绿藻基根硬毛藻的化学成分及其活性

目的:对绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa进行化学成分研究,并对单体化合物进行细胞毒活性筛选以及抗动脉硬化活性筛选。方法:利用正相和反相色谱、SephadexLH20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用MS,IR和1D,2DNMR等方法鉴定结构;通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选;通过MTT法对单体化合物在犬血管平滑肌细胞模型上进行增殖抑制活性测试。结果:从基根硬毛藻中分离并鉴定了5个化合物,分别为euphol(Ⅰ),loloilide(Ⅱ),4cumylphenol(Ⅲ),zeaxanthin(Ⅳ),lactucaxanthin(Ⅴ)。结论:所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中4cumylphenol(Ⅲ)为新天然产物。细胞毒活性试验结果显示所有化合物均无明显活性(IC₅₀>10μg·mL^-1);犬血管平滑肌细胞增殖抑制测试结果表明化合物Ⅰ具有一定的增殖抑制活性,其细胞成活率为(0.32±0.056)%。     

三列凹顶藻化学成分研究

目的：分离鉴定三列凹顶藻Laurencia tristicha中的化学成分,供药理活性筛选。方法：采用正相和反相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相高效液相色谱等方法进行分离；应用包括一维和二维NMR等波谱方法鉴定化合物的结构；用MTT法对得到的化合物进行细胞毒活性评价。结果：分离得到5个倍半萜类化合物,分别鉴定为gossonorol(1),7,10-epoxy-arbisabol-11-ol(2),10-epi-7,10-epoxy-arbisabol-11-ol(3),3β-hydroxy-5α,6α-epoxy-β-ionone(4),3β-hydroxy-5β,6β-epoxy-β-ionone(5)；对所有化合物在人肿瘤细胞株HCT-8,Bel-7402,BGc-823,A549和HELA模型上进行了细胞毒活性测定,IC₅₀均大于10.0 μg·mL^-1。结论：化合物1～5均为首次从三列凹顶藻中得到,其中化合物1为首次从海洋生物中分离得到；所有化合物对人肿瘤细胞HCT-8,Bel-7402,BGc-823,A549和HELA均无明显活性。     

三列凹顶藻化学成分研究 Ⅱ

目的：从三列凹顶藻Laurencia tristicha中寻找具有多样性结构的化学成分,供药理活性筛选。方法：采用凝胶柱色谱、硅胶柱色谱、重结晶和高效液相色谱等方法进行分离；借助核磁共振等波谱方法鉴定化合物的结构；用MTT法对得到的化合物进行细胞毒活性评价。结果：分离得到7个化合物,分别鉴定为鉴定为胆甾醇(1),胆甾-5-烯-3β,7α二醇(2),β-谷甾醇(3),叶绿醇(4),玉米黄素(5),对羟基苯甲醛(6),3-吲哚甲醛(7)；在人肿瘤细胞株HCT-8,Bel-7402,BGc-823,A549和HELA模型上,化合物2对所有细胞株均显示毒性,化合物4对HCT-8和HELA细胞显示中等强度的细胞毒活性,其它化合物对所有细胞株均无明显毒性,IC₅₀均大于100 μg·mL^-1。结论：化合物1～7均为首次从三列凹顶藻中得到,化合物2对所有细胞株均显示毒性,化合物4对HCT-8和HELA细胞具有中等强度的选择性细胞毒活性。     

白茅内生菌Chaetomium globosum的化学成分研究

采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和高效液相色谱等方法对白茅内生菌Chaetomium globosum固体发酵产物的化学成分进行分离纯化,获得9个化合物。利用高分辨质谱、核磁共振谱及文献比对的方法,将上述化合物分别鉴定为chaetoglobosin F(1),chaetoglobosin F_ex(2),chaetoglobosin E(3),cytoglobosin A(4),penochalasin C(5),isochaetoglobosin D(6),N-benzoylphenylalaninyl-N-benzoylphenylalaninate(7),尿嘧啶(8),5-甲基尿嘧啶(9),其中化合物 7 为首次从毛壳菌中分离得到。采用MTT法测定化合物的体外细胞毒活性,结果显示,化合物 1,3,4,5 对人宫颈癌细胞株HeLa具有明显的抑制活性,IC₅₀分别为99.43,23.77,97.92,86.25 μmol·L^-1,而阳性对照药顺铂的IC₅₀为24.33 μmol·L^-1。     

