高山红景天挥发油对黄芩苷体外透皮吸收的影响

目的研究高山红景天挥发油、氮酮及丙二醇对黄芩苷体外透皮吸收的影响。方法以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池装置进行透皮吸收实验;黄芩苷为指标性成分,用HPLC法测定黄芩苷在不同促渗剂下的透皮浓度,计算累积渗透量和透皮吸收动力学参数。结果不同促渗剂对黄芩苷的透皮吸收有不同程度的促进作用。在单一促渗剂含量低时,1%高山红景天挥发油对黄芩苷的促渗效果最好;在单一促渗剂含量高时,5%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好;氮酮与高山红景天挥发油对黄芩苷的透皮吸收有协同作用,在使用联合促渗剂时,1%高山红景天挥发油3%氮酮对黄芩苷的促渗效果最好。结论高山红景天挥发油是一种可开发的新型促渗剂。     

小儿热清按摩凝胶体外透皮实验研究

目的优选小儿热清按摩凝胶中透皮促进剂氮酮的加入比例,研究黄芩苷的体外透皮吸收情况。方法采用Franz小池扩散法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,50%乙醇为接收介质,用HPLC法测定接收液中黄芩苷的含量,计算累积渗透量Q,拟合体外透皮释药方程,计算渗透速率,以此评价黄芩苷透过小鼠皮肤的能力,并筛选透皮促进剂的最佳比例。结果当氮酮浓度为2%时,黄芩苷6 h体外累积渗透量最高3.940 mg/cm2,渗透速率最大0.629 65 mg/（cm2.h）,促透效果最佳。结论氮酮的加入可以明显促进黄芩苷的透皮吸收作用,但应控制适宜的浓度,本凝胶加入2%的氮酮促透作用最好。     

氢化胡椒碱对光甘草定软膏透皮渗透性的影响

[目的]研究氢化胡椒碱对光甘草定软膏体外透皮作用的影响。[方法]通过改良Franz垂直扩散池考察光甘草定的透皮吸收性能,以高效液相色谱法测定光甘草定含量,以考察氢化胡椒碱、氮酮、冰片对光甘草定透皮吸收的影响。[结果]不同促渗剂对光甘草定累积透过量顺序为0.04%氢化胡椒碱组0.03%氢化胡椒碱组0.02%氢化胡椒碱组5%氮酮组3%氮酮组2%冰片组单体组,0.04%氢化胡椒碱组的24 h的累积渗透量最大,为26.51μg/cm2,其促渗速率的增渗倍数最大,较单体组提高了5.03倍。[结论]不同的促渗剂对光甘草定均有促渗作用,并且0.04%氢化胡椒碱为透皮促渗剂对光甘草定体外透皮吸收效果最佳,可促进光甘草定快速有效的渗透。     

消炎镇痛巴布膏剂的体外透皮吸收研究

目的对消炎镇痛巴布膏剂中的主药丹参透皮特性进行研究,优选消炎镇痛巴布膏剂最佳渗透促进剂。方法以丹酚酸B和丹参酮ⅡA为指标性成分,采用Franz扩散池法进行体外透皮吸收实验,用HPLC法测定丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同促渗剂下的透皮吸收速率和累积透皮渗透量。结果丹酚酸B和丹参酮ⅡA在不同的促渗剂下具有不同的透皮吸收量,在氮酮-丙二醇(1∶1)促渗条件下,巴布剂中丹酚酸B和丹参酮ⅡA透皮吸收速率分别为3.62、1.35μg/(cm2.h)(大鼠皮肤),24 h累积渗透量分别为88.72、16.12μg/cm2,分别是不含促渗剂的巴布膏剂透皮吸收速率的6倍和10倍。结论以氮酮-丙二醇(1∶1)作为渗透促进剂,对水溶性丹酚酸B和脂溶性丹参酮IIA都有较好的促渗作用。     

