月桂氮艹（上）卓（下）酮促阿司匹林透皮吸收作用

 目的：研究不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮对阿司匹林小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：用改良的Franze扩散池，选不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮(0%,2%,5%)作促渗剂，紫外法测定药物累积释放量（Q）、稳态流量（J）、渗透系数（KP）。结果：含2%和5%月桂氮艹（上）卓（下）酮的乳膏的稳态流量（J）分别比空白乳膏增加14.9%和6.6%。结论：含不同浓度的月桂氮艹（上）卓（下）酮均可促进阿司匹林的透过，药物从乳剂型基质向皮肤的渗透符合Higuchi方程。     

月桂氮艹（上）卓（下）酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

 目的:考察不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮(atone)甘青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮的青藤碱凝胶，用HPLC法侧定青藤碱的透皮吸收量。结果:青藤碱凝胶含2% awne时透皮吸收最好，其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2% awne作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

溶剂是以月桂氮上(艹)下(卓)酮对阿昔洛韦透皮速率的影响

 目的：研究溶剂与月桂氮上（艹)下(卓)酮对阿昔洛韦(acyclovir,ACV)透皮性能的影响。方法：采用不同的溶剂系统,测定处方中月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度,采用离体大鼠皮肤与改良Franz扩散池,测定阿昔洛韦的经皮渗透速率。结果与结论：由于溶剂系统的改变,药物的溶解度与月桂氮上（艹)下(卓)酮的溶解度均发生变化。在不同溶剂中,药物经皮渗透速率与其溶解度无表观相关性,而随月桂氮上（艹)下(卓)酮溶解度的增大而增大。在水-乙醇-丙二醇-月桂氮上（艹)下(卓)酮为8：85：5：2(百分比)的溶剂中,ACV的渗透速率最大,达到(180.83士25.5)μg·cm^-2·h^-1     

吲哚美辛擦剂的抗炎镇痛作用及毒性试验

 含有新型透皮促进剂月桂氮艹(上)卓（下）酮的吲哚美辛擦剂经大鼠蛋清诱发足跖水肿及滤纸片肉芽肿形成试验．证明其具有显著的抗炎镇痛作用．明显优于无月桂氮艹(上)卓（下）酮的制剂；家兔经皮给药后．药物主要集中于局部肌肉而血浆中浓度很低；家兔单次或多次经皮给药．未见明显皮肤刺激和毒性反应。结果表明．月桂氮艹(上)卓（下）酮的促透皮作用使吲哚美辛擦剂成为一种较为安全有效的新型外用抗炎镇痛药。     

盐酸丁卡因凝胶剂经皮渗透作用

 目的：制备盐酸丁卡因凝胶剂，并考察不同透皮促进剂对其透皮吸收的影响。方法：配制含不同透皮促进剂的盐酸丁卡因凝胶剂，采用简单扩散小室和紫外分光光度法测定药物透皮吸收量。结果：加1%月桂氮艹（上）卓（下）酮，加1%，3%，5%薄荷脑或加两者混合透皮促进剂，将药物碱化均可显著增加盐酸丁卡因凝胶剂的透皮吸收量，其累积释药量与时间呈线性关系。结论：单独使用1%月桂氮艹（上）卓（下）酮对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用不明显，3%，5%薄荷脑或加1%月桂氮艹（上）卓（下）酮两者混合透皮促进剂对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用明显，1%月桂氮艹（上）卓（下）酮+3%薄荷脑对盐酸丁卡因凝胶透皮吸收作用最明显。     

