醋制延胡索中延胡索乙素含量及镇痛作用的对比研究

目的:考察不同醋制方法对延胡索中延胡索乙素含量及镇痛作用所产生的影响。方法:采用HPLC法测定廷胡索醋制品中延胡索乙素的含量,采用小鼠扭体法和热板法对比各醋制品镇痛作用。结果:醋制延胡索中廷胡索乙素的含量高于生品,其中以醋烘品为最高;醋制延胡索的镇痛作用强于生品,其中以醋烘品为优。结论:采用醋烘法进行廷胡索加工炮制可控,可行、有效,为廷胡索加工炮制的规范化提供了新的可以借鉴的方法。     

基于质量标志物的元胡止痛方配伍大鼠脑组织分布研究

目的考察延胡索和白芷配伍对延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织内分布动力学的影响,为元胡止痛方中质量标志物(Q-marker)的确定提供进一步的实验依据。方法分别ig给予大鼠延胡索、白芷及元胡止痛方提取物,采用UPLC-MS/MS测定不同时间点大鼠脑组织样品中各成分的质量浓度,拟合动力学参数评价组方配伍对各成分在大鼠脑组织中分布的影响。结果与延胡索、白芷组相比,元胡止痛方组大鼠脑组织中延胡索甲素、延胡索乙素和原阿片碱的达峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积(AUC)均显著增加,欧前胡素、异欧前胡素平均驻留时间(MRT)延长。结论延胡索与白芷配伍具有协同作用,能促进延胡索甲素、延胡索乙素、原阿片碱、欧前胡素及异欧前胡素在大鼠脑组织中的分布,以上化合物可作为元胡止痛方的Q-marker。     

不同醋炙延胡索中延胡索乙素的含量变化

目的：比较不同醋炙方法对延胡索中延胡索乙素含量的影响。方法：以延胡索乙素为指标,对五种不同方法制备的醋炙延胡索进行含量测定。用薄层扫描法,以甲苯-丙酮（9：2）为展开剂,检测波长λS=280nm,参比波长λR=650nm。结果：延胡索及其炮制品中延胡索乙素含量由大至小为：醋拌延胡索颗粒〉醋拌延胡索切片〉延胡索生品〉本院炮制品种〉醋拌延胡索原药材〉醋煮延胡索原药材。结论：安徽省炮制规范收载的醋炙延胡索颗粒中延胡索乙素的含量最高。     

陕西产延胡索产地加工和炮制一体化的研究

[目的]对陕西产鲜品延胡索产地加工和炮制一体化方法的研究。[方法]将鲜品延胡索分别经水煮、醋煮、醋炙和酒炙等炮制后,采用反相高效液相色谱法对各样品水提物和醇提物中延胡索乙素、去氢紫堇碱和原阿片碱进行含量测定,比较不同炮制方法对这3种药效成分的影响。[结果]延胡索经醋炙、醋煮、酒炙等炮制后,均能增加水提液、醇提液中去氢紫堇碱、延胡索乙素、原阿片碱含量。延胡索鲜品直接醋炙、醋煮、酒炙可使去氢紫堇碱、延胡索乙素含量较高。[结论]延胡索炮制工艺可采用鲜品产地加工和炮制一体化的操作方式。     

延胡索乙素和延胡索炮制品提取物的药动学比较

目的:研究延胡索乙素、延胡索生品和醋炙品提取物在大鼠体内的药动学。方法:高效液相色谱法测定血浆中延胡索乙素的血药浓度,采用3p97药动学处理软件,计算药动学参数,CmaxTmax采用实测值。结果:延胡索乙素单体、延胡索药材生品和醋炙品T1/2为(5.66±1.92)、(4.24±1.54)、(4.35±1.34)h;Tmax为(1.5±0.5)、(1.0±0.55)、(0.5±0.68)h;Cmax为(0.71±0.29)、(0.37±0.11)、(0.67±0.35)μg/ml;AUCo-t为(2.58±0.85)、(1.96±0.69)、(2.95±1.61)μg/ml。结论:延胡索生品和醋炙品均能缩短延胡索乙素的达峰时间,说明其两者能起效迅速。     

延胡索炮制品在大鼠血浆中的药动学研究

 目的考察延胡索在大鼠血浆中的药动学特征及炮制对其吸收和代谢的影响。方法采用高效液相测定灌胃延胡索提取物后的大鼠血浆中的药物浓度。结果建立了同时测定大鼠血浆中延胡索乙素,原阿片碱和去氢紫堇碱的方法,该方法的低,中,高3种药物浓度的回收率,日内和日间精密度均符合要求。结论醋炙能加快延胡索乙素和去氢紫堇碱在体内的吸收,同时延缓二者的消除,其中对延胡索乙素的作用更明显,而对原阿片碱影响不大;酒炙对延胡索乙素的作用与醋炙相似,但作用较醋炙弱,同时对原阿片碱和去氢紫堇碱均有延缓消除的作用。     

