大黄酚脂质体的制备及其质量评价

目的研究大黄酚脂质体的最佳制备工艺和处方,并对其进行质量考察。方法采用薄膜-超声分散法制备大黄酚脂质体,以包封率为评价指标,采用单因素和正交试验法优化大黄酚脂质体的制备处方和工艺条件,并观察其粒径、形态及稳定性。结果大黄酚脂质体优化后的制备处方和工艺条件为:胆固醇与大豆卵磷脂质量比为1∶3,药脂比为1∶10,pH值为8.2,成膜温度为45℃。按该处方工艺制备的大黄酚脂质体包封率在87%以上。结论优选处方和制备工艺稳定可行,制备的大黄酚脂质体包封率和稳定性高,粒径均匀。     

川芎挥发油脂质体制备工艺研究

目的:研究川芎挥发油脂质体最佳制备工艺及处方.方法:采用薄膜分散法制备川芎挥发油脂质体,以包封率为评价指标,以正交设计优化处方和制备工艺,以紫外-可见分光光度法测定其包封率.结果:最佳工艺处方为:卵磷脂与挥发油的比例为1:1,卵磷脂与胆固醇的质量比为3:1,PBS缓冲溶液pH为6.8.结论:经优化得到的川芎挥发油脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高.     

蛇床子素脂质体制备的实验研究

目的研究蛇床子素脂质体的制备方法与工艺。方法采用正交试验设计优化蛇床子素脂质体的制备工艺。以包封率为评价指标,考察药脂比、p H值、制备温度等对制备工艺的影响。结果蛇床子素脂质体优化后的工艺参数是:胆固醇与卵磷脂质量比为1∶5,药脂比为1∶10,p H值为8.2,制备温度为40℃,按照该工艺制备的蛇床子素脂质体包封率为69.74%。结论优选出的最佳制备工艺条件稳定可行。采用最佳工艺制备的蛇床子素脂质体形态规则,包封率良好。     

山药总多糖脂质体的制备及表征

目的:优选山药总多糖脂质体的处方工艺并对其进行表征,为该有效部位的开发提供参考。方法:采用逆向蒸发-微孔滤膜挤压法制备山药总多糖脂质体。以卵磷脂质量浓度、卵磷脂与胆固醇比例、药脂比为考察因素,包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计优选处方。利用苯酚-硫酸法测定山药总多糖含量,高速离心法测定山药总多糖脂质体的包封率。结果:山药总多糖脂质体的最佳处方工艺为卵磷脂-胆固醇(6∶1),卵磷脂质量浓度12 g·L~(-1),药脂比1∶15;包封率和载药量分别为83.29%,3.83%,平均粒径121.6 nm,多分散指数平均值0.136,平均Zeta电位-31.8 m V。结论:优选的处方工艺稳定可行、重复性好。制备的山药总多糖脂质体形态圆整、粒径分布均匀、包封率较高。     

白藜芦醇三甲醚脂质体的制备及其质量评价

目的制备白藜芦醇三甲醚(BTM)脂质体,对其质量特性进行评价,并考察脂质体对BTM的增溶作用。方法采用薄膜分散法制备BTM脂质体,以包封率为评价指标,通过正交试验设计优化处方工艺,微柱离心法测定其包封率,观察其形态、粒径及稳定性,并考察其对BTM的增溶作用。结果优化的最佳处方工艺为BTM与卵磷脂质量比为1∶20,胆固醇与卵磷脂质量比为1∶4,水化介质为5%甘露醇;按该处方制备的BTM脂质体包封率达(86.4±2.2)%;与游离BTM相比,BTM脂质体在水中的溶解度增大了1 012倍。结论采用最佳处方制备得到的BTM脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,并且可以较好地提高BTM的溶解度。     

