阿奇霉素乳糖酸钠在小鼠体内抗菌作用的研究

目的 要奇霉素乳酸钠体内保护效果。方法 用小鼠作阿奇霉素乳糖酸钠与红霉素体内保护试验。结果 阿奇霉素乳糖酸钠对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌及大肠杆菌体内保护试验的ED50分别为67．63、8．44、159．32、243．17(mg/kg)；对照药红霉素的ED50分别为36．23、8．79、186．17、296．95（mg/kg)。结论 两种药物对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌的体内保护作用显；阿奇霉素乳糖酸钠对金黄色葡萄球菌的体内保护作用次于红霉素；对肺炎链球菌的作用两药基本相同；对肺炎克雷伯菌、大肠杆菌的保护作用阿奇霉素乳糖酸钠优于红霉素。     

司丙红霉素的体内外抗菌活性研究

目的 评价司丙红霉素的体内外抗菌活性。方法 采用琼脂平皿二倍稀释法测定司丙红霉素对800株临床分离致病菌的体外抗菌作用，并与红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、哌拉西林、环丙沙星和头孢噻肟进行比较；采用小鼠腹腔感染模型，观察司丙红霉素口服对金黄色葡萄球菌、化脓链球菌、肺炎链球菌感染小鼠的体内疗效，并与红霉素进行比较。结果 司丙红霉素对112株甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（金葡菌）（MSSA）、36株不产酶金葡菌、111株化脓链球菌、32株肺炎链球菌、40株流感嗜血杆菌和30株副流感嗜血杆菌的抗菌活性较强，MIC50值分别为0．5、4、4、0．125、4、0．125mg／L；司丙红霉素对73株耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、149株产酶金葡菌、53株甲氧西林敏感表皮葡萄球菌（表葡菌）（MSSE）、128株耐甲氧西林表葡菌（MRSE）、153株产酶表葡菌、28株不产酶表葡菌、107株粪肠球菌、37株大肠埃希菌、37株铜绿假单胞菌和37株肺炎克雷伯菌的抗菌活性均较弱，MIC50值除肺炎克雷伯菌为32mg／L外，其余均在128mg／L以上。司丙红霉素对金葡菌显示抑菌作用，对化脓链球菌在2～4倍MIC浓度时显示杀菌作用，司丙红霉素抗金葡菌和化脓链球菌的活性随着pH的增加而增强，血清和接种量对司丙红霉素抗金葡菌和化脓链球菌的活性无明显影响。司丙红霉素对金葡菌、化脓链球菌和肺炎链球菌感染小鼠具有很强的保护作用，对化脓链球菌感染小鼠的疗效优于红霉素。结论 司丙红霉素具有较强的体内外抗菌活性，有进一步开发研究价值。     

国产注射用枸橼酸阿奇霉素体内外抗菌作用研究

目的:评价国产注射用枸橼酸阿奇霉素的体内、外抗菌活性并与进口阿奇霉素进行比较.方法:体外实验采用琼脂二倍稀释法测定两种阿奇霉素对临床分离的220株致病菌的最低抑菌浓度(MIC);体内实验采用金葡菌、肺炎链球菌及大肠杆菌感染小鼠建立动物模型,阿奇霉素皮下注射给药对感染动物进行治疗,评价对感染小鼠的保护作用.结果:体外实验结果表明国产品与进口品对需氧革兰氏阳性球菌,革兰氏阴性杆菌以及厌氧菌的体外抗菌谱,MIC50,MIC90基本一致;体内实验结果显示国产阿奇霉素对细菌感染的小鼠EDso分别为1.9、0.71、14.6mg/kg,进口阿奇霉素分别为2.4、0.55、15.3mg/kg,国产注射用枸橼酸阿奇霉素的体内疗效与进口样品基本相同.结论:国产注射用枸橼酸阿奇霉素和进口阿奇霉素具有相同的抗菌谱和抗菌活性.     