延胡索醋炙前后饮片和煎剂中延胡索乙素含量变化对比

目的对比延胡索醋炙前后饮片和煎剂中延胡索乙素的含量变化。方法运用高效液相色谱法测定延胡索醋炙前后饮片和煎剂中延胡索乙素的含量。结果延胡索乙素和峰面积的线性关系良好的前提为其在0.013 1~0.102 5 mg/m L之间;RSD=1.01%(n=6),说明具有良好的精密度;RSD=1.14%(n=6),说明样品在10 h内具有良好的稳定性;延胡索乙素的平均含量为0.054%,RSD=1.51%(n=6),说明具有良好的重复性;平均回收率为101.32,RSD=1.42%(n=6);生品饮片、醋炙品饮片的平均含量分别为0.054 2%、0.052 2%,变化增减率为-3.70;生品煎剂、醋炙品煎剂的含量分别为0.010 9%、0.012 9%,变化增减率为+18.18。结论延胡索醋炙前后饮片中延胡索乙素的含量变化较小,但煎剂中延胡索乙素的含量变化较大,溶出会显著增加,值得临床充分重视。     

RP-HPLC测定元胡止痛方中延胡索乙素和欧前胡素的含量

目的:建立同时测定元胡止痛方(延胡索、白芷)中延胡索乙素和欧前胡素含量的反相高效液相色谱分析方法.方法:乙醚提取元胡止痛方中延胡索乙素和欧前胡素,以BDSC18(5μm,4.6×250mm)柱为分析柱,磷酸盐缓冲液(pH6.6)-甲醇(39:61)为流动相;流速为1mL·min-1,检测波长为280nm.结果:本色谱条件下延胡索乙素峰和欧前胡素峰之间有良好的分离度,延胡索乙素和欧前胡素浓度和各自峰面积之间有着良好的线性关系,精密度及重复性好,回收率高.结论:该方法适用于元胡止痛方制剂中延胡索乙素和欧前胡素的含量测定.     

HPLC测定延胡索不同炮制品中延胡索乙素含量

目的：比较炮制对延胡索中延胡索乙素含量的影响。方法：采用高效液相色谱法，色谱柱为C18，流动相为[甲醇-水(70：30)]：磷酸缓冲液(100：1．8)，检测波长为280nm。结果：各样品中，以醋制品中延胡索乙素含量为高。加样回收率为99．07％，RSD为1．81％，相关系数r=0．9998。结论：醋制后能增加延胡索中延胡索乙素含量。     

延胡索伍用白芷对延胡索乙素药动学的影响

 目的探索中药配伍对中药复方药效成分药动学的影响。方法采用反相高效液相色谱法测定延胡索乙素的血药浓度,非房室模型拟合药动学参数,统计学处理采用t检验法。结果延胡索提取物组和延胡索白芷提取物组的主要药动学参数:ρ_max分别为(0.484±0.30)和(0.853±0.52)mg·L^-1,AUC_0-∞分别为(1.822±1.0)和(5.542±3.8)mg·h·L^-1,t_max分别为(1.06±0.83)和(1.88±1.6)h,两组药动学参数的差异具有显著性统计学意义(P<0.05)。结论延胡索与白芷配伍对延胡索乙素的药动学特征有显著影响,提示该配伍可能是导致延胡索乙素的药动学特征变化的原因。     

基于网络药理学方法的元胡止痛滴丸治疗原发性痛经的配伍合理性研究

目的探究元胡止痛滴丸治疗原发性痛经的配伍合理性。方法选取元胡止痛滴丸中延胡索生物碱类代表成分延胡索乙素、巴马汀、海罂粟碱、原阿片碱以及白芷香豆素类代表成分欧前胡素和异欧前胡素为研究对象,利用网络药理学的方法对6个化合物的潜在作用靶点和通路进行预测,并利用分子对接技术对预测结果进行验证,通过数据整合,剖析元胡止痛滴丸的作用机制及配伍规律。结果 6个化合物可作用于23个潜在的蛋白靶点和19条相关通路。作用通路涉及中枢镇痛、激素调节、解痉、血管舒张、炎症及免疫等各个环节,2类成分既有共同的作用靶点群及通路群,又各有偏重,各通路群间通过共有靶点连接,显示出不同成分间的多靶点、多途径的协同作用。结论延胡索通过作用于中枢镇痛、平滑肌相关受体蛋白以及血栓素、血管紧张素等靶点蛋白而发挥止痛、理气、活血等功效,起到君药的作用。白芷通过参与痉挛、炎症等相关信号通路的调节与转导,发挥宣湿痹行气血的功效,辅助君药延胡索起到臣药作用,体现了二者配伍的合理性。     

