可控释放剂型的体外与体内实验的定量关系——以异丙吡胺可控释放小丸为例

以异丙吡胺可控释放小丸为对象,以pH递增的磷酸盐缓冲液为介质,求得体外溶出实验的释放度,将其代入体内药代动力学曲线的三项指数方程,模拟出体内药代动力学曲线,证明了计算曲线与实际曲线的一致性。     

结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药的影响因素

目的:研究影响盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药的因素,评价其释药特性。方法:采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在不同释放介质(β-甘露聚糖酶浓度和离子强度)条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况,并对药物释放和丸粒溶蚀与介质参数进行相关性分析。结果:与在不含酶介质相比,羧甲基魔芋胶小丸在含酶介质中的药物释放和丸粒溶蚀明显加快,随酶浓度增加,药物释放及丸粒溶蚀程度增加,药物释药符合Peppas方程,其中释药指数n大于1;随介质离子强度降低,小丸溶胀程度、药物释放和丸粒溶蚀程度增加。结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药与介质中酶浓度和离子强度有关,释药过程为酶降解溶蚀释放,具有结肠定位释药的可行性。     

结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的研制

目的:研制结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸。方法:以盐酸小檗碱为模型药物,采用滴制离子交联法制备小丸,以小丸包封率及在模拟胃、肠道上段介质中药物释放量为指标,通过单因素试验优化小丸制备工艺,并测定其体外释放度。结果:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的优化制备工艺为凝胶液pH为3,壳聚糖浓度为2.5g/L,氯化铁浓度为5 g/L,羧甲基魔芋胶浓度为20 g/L,药物/羧甲基魔芋胶配比为2∶1(w/w),热处理时间为10 h;小丸体外约物释放时,在模拟胃、肠道上段介质中,5 h药物累积释放在20%左右,在模拟结肠(含0.05 g/Lβ-甘露聚糖酶)介质中,12 h药物累积释放接近90%。结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有潜在的结肠定位释药特性。     

地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药探讨

目的:对地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药进行探讨,评价其释药特性.方法:采用离子胶凝法制备小丸,测定其在不同释放介质（pH、离子强度和β-甘露聚糖酶浓度）条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况.结果:随释放介质pH、β-甘露聚糖酶浓度增加及离子强度降低,丸粒的溶胀度和溶蚀度增加,小丸释药加快;与不含酶的介质相比,小丸在...     

心律平控释小丸的制备及其释放度测定

对心律平拄释小丸的处方和工艺进行了研究，其体外溶出度实验表明，该控释小丸在体外可维持１２小时内控速释放药物。     

心律平控释小丸的制备及其释放度测定

对心律平控释小丸的处方和工艺进行了研究．其体外溶出度实验表明．该控珲小丸在体外可维持12小时内控速释放药物。     

替硝唑胃漂浮小丸的制备及体外释药

目的:研制替硝唑胃漂浮小丸,并对其体外释药特性进行研究。方法:以海藻酸钠为载体材料,采用离子胶凝法制备替硝唑胃漂浮小丸;以包封率、漂浮性能和体外释药特性为指标,通过单因素试验考察替硝唑与海藻酸钠比例、十六醇与海藻酸钠比例、海藻酸钠溶液浓度及制备工艺对小丸的影响,筛选优化处方和工艺;通过体外释药试验,考察溶出介质pH、离子强度及搅拌转速对小丸体外释药的影响。结果:小丸的优化处方及制备工艺为质量分数1%的海藻酸钠,海藻酸钠∶十六醇∶替硝唑质量比为1∶4∶3,替硝唑与十六醇加热熔融混匀后冷却固化,粉碎加至海藻酸钠溶液中制得混悬液,滴加至含氯化钙的凝胶液中形成小丸;小丸体外可缓慢释药达10 h以上,漂浮性能良好;随溶出介质pH值和搅拌转速增加,小丸释药有所加快;介质离子强度对小丸体外释药无显著影响。结论:替硝唑胃漂浮小丸具有胃内漂浮特性,可缓慢释放药物。     

