分布状况耐药性的变化趋势,为临床用药提供依据。方法利用支原体培养、计数及药敏试验试剂盒进行检测,对281例门诊可疑女性患者阴道分泌物进行培养,培养结果:281例患者中培养出阳性标本131例。其中Uu117例(Uu≥104ccu/mL84例;Uu<104ccu/mL33例),Mh5例,Uu混合Mh阳性9例。结果支原体对环丙沙星、氧氟沙星、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、四环素、原始霉素有不同程度的耐药;对交沙霉素、强力霉素没有发现耐药性。结论对非淋球菌性尿道炎(NGU)患者尽可能采取标本进行支原体培养及药敏检测,使抗生素能得到规范合理的使用。     

128例泌尿生殖道支原体感染及耐药性分析

目的 对我院在2009年9月～2010年9月接收的128例泌尿生殖道支原体感染的患者和其耐药性进行分析.方法 通过使用法国生物-梅里埃公司生产提供的试剂盒,对128例泌尿生殖道支原体感染的患者进行支原体培养鉴定和药敏试验.结果 128例泌尿生殖道支原体感染患者中,单纯的Uu阳性61例(47.66%),Mh阳性11例(8.59%),Uu+Mh阳性10例(7.81%).在原始霉素、强力霉素、红霉素、交沙霉素、四环素、氧氟沙星、环丙沙星、克拉霉素、多西环素九种药物的耐药率方面,单纯Uu分别为0,8.20%,3.28%,4.92%,16.39%,24.59%,11.48%,4.92%,0.单纯Mh分别为0,9.09%,45.45%,90.91%,72.73%,36.36%,81.82%,63.64%,27.27%.结论 在泌尿生殖道支原体感染的发病率中,Uu的发病率远高于Mh发病率,所以对患者进行治疗时要根据药敏的最终结果 进行合理用药.     

司帕沙星衍生物(YH37)体外抗微生物活性研究

采用微量稀释法测定了5-氨基-1-环丙基-6，8-二氟-1，4-二氢-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代喹啉-6-羧酸（YH37）对临床分离的人型支原体（Mh）、解脲脲原体（Uu）以及细菌标准菌株的体外敏感性。结果显示，YH37对Mh的抑制活性较强，MIC90为0．25mg／L，是司帕沙星的1／8；对Uu的MIC90为1mg／L，是司帕沙星的1／4。YH37对Mh、Uu的喹诺酮耐药株有一定的抑制活性，其MIC分别为CPLX的1／4～1／16。YH37对被测细菌的抑制活性是左氧氟沙星的1／8～1／16，是司帕沙星的1／2。     

Synthesis of 6-(Ethoxymethylenimino)-1,2,4-triazolo[3′,4′:5,1]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinazolin-7(6H)-one

As a progressive continuation of our study in the condensed quinazolinone series^{1, 2)}, we recently described the synthesis and antihypertensive activity of some 4-amino[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinazolin-5(4H)-one derivatives ( 1a-c , R=H, OH, SH). Now, we wish to report the conversion of one of these derivatives, namely 4-amino-1-mercapto-[1,2,4]-triazolo[4,3-a]quinazolin-5(4H)-one (1c) into a more complicate condensed quinazolinone system.     

呋苄头孢菌素和呋苄青霉素钾的极谱行为研究

本文研究呋苄头孢菌素和呋苄青霉素钾的极谱行为。两样品在-1.1 V附近有一清晰的单扫描极谱波,在一定的浓度范围内蜂电流与样品浓度之间呈良好的线性关系,可用作定量分析。本文还对电极反应机理进行了初步的探讨,并证明此波具有吸附性质。     

6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1''''-乙氧羰基)丙基-5-氧代-Δ6(8)四氢中氮茚的合成工艺改进

目的改进喜树碱全合成关键中间体的合成工艺.方法以叔丁醇钾代替金属氢化物,于THF中制备6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-乙氧羰基甲基-5-氧代-Δ6(8)四氢中氮茚(6),并以6于DMF和THF混和溶剂中在冰浴下制备6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1'-乙氧羰基)丙基-5-氧代-Δ6(8)四氢中氮茚(2).结果和结论改进后的工艺降低了反应的危险性,并避免了-78 ℃的超低温,同时以价廉的溶剂代替较贵的溶剂,降低了成本,此外,制备过程中的两个中间体(化合物4、5)不需纯化,简化了工艺.     

