皮质素对大鼠肝中氨基移换酶和糖酵解酶类的影响

用皮质素和皮质固酮注射对照的,饥饿的以及饥饿并切除肾上腺的大鼠,经过4,8,12,24和96小时,在这些人鼠身上测定乳酸脱氢酶(Ⅰ),磷酸甘油醛脱氨酶(Ⅱ),α-磷酸甘油脱氢酶(Ⅲ),二磷酸果糖醛缩酶(Ⅳ),苹果酸脱氢酶(V),6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(Ⅵ)以及谷氨酸-草酰乙酸氨基移换酶(Ⅶ),谷氨酸-丙酮酸氨基移换酶(Ⅷ)和色氨酸吡咯酶(Ⅸ)的活性。除此之外,还测定了肝脏重量和肝中蛋白质和糖元含量。发现了,固醇类化合物抑制(Ⅰ)的活性和提高(Ⅱ),(Ⅸ),(Ⅷ),(Ⅵ),(Ⅶ)的活性。饥饿并切除肾上腺的动物仅在注射对固醇类化合物之后而发生肝中糖元含量上升的那个时期,才可观察到(Ⅸ),(Ⅱ),(Ⅲ)和(Ⅵ)的活性作用。根据这些材料,作者认为,仅此四种酶才被皮质素直接诱导生成,而(Ⅴ),(Ⅲ),(Ⅶ),(Ⅳ)活性的改变可看成是续发的。     

特发性血小板减少性紫癜部分凝血指标的测定

目的：研究特发性血小板减少性紫癜（ITP)患者是否存在凝血功能升高的现象。方法：对98例ITP患者及50例正常人对照进行凝血酶元时间(PT)、凝血酶时间(TT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)、纤维蛋白原(Fg)、第Ⅶ因子活性(FⅦ：C)及第Ⅸ因子活性(FⅨ：C)的测定，并对测定结果进行统计学处理。结果：PT、TT、APTT基本正常，Fg、FⅦ：C及FⅨ：C各组均有升高。结论：说明ITP患者有部分凝血因子和凝血因子活性的增高，但凝血功能是正常的，ITP的出血程度与凝血功能无关。     

华法令抗凝治疗初期依赖维生素K凝血因子活性的变化

目的:为探讨口服华法令抗凝治疗初期依赖维生素K凝血因子活性的变化规律及与凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)的相应关系。方法:选择20例机械瓣膜置换术的患者,在术后1 d开始服用华法令抗凝,分别于术前及术后1、2、3、5、9、13 d测定其血浆中凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性及PT、APTT值。动态观察FⅡ、FⅦ、FⅨ、FⅩ活性及PT、APTT在其中的变化。结果:FⅡ、FⅦ、FⅨ、FⅩ活性术后第1 d显示低于术前组(P<0.05或P<0.01),而FⅨ:C活性明显高于服药前组(P<0.01);口服华法令后第1 d FⅦ:C明显低于服药前(P<0.05);FⅩ:C活性明显高于服药前(P<0.01);FⅡ:C、FⅨ:C从数值上看高于服药前但无统计学意义(P>0.05)。口服华法令后第2-4 d各凝血因子活性逐渐下降,与前一时间段比较差异均呈显著性(P<0.05或P<0.01))。服药后第8 d由于药物剂量的调整FⅦ:C、FⅨ:C有所回升。到服药后第12 d各凝血因子活性基本保持稳定。PT值随FⅦ:C的波动而随之相应改变。而APTT值服药后第1 d与术前比较无差异外(P>0.05),其余时间段均明显高于术前组(P<0.01)。结论:在口服华法令抗凝治疗初期,PT、APTT不能准确反映各凝血因子活性变化的水平,同时检测FⅡ、FⅦ、FⅨ、FⅩ活性,可及时了解患者的凝血状态是防止出血和栓塞发生的有效     

唐古特瑞香化学成分的研究

从民间草药唐古特瑞香的茎皮中分离出10种成分,分别鉴定为:7-羟基-8-甲氧基香豆素(Ⅰ)、7-羟基香豆素(Ⅱ)、西瑞香素(Ⅲ)、瑞香素(Ⅳ)、大黄素甲醚(V)、7-甲氧基-8-羟基香豆素(Ⅵ)、β-谷甾醇(Ⅶ)、三硬脂酸甘油酯(Ⅷ)、∝-香树脂醇醋酸酯(Ⅸ)和瑞香甙(Ⅹ)。其中Ⅱ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ是首次从该植物中分得,Ⅴ是首次从瑞香科中分得。Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ、为抗炎有效成分,Ⅳ具有止痛和扩张冠状动脉的作用。     