全缘千里光碱脂质体凝胶剂制备工艺的研究

 目的制备具有高包封率和良好稳定性的全缘千里光碱(INT)脂质体,并将其制成凝胶剂。方法以离心-超滤法测定脂质体的包封率。以包封率为主要指标筛选脂质体制备工艺、主要辅料磷脂与处方中磷脂-胆固醇比例;通过均匀设计法优选制备脂质体的工艺条件;考察药脂比包封率;通过pH梯度主动载药法提高脂质体的包封率;确定脂质体及其凝胶剂的处方工艺,并进行质量与稳定性评价。结果制备INT脂质体的最适方法为薄膜分散法,最适的磷脂为注射级大豆磷脂,处方中磷脂-胆固醇的最佳比例为4∶1;药脂比为1∶10时,薄膜分散法制备INT脂质体的最佳工艺参数为:成膜温度46.3℃,水化液用pH4.0柠檬酸缓冲液(CBS4.0),体积为15.0mL,包封率可达57.45%;药脂比由1∶20增加1∶2,包封率均在60%左右;pH梯度主动载药可显著提高脂质体的药物包封率,主动载药中较合适的水化液为CBS4.0。优选的脂质体包封率为75.21%,平均粒径为284nm,Zeta电位为2.23mV,稳定性实验证明,该脂质体及其凝胶剂稳定性良好。结论薄膜分散法结合pH梯度载药可以制备稳定且高包封率的INT脂质体凝胶剂。     

白藜芦醇脂质体的制备工艺研究

目的制各白藜芦醇脂质体，优选最佳处方及最佳制备工艺。方法采用薄膜法制备白藜芦醇脂质体，通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化。结果大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为2：1，大豆卵磷脂与白藜芦醇质量比为3：1，包封率为93．52％（n=3，RSD=0．91％）。结论优选处方和制备工艺稳定可行，可为开发其新剂型提供参考。     

人参皂苷Rg3脂质体的处方优化及制备工艺研究

目的为了提高人参皂苷Rg3的生物利用度和靶向性,以卵磷脂和胆固醇为载体材料,研究人参皂苷Rg3脂质体的处方和制备工艺。方法采用薄膜超声分散法制备脂质体,HPLC测定人参皂苷Rg3的含量。以包封率为指标,采用单因素和正交试验法优选处方和工艺。结果人参皂苷Rg3脂质体的最佳处方和工艺条件为:以氯仿-乙醇(1∶1)为溶剂,卵磷脂、胆固醇、人参皂苷Rg3的质量比为4∶2∶1,载药温度为50℃,PBS缓冲溶液的p H值为7.5。制备的脂质体平均粒径为111.8 nm,包封率为87.85%。结论该工艺方法简便、稳定可行,适用于人参皂苷Rg3脂质体的制备。     

《中国药学杂志》获2011年度中国精品科技期刊改良pH梯度法制备盐酸小檗碱脂质体

 目的 制备盐酸小檗碱脂质体,并考察其包封率的影响因素。方法 采用离子交换法建立跨膜pH梯度并制备盐酸小檗碱脂质体;以紫外分光光度法和激光粒度仪分别测定脂质体的包封率和粒径;考察外水相pH、pH调节剂、磷脂种类、载药温度与时间、加药顺序及药脂比对包封率的影响。结果 包封率随外水相pH的升高而增加;最佳pH调节剂为磷酸盐缓冲液;磷脂为氢化大豆卵磷脂时包封率最高;随载药温度的升高和载药时间的增加包封率有提高的趋势,但基本不受加药顺序的影响;最佳药脂比为1∶10。在最优处方工艺下盐酸小檗碱脂质体的包封率为（98.6±0.68）%（n=3）,平均粒径为124.1 nm。结论 改良pH梯度法制备的盐酸小檗碱脂质体包封率高,重现性好。     

乌头碱脂质体制备工艺研究

目的:研究乌头碱脂质体的处方筛选和制备工艺.方法:采用乙醇注入法制备乌头碱脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,用HPLC测定其包封率.结果:最佳工艺处方为:药物∶卵磷脂为1∶ 15,卵磷脂∶胆固醇为3∶ 1,磷酸盐缓冲液pH=7.4,制备温度为60℃.结论:经优化得到的乌头碱脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高,稳定性好.     