阿奇霉素分散片对小鼠的急性毒性研究

目的评价阿奇霉素分散片的急性毒性并与其原料药进行比较。方法小鼠一次性灌胃(ig)或腹腔注射(ip)阿奇霉素分散片及其原料药,观察14天内的毒性反应和死亡情况。结果小鼠ig和ip阿奇霉素分散片的LD50分别为3581.0和516.6 mg.kg-1,ig阿奇霉素原料药的LD50为3419.8 mg.kg-1,分别相当于人临床常用量(3.6～7.2 mg.kg-1)的747～1494倍、71～143倍和475～950倍。结论阿奇霉素分散片按临床常用剂量口服给药是安全的。     

国产磷酸阿奇霉素体外抗菌作用试验

目的：检测国产磷酸阿奇霉素（Azithromycin)以及对照乳糖酸红霉素对临床分离致病菌的体外抗菌作用。方法：测定药物对常见致病菌的最小抑菌浓度（MIC）、最小杀菌浓度（MBC）及杀菌曲线等。结果：磷酸阿奇霉素对革兰氏阳性菌的抗菌作用较强,MIC90在0．25－16mg/L范围内;在2.0mg/L时,对肺炎球菌表现出较强的杀菌作用。对革兰氏阴性菌也有一定的抗菌作用,但明显优于红霉素,MIC90为红霉素的1／4。结论：磷酸阿奇霉素对革兰氏阳性菌的抗菌作用与红霉素相似,对革兰氏阴性菌的抗菌作用优于红霉素,该药与红霉素有交叉耐药性。     

国产磷酸阿奇霉素体外抗菌作用试验

目的检测国产磷酸阿奇霉素(Azithromycin)以及对照乳糖酸红霉素对临床分离致病菌的体外抗菌作用.方法测定药物对常见致病菌的最小抑菌浓度(MIC)、最小杀菌浓度(MBC)及杀菌曲线等.结果磷酸阿奇霉素对革兰氏阳性菌的抗菌作用较强,MIC90在0.25～16 mg/L范围内;在2.0 mg/L时,对肺炎球菌表现出较强的杀菌作用.对革兰氏阴性菌也有一定的抗菌作用,但明显优于红霉素,MIC90为红霉素的1/4.结论磷酸阿奇霉素对革兰氏阳性菌的抗菌作用与红霉素相似,对革兰氏阴性菌的抗菌作用优于红霉素;该药与红霉素有交叉耐药性.     

阿奇霉素治疗小儿呼吸道感染的临床观察

目的探讨阿奇霉素治疗小儿呼吸道感染的临床疗效及安全性。方法将180例呼吸道感染的患儿随机分为治疗组和对照组,治疗组在常规治疗基础上,给予静滴阿奇霉素10mg／（kg·d）,连续5d,停药3～4d后据病情需要给予口服序贯治疗;对照组在常规治疗基础上,给予静脉注射红霉素15～30mg／（kg·d）;观察两组疗效及不良反应。结果阿奇霉素组总有效率94.4％,红霉素组总有效率78.9％。阿奇霉素组不良反应发生率为4.9％,红霉素组不良反应发生率为12.8％。结论阿奇霉素静脉治疗小儿呼吸道感染疗效显著,不良反应少,适合儿童应用。     

氟罗沙星静脉给药对小鼠腹腔感染的保护作用和毒性实验

目的 :大肠埃希菌、金葡球菌分别感染小鼠腹腔后 ,氟罗沙星静脉给药 ,以诺氟沙星为对照 ,观察并评价氟罗沙星体内保护作用及对小鼠的毒性作用。方法 :小鼠腹腔内注射致死菌量 ,静脉给药 ,用Bliss法分别计算各组小鼠感染后半数有效剂量及 95%可信限。结果 :氟罗沙星对大肠埃希菌、金葡球菌感染小鼠的静脉给药 ED50 分别为 0 .343mg/ kg,4 .597mg/ kg。两种细菌对小鼠感染的静脉给药保护效果优于诺氟沙星且毒性低。结论 :氟罗沙星是一种很有价值的新抗菌素 ,值得研制和推广使用。     