（S）—（—）—9—氟—2,3—二氢—3—甲基—10—[4—（2—吡啶）—1—基哌嗪]—7—？…

AIM: To determine the susceptibilities of Mycoplasma and Ureaplasma to (S)-(-)-9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10 -[4-(2-pyridyl)-1-piperazinyl]-7-oxo-7H-pyrido[1,2,3-de][1,4]benzoxazine -6-carboxylic acid (YH-6) and to compare it with those referential quinolones, macrolides, and tetracyclines. METHODS: The minimum inhibitory concentration (MIC) were determined by microdilution method in vitro. RESULTS: The MIC of YH-6 for Ureaplasma urealyticum (Uu: 250 micrograms.L-1), Mycoplasma hominis (Mh: 500 micrograms.L-1), M orale (Mo: 125 micrograms.L-1) and M salivarium (Ms: 125 micrograms.L-1) were closely similar to those of macrolides (erythromycin and leucomycin) and were 2-8 folds greater than those of ofloxacin (Ofl). Uu and Mh easily induced resistance to erythromycin and tetracycline. They did not easily form resistance to quinolone (YH-6, Ofl), josamycin and tylosin. Tetracycline-resistance (Tcr) or erythromycin-resistance (EMr) strains of Uu (or Mh) had cross-resistance to erythromycin or tetracycline. However, they had no cross-resistance to quinolone, josamycin and tylosin. CONCLUSION: YH-6 was a highly active quinolone against Mycoplasma, but could hardly induce resistance to Uu. EMr- or Tcr- strains of Uu (or Mh) had no cross-resistance to YH-6.     

7－［4－（2，4－二氨基喹唑啉－6－基）哌嗪－1－基］－6－氟喹诺酮类化合物的合成和抗菌作用

合成了６个７－［４－（２，４－二氨基喹唑啉－６－基）哌嗪－１－基］－６－氟－１，８－二取代－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸及其类似物。对２０株细菌的体外抗菌试验结果表明，它们对革兰阴性菌无明显作用，对某些革兰阳性菌的作用较好。     

(-)-7-羟基-3-羰基-6-[4-苯氧基-3-羟基-1-(E)-丁烯基]-2-氧杂二环[3,3,0]辛烷合成工艺的改进

目的 改进磺前列酮中间体3(S)-烯醇化合物的合成工艺。方法 以双羟化合物为起始原料经硅醚化、选择性氧化、Wittig-Homer反应、水解及立体还原得到3(S)-烯醇化合物。结果 制备得到目标化合物，总收率11％。结论 改进后的合成方法操作简便、易于掌握、反应条件温和、更加适合工业化生产。     

4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉的合成

目的设计合成4-(3-氯-4-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉(ZD1839).方法以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯作为起始原料,经7步反应得到目标化合物.结果与结论目标化合物的结构经IR、1H-NMR和MS确证.本合成反应条件温和,原料易得,操作简便,反应步骤比文献方法(9步)减少两步,反应总收率为34.81%.     

Metabolism of methyl-(E)-2-[2-[6-(2-cyanophenoxy)pyrimidin-4-yloxy]phenyl]-3-methoxyacrylate (azoxystrobin) in rat

1. The metabolic fate of [(14)C]-methyl-(E)-2-[2-[6-(2-cyanophenoxy)pyrimidin-4-yloxy]phenyl]-3-methoxyacrylate (azoxystrobin) was determined in the male and female rat following a single oral dose of 1 and 100 mg x kg(-1) and in surgically prepared, bile duct-cannulated rats following a single oral dose of 100 mg x kg(-1). 2. Azoxystrobin was extensively metabolized with at least 15 metabolites. There was a sex difference, with females producing more metabolites than males. 3. The two principal metabolic pathways were hydrolysis of the methoxyacid followed by glucuronic acid conjugation and glutathione conjugation of the cyanophenyl ring followed by further metabolism leading to the mercapturic acid. There were also several other minor pathways.