埃及药用植物中抗人类免疫缺陷病毒药物的研究

对来自埃及的97种药用植物的天然植物及其甲醇提取物和水提取物的抑制逆转录 (RT)酶和抑制HIV 1诱导的细胞病理作用 (CPE)进行体外评价。余甘子Phyllanthu semblica L .果实的甲醇提取物显示出很强的抑制HIV-1的RT作用 ,其 50%抑制浓度 (IC₅₀)值为 9μg·mL^-1。对甲醇提取物通过生物活性导向分级分离 (bioactivi ty guidedfractionation)得到抑制性有效物质PutranjivainA (PA) ,其IC₅₀ 值为 3.9μm。巴豆Crotontiglium种子的水提物和甲醇提取物可以显著的抑制传染性和HIV 1诱导的MT 4细胞的CPE ,它们的IC₅₀ 值分别为 0.0 25μg·mL^-1和 2.0μg·mL^-1,且均低于产生细胞毒性的浓度 (选择性指数分别为 34.4和50.0)。通过生物活性导向分级分离 ,从甲醇提取物中分离得到 8种佛波醇酯 ,对它们抑制HIV-1诱导的MT-4细胞的CPE的活性进行评价。发现 12O 十四 (烷 )酰佛波醇-13-乙酸酯 (TPA)既是HIV-1诱导的CPE的抑制剂 (IC₁₀₀值为 0.4 8ng·mL^-1) ,又是PKC的活化剂。另证明 ,12O-乙酰佛波醇-13-癸酸酯 (APD)有抗HIV-1的作用 (IC₁₀₀ 值为 7.6ng·mL^-1) ,但没有PKC的活化作用。     

RP-HPLC测定盐酸青藤碱不同给药途径的血药浓度及药动学研究

 目的　采用RP HPLC测定盐酸青藤碱灌胃和皮肤给药后不同时间大鼠体内血清浓度 ,计算出灌胃和皮肤给药途径主要药动学参数。方法　采用RP HPLC以乙腈0.01mol·L^-1磷酸二氢钠溶液-四甲基二乙胺 (46∶54∶0.22)为流动相,磷酸调至pH6.9,C₁₈ODS柱(4.6mm×25.0mm,5μm),紫外检测波长为26.3nm。 结果　盐酸青藤碱在 0.25～10.0μg·mL^-1范围内呈良好线性关系(r=0.9995),方法的平均回收率达98.5%,RSD=13%。计算出灌胃给药途径主要药动学参数:Ke0.31h-1,AUC18.07μg·h·mL^-1,t_{1/22.24h,cmax6.26μg·mL^-1,tmax0.75h ;皮肤给药途径主要药动学参数:Ke0.92h^-1,AUC32.4μg·h·mL^-1,t1/2 0.75h,cmax1.17μg·mL-1,tmax1h。结论　本法分离效果好 ,分析速度快 ,方法稳定 ,结果准确。}     

HPLC同时测定精制桂枝茯苓胶囊中3种活性成分

目的:建立同时测定精制桂枝茯苓胶囊中3个有效成分——丹皮酚、苦杏仁苷、芍药苷含量的HPLC分析方法。方法:C₁₈柱,流动相乙腈-水(含1‰磷酸),阶梯洗脱,流速1mL·min^-1;MWD检测器。结果:苦杏仁苷线性范围为12.87-102.94μg·mL^-1,r=0.9999;芍药苷线性范围为24.84-198.7μg·mL^-1,r=0.9999;丹皮酚线性范围12.57-100.56μg·mL^-1,r=0.9999。3个化合物的精密度与重复性RSD均<1.5%。结论:该法精密度高,重复性好,又可降低质量检验成本,可用于精制桂枝茯苓胶囊的质量控制。     

绿升麻中1个新环阿屯烷型三萜皂苷

目的：研究绿升麻中对肿瘤细胞有细胞毒活性的化学成分。方法：以硅胶柱、凝胶等多种柱色谱分离，制备高效液相色谱纯化，以各种波谱鉴定化合物结构。结果：分离得到1个环阿屯烷型三萜类化合物，鉴定其结构为(23R)-16β,23∶23α,26∶24α∶25-triepoxy-9,19-cyclolanost-7-en-3-O-β-D-xylopyranoside。结论：化合物1是新化合物，命名为(23R)-26-deoxycimicifugoside。化合物1对宫颈癌细胞(Hela)和小鼠成纤维细胞(L929)具有一定的细胞毒作用，IC₅₀分别为72.24，55.97 mg·L^-1。     