基于谱效关系的醋延胡索炮制前后特征成分研究

目的探讨醋延胡索炮制前后HPLC指纹图谱与镇痛药效的相关性,筛选炮制特征成分。方法建立生延胡索与醋延胡索HPLC指纹图谱,对两者化学成分进行差异性分析,以大鼠扭体反应为模型建立评价指标,采用超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、丙二醛、孕酮、雌二醇、前列腺素E_2(prostaglandin E_2,PGE_2)、前列腺素F_(2a)(prostaglandin F_(2a),PGF_(2a))等指标评价镇痛药效,结合灰色关联度分析法与熵权法研究醋延胡索的谱-效关系,指认醋延胡索炮制特征成分。结果建立了不同批次生延胡索饮片、醋延胡索饮片的HPLC指纹图谱,确定了31个共有峰。生延胡索饮片与醋延胡索饮片均有止痛效果,以醋延胡索止痛效果最为显著。镇痛谱效关联度分析得到峰9、18～21、25、26醋炙后关联度得分有了显著的提升,与醋炙后镇痛疗效呈显著正相关。结论通过谱-效关系明确了醋延胡索炮制特征成分为原阿片碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、去氢紫堇碱、延胡索乙素、四氢小檗碱、延胡索甲素,为醋延胡索炮制质量控制提供一定依据。     

甘松中医药用药规律的数据挖掘

目的从含甘松Nardostachyos Radix et Rhizoma的中医药处方和中药组合物专利中挖掘甘松的中医药用药规律,为甘松现代临床应用和开发提供依据。方法检索《中华医方》《中医方剂大辞典》《中国药典》2020年版等工具书及华柄数据、中医资源网、中国知网、万方等数据库中含甘松的中医药处方和中药组合物专利。运用Excel 2019、SPSS Modeler 18.0和SPSS Statistics 25软件,进行组成药物的频次统计、关联规则分析和聚类分析。结果含甘松的中医药处方最终纳入372首,涉及《中国药典》收载药物374种,与甘松组合用药频次最高的前10味药为白芷、香附、甘草、木香、川芎、细辛、山柰、丁香、当归和砂仁,功效分类以解表药为主,主治疾病以脾系病类最多,核心药物组合为木香分气丸加减方。含甘松的中药组合物专利最终纳入1533项,涉及《中国药典》收载药物565种,与甘松组合用药频次最高的前10味药为甘草、白芷、丁香、当归、茯苓、川芎、木香、肉桂、黄芪和陈皮,功效分类以补益药为主,主治疾病以脾系病类为首,比传统中医药处方发展了更多的药物组合。结论含甘松的中医药处方与中药组合物专利中药物组成均以解表药、补益药、理气药、活血药、温里药和清热药为主;甘松多与辛、苦、甘味,性温、寒、平,归脾、肝、胃、肺、心、肾经的药物配伍;常用于治疗脾系病类,皮肤病类,躯体痹、痿、瘤等病类,脑系病类和心系病类,与甘松国内外现代药理研究结果基本一致。     

基于incoPat专利数据库的白芷专利格局分析

白芷为我国常用大宗中药材之一,药用历史悠久。基于incoPat专利数据库对全球范围内近20年的白芷专利数据进行检索,共检索出白芷相关专利16 285件,运用常见的可视化图表分析方法,从全球发展趋势、技术研发热门领域、专利布局、专利价值和质量、功效应用等方面对白芷专利进行格局分析。分析表明,白芷当前研发正进入新的发展阶段;白芷中药材、中成药、化妆品及具有保健功能的食品和饮品为当前白芷的技术研发热点;中、韩2国为全球主要的白芷专利布局地;我国白芷专利虽数量巨大,但专利价值和质量与世界水平仍有一定差距;白芷在治疗鼻炎、头痛、美白肌肤等方面具有较高的认可度与关注度。从白芷当前的发展趋势来看,未来白芷领域尚有广阔的发展空间,我国白芷专利申请人可根据自身发展优势、发展短板和全球发展机遇、国际挑战制定正确且符合自身的发展策略。     