空心莲子草抗病毒活性成分研究

目的研究空心莲子草Alternanthera philoxeroides中抗HBV活性成分。方法以硅胶柱、凝胶柱色谱分离,制备HPLC纯化,采用MS、NMR等波谱方法进行结构鉴定;用ELISA法对各化合物进行抗HBV活性检测。结果从空心莲子草中分离鉴定了10个化合物,分别为齐墩果酸(oleanolicacid,Ⅰ)、3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛基齐墩果酸苷(oleanolic acid 3-O-β-D-glucuronopyranoside,Ⅱ)、齐墩果酸-28-O-B-D-吡喃葡萄糖苷(oleanolic acid 28-O-B-D-glucopyranoside,Ⅲ)、竹节参苷Ⅳa甲酯(chikusetsusaponin Ⅳ amethylester,Ⅳ)、4,5-dihydroblumenol(Ⅴ)、N-trans-feruloyl3-methyldopamine(Ⅵ)、N-trans-feruloyl tyramine(Ⅶ)、3β-羟基豆甾-5-烯-7-酮(3β-hydroxystig-mast-5-en-7-one,Ⅷ)、二十四亚甲基环阿尔廷醇(24-methylenecycloartanol,Ⅸ)、环桉烯醇(cycloeucalenol,Ⅹ)。抗HBV活性筛选表明,化合物Ⅰ~Ⅲ,Ⅴ~Ⅶ具有明显的抗HBV活性,化合物Ⅱ和Ⅴ在50LgmL给药剂量时对HBV-DNA克隆转染的人肝癌细胞HepG2-2.2.15的抑制率分别为85.38%和87.37%。结论化合物Ⅳ~Ⅶ首次从该植物中分得,阿魏酰胺类化合物为首次从该属植物中分得的结构类型,化合物Ⅱ和Ⅴ具有较强的抗HBV活性。     

华法林的临床应用

1 作用机制 华法林的化学结构为3-(α-苯基丙酮)-4-羟基香豆素.华法林(coumadin)通过抑制肝脏环氧化还原酶,使无活性的氧化型(环氧化物型)维生素K(VK)无法还原为有活性的还原型(氢醌型)VK,阻止VK的循环应用,干扰VK依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化,使这些凝血因子无法活化,仅停留在前体阶段(有抗原,无活性),而达到抗凝的目的.     

香草醛、藜芦醛和胡椒醛的肟酯合成

本文以香草醛、藜芦醛及胡椒醛的肟化合物(Ⅳ,Ⅴ,Ⅵ)与α-取代的脂肪酰卤,取代苯甲酰氯和芳杂环取代的甲酰氯反应合成了三类相应的肟酯衍生物,计二十六个(Ⅶa～f,Ⅷa～j,Ⅸa～j)。在二环己基碳二亚胺存在下,用苯乙酸酰化得胡椒醛肟(Ⅵ),E-型的(Ⅵa)可形成胡椒醛肟苯乙酸酯(Ⅸh),而Z-型的(Ⅵb)脱水转比为腈。本文还对部分化合物进行了初步的药理试验,藜芦醛肟呋喃甲酸酯(Ⅷa)和胡椒醛肟噻吩甲酸酯(Ⅸb)有抗电休克惊厥活性,且毒性较小。     

板蓝根有效组分的抗病毒活性研究

目的 考察板蓝根不同部位提取物,即30％醇沉多糖Ⅰ、50％醇沉多糖Ⅱ、70％醇沉多糖Ⅲ,及板蓝根水提取液的大孔树脂水洗脱部位Ⅳ、10％醇洗脱部位Ⅴ、30％醇洗脱部位Ⅵ、50％醇洗脱部位Ⅶ,以及分得的单体落叶松脂素-4,4'-二-O-β-D-二葡萄糖苷(CB) Ⅷ、异落叶松脂醇Ⅸ的抗甲型流感病毒A/PR8/34(H1N1)活性.方法 采用抗甲型流感病毒A/PR8/34(H1N1)体内实验,通过计算肺指数、肺指数抑制率等,综合检测板蓝根提取部位及单体化合物的抗甲型流感病毒作用.结果 Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ及Ⅸ可明显延长甲型流感病毒感染小鼠存活天数,与病毒模型组比较,具有显著性差异(P＜0.05),Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ及Ⅸ可减少感染小鼠死亡率;同时Ⅱ、Ⅵ、Ⅶ及单体Ⅷ可明显降低肺指数(P＜0.05),肺指数抑制率分别为31.4％、28.5％、30.5％和34.0％.结论 板蓝根有效组分Ⅱ-Ⅸ对甲型流感病毒感染小鼠具有较好的保护作用,提示其中化合物CB可作为抗病毒的主要有效及指标性成分.     