长穗桑中的α-葡萄糖苷酶抑制剂成分研究

 目的 研究长穗桑中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化学成分。方法 采用各种离子交换树脂对长穗桑水提取物进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定化合物结构。结果 从长穗桑水提取物中分离到11个化合物,其中7个多羟基生物碱类化合物,2个酰胺类化合物,1个氨基酸以及甜菜碱。分别鉴定为1-deoxynojirimycin (1),fagomine (2),3-epi-fagomine (3),1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol (4),2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin (5),4-O-β-D-glucopyranosyl-fagomine (6),1,4-dideoxy-1,4-imino-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-D-arabinitol (7),(2S)-citrullinamide (8),grateloupinamide (9),天冬氨酸(10),甜菜碱(11)。化合物1~10分别进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结论 化合物1~11均为首次从该植物中分离得到。4个多羟基生物碱(1,5~7)以及1个酰胺类化合物(9)有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物1的IC₅₀为0.07 μmol·L^-1;化合物5的IC₅₀为0.39 μmol·L^-1,与阳性对照阿卡波糖(acarbose,IC₅₀=0.52 μmol·L^-1)相当;化合物6,7,9的IC₅₀值在1~5 μmol·L^-1。     

头花蓼对α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究

目的 :研究头花蓼不同溶剂提取物对 α -葡萄糖苷酶的抑制活性。 方法 :采用索氏提取法对头花蓼进行不同溶剂提取,以体外法测定各提取物对 α- 葡萄糖苷酶的抑制作用。 结果: 头花蓼各提取物均具有较好的 α -葡萄糖苷酶抑制活性。其中头花蓼的甲醇提取物抑制活性最高(IC₅₀ 1.68 μg·mL^-1),乙酸乙酯提取物(IC₅₀ 7.27 μg·mL^-1)和石油醚提取物(IC₅₀ 116.81 μg·mL^-1)的活性次之。3个提取物活性均远大于阳性对照acarbose(IC₅₀ 1 081.27 μg·mL^-1)。且各提取物对 α- 葡萄糖苷酶的抑制作用均具有剂量依赖性。 结论: 头花蓼甲醇提取物对 α- 葡萄糖苷酶活性的抑制效果非常显著,具有很好的开发价值。     

褐藻叉开网翼藻化学成分研究

目的:对网地藻科褐藻叉开网翼藻进行化学成分研究,并对分离得到的化合物进行细胞毒活性实验。方法:利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相HPLC及重结晶等手段进行分离纯化;借助IR,MS及NMR鉴定结构;通过改良的MTT法对单体化合物进行细胞毒活性实验。结果:从叉开网翼藻中分离得到8个化合物,分别鉴定为(-)-torreyol(Ⅰ),4β,5-αdihydroxycubenol(Ⅱ),3-farnesyl--phydroxybenzioc acid(Ⅲ),chromazonarol(Ⅳ),岩藻甾醇(Ⅴ),苯乙酰胺(Ⅵ),4-羟基苯甲酸(Ⅶ)和正十六酸(Ⅷ)。结论:化合物Ⅱ和Ⅳ系首次从该海藻中发现;其余化合物均为首次从网地藻科海藻中分离得到。细胞毒活性试验结果显示所有化合物均无明显活性(IC50>10μgmL-1)。     

红藻小珊瑚藻化学成分研究

目的：对红藻小珊瑚藻Corallina pilulifera进行了化学成分研究。方法：利用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、反相HPLC及重结晶等方法进行分离纯化。用MS,¹H-NMR,¹³C-NMR,DEPT等鉴定化合物的结构。通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选。结果：从红藻小珊瑚藻中分离并鉴定了7个化合物,分别为(E)-phytol epoxide(1),phytenal(2),phytol(3),dehydrovomifoliol(4),loliolide(5),3β-hydroxy-5α,6α-epoxy-7-megastigmene-9-one(6),4-hydroxybenzaldehyde(7)。结论：所有化合物均为首次从本种海藻中分离得到。细胞毒活性试验结果显示所有化合物在质量浓度为10 μg·mL-1均无明显细胞毒活性。     

Naamidines H and I, cytotoxic imidazole alkaloids from the Indonesian marine sponge Leucetta chagosensis

Two new imidazole alkaloids, naamidines H ( 1) and I ( 2), were isolated from the marine sponge Leucetta chagosensis, collected in North Sulawesi, Indonesia. The compounds ( 1 and 2) showed cytotoxicity against HeLa cells with IC50 values of 5.6 and 15 microg/mL, respectively.     