苍耳子油脂质体的制备工艺研究

目的:为了得到苍耳子油脂质体的最佳制备工艺。方法:以卵磷脂和胆固醇为膜材,采用薄膜分散水化法制备脂质体,利用游离药物与含药脂质体的重量差异通过超速离心法分离,并计算其包封率。根据单因素实验得对其包封率有显著影响的因素,以正交试验设计筛选出制备脂质体的最佳制备方法。结果:通过正交试验得到最优方法为:卵磷脂:胆固醇3∶1、苍耳子油:卵磷脂1∶7、水化溶液体积20 mL,此条件下测得其包封率为68.0%。结论:该方法所得脂质体包封率达60%以上,比较稳定。     

二氢卟吩e6磁性声敏纳米脂质体的制备及质量评价

目的:优选二氢卟吩e6(Ce6)磁性声敏纳米脂质体的处方及制备工艺,建立其质量评价方法。方法:采用薄膜分散-真空冷冻干燥技术制备Ce6磁性声敏纳米脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察有机相种类、水化介质、水化温度、水化时间对脂质体制备工艺的影响,考察卵磷脂与胆固醇的质量比、药脂比、药磁比、聚山梨酯-80(tween-80)用量对脂质体处方工艺的影响。采用透射电镜观察其形态,粒度测量仪测定其粒径,动态透析法考察其体外释放的声敏特性并与普通脂质体进行比较。结果:最佳制备工艺条件为有机相三氯甲烷,水化介质水,水化时间50 min,水化温度55℃;最佳配方为药脂比1∶50,卵磷脂-胆固醇(5∶1),tween-80用量0.5%,药磁比1∶2。制备的Ce6磁性声敏纳米脂质体透射电镜下呈球形粒子分布,其外观圆整、大小均一,平均包封率90.28%,渗漏率3.28%,粒径176.9 nm。随着超声时间(0~150 s)和超声强度(0~2.0 W·cm-2)的增加,Ce6磁性声敏纳米脂质体的体外累积释放度增大。结论:采用薄膜分散-真空冷冻干燥法制备的Ce6磁性声敏纳米脂质体粒径均匀、包封率高,具有良好的体外声敏特性。     

龙胆苦苷脂质体的制备工艺研究

目的 对龙胆苦苷脂质体的处方和制备工艺进行研究.方法 以包封率为评价指标,采用逆相蒸发法制备龙胆苦苷脂质体,并对工艺条件进行正交设计以及单因素考察.结果 确定龙胆苦苷脂质体工艺条件为大豆卵磷脂与胆固醇用量比2∶1;大豆卵磷脂与龙胆苦苷用量比25:1;磷酸缓冲液pH7.0,超声时间10 min,温度40 ℃;3批样品的平均包封率为69.78％,平均粒径为183 nm.结论 逆相蒸发法制备龙胆苦苷脂质体工艺稳定,重复性好.     

藁本内酯脂质体制备工艺的研究

目的 研究藁本内酯脂质体最佳制备工艺及处方.方法 采用乙醇注入法制备藁本内酯脂质体,以包封率为评价指标,采用正交设计优化处方和制备工艺,高效液相色谱法测定其包封率.结果 最佳工艺处方为:藁本内酯与卵磷脂的比例为1:10,卵磷脂与胆固醇的质量比为2:1,PBS缓冲溶液pH为7.5,制备温度为35℃.结论 经优化得到的藁本内酯脂质体处方合理,工艺可行.     

地西他滨温敏聚乙二醇化脂质体处方优化及性质表征

 目的 制备地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体,对处方进行筛选及优化,并且对制剂进行初步评价。方法 选用逆相蒸发法制备地西他滨温度敏感长循环聚乙二醇化脂质体,采用微柱离心-HPLC测定包封率,以包封率为评价指标,考察磷脂浓度、磷脂胆固醇质量比、药脂比、水化介质等因素对脂质体的影响,在此基础上运用正交设计对处方进行优化。 结果 正交设计结果表明,磷脂质量浓度为5 g·L^-1,磷脂与胆固醇的质量比为4∶1,药物磷脂质量比为40∶1,水相pH7.0为最佳处方,制得的脂质体包封率为（44.50±1.08）%,Zeta电位为-8.34 mV,平均粒径为（140.25±2.40）nm,药物在42~43 ℃有突释。结论 优选出最佳处方,制得到地西他滨温度敏感聚乙二醇化脂质体,在相变温度时,体外释药明显。     

盐酸小檗碱脂质体的制备工艺优选及体外释放性质考察

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺并考察其体外释放性质.方法:采用pH梯度结合薄膜分散法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇比、药脂比、磷脂质量浓度、外水相pH对处方工艺的影响.采用透析法考察脂质体的体外释放性质.结果:最佳处方工艺为磷脂胆固醇比3∶1,药脂比1∶15,磷脂质量浓度30 g·L-1,外水相pH7.0.制备的盐酸小檗碱脂质体包封率89.34％,平均粒径123.3 nm,Zeta电位-20.0 mV,24h累积释放率90.46％.结论:pH梯度结合薄膜分散法制备的脂质体包封率较高,粒径均匀,具有显著体外缓释特性.     