基于多成分含量测定和化学计量学的不同基原白芷药材质量评价研究

目的 采用指纹图谱、多成分含量测定结合化学计量学方法分析和比较不同基原白芷药材（白芷Angelica dahurica和杭白芷Angelica dahurica var. formosana）的化学成分,为白芷药材的质量控制提供技术方法及数据支撑。方法 采用高效液相色谱法对白芷和杭白芷药材化学成分进行分析,建立不同基原白芷药材化学指纹图谱;在此基础上,对白芷和杭白芷药材中的花椒毒酚、水合氧化前胡内酯、白当归素、花椒毒素、佛手柑内酯、氧化前胡素、欧前胡素、珊瑚菜素和异欧前胡素9种香豆素类成分进行含量测定;进一步应用聚类分析、主成分分析及偏最小二乘判别分析等化学计量学方法对白芷与杭白芷进行区分与比较,寻找差异化合物。结果 建立了不同基原白芷药材的化学指纹图谱,共标定了11个共有峰,所建立的化学指纹图谱专属性良好,可用于白芷药材的质量评价;多成分含量测定和化学计量学结果表明,白芷和杭白芷药材中所含香豆素类成分种类无差异,但香豆素类成分含量有明显差异;佛手柑内酯、珊瑚菜素、异欧前胡素、氧化前胡素和花椒毒素为白芷和杭白芷药材间的差异性化合物,可以作为区分和鉴别二者的质量标志物。结论 基于指纹图谱...     

响应面法优化醋延胡索微波炮制工艺研究

目的对醋延胡索的微波炮制工艺进行优化。方法以单因素实验作为基础,以HPLC法和紫外分光光度(UV)法测定醋延胡索中延胡索乙素、原阿片碱和总生物碱量的总评归一值为考察指标,对火力、闷润时间、炮制时间、醋用量4个因素进行响应面实验研究,优化醋延胡索微波炮制工艺。结果微波炮制醋延胡索的响应面法得出最佳工艺条件为火力70%,闷润时间1.5 h,炮制时间2.6 min,醋用量27.5%,延胡索乙素、原阿片碱、总生物碱量分别为0.112 4%、0.041 8%、0.85%。结论微波炮制节能高效、容易操作,可作为一种新的炮制方法进行推广。     

半夏和白蔹分别与生川乌合煎过程中淀粉类成分对生川乌生物碱类成分溶出的影响

目的 分析淀粉类成分在煎煮过程中对生川乌中小分子乌头类生物碱溶出的影响,初步探讨淀粉对生物碱成分的作用机制。方法 将不同来源的淀粉类成分与生川乌药材合煎,运用RRLC-Q-TOF-MS技术分析淀粉对合煎液中乌头类生物碱溶出的影响;运用HPLC-UV技术分析淀粉与生物碱单体合煎后,溶液中生物碱类成分的量;采用方差分析和偏最小二乘判别法进行差异分析。结果 与淀粉合煎后,生川乌中双酯型、单酯型和醇胺型生物碱溶出率均明显降低,其中单酯型和醇胺型生物碱在生川乌与白蔹淀粉、半夏淀粉、市售淀粉、白蔹以及半夏药材5组配伍后其降低更为显著;而生川乌中双酯型生物碱量在与除去淀粉的半夏和除去淀粉的白蔹配伍时出现明显的上升趋势。生物碱类成分直接与淀粉类成分合煎时,合煎液中生物碱量明显低于生物碱单独煎煮。结论 淀粉类成分能够在煎煮液中抑制生川乌中生物碱类成分的溶出,对于游离生物碱,淀粉类成分能够与其发生一定形式的结合,影响生物碱在水溶液中的量。     

中试规模下Box-Behnken法优化延胡索微波提取工艺

目的中试规模下优化微波提取延胡索Corydalis Rhizoma中有效成分(延胡索乙素)的最佳工艺。方法通过单因素试验考察药材炮制、微波功率、溶媒浓度、液固比、提取时间等因素对延胡索乙素提取率的影响,并在此基础上通过Box-Behnken法优化延胡索微波提取工艺。结果延胡索微波提取的最佳工艺为以水为提取溶媒,微波功率7 k W,液固比10∶1,提取21 min,在此条件下延胡索乙素提取率预测值为83.60%,验证值为83.74%;且与煎煮提取相比,干浸膏得率降低70%。结论所建立的数学模型精度高(P0.01),可对延胡索微波提取工艺进行分析和预测。     

基于成分分析和活性评价的延胡索醋制的研究

目的 对现代醇提工艺条件下的延胡索醋制工艺进行研究,为全面阐释延胡索醋制的意义提供依据。方法 采用HPLC法对延胡索生品及醋制品中10种成分（别隐品碱、海罂粟碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、脱氢紫堇碱、延胡索乙素、紫堇碱、四氢黄连碱、脱氢海罂粟碱）的量进行比较,并对其肠吸收液的血管舒张活性进行比较。结果 延胡索醋制品和生品在乙醇提取液中10种成分中有4种成分增加,有6种成分减少。其肠吸收液的血管舒张活性醋制品稍高于生品,但没有显著性差别。结论 从成分与活性两者之间的相关性来看,未见样品中这10种成分的量与舒张血管活性之间的直接关联。