苏木蓝化学成分的研究

目的研究山豆根代用品的主要来源植物之一——豆科木蓝属植物苏木蓝Indigofera carlesii的化学成分，寻找其活性成分和／或毒性成分。方法运用溶剂萃取、硅胶柱色谱、重结晶分离纯化，根据化合物的光谱数据鉴定其结构。结果从苏木蓝的根中分离得到9个化合物，分别鉴定为3-硝基丙酸(Ⅰ)，coronarian(Ⅱ)，corollin(Ⅲ)，羽扇豆醇(Ⅳ)，白桦脂酸(Ⅴ)，β-谷甾醇(Ⅵ)，胡萝卜苷(Ⅶ)、豆甾醇-3-O-葡萄糖苷(Ⅶ)，琥珀酸(Ⅸ)。结论化合物Ⅰ～Ⅲ和Ⅵ为首次从苏木蓝分离得到，化合物Ⅳ、Ⅴ和Ⅶ～Ⅸ为首次从木蓝属植物中分离得到；化合物Ⅰ～Ⅲ可能为引起木蓝山豆根毒性的主要成分。     

从一例抢救成功的严重肝损害病程中观察部分肝功能试验的相互关系

肝脏是合成凝血因子(Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅺ、Ⅸ、Ⅻ、ⅩⅢ)的重要器官。最近我院开展的肝促凝血酶原激酶试验(HPT)能敏感的反映需维生素K参与合成的血浆因子Ⅶ、Ⅱ、Ⅹ的活性变化。从我们最近收住1例慢性活动性肝炎(CAH)病情突然趋向严重的患者,观察了他病情发展不同时期的     

红芪化学成分和抗肿瘤活性研究

目的 研究红芪Hedysarum polybotrys的化学成分和生物活性。方法 采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20分离化学成分,根据波谱数据和理化性质确定化学结构;MTT法测定化合物对人肝癌细胞系HepG2的体外抑制作用,用半数抑制浓度(IC50)评价其抗肿瘤活性。结果 共分离鉴定了11个化合物,分别为正二十四烷酸(Ⅰ)、正二十六烷酸(Ⅱ)、三油酸甘油酯(Ⅲ)、单棕榈酸甘油酯(Ⅳ)、3-甲氧基-4-羟基-反式苯丙烯酸正十六醇酯(阿魏酸正十六醇酯,Ⅴ)、丁香脂素(Ⅵ)、7-羟基-4′-甲氧基异黄酮(Ⅶ)、异甘草素(Ⅷ)、3-羟基-9-甲氧基紫檀烷(Ⅸ)、β-谷甾醇(Ⅹ)、胡萝卜苷(Ⅺ)。化合物Ⅸ对HepG2的IC50为10.69 μmol/L。结论 化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅵ为首次从该植物中得到;首次研究化合物Ⅸ的抗肿瘤活性,结果显示其对HepG2具有一定的细胞毒活性。     

菝葜化学成分及其抗氧化活性的研究

目的 研究菝葜Smilax china的化学成分及其抗氧化活性.方法 采用硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱法进行分离,NMR等波谱学方法进行结构鉴定;采用TEAC法对化合物单体的抗氧化活性进行测定.结果 从菝葜中分离得到了7个化合物和1个混合物.分别鉴定为:cinchonain Ib(Ⅰ)、catechin-(7,8-bc)-4β-(3,4-dihydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone(Ⅱ)、catechin-(5,6-e)-4β(3,4-dihydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone(Ⅲ)和catechin-(5,6-e)-4α-(3,4-dihydroxyphenyl)-dihydro-2(3H)-pyranone(Ⅳ)的混合物、二氢山柰酚(Ⅴ)、二氢槲皮素(Ⅵ)、儿茶素(Ⅶ)、棕榈酸(Ⅷ)、β-胡萝卜苷(Ⅸ);抗氧化实验结果表明,化合物Ⅰ～Ⅶ均具有较强的抗氧化活性.结论 化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅶ、Ⅷ为首次从该植物中分离得到.     