均匀设计在马来酸噻吗洛尔缓释片研究中的作用

设计了缓释制剂的药物动力学体体外模拟方法。根据马来酸噻吗洛尔缓释片的体外释放特征，模拟其体内药物动力学，求算模拟血药浓度；并以模拟血药曲线的半峰宽与峰值的比值作为定量指标，评价缓释片的释放特性。应用均匀设计法对处方和工艺条件进行优化，得到最佳处方和工艺。主相关性分析表明，按最佳处方和工艺制备的马来酸噻吗洛缓释片的体内测定结果与模拟值具有一定的相关性，方法可行。     

均匀设计在马来酸噻吗洛尔缓释片研究中的应用

设计了缓释制剂的药物动力学体外模拟方法，根据马来酸噻吗洛尔缓释片的体外释放特征，模拟其体内药物动力学，求算模拟血药浓度；并以模拟血药曲线的半峰宽与峰值的比值作为定量指标，评价缓释片的释放特性。应用均匀设计法对处方和工艺条件进行优化，得到最佳处方和工艺。统计结果及相关性分析表明，按最佳处方和工艺制备的马来酸噻吗洛尔缓释片的体内测定结果与模拟值具有一定的相关性，方法可行     

壳聚糖结肠靶向释药体系的初步研究

目的:制备壳聚糖作载体的结肠靶向给药制剂,并评价其体外释药性能。方法:将亚甲蓝与壳聚糖形成小丸,再以丙烯酸树脂(Ⅱ)包裹该小丸,以分光光度法测定其体外释放性能。结果:该小丸在pH1.2盐酸溶液及pH6.8磷酸缓冲液中药物累积释放量8h内小于6%,而在人工结肠液中,14h时累积释放度为38%左右。结论:用丙烯酸树脂(Ⅱ)包膜的壳聚糖制剂具有潜在的结肠靶向释药效果。     

吲达帕胺缓释片的制备及体外释放度测定

目的制备吲达帕胺缓释片并测定其释放度。方法以进口市售片为对照片,以高效液相色谱法为测定释放度的方法,以释放度为指标筛选缓释片处方,考察填充剂类型（乳糖、可溶性淀粉及微晶纤维素）及羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）用量对释放度的影响;并对自制片和对照片的释放曲线进行相似性评价。结果以乳糖作填充剂,HPMC K4M的质量分数为25%时,自制缓释片的释放度与对照片比较差异无统计学意义。释放度测定方法：吲达帕胺的质量浓度在0.2～1.5μg.mL-1范围内与峰面积线性关系良好,低、中、高3个浓度的回收率分别是100.08%、99.67%、99.58%。结论自制缓释片处方工艺简单、经济,释放曲线与对照片相似。     

癫痫患者血苯巴比妥浓度的测定

采用分光光度测定法监测了150例癫痫患者治疗中血苯巴比妥浓度,其中84例连续服药20天以上。实验结果表明,苯巴比妥服用量与其在血中的浓度呈正相关(r儿=0.847, P<0.01;r成=0.991,P<0.01)。但因个体差异,服用同样剂量的病人,血药物浓度不尽相同,提示癫痫治疗过程中,监测血苯巴比妥浓度是必要的,对指导调整用药剂量有重要参考价值。     

缓控释及肠溶等特殊剂型药物是否可掰开服用

缓控释和肠溶制剂为了达到稳定血药浓度或定位释放、减少不良反应等作用而采用包衣、骨架、微囊等特殊工艺,因此肠溶制剂为达到肠道内释放的目的 均不可掰开服用,而缓控释制剂除了部分采用微囊小丸技术或小丸压片技术的制剂可掰开服用外,其余均不可掰开服用.医生、患者使用时应按药品说明书或资询临床药师使用.     

西宁新生儿脐血及母体血的渗透浓度测定

本文应用日本产OSA—21型冰点渗透压计,测定了西宁地区区新生儿脐带血渗透浓度,并同步对母血进行了对照测定。结果表明:与国内相同仪器或不同仪器所测的成年人结果大致相同;脐血男女性及母体血的测定结果均无明显差异;虽然群体值与正常成年值无显著差异,但西宁新生儿脐血及分娩后的母体血,其所测渗透浓度个体差异变化大,均有一定比例属于高血渗及低血渗.除与产前或产程中,产妇及胎儿的内环境发生变化有关外,高原低氧环境也值得考虑。本文所测与计算值进行了比较,并分析了渗差的意义,且对西宁围产期新生儿死亡率高的因素与渗透浓度进行了探讨。     