红霉素联合阿奇霉素序贯治疗小儿支原体肺炎效果观察

目的观察红霉素联合阿奇霉素序贯治疗小儿支原体肺炎的效果。方法选择66例小儿支原体肺炎患儿作为临床研究对象,根据患儿的年龄、性别以及临床表现等,均分为3组,分别为联合序贯治疗组、阿奇霉素治疗组、红霉素治疗组（n=22）。对联合序贯治疗组患儿主要采用阿奇霉素联合红霉素序贯治疗,具体给药方法为红霉素20-30 mg/kg加5%葡萄糖注射液静滴,1次/d,连用3 d,改口服阿奇霉素10 mg/kg,1次/d,连续用药3 d后,停用4 d,按此规律服药服药3个周期。阿奇霉素治疗组具体给药方法为阿奇霉素10 mg/kg加5%葡萄糖注射液静滴,1次/d,连用3 d,停药4 d后改口服阿奇霉素,10 mg/kg,1次/d,连续用药3 d后,停用4 d,按此规律服药服药3个周期。红霉素治疗组具体给药方法为红霉素20-30 mg/kg加5%葡萄糖注射液静滴,1次/d,连用2周。根据相关的小儿支原体肺炎疗效标准,对3组患儿的临床治疗效果进行统计与对比,并观察3组患儿在用药治疗过程中的不良反应。结果通过对3组患儿实施不同的临床治疗措施后,联合序贯治疗组、阿奇霉素治疗组和红霉素治疗组患儿的治疗有效率分别为95.45%（21例）、86.36%（19例）、77.27%（17例）。联合序贯治疗组患儿的临床治疗效果要明显优于阿奇霉素治疗组和红霉素治疗组患儿,差异有统计学意义（P〈0.05）;阿奇霉素治疗组患儿的治疗效果又优于红霉素治疗组患儿,差异有统计学意义（P〈0.05）。红霉素治疗组、联合序贯治疗组和阿奇霉素治疗组的不良反应率分别为45.45%（10例）、27.27%（6例）、13.63%（3例）。红霉素治疗组的不良反应发生率最高,其次为联合序贯治疗组,阿奇霉素治疗组的不良反应发生率最低。结论红霉素联合阿奇霉素序贯治疗小儿支原体肺炎,治疗效果良好,是一种具有推广价值的临床治疗方法。     

阿奇霉素注射剂治疗急性细菌性下呼吸道感染的有效性和安全性（附50例病例

目的：评价阿奇霉素注射剂治疗急性细菌性下呼吸道感染的有效性和安全性。方法：采用随机对照的方法观察了阿奇霉素和红霉素治疗５０例急性细菌性下呼吸道感染患的临床疗效及不良反应。结果：阿奇霉素组痊愈率和有效率分别为６０％和９６％,而红霉素组分别仅为４０％和８０％（Ｐ〈０．０１）。阿奇霉素组的细菌清除率为９５．７％,红霉素组为８８．２％。阿奇霉素组不良反应发生率为１２％,较红霉素组（３６％）低（Ｐ〈０．０１）。结论：新一代大环内酯类抗生素阿奇霉素注射剂,治疗急性细菌性下呼吸道感染安全有效。     

阿奇霉素序贯治疗小儿支原体肺炎

目的 :评价阿奇霉素注射剂与口服剂型序贯治疗小儿支原体肺炎的有效性及安全性。方法 :10 9例临床诊断为支原体肺炎的患儿 ,予阿奇霉素治疗 ,剂量按 10mg·kg-1·d-1计算 ,最大量不超过 0 .5 g。每天给药 1次 ,每3d为 1疗程 ,间隔 4d开始后 1疗程。第 1疗程予注射剂治疗 ,病重者第 2疗程也采用注射剂型治疗。以后予以口服 ,共 4疗程。结果 :阿奇霉素序贯治疗临床总有效率 95 % ,不良反应发生率 12 .8%。结论 :阿奇霉素序贯治疗小儿支原体肺炎安全有效。     

