RP-HPLC测定阿那曲唑含量及有关物质的方法学研究

 目的测定阿那曲唑片的含量及有关物质检查。方法采用反相高效液相色谱法，ODS色谱柱(4.6 mm×200 mm，填料：Hypersil，粒度：5 μm)，以水-乙腈-甲醇-三氟乙酸(560∶180∶260∶0.5)为流动相，流速1.0 mL·min^-1，检测波长215 nm，柱温40℃，测定。结果RP-HPLC测定的线性范围为5.11～35.77μg·mL^-1，相关系数r=0.999 9；片剂中阿那曲唑的平均回收率为99.97%，RSD=0.94%，n=9；最低检测限1.07 ng；精密度(RSD=0.3%)良好。结论该法操作简便、快速、准确，适用于阿那曲唑片的含量测定及其有关物质检查。     

2-羟丙基-β-环糊精对大蒜油溶解度及稳定性的影响

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对大蒜油溶解度及稳定性的影响。方法采用GC法测定大蒜油中大蒜素,以大蒜素为指标,测定其在不同质量浓度HP--βCD水溶液中的溶解度,比较大蒜油HP--βCD包合物水溶液与大蒜油聚山梨酯-80水溶液对热和光的稳定性。考察不同pH值、抗氧剂、氮气及灭菌等对5%HP--βCD水溶液中大蒜油中大蒜素的稳定性的影响。结果HP--βCD可显著增加大蒜油中大蒜素在水中的溶解度,并且随着HP--βCD质量浓度的增加,大蒜素的溶解度呈线性增加;在pH值为5.0时,大蒜油HP--βCD包合物水溶液具有较高的稳定性,充氮可增加其稳定性,抗氧剂的加入以及热、光均会加速大蒜素的分解;大蒜油HP--βCD包合物水溶液中大蒜素的稳定性显著高于大蒜油聚山梨酯-80水溶液的稳定性。结论HP--βCD对大蒜油中的大蒜素具有显著的增溶作用,可提高大蒜油的稳定性。     

川芎嗪大鼠在体肠吸收动力学

目的:探讨川芎嗪在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体小肠回流装置,以UV法和HPLC法分别测定酚红和川芎嗪的含量.结果:川芎嗪在小肠的吸收速率常数(Ka)于不同药物浓度2.5,5,10,25 mg·L-1时分别为0.360 8,0.388 1,0.444 6,0.385 9 h-1;不同pH值7.8,6.8,5.4时分别为0.466 4,0.413 9,0.270 5 h-1;在十二指肠,空肠,回肠和结肠时分别为0.291 3,0.220 9,0.172 8,0.133 3 h-1.结论:药物浓度对Ka无影响;在pH 7.8～5.4范围内,随药液pH值的增大,药物的Ka显著增加;药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差;川芎嗪在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

灵敏专属的HPLC法测定比格犬中非索非那定的浓度

目的建立简便的测定血浆中非索非那定血药浓度的高效液相色谱法.方法流动相为乙腈∶0.02磷酸缓冲液(35∶65,V∶V),流速为1.0 mL·min-1.柱温40 ± 1 ℃,检测波长210 nm.结果标准曲线的线性范围在10～1000 ng·mL-1,r = 0.999 4.最低检测限为3 ng·mL-1.高(800 ng·mL-1)、中(400 ng·mL-1)、低(10 ng·mL-1) 浓度提取回收率分别为85.2%±4.2%, 88.0%±3.9%和89.7%±3.5%;日间和日内RSD分别低于6.1%和4.2%.结论所建立的方法灵敏、快速、重现性好、选择性强.     

HPLC测定盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放度

文拉法辛(venlafaxine)是一种新型搞抑郁药,能显著抑制5-HT和NE在神经突触部位的重摄取,微弱抑制DA的重摄取.     

口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用

自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度,而使其在临床上的应用受到限制,以自乳化释药系统作为该类药物的载体,将会给这一类药物带来巨大的市场潜能。现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。     

苦参类生物碱的分析方法及药代动力学研究进展

苦参类生物碱主要有苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱、氧化槐果碱等．它们广泛存在于豆科植物苦参Sophora flavescens Ait．．苦豆子S．Alopecuroides L．及广豆根S．Sub prostrata Chun et T.Chen中，具有抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗心律失常、平喘、镇咳、杀菌等作用。近年来国内外在研究和使用苦参类生物碱的过程中，进一步发现了其多方面的药理活性和临床功能．是一类很有前途的药物。本文就苦参类生物碱含量测定方法及其药代动力学研究的进展作一综述。     

小肠寡肽转运蛋白及其在提高药物口服吸收中的应用

小肠上皮细胞刷状缘侧的寡肽转运蛋白(PEPT1)以及侧底膜的寡肽转运蛋白是寡肽转运蛋白(PEPT)的2种亚型,它们在寡肽及拟肽类药物(peptidomimetic drug)肠转运中发挥重要作用。通过前体药物(prodrug)设计将一些吸收差的药物修饰成类似二肽或三肽的结构,在PEPT1的介导下吸收,能够提高这些药物的口服生物利用度,这是非常有意义的。     

采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂的研究

目的：采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂。方法：以崩解时间、加水后片剂体积膨胀率为指标，筛选片芯处方。采用压制包衣技术，选用聚乙二醇6000、氢化蓖麻油和乙烯-醋酸乙烯共聚物作为包衣材料制备定时控释片并考察处方、工艺、体外溶出条件对药物释放的影响。结果：经过筛选确定片芯处方为原药30％、微晶纤维素50%、羧甲基淀粉钠20%。外包衣层中聚乙二醇6000含量、包衣层用量、片剂硬度对定时控释片的释药时滞具有显著影响，溶出介质黏度和转蓝转速对时滞影响不大，但对时滞期后的释药速率有较大影响。结论：以优化处方压制的片芯，具有较好的膨胀性和崩解能力。通过调整外包衣层处方可获得不同时滞的定时控释片。由片芯、时滞为3 h和6 h的定时控释片组合而成的舒胸缓释制剂在体外可于0，3，6 h依次释药，理化性质不同的各成分在不同时间达到了同步释放。     

乙基化倍他环糊精的制备及鉴定

应用均匀设计考察了由倍他环糊精(β-CD)制备乙基化倍他环糊精(ECD)的合成工艺,并用电喷雾质谱解析阐明,ECD为含有11～15个乙基的β-CD混合物(TLC),其亲脂性高于β-CD.经计算确定取代度为1.83,平均分子量为1496;1HNMR表明结构中2,3,6位-OH都有被取代的可能.