双氯酚酸钠缓释片体外与体内的释放特点

目的：考察不同pH介质对双氯酚酸钠缓释片体外释放度与体内吸收的相关性。方法：在3种不同pH介质中进行体外释放度试验。用HPLC法测定口服双氯酚酸钠缓释100mg后血浆药物浓度，按Wagner-Nelson公式计算体内吸收百分数。结果：双氯酚酸钠缓释片在蒸馏水，pH6.8和pH7.4的磷酸缓冲液中的释放未受影响。双氯酚酸钠缓释片的体内吸收分数与体外释药分数具有良好的相关性。结论：用pH6.8和pH7.4的磷酸缓冲液测定8h作为双氯酚酸钠缓释片体外溶出度试验的释放介质是可行的。     

格列齐特缓释片的研制

目的 :研究格列齐特缓释片的制备方法 ,筛选最佳制备工艺条件。方法 :采用正交试验设计 ,以处方工艺中羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素的用量及缓释片的硬度为试验因素 ,每个因素取三个水平 ,按正交试验表的安排进行实验 ,并确定其最佳制备工艺条件 ,按优化后的结果选择实验条件 ,进行重复实验 ,用体外溶出实验考察其缓释释放效果。结果 :制备的缓释片在 2、6、12h的累积释放率分别为 2 9.91%± 1.3 8%、61.77%± 1.13 %和 95 .89%± 0 .81%。结论 :按优化结果选择的制备工艺所制备的格列齐特缓释片其缓释效果与预测值基本吻合 ,工艺的重复性较好 ,体外累积释放率符合要求     

茶碱缓释片的制备工艺对释放度的影响研究

目的：以乙基纤维素为骨架材料,以羟丙基甲基纤维素为致孔剂制成茶碱缓释骨架片,考察羟丙基甲基纤维素（HPMC）、乙基纤维素（EC）与茶碱缓释片释放度的关系以及制备工艺对茶碱缓释片体外释药速度的影响。方法：均匀设计实验,对茶碱缓释片进行体外释放度测定。结果：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片,释放度数据较稳定;调整羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素用量配比,湿法制粒所得骨架片的释药速度比干法直接压片有所减慢;压片力的大小对释药速度也有一定的影响。结论：通过对茶碱缓释片制备工艺条件的考察,找到了适合生产的制备工艺,使药效稳定,提高了茶碱用药的安全性和有效性。     

影响小丸崩解时间的因素及解决方法

小丸的崩解是指在一定条件下、在规定的液体介质中，小丸的粉粒溶解扩散并通过指定筛网的过程。同片剂一样，小丸服用后在体内需先经过崩解，才能被溶解、吸收、分布而发生疗效。不能崩解或崩解得过快、过慢，均直接影响丸剂的疗效。因此，要严格控制小丸的崩解度。然而，...     

盐酸羟考酮缓释片和盐酸吗啡缓释片治疗癌症患者疼痛的个体差异

目的对盐酸羟考酮缓释片和盐酸吗啡缓释片治疗癌症患者疼痛的个体差异进行探讨。方法回顾性分析我院2017年6月至2019年2月我院癌症患者120例,每组60例,分别给予盐酸羟考酮缓释片与盐酸吗啡缓释片,探讨治疗效果。结果 60例盐酸羟考酮缓释片患者中,有4例改用盐酸吗啡缓释片后止痛效果不好。60例盐酸吗啡缓释片患者中,改用盐酸羟考酮缓释片后有12例止痛效果不好。结论患者个体差异导致药物止痛效果的差异性。在对癌症患者止痛中,如存在一种药物止痛效果降低时,更换另一种药物的止痛效果更好。     

沙丁胺醇包合物缓释片的释药机制研究

目的研究沙丁胺醇包合物缓释片的释药机制。方法采用粉末直接压片法制备沙丁胺醇包合物缓释片,释放度测定采用《中华人民共和国药典》2000版二部释放度测定法中的第3法,用显色法测定释放介质中沙丁胺醇的浓度。结果经Peppas方程处理,扩散指数为0.667,相关系数为0.9990。结论沙丁胺醇缓释片以扩散和溶蚀协同作用释药。