介质pH，药物浓度，月桂氮艹（左）卓（右）酮对二氢埃托啡透皮(蛇皮)作用的影响

 目的:采用鸟梢蛇腹部皮肤研究pH，药物浓度和月桂氮艹（左）卓（右）酮对二氢埃托啡(DHE)体外透皮作用的影响。方法:采用改良Franz直立式释放池对DHE的体外释放作了研究。有效释放面积为2.5 cm²，按设定的时间间隔取样直至24 h，取样童为100μl，并用液闪法分析DHE透过量。结果:pH对DHE渗透的影响很复杂，在pH 3和9透皮流率明显快于pH 5和7。不同浓度DHE的透皮流率也不同，在实验选择的DHE浓度范围内，DHE的透皮流率与DHE浓度成正比。月桂氮艹（左）卓（右）酮对DHE的渗透有很强的促进作用。结论:通过乌梢蛇皮腹部皮肤研究了不同因素对DHE透皮作用影响，发现pH、药物浓度和促渗剂对DHE的透皮作用影响复杂。其结果为进一步研究DHE透皮给药系统提供了有益的参考。     

罂粟碱凝胶的研制及不同透皮促进剂对其透皮作用的影响

 目的：探讨透皮吸收促进剂对罂粟碱凝胶透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室，用紫外分光光度测定了5种处方罂粟碱凝胶离体鼠皮透皮吸收药量。结果：罂粟碱透皮累积释药量与时间呈线性关系。与不含吸收促进剂的凝胶比较，吸收促进剂对罂粟碱透皮吸收的影响为油酸>油酸+月桂氮艹（上）卓（下）酮>二甲亚砜>月桂氮艹（上）卓（下）酮。结论：油酸能明显促进罂粟碱的透皮吸收，而水溶性的透皮吸收促进剂对罂粟碱的透皮吸收作用不明显。     

月桂氮艹(上)卓(下)酮对口(左)恶(右)丙嗪透皮吸收作用的研究

 目的:考察月桂氮艹(上)卓(下)酮对口(左)恶(右)丙嗪透皮作用的影响。方法:应用简单小室法，以蛇皮为透皮屏阵，使用不同浓度的月桂氮艹(上)卓(下)酮，测量口(左)恶(右)丙嗪的透皮吸收量。结果:含0.5%, 1.0%,2.0%,3.0%月桂氮艹(上)卓(下)酮的口(左)恶(右)丙嗪擦剂与不含 月桂氮艹(上)卓(下)酮的口(左)恶(右)丙嗪擦剂间，其透皮吸收有显著性(P<0.05)或机显著性差异(P<0.01)，月桂氮艹(上)卓(下)酮对口(左)恶(右)丙嗪的透皮吸收促进作用无浓度依赖性。结论:不同浓度的月桂氮艹(上)卓(下)酮均能明显促进口(左)恶(右)丙嗪的透皮吸收，其中以含0.5%的月桂氮艹(上)卓(下)酮浓度，促口(左)恶(右)丙嗪吸收效果最佳。     

系数倍率法测定曲氮擦剂中醋酸曲安奈德和月桂氮上（艹）下（卓）酮的含量

 目的 测定曲氮擦剂中醋酸曲安奈德和月桂氮上（艹）下（卓）酮的含量,为该制剂提供质量控制方法。方法 应用系数倍率法在240nm和230nm波长处测定曲氮擦剂中二组分的含量。结果 醋酸曲安奈德和月桂氮上（艹）下（卓）酮的平均回收率分别为101.0%,RSD=0.82%;101.6%,RSD=0.69%。结论 方法简便,快速,准确,可做为该制剂的质量控制方法。     

氨茶碱膜剂中促进剂的作用及膜剂控释规律研究

 目的 建立氨茶碱膜剂中氨茶碱体外经皮渗透试验方法,考察促进剂对氨茶碱经皮渗透的影响并探讨膜剂控释规律。方法 以双室渗透扩散装置进行体外渗透试验,筛选促进剂。结果 膜剂中氨茶碱以零级动力学透过皮肤。在几种典型的促进剂中,对氨茶碱的促进作用依次为：月桂氮艹（上）卓（下）酮油酸、丙二醇;膜剂中氨茶碱的渗透速率与聚合物线速膜厚度的倒数成良好线性关系。结论 氨茶碱膜剂属膜控型给药系统,选择5%的月桂氮酮时,促进作用最好。     