几种中药挥发油对祛痘凝胶中连翘苷的促渗作用比较研究

目的研究当归挥发油、连翘籽挥发油、冰片、鳄梨油及氮酮对祛痘凝胶中连翘苷的体外透皮吸收的影响。方法以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池进行透皮吸收实验,以连翘苷为指标性成分,HPLC法测定在不同的促渗剂下的连翘苷,计算累积渗透量和透皮吸收动力学参数。结果不同促渗剂对连翘苷的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗能力大小为1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油>1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油+2%鳄梨油>1%当归挥发油+2%鳄梨油>3%连翘籽挥发油+2%鳄梨油>3%氮酮>阴性对照组,当1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油合用时,药物的稳态透皮速率可达0.524μg/(cm2·h),与空白对照组相比增渗倍数为43.67。结论 1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油可作为祛痘凝胶中连翘苷的促渗剂。     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

不同透皮促进剂对祖师麻体外透皮吸收的影响

目的研究不同促渗剂对祖师麻体外透皮促渗作用的影响。方法采用ZTY智能透皮试验仪,以离体雄性大鼠腹部皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定接受液中祖师麻甲素和7-羟基香豆素的量,计算不同时段药物的累积渗透量和渗透速率。结果 4%冰片、4%油酸、5%氮酮、1%⁵%丙二醇、1∶15%丙二醇、1∶1¹∶4氮酮-丙二醇均能促进祖师麻有效成分的吸收,其中氮酮和丙二醇促渗效果明显;采用4%氮酮时促渗效果最佳。结论可选择4%氮酮作为祖师麻经皮给药制剂的最佳透皮吸收促进剂。     

温经止痛凝胶膏剂的促渗剂优选

目的:优选温经止痛凝胶膏剂中促渗剂的种类及用量。方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠腹部皮肤为屏障,采用HPLC检测不同促渗剂种类、比例及用量对温经止痛凝胶膏剂中藁本内酯累积透皮量、透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响,流动相甲醇-水(80∶20),检测波长328 nm。结果:氮酮和丙二醇联用的促渗效果明显优于其他几种促渗剂,确定氮酮与丙二醇的用量比(2∶1),总用量4%。藁本内酯24 h的累计透皮量84.16μg·cm-2,透皮速率常数3.28μg·cm-2·h-1,增渗倍数3.33。结论:氮酮和丙二醇组合的透皮促渗效果显著,可作为温经止痛凝胶膏剂的促渗剂。     

双氢青蒿素软膏处方筛选及体外渗透性研究

目的筛选双氢青蒿素（DHA）软膏处方及促渗剂。方法建立体外经皮渗透试验方法，采用高效液相色谱法对DHA样品的体外透皮速率进行考察，并以DHA累积透过量作体外透皮曲线，与Higuchi方程进行拟合。结果透皮速率以卡波普水溶性软膏及促渗剂为氮酮的最高，达到27．262μg／（h·cm），Higuchi方程线性较好。结论最佳处方为卡波普水溶性基质的DHA软膏处方，最佳促渗剂为氮酮。     

寒痹方离子导入液的体外透皮吸收性能评价

目的:研究寒痹方离子导入液的透皮吸收性能,为该复方的临床应用提供研究基础。方法:利用紫外-可见分光光度法,分别在413 nm及232 nm处测定透皮接收液中生物碱类(以乌头碱计)和苷类(以芍药苷计)成分的含量。采用改良Franz扩散池,考察各促透剂组合及离子药透仪检测条件对药液中生物碱类和苷类成分的促渗透效果。结果:透皮促进剂组合选取氮酮1.2 mL,丙二醇0.4 mL,十二烷基硫酸钠1.6 g,甲基吡咯烷酮0.4 mL,油酸1.2 mL;生物碱类及苷类成分的24 h平均累积渗透量分别为15.84,1 379.82μg·cm~(-2),增渗倍数分别为1.77,2.30倍;当离子药透仪电压为2.4 V,通电流30 min时,离子导入液中生物碱类和苷类成分的透过率20.74%和1.24%,增渗倍数分别为4.20,5.17倍。结论:加入促透剂的寒痹方药液可以通过离子导入的方法促进其生物碱类和苷类成分的透皮吸收,有利于寒痹的局部治疗。     