单向灌流法研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收

目的 研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收性质。方法 选择健康SD雄性大鼠6只,分为2组,运用单向灌流模型考察大鼠的十二指肠、空肠、回肠以及结肠在灌流速度为0.2 mL/min以及灌流时间为1 h条件下的药物吸收情况。采用HPLC法对药物的质量浓度进行检测,并计算其吸收速率常数（K_a）及有效渗透率（P_eff）。结果 阿奇霉素泡囊在十二指肠、空肠、回肠以及结肠的K_a和P_eff分别是阿奇霉素的2.41、2.35、2.54、2.95倍和2.34、1.47、2.20、1.40倍,差异均有统计学意义（P<0.05）。结论 阿奇霉素泡囊能明显改善药物在体肠吸收。     

阿奇霉素分散片的人体相对生物利用度及生物等效性

目的 评价阿奇霉素分散片受试制剂与参比制剂人体相对生物利用度及生物等效性.方法 18名男性健康自愿者随机交叉口服A厂阿奇霉素分散片和B厂阿奇霉素分散片以及C厂阿奇霉片分散片各500 mg,采用液相色谱-质谱/质谱联用法测定血浆药物浓度.结果 A厂分散片、B厂分散片和C厂参比分散片的Tmax分别为(2.30±1.10)、(3.00±1.10)和(2.90±0.80)h;Cmax分别为(319.20±176.70)、(303.10±144.60)和(313.70±165.00)ng/ml,AUC0-144分别为(5073.60±2933.00)、(4296.80±1896.20)和(4797.80±3234.00)ng·h·ml,AUC0-∞分别为(5461.60±3236.00)、(4804.40±2162.90)和(5163.20±3497.50)ng·h/ml.结论 A厂阿奇霉素分散片受试制剂、B厂阿奇霉素分散片受试制剂与C厂阿奇霉素分散片参比制剂在吸收程度和吸收速度方面生物等效.     

阿奇霉素联合维生素D治疗儿童哮喘疗效观察

目的:探讨阿奇霉素联合维生素D治疗儿童哮喘的临床疗效。方法:选取儿童支气管哮喘患者90例,随机分为常规治疗组(A组)、阿奇霉素+常规治疗组(B组)和阿奇霉素联合维生素D+常规治疗组(C组)。所有患儿治疗前后均测定血清中白细胞介素(IL)-2、IL-17浓度,比较3组患儿治疗前后血液指标变化、症状体征好转时间及住院时间。结果:3组患儿治疗前血清IL-2和IL-17水平差异无统计学意义(P>0.05);治疗后3组患儿血清IL-2水平均较治疗前升高、IL-17水平降低(P<0.01),其中C组改变更为明显(P<0.05～P<0.01);C组均较A组、B组症状体征好转时间短、住院时间缩短(P<0.05～P<0.01)。结论:阿奇霉素联合维生素D可以改善患儿气道炎症反应,提高机体抵抗力,改善患儿临床治疗疗效。     

阿奇霉素注射剂治疗急性细菌性下呼吸道感染的有效性和安全性(附50例病例分析)

目的 :评价阿奇霉素注射剂治疗急性细菌性下呼吸道感染的有效性和安全性。方法 :采用随机对照的方法观察了阿奇霉素和红霉素治疗 50例急性细菌性下呼吸道感染患者的临床疗效及不良反应。结果 :阿奇霉素组痊愈率和有效率分别为 60 %和 96% ,而红霉素组分别仅为 40 %和 80 % (P <0 0 1 )。阿奇霉素组的细菌清除率为 95 7% ,红霉素组为 88 2 %。阿奇霉素组不良反应发生率为 1 2 % ,较红霉素组 (36% )低 (P <0 0 1 )。结论 :新一代大环内酯类抗生素阿奇霉素注射剂 ,治疗急性细菌性下呼吸道感染安全有效。     