运用熵权模糊综合评判模型评价几种促透剂的作用效果

目的:考察熵权模糊综合评判模型对促透剂促透效果评价的可行性,为促透剂评价提供可靠的方法。方法:以双氯芬酸钠为模型药物,氮酮、陈皮挥发油、桉叶油、薄荷醇和冰片为促透剂,以离体SD大鼠皮肤为透皮屏障,在改良的Franz扩散池上进行透皮试验。采用HPLC测定接收液中双氯芬酸钠含量,流动相甲醇-水-冰乙酸(80∶20∶0.5),检测波长276 nm,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用熵权模糊综合评判模型对各促透剂的作用进行评价。结果:各组促透剂对双氯芬酸钠均有不同效果的促透作用,其中氮酮、薄荷醇和冰片表现为优,最大隶属度分别为0.761 1,0.582 1和0.495 4;陈皮挥发油和桉叶油表现为良,最大隶属度分别为0.454 2和0.480 9。结论:熵权模糊综合评判模型可对中药促透剂的促透效果进行客观、清晰的评价。     

灰关联聚类法对几种促透剂促透效果的综合评价

目的 :对几种促透剂的促透效果进行综合评价。方法 :以双氯芬酸钠为模型药物 ,以氮酮、薄荷醇、冰片、油酸、蛇床子挥发油为促透剂 ,在离体透皮吸收实验装置上进行透皮吸收试验 ,计算累积透过量、渗透速率、稳态流量和滞后时间 ,运用灰关联聚类法评价促透效果。结果 :对双氯芬酸钠的促透作用 ,氮酮、薄荷醇促透效果最好 ,冰片、油酸、蛇床子挥发油次之。结论 :灰关联聚类法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。     

薄荷醇与冰片的促透作用

研究薄荷醇和冰片对双氯灭痛的经皮透过作用，发现二者均可使双氯灭痛的透过量增加，但作用较氮酮为弱；同时发现二者的滞后时间比氮酮显著为短。结果提示，薄荷醇和冰片可望作为促透剂在某些药物的透皮给药制剂中得到应用。     

模糊物元模型评价几种促透剂的促透效果

目的：探讨模糊物元模型在促透剂促透效果综合评价中的运用。方法：研究氮酮、薄荷醇、樟脑、油酸、丁香油、荆芥油、藿香油促透剂对模型药物扑热息痛在离体兔背部皮肤上的透皮行为，计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数，运用基于变异系数权重的模糊物元模型对促透效果进行综合评价。结果：2%丁香和2%樟脑对扑热息痛的促透效果最好，1%氮酮、2%荆芥、2%薄荷醇、2%油酸次之，2%广藿香最差。结论：基于变异系数权重的模糊物元模型可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。     

双氯芬酸钠滴眼液抑菌剂剂量筛选及抑菌效力考察

目的研究双氯芬酸納滴眼液的抑菌效力,探索抑菌剂的合理添加量。方法按《中国药典》2015年版四部,以大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌和黑曲霉为实验菌株,测定10家企业双氯芬酸钠滴眼液的抑菌效力,并对硫柳汞、羟苯乙酯和苯扎氯铵3种抑菌剂的最低有效量进行研究。结果10家企业中没有一家抑菌效力达到A级,有3家企业:达到B级,另外7家均未达到B级。抑菌剂剂量筛选实验中,当双氯芬酸钠滴眼液含硫柳汞质量农度达到0.01 mg·mL^-1,羟苯乙酯质量浪浓度达到0.3 mg·mL^-1时,抑菌效力可达到B级,苯扎氯铵质量农浓度达到0.01 mg·mL^-1时,抑菌效力即可达到A级。结论市售双氯芬酸钠滴眼液的抑菌效力不容乐观,建议企业合理添加抑菌剂,对抑菌剂的理化指标和生物指标一同评价保证药品质量安全可靠。     

