2-羟丙基-β-环糊精对大蒜油溶解度及稳定性的影响

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对大蒜油溶解度及稳定性的影响。方法采用GC法测定大蒜油中大蒜素,以大蒜素为指标,测定其在不同质量浓度HP--βCD水溶液中的溶解度,比较大蒜油HP--βCD包合物水溶液与大蒜油聚山梨酯-80水溶液对热和光的稳定性。考察不同pH值、抗氧剂、氮气及灭菌等对5%HP--βCD水溶液中大蒜油中大蒜素的稳定性的影响。结果HP--βCD可显著增加大蒜油中大蒜素在水中的溶解度,并且随着HP--βCD质量浓度的增加,大蒜素的溶解度呈线性增加;在pH值为5.0时,大蒜油HP--βCD包合物水溶液具有较高的稳定性,充氮可增加其稳定性,抗氧剂的加入以及热、光均会加速大蒜素的分解;大蒜油HP--βCD包合物水溶液中大蒜素的稳定性显著高于大蒜油聚山梨酯-80水溶液的稳定性。结论HP--βCD对大蒜油中的大蒜素具有显著的增溶作用,可提高大蒜油的稳定性。     

口服自乳化释药系统及其在中药制剂中的应用

自乳化释药系统是提高强疏水性药物溶出的有效载体系统之一。中药作为国之瑰宝,在防病治病方面有其独特的优势。随着组合化学和高内涵筛选技术的进步,将会发现越来越多的新药。然而诸多中药或化合物因其强疏水性及较低的口服生物利用度,而使其在临床上的应用受到限制,以自乳化释药系统作为该类药物的载体,将会给这一类药物带来巨大的市场潜能。现系统地综述口服自乳化释药系统的研究内容及最新进展。     

小肠寡肽转运蛋白及其在提高药物口服吸收中的应用

小肠上皮细胞刷状缘侧的寡肽转运蛋白(PEPT1)以及侧底膜的寡肽转运蛋白是寡肽转运蛋白(PEPT)的2种亚型,它们在寡肽及拟肽类药物(peptidomimetic drug)肠转运中发挥重要作用。通过前体药物(prodrug)设计将一些吸收差的药物修饰成类似二肽或三肽的结构,在PEPT1的介导下吸收,能够提高这些药物的口服生物利用度,这是非常有意义的。     

高效液相色谱法测定利福定尿药浓度及生物利用度

本文用反相高效液相色谱法测定了利福定在人体尿液中的浓度。色谱条件为:Shimpack CLC-TMS 5μm柱(150×4.6mm);0.01M磷酸二氢钾缓冲液—乙腈(50:50)为流动相;检测波长316nm.尿中利福定在0.2～20μg/ml的范围内呈线性关系。有机溶媒提取率为93%.用本法测定了利福定固体分散物相对于原药的生物利用度为147.7%.     

两性分子与有序磷脂膜的相互作用模式

目的　揭示两性分子与有序磷脂膜的作用模式。方法　分别使用磷脂膜色谱和正辛醇 水系统测定药物的膜亲和性和疏水性参数。结果　两性分子与有序磷脂膜存在吸引性极性附加作用力 ,其测定的膜亲和性参数要明显比由疏水性参数预测的值高。结论　结合两性分子复杂的微观质子平衡 ,不仅其中性、阳性而且两性的微观离子可能通过匹配的构象和能量有利的作用模式而有效的分布到有序的两性磷脂膜中 ,并且后两者的分配产生了与有序磷脂膜的吸引性极性附加作用力     

乙基化倍他环糊精的制备及鉴定

应用均匀设计考察了由倍他环糊精(β-CD)制备乙基化倍他环糊精(ECD)的合成工艺,并用电喷雾质谱解析阐明,ECD为含有11～15个乙基的β-CD混合物(TLC),其亲脂性高于β-CD.经计算确定取代度为1.83,平均分子量为1496;1HNMR表明结构中2,3,6位-OH都有被取代的可能.     

转运蛋白在药物肾脏转运中的重要作用

肾脏转运蛋白对药物在体内排泄和重吸收过程重要作用.本文对肾脏转运蛋白的种类、分布、作用机制及其对药物排泄过程的影响和可能产生的药物相互作用做了综述.     

采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂的研究

目的：采用定时释药技术制备复方中药舒胸缓释制剂。方法：以崩解时间、加水后片剂体积膨胀率为指标，筛选片芯处方。采用压制包衣技术，选用聚乙二醇6000、氢化蓖麻油和乙烯-醋酸乙烯共聚物作为包衣材料制备定时控释片并考察处方、工艺、体外溶出条件对药物释放的影响。结果：经过筛选确定片芯处方为原药30％、微晶纤维素50%、羧甲基淀粉钠20%。外包衣层中聚乙二醇6000含量、包衣层用量、片剂硬度对定时控释片的释药时滞具有显著影响，溶出介质黏度和转蓝转速对时滞影响不大，但对时滞期后的释药速率有较大影响。结论：以优化处方压制的片芯，具有较好的膨胀性和崩解能力。通过调整外包衣层处方可获得不同时滞的定时控释片。由片芯、时滞为3 h和6 h的定时控释片组合而成的舒胸缓释制剂在体外可于0，3，6 h依次释药，理化性质不同的各成分在不同时间达到了同步释放。     

HPLC测定盐酸文拉法辛缓释胶囊的释放度

文拉法辛(venlafaxine)是一种新型搞抑郁药,能显著抑制5-HT和NE在神经突触部位的重摄取,微弱抑制DA的重摄取.     

HPLC法测定愈风宁心软胶囊中葛根素的含量

目的建立愈风宁心软胶囊中葛根素含量的测定方法。方法采用D iamonsil C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.1 mol/L醋酸钠(用醋酸调pH5.0)-甲醇(体积比75∶25),检测波长为250 nm,柱温为40℃,流速为1.0 mL/m in。结果葛根素在0.2006~1.0030μg范围内线性关系良好,r=0.999 9,平均回收率为99.93%,RSD=0.79%。结论所建立的方法准确,重现性好,可作为该制剂的质量控制方法。