几种促进剂对双氯芬酸钠离子导入效果的比较

 目的考察3种促进剂在不同浓度条件下双氯芬酸钠凝胶体外经皮离子导入渗透速率的影响。方法选择聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲基纤维素为基质,制备了分别含有月桂氮酮、肉豆蔻酸异丙酯和油酸的双氯芬酸钠经皮离子导入凝胶,采用改良Franz纵向释放池,以人体皮肤为透皮屏障,进行药物凝胶的离子导入经皮试验。结果3种促进剂均有促进效果,其中肉豆蔻酸异丙酯渗透速率不高,渗透效果不理想;含有不同浓度月桂氮酮的凝胶具有一定渗透速率;含油酸的凝胶的渗透速率较高。结论其中以3%油酸的促进效果最好,在0.2 mA的电流下,渗透速率达到(29.34±0.65)μg·cm^-2·h^-1。     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。     

战骨提取物中柚皮素透皮吸收促进剂的筛选

目的筛选战骨提取物中柚皮素的最佳透皮促渗剂及其用量。方法以大鼠腹部皮肤为实验屏障,用改良Franz扩散池法建立离体经皮吸收实验方法,收集战骨提取物中柚皮素的透皮接收液,用高效液相色谱法测定其透皮速率。结果以冰片、薄荷脑、氮酮作为促渗剂对柚皮素的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗作用强度冰片薄荷脑氮酮,当冰片用量为5%时,柚皮素的透皮速率可达0.136 8 mg/(cm2·h)。结论以5%冰片作为促渗剂时可以较好地促进战骨提取物中柚皮素的经皮吸收。     

透皮吸收促进剂对小儿腹泻凝胶膏经皮渗透性的影响

目的： 考察不同透皮促进剂对小儿腹泻凝胶膏体外透皮吸收能力的影响。 方法： 采用药物透皮仪进行小儿腹泻凝胶膏的体外经皮渗透试验,通过单因素试验筛选接受液,并分别考察加入不同质量分数（1%,3%,5%）氮酮、油酸、丙二醇后小儿腹泻凝胶膏剂中吴茱萸碱及吴茱萸次碱的24 h体外累积渗透总量和累积透过率。采用HPLC测定吴茱萸碱及吴茱萸次碱含量,流动相乙腈-水（51：49）,检测波长225 nm。 结果： 空白样品中吴茱萸（次）碱在24 h内的累积透过率34.53%,含不同质量分数氮酮样品中吴茱萸（次）碱累积透过率分别为33.92%,34.78%,34.65%,含不同质量分数油酸样品则分别为为33.67%,34.57%,34.57%,含不同质量分数丙二醇样品则分别为34.49%,34.61%,34.53%。 结论： 小儿腹泻凝胶膏剂中不需加入化学透皮吸收促进剂,其所含挥发性成分本身具有促进药物渗透的作用。     

止痛巴布剂的体外透皮促进剂筛选

目的:优选止痛巴布剂的体外透皮促进剂.方法:采用Franz扩散池,以磷酸缓冲液pH 7.4为接收介质,经白兔腹部离体皮肤渗透,HPLC测定阿魏酸含量,计算药物累积透皮量和累积渗透率,考察透皮吸收促进剂氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇单独使用或混合使用对阿魏酸体外经皮渗透效果的影响.结果:最佳透皮促进剂为3％氮酮+3％丙二醇.N-甲基-2-吡咯烷酮几乎不能增加阿魏酸的透过量,单独加入2％氮酮使阿魏酸透过率增加1.7倍,单独加入3％丙二醇使阿魏酸得透过率增加1.4倍,3％氮酮与3％丙二醇联合使用使阿魏酸的透过率约增加2.2倍.结论:3％氮酮+3％丙二醇作为止痛巴布剂的透皮促进剂效果最好.     