双氯芬酸赖氨酸盐的研制

 目的：为减轻双氯芬酸钠的刺激性，研制合成氯芬酸赖氨酸盐，以扩大其应用。方法采用均匀设计方法研究从优化双氯芬酸赖氨酸盐的合成条件；采用四大学谱和元素分析法鉴定其结构；采用兔眼结膜法进行刺激性实验。结果：均匀设计法预测出最佳合成条件，并依此对其优化验证，得率为77.6%(纯度98%以上)；产品分子式为C₂₀H₂₅Q₄N₃Cl₂，经UV，IR，MS，¹HNMR，¹³CNMR,DEPT及元素分析确定无疑；刺激性实验结果表明：本品对免眼结膜的刺激性明显低于双氯芬酸钠(P＜0.01)。结论：双氯芬酸赖氨酸盐的刺激性明显较双氯芬酸钠小，而且合成工艺简单、快速、得率高、无污染，适于推广使用和大批量生产。     

Pharmacokinetic and pharmacodynamic studies on interaction of "Trikatu" with diclofenac sodium

"Trikatu"-an Ayurvedic formulation comprising of a 1:1:1 ratio of dried fruits of Piper nigrum, Piper longum and dried rhizomes of Zingiber officinale is widely used to enhance the bioavailability of drugs, like vasicine, indomethacin, etc. The enhanced biological response might lead to alteration of therapeutic regimens of commonly prescribed drugs. The present work was aimed to study the effect of concomitant administration of Trikatu on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of diclofenac sodium, a frequently prescribed non-steroidal anti-inflammatory drug, having a poor oral bioavailability (54 +/- 2%). The effect of Trikatu on the bioavailability profile of diclofenac sodium was studied in rabbits. It was observed that Trikatu significantly decreased the serum levels of diclofenac sodium. The pharmacodynamic study was carried out to evaluate the effect of Trikatu on the anti-inflammatory activity of diclofenac sodium using carragenin-induced rat paw edema model. It was observed that the mean percent edema inhibition shown by the combination of Trikatu and diclofenac was similar to that shown by Trikatu alone but significantly less than that shown by diclofenac alone. Thus, the experimental findings indicated that Trikatu pretreatment might decrease the bioavailability of certain drugs probably through a drug-herb interaction thereby adversely affecting the therapeutic efficacy of these drugs.     

占空比和频率对双氯芬酸钠凝胶剂体外离子导入的影响

 目的 考察脉冲方波直流电占空比与频率对双氯芬酸钠亲水凝胶体外离子导入效果的影响。方法 分别选取频率1.7kHz,占空比1:5,1:3,1:1,3:1,5:1和频率0.4,0.9,1.7,2.8,4.0 kHz,占空比均为5:1的脉冲方波直流电,分别考查双氯芬酸钠凝胶的体外渗透速率。结果 占空比5:1,频率为4.0 kHz的脉冲方波直流电的导入效果最佳,其渗透速率和增渗倍数分别达到(331.39±56.58)μg·h^-1·cm^-2和4.01倍。结论 频率对于双氯芬酸钠亲水凝胶离子导入效果影响较大。     

双氯芬酸钠及双氯芬酸赖氨酸在大鼠体内的药代动力学参数比较

 目的 比较双氯芬酸钠及双氯芬酸赖氨酸体内药代动力学参数。方法 20只Wister大鼠分成二组分别单次灌胃给予1.0 mmol·L^-11.4 ml双氯芬酸钠(DS)和双氯芬酸赖氨酸(DL),用高效液相色谱法测定血中DS及DL浓度。用3P87程序拟合计算药代动力学参数。结果与结论 经统计学方差分析,药-时曲线符合二室模型,两种双氯芬酸盐的 AUC,Vd,t_max,c_max,CL 无差异(P>0.05),两组t_1/2β有显著差异(P＜0.01)。