头孢类药物联合阿奇霉素治疗支原体肺炎

目的：探讨头孢类药物联合阿奇霉素治疗支原体肺炎效果。方法：研究对象为该院2015年1～9月期间收治的80例支原体肺炎患者,分为对照组和观察组各40例,其中对照组运用阿奇霉素治疗,观察组运用头孢曲松钠联合阿奇霉素治疗,分析两组患者治疗效果差异。结果：治疗有效率上,观察组为97．5％,对照组为72．5％,两组差异显著（P ＜0．05）;在发热、咳嗽、肺部啰音等症状消除时间与痊愈时长上,观察组均少于对照组（P＜0．05）。结论：头孢类药物联合阿奇霉素治疗支原体肺炎可以提升治疗效果,快速改善疾病症状。     

头孢曲松联合阿奇霉素治疗淋病的疗效及安全性

目的:观察与探究头孢曲松联合阿奇霉素治疗淋病的疗效及安全性.方法:选取2014年03月~2017年03月期间于本院就诊及治疗的60例淋病患者作为研究对象,随机分为两组,各30例,对对照组淋病患者给予加替沙星联合阿奇霉素,对观察组淋病患者给予头孢曲松联合阿奇霉素治疗,对比并分析两组淋病患者的效果.结果:观察组患者的治疗总有效率、不良反应总发生率、治疗满意度与对照组患者相对比,差异明显(P<0.05).结论:对淋病患者使用头孢曲松联合阿奇霉素治疗的效果较好,不良反应少,具有一定的安全性.     

注射用阿奇霉素治疗细菌性感染临床观察

目的 :评价国产注射用阿奇霉素治疗细菌性感染的临床疗效和安全性。方法 :采用随机对照方法 ,将 43例下呼吸道感染和 33例泌尿道感染分验证组和对照组。 43例验证组给予注射用阿奇霉素 0 .2 5 g静脉滴注 ,每天 1次 ;33例对照组给予注射用头孢呋辛 1.5g静脉滴注 ,每天 2次 ,两组疗程均为 5天。结果 :验证组有效率为 83.7% ,细菌清除率为 72 .5 % ,药物敏感率为 80 .8% ;对照组有效率为 81.8% ,细菌清除率为 77.4% ,药物敏感率为 82 .2 % ,两组差异均无显著性 (P >0 .0 5 )。两组不良反应轻微。结论 :注射用阿奇霉素是一种有效、安全的治疗细菌性感染的抗生素     

阿奇霉素分散片人体生物等效性评价

目的:评价阿奇霉素分散片的人体生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂各500 mg,采用高效液相色谱-质谱法(LC-MS)测定血药浓度。以DAS 2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果:阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂的差异均无统计学意义(P>0.05)。以AUC_0-120h计算,受试阿奇霉素分散片相对生物利用度为(119.6±52.9)%。结论:阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

阿奇霉素对斑马鱼心脏毒性的初步研究

目的建立阿奇霉素诱导斑马鱼幼鱼心脏毒性的模型,为后续抗菌类药物心脏毒性的机理研究奠定基础。方法以受精后2 d发育正常的斑马鱼胚胎作为模型,以不同浓度的阿奇霉素处理斑马鱼胚胎3 d后,观察斑马鱼胚胎心脏形态并计算其心率和心搏量以评价斑马鱼胚胎心脏的功能。结果 0.3和1 mm浓度的阿奇霉素作用3 d后,可见斑马鱼胎心明显毒性。与正常对照组比较,模型组斑马鱼胎心肿大,心率减慢和心搏量减小。结论阿奇霉素对斑马鱼胎心有明显毒性作用,且与阿奇霉素的浓度正相关,该模型可以用于后续抗生素类药物引起的心脏毒性的机理研究。