青梅茎的化学成分

从青梅(Vatica mangachpoi Blanco)的茎中分离鉴定了10种成分:豆甾-4-烯-3-酮(Ⅰ),3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(Ⅱ),丁香醛(Ⅲ),东莨菪内酯(Ⅳ),对羟基苯甲醛(Ⅴ),2,6-二甲氧基苯醌(Ⅵ),4-羟基-3,5-二甲氧基苯丙烯醛(Ⅶ),积雪草酸(Ⅷ),3-(1-C-β-葡萄糖)-2,6-二羟基-5-甲氧基苯甲酸(Ⅸ),1,3,3a,4,9,9a-hexahydro-4-(4-hydroxy-3,5-dimethoxy-phenyl)-5,7-dimethoxynaphtho[2,3-c]furan-6-ol(Ⅹ)。其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ为首次从该属植物中分离得到。     

红藻扇形叉枝藻中细胞毒活性成分研究

目的对红藻扇形叉枝藻Gymnogongrus flabelliformis的化学成分进行研究,寻找具有生物活性的先导化合物。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、反相HPLC以及重结晶等手段进行分离纯化,借助MS、1D和2D NMR等波谱方法鉴定化合物结构;通过MTT法对分离鉴定的单体化合物进行肿瘤细胞毒活性筛选。结果从红藻扇形叉枝藻中分离得到11个化合物,分别鉴定为4-羟基苯甲醛(Ⅰ)、4-羟基苯乙酸甲酯(Ⅱ)、4-羟基苯乙基乙酸酯(Ⅲ)、4-羟基苯甲基乙醚(Ⅳ)、4-羟基苯甲酸乙酯(Ⅴ)、N,N-二甲基酪胺(Ⅵ)、2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲醇(Ⅶ)、2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基甲醚(Ⅷ)、3-溴-4,5-二羟基苯甲醛(Ⅸ)、2,2′,3,3′-四溴-4,4′,5,5′-四羟基双苯基甲烷(Ⅹ)、2,3,3′-三溴-4,4′,5,5′-四羟基-1′-乙氧甲基双苯基甲烷(Ⅺ)。结论以上化合物均为首次从该属海藻中分离得到。化合物Ⅶ、Ⅸ~Ⅺ对所有筛选的细胞株均有细胞毒活性。化合物Ⅷ对人肺癌细胞株(A549)、人肝癌细胞株(Bel7402)、人结肠癌细胞株(HCT-8)有一定细胞毒活性。     

柽柳抗肿瘤萜类成分研究

目的 对柽柳Tamarix chinensis抗肿瘤化学成分进行分离和鉴定。方法 使用硅胶、Sephadex LH-20、ODS和HPLC分离、纯化,利用NMR技术确定结构。采用MTT法和SRB法测定了所得化合物的抗肿瘤活性。结果 分离鉴定了10个萜类化合物,分别为白桦脂醇(betulin,Ⅰ)、白桦脂酸(betulinic acid,Ⅱ)、羽扇豆醇(lupeol,Ⅲ)、24-亚甲基环阿尔廷醇(24-methylene-cycoartanol,Ⅳ)、杨梅二醇(myricadiol,Ⅴ)、异杨梅二醇(isomyricadiol,Ⅵ)、异油桐醇酸(isoaleuritolic acid,Ⅶ)、isoaleuritolic acid 3-p-hydroxycinnamate(Ⅷ)、2α-羟基齐墩果酸(maslinic acid,Ⅸ)和植醇(phytol,Ⅹ)。结论 化合物Ⅱ、Ⅳ、Ⅶ和Ⅸ首次从柽柳属中分离得到,其他化合物均为首次从该种中得到。体外抗肿瘤活性实验显示在50 μg/mL下,化合物Ⅰ～Ⅳ、Ⅷ和Ⅸ对人肺癌细胞A-549,化合物Ⅹ对人肝癌细胞株BEL-7402显示有意义的细胞毒活性。     

敌鼠钠盐中毒致第Ⅶ因子缺乏(附2例报告)