复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响

目的：研究复合型透皮吸收促进剂对黄芩苷体外渗透动力学的影响。方法：用均匀设计法，以裸鼠皮肤为实验屏障，从氮酮，丙二醇，油酸组合中筛选最佳的透皮吸收促进剂。结果：氮酮，丙二醇，油酸浓度分别为6%，10%，0%时黄芩苷有最大渗透速率常数。结论：复合型透皮吸收促进剂较单味透皮吸收促进剂有较好的透皮吸收效果。     

白花蛇舌草中熊果酸的透皮吸收试验

目的:考察白花蛇舌草中熊果酸的透皮吸收特性.方法:采用HPLC测定熊果酸含量.选择SD大鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察熊果酸的透皮性能,并考察氮酮(azone)、桉叶油、冰片、白花蛇舌草水提取物和醇提取物对熊果酸透皮吸收的影响.结果:熊果酸很难透过皮肤,需加入透皮吸收促进剂才能有效地透过皮肤.不同质量分数促进剂对熊果酸促透作用顺序为5％醇提物＞5％醇提物+2％冰片＞5％水提物＞ 2％ azone+ 10％丙二醇(PG)＞2％桉叶油＞4％ azone ＞3％桉叶油＞ 2％ azone＞ 1％ azone.结论:Azone和桉叶油是白花蛇舌草中熊果酸的良好促透剂,复方水提取物和醇提物具有协同促透的作用.     

康摩膏的基质及促渗透剂考察

目的:优选康摩膏中基质类型及复合促渗透剂,为改善该制剂的透皮扩散速率提供参考。方法:采用HPLC测定芍药苷含量,流动相甲醇-0.1%冰乙酸(30∶70),流速0.9 m L·min~(-1),检测波长234 nm。选择SD小鼠腹部皮肤,通过Franz扩散池法进行体外透皮吸收试验,以芍药苷12 h累积渗透量及渗透率为指标,评价药物在不同类型基质中的释放性能和透皮性能,优选基质类型;通过星点设计-效应面法考察复合促渗剂氮酮、丙二醇对康摩膏中芍药苷体外经皮渗透的影响,优选最佳的透皮吸收促进剂组合。结果:选择O/W乳剂型基质,最佳促渗透剂组合为2.4%氮酮和1.6%丙二醇,芍药苷在12 h的累积渗透率72.20%。结论:优选的基质及促渗透剂可明显提高康摩膏的透皮吸收性能,可为该制剂的工业化生产提供参考。     

蛇床子挥发油与其它促透剂合用促透效果研究

目的：研究蛇床子挥发油与其它促透剂合用的促透效果。方法：在离体透皮吸收实验装置上,采用离体兔皮用1％蛇床子挥发油、5％油酸、1％蛇床子挥发油＋5％油酸和1％氮酮预处理后作透皮吸收试验。结果：1％蛇床子挥发油、5％油酸、1％蛇床子挥发油＋5％油酸和1％氮酮,对1％双氯芬酸钠都有良好的促透作用（与对照组比较P＜0.01）,1％蛇床子挥发油比1％氯酮促透作用强1.6倍,但1％蛇床子挥发油和5％油酸合用,与1％蛇床子挥发油、5％油酸的促透效果比较差异无显著性（P＞0.05）。结论：蛇床子挥发油具有良好的促透效果,但其与油酸无协同作用。     

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??OBJECTIVE To screen pressure sensitive adhesive system and penetration enhancer of rutaecarpine transdermal patch. METHODS The patch was prepared by solvent evaporation method. The ratio between pressure sensitive adhesive (Eudragit E100), crosslinking agent (succinic acid) and plasticizer (dibutyl sebacate) of the rutaecarpine patch were screened through Box-Behnken design by using adhesion (stick power, shear strength, peel force) as the index. The ratio between pressure sensitive adhesives and chemical enhancers (azone and oleic acid) were screened by adhesion and permeation experiments in vitro using custom design, which were carried out by using improved Franz diffusion cells through excised mice skin. RESULTS The optimized formulation of rutaecarpine transdermal patch consisted of 83% pressure sensitive adhesives (63.5% Eudragit E100, 5.5% succinic acid, 14% dibutyl sebacate), 10% azone, 6.4% oleic acid and 0.6% rutaecarpine. The stick power, shear strength, and peel force of the patch were 15 steel balls, (10.97??0.32) h and (0.16??0.02) kN??M^-1, respectively. The cumulative permeation amount and permeation rate of the patch were (29.71??1.19) ??g??cm^-2 and (1.36??0.10) ??g??cm^-2??h^-1, respectively. CONCLUSION The optimized rutaecarpine patch show increased permeation and appropriate adhesion. This study provides the basis for future research.