克班宁脂质体的制备工艺研究

目的研究克班宁脂质体的处方筛选和制备工艺。方法采用p H值梯度法制备克班宁脂质体,以包封率和载药量为评价指标,采用葡聚糖凝胶过滤法分离脂质体,紫外分光光度法测定克班宁含量,采用正交设计优化制备工艺。结果最佳工艺为:药脂比为1∶10、胆固醇与磷脂比为1∶5,50℃恒温水浴孵育20 min,制备克班宁脂质体。结论 p H值梯度法制备的克班宁脂质体处方合理,工艺可行,包封率较高。     

正交设计法优化羟基喜树碱脂质体处方工艺

目的:采用薄膜分散法制备羟基喜树碱脂质体,并对其处方工艺进行优化。方法:以羟基喜树碱浓度、水合温度、胆固醇-卵磷脂质量比、卵磷脂浓度为考察因素,以包封率为评价指标,正交试验优化处方工艺,并对优化处方所制脂质体进行验证试验、稳定性考察及体外释放试验。结果:羟基喜树碱脂质体的最佳处方工艺为:羟基喜树碱浓度1.00 mg/mL,水合温度65℃,胆固醇-卵磷脂质量比1∶5,卵磷脂浓度15 mg/mL。在此条件下,药物包封率为(80.57±0.60)%,载药量为(2.28±0.09)%;4℃下放置30 d,纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化;体外释放试验结果显示在72 h累积释药86.87%。结论:薄膜分散法制备的羟基喜树碱脂质体包封率和载药量较高,稳定性良好,大小均匀,并具有一定的缓释效应。     

槐定碱热敏脂质体的制备工艺研究

目的 确定槐定碱热敏脂质体最佳处方及制备工艺。方法 比较pH梯度法、逆向蒸发法、pH梯度结合逆向法3种制备方法对槐定碱热敏脂质体包封率的影响;单因素考察药脂比、载药温度、载药时间对脂质体包封率的影响,并以热敏脂质体分别于37、43 ℃累积释药率为评价指标,采用Design-expert 8.05软件进行中心复合设计,建立各指标与因素之间的数学关系,通过效应面法优化处方工艺条件,通过验证性实验进行预测分析。结果 3种制备方法中pH梯度结合逆向法制备的槐定碱热敏脂质体包封率较高;载药温度为35 ℃、载药时间为1 h,药脂比小于1∶10时,脂质体的包封率达到75%以上;中心优化设计考察得最佳处方工艺条件：脂药比为17.80,DPPC/MSPC为9.50制得的脂质体在37 ℃时释药达到4.30%,43 ℃释药79.03%,包封率为（81.33±1.24）%,载药量为（3.95±0.76）%,平均粒径为136 nm。结论 以pH梯度结合逆向法制备槐定碱热敏脂质体包封率较高,热敏释药性质良好。     

醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体的研究及体外评价

 目的采用醋酸钙梯度法制备阿魏酸脂质体,考察其制备工艺及理化性质,进行体外释放度及稳定性评价。方法以包封率为指标,考察阿魏酸脂质体胆固醇含量、脂药比、孵育时间、孵育温度、钙离子浓度等因素对包封率的影响。评价其粒径、Zeta电位、体外释放、稳定性。采用冷冻蚀刻电镜观察其显微结构。结果磷脂-胆固醇比例为0.5,脂药比为26,钙离子浓度120 mol·L^-1,孵育条件为37℃,30 min制备的脂质体包封率达80.2%,粒径152 nm。荷电脂质体粒径增加,Zeta电位升高。载药脂质体Zeta电位降低,粒径无变化。体外5 h释放80%。30 d内包封率及粒径均无显著变化。结论通过工艺和处方考察优选出最佳制备条件,制得的阿魏酸脂质体为单室结构,包封率高,稳定性好。