丹参酮微乳逆转肿瘤细胞多药耐药的研究

目的 :研究药物新剂型—丹参酮微乳 (Tan-M)在体外对人白血病细胞株K562的细胞毒作用和对多药耐药 (MDR)的逆转作用。方法 :MTT法检测Tan M对人白血病细胞株K562/ADM的细胞毒性和MDR逆转作用 ,设空白微乳 (E-M)为对照组。结果 :Tan-M非细胞毒性剂量 (生长率≥ 95 % )为 0.2μg·mL^-1;低毒剂量 (生长率 85%～90% )为 0.7μg·mL^-1。E-M无毒剂量相当于 0.7μg·mL^-1Tan-M同等稀释度 ;低毒剂量相当于 1.2μg·mL^-1Tan-M同等稀释度。无毒性剂量的Tan-M可显著降低ADM对K562/ADM细胞的IC50(P<0.01) ,抗药性逆转为 3.88倍 ;低毒剂量的Tan-M逆转倍数为 3.97。 0.2 μg·mL^-1的E-M逆转倍数为 2-62。结论 :Tan-M体外对人白血病细胞K562/ADM有明显的细胞毒作用和MDR逆转作用。     

红藻扇形叉枝藻中的降碳倍半萜及其衍生物

目的：对红藻扇形叉枝藻Gymnogongrus flabelliformis进行化学成分研究。方法：利用正相和反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱和反相HPLC等手段进行分离纯化,借助MS,1D和2D NMR等波谱方法鉴定化合物结构；通过MTT法对分离鉴定的单体化合物在人肺癌细胞株(A549)、人肝癌细胞株(Bel 7402)、人胃癌细胞株(BGC 823)、人结肠癌细胞株(HCT-8)和人卵巢癌细胞株(A2780)上进行肿瘤细胞毒活性筛选。结果：从红藻扇形叉枝藻中分离得到5个降碳倍半萜类化合物,分别鉴定为(3S,6R,7E)-(+)-3-hydroxyl-4,7-megastigmadien-9-one(1),(3S,5R,6S,7E)-(-)-3-hydroxy-5,6-epoxy-7-megastig-mene-9-one(2),(3S,5S,6R,7E)-(+)3-hydroxy-5,6-epoxy-7-megastigmene-9-one(3),dehydrovomifoliol(4)和(3R)-(-)-4-［(2R,4S)-4-acetoxy-2-hydroxy-2,6,6-trimethylcyclohexylidene］-3-buten-2-one(5)。结论：以上化合物均为首次从该属海藻中分离得到,其中化合物1为新天然产物。细胞毒活性试验结果显示所有化合物在10 μg·mL^-1均无明显细胞毒活性。     

Eurysterols A and B, cytotoxic and antifungal steroidal sulfates from a marine sponge of the genus Euryspongia

Two new steroidal sulfates, eurysterols A (1) and B (2), were isolated from an undescribed marine sponge of the genus Euryspongia collected in Palau. The structures of the new compounds were assigned by NMR spectroscopic data interpretation. Compounds 1 and 2 showed cytotoxicity against human colon carcinoma (HCT-116) cells with IC50 values of 2.9 and 14.3 microg/mL, respectively, and exhibited antifungal activity against amphotericin B-resistant and wild-type strains of Candida albicans with MIC values, in turn, of 15.6 and 62.5 microg/mL.     

复叶耳蕨根茎中的酚类成分研究

目的研究复叶耳蕨根茎的化学成分.方法采用硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶等色谱技术分离纯化,根据理化性质和光谱技术鉴定化合物结构.结果分离得到8个酚类成分,分别为绵马素-BB(Ⅰ)、4-甲基-2丁酰基-3、5-二羟基苯酚(Ⅱ)、圣草素(Ⅲ)、表儿茶素(Ⅳ)、原花青素B2(Ⅴ)、芒花苷(Ⅵ)、北美圣草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(Ⅶ)、木犀草素-4′-ο-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅷ).结论化合物Ⅱ~Ⅷ均为首次从该种植物中分离得到.     

Antiviral flavans from the leaves of Pithecellobium clypearia

Two new antiviral flavan derivatives were isolated from a methanol extract of leaves of Pithecellobium clypearia as guided by antiviral assays. The structures were characterized, by spectroscopic analyses, as 7-O-galloyltricetifavan (1) and 7,4'-di-O-galloyltricetifavan (2). Cytopathic effect (CPE) reduction assay showed that both compounds 1 and 2 possess antiviral activity against respiratory syncytial virus (RSV), with 50% inhibition concentration (IC(50)) values of 5 and 10 microg/mL, respectively; influenza A (H1N1) virus, with IC(50) values of 15.7 and 30 microg/mL; Coxsackie B3 (Cox B3) virus, with IC(50) values of 12.5 and 25 microg/mL, respectively; and Herpes simplex virus type 1 (HSV-1) with IC(50) values of 30 and 20 microg/mL, respectively. Cytotoxicity evaluation using the MTT assay showed that both compounds 1 and 2 were also moderately toxic to several cultured cell lines.