敌鼠化学名为2—(二苯基乙酰基)—1,3—茚满二酮,其钠盐易溶于水。可经消化道吸收,属口服抗凝剂类药物。因鼠对本药极为敏感故用作杀鼠剂。临床多因误服而致中毒,影响依赖维生素K的凝血因子(Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ)合成,特别易引起第Ⅶ因子缺乏。临床表现为皮肤粘膜的广     

4-芳环及芳杂环胺甲基酚类化合物的合成

为了寻找新的抗心律失常药物,本文根据常咯啉部分结构特征,设计并合成了24个4-芳环及芳杂环胺甲基酚类化合物。对其中大部分化合物进行了抗心律失常和抗胆碱动物试验,发现四个化合物:4′-甲氧基-4-羟基-3,5-双吡咯烷甲基-联苯(Ⅳ_(12)),4-(2-噻吩甲酰基)-3,5-双吡咯烷甲基-苯酚盐酸盐(Ⅸ_1),4-(1-咪唑)-3,5-双吡咯烷甲基-苯酚盐酸盐(Ⅸ_3)4-苄基-2-[1-(4甲基-哌嗪)甲基]-苯酚盐酸盐(Ⅸ_4),其抗心律失常活性均强于常咯啉。     

大叶蛇葡萄化学成分的研究

目的研究大叶蛇葡萄Ampelopsis megalophylla的化学成分。方法采用硅胶柱、Sephadex LH-20柱色谱等技术提取分离其化学成分,用UV、1H-NMR、13C-NMR、HSQC及HMBC等光谱方法鉴定化合物结构。结果得到9个化合物,鉴定了其中8个化合物,分别为大黄素(Ⅰ)、β-谷甾醇(Ⅲ)、花旗松素(Ⅳ)、杨梅素(Ⅴ)、蛇葡萄素(Ⅵ)、槲皮素(Ⅶ)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(Ⅷ)、杨梅苷(Ⅸ),其中化合物Ⅱ结构待定。结论化合物Ⅰ、Ⅲ~Ⅴ、Ⅶ~Ⅸ等7种成分均为首次从该植物中分离得到。     

融浆时间对新鲜冰冻血浆部分凝血因子及血浆蛋白的影响

目的 探讨融浆时间的长短对新鲜冰冻血浆中凝血因子的生物活性及血浆蛋白含量的影响,对指导输血科针对不同型号的融浆仪器选择正确的融浆时间提供理论依据.方法 采用SYSMEX CA-1500型的血凝分析仪,对100份分别置于KJX-IA冰冻血浆解冻箱37℃融解15 min、25 min、35 min的新鲜冰冻血浆样品,测定凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶时间(APTT)、凝血酶时间(TTT)、纤维蛋白原(Fib)、凝血因子Ⅶ(FⅦ:C)、凝血因子Ⅷ(FⅧ:C)、凝血因子Ⅸ(FⅨ:C)水平.结果 随融浆时间的延长没有明显改变的有PT、FIB、TT、FⅦ、FⅨ,但会导致APTT延长,FⅧ活性下降,P＞0.05,差异无显著性.结论 融浆时间延长会导致凝血因子FⅧ活性下降,APTT延长,变化差异在参考值范围内,因此日常工作中要保障融浆时间不能过长.     

大接骨丹化学成分研究(Ⅱ)

目的 研究大接骨丹BXTorricellia angulata根皮的化学成分。方法 对大接骨丹95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位进行色谱分离,通过波谱分析或直接与对照品对照进行结构鉴定。结果 分离得到13个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、7-羟基-6-甲氧基香豆素(Ⅱ)、硬脂酸(Ⅲ)、软脂酸(Ⅳ)、syringoylglycerol(Ⅴ)、2H-1-benzopyran-2-one(Ⅵ)、3,5二甲氧基苯甲醛(Ⅶ)、β-胡萝卜苷(Ⅷ)、9H-pyrano［2,3-f］-1,4-benzodioxin-9-one(Ⅸ)、(E)-对甲基苯丙烯醛(Ⅹ)、7-羰基-β-胡萝卜苷(Ⅺ)、邻,对-二甲氧基苯甲酸(ⅩⅡ)、10-griselinosidic acid(ⅩⅢ)。结论 化合物Ⅱ、Ⅴ～Ⅶ、Ⅸ～ⅩⅡ为首次从该植物中分离得到,化合物Ⅴ、Ⅵ、Ⅸ为首次从鞘柄木属植物中分离得到。