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苯甲醛和丙二酸经Knoevenagel缩合、NaBH4-I2体系还原得3-氨基-3-苯基丙醇,再经Eschweiler-Clark反应制得3-二甲胺基-3-苯基丙醇,总收率29%。 相似文献
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先将3-羟基-4-甲氧基苯甲醛的醛基转化为氰基,再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,依次经硝化、氰基转化为酰胺、还原、环合得7-甲氧基-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮,最后经氯化、与3-氯-4-氟苯胺缩合得抗肿瘤药吉非替尼,总收率约36%。 相似文献
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由N-甲基-1-萘甲胺与环氧氯丙烷反应生成的1-氯-3-[(甲基-1-蔡甲基)氨基]-2-丙醇在碱性条件下环氧化制得标题化合物,总收率83%。 相似文献
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咪唑并[1,2-b]哒嗪的制备 总被引:2,自引:0,他引:2
咪唑并[1,2-b]哒嗪(1)是合成头孢菌素类抗生素头孢唑兰(cefozopran)的中间体,文献用6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪(4)经Pd/C催化氢解制得1,但4在国内市场尚无商品供应。本研究参考相关文献,用价廉易得的3,6-二氯哒嗪(2)经氨解制得3-氨基-6-氯哒嗪(3),与氯乙醛缩合制得4,再经Pd/C催化氢解制得1(图1),并进行了工艺改进。 相似文献
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1-甲基-3.苯基哌嗪(1)是合成抗抑郁药米氮平(mirtazapine)的中间体,可先用2-苯基环氧乙烷和N-甲基乙醇胺反应得到2-[(2-羟乙基)甲胺基]-1-苯基乙醇(2),2经氯化亚砜氯化得到(2-氯乙基)-(2-氯-2-苯乙基)甲胺盐酸盐(3)。3可在相转移催化剂溴化四丁铵作用下与氨水直接闭环得1,收率53.8%也可先与对甲苯磺酰胺在NaH作用下缩合闭环后再脱除磺酰基得到1,收率58.0%(均以3计)。本研究先将3与氨水反应得到(2-氯乙基)-(2-氨基-2-苯乙基)甲胺(4),直接高温闭环得1,操作简便,方法未见文献报道,收率80.5%。 相似文献
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对氯苯丙酮经烯胺化得4-[(Z)-1-(4-氯苯基)丙烯基]吗啉,再与草酰氯单乙酯缩合得利莫那班合成中间体4-(4-氯苯基)-3-甲基-2-4-二氧代丁酸乙酯,纯度91%,粗收率66%。 相似文献
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3-氯磺酰基-2-噻吩甲酸甲酯和甘氨酸甲酯盐酸盐经缩台、闭环、与硫酸二甲酯进行N-甲基化得到4-羟基-2-甲基-2H-噻吩并[2,3-e]-1,2-噻嗪-3-甲酸甲酯1,1-二氧化物,再和2-氨基吡啶缩合得到替诺昔康,总收率接近45%。 相似文献
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4-氯-3-三氟甲基苯胺(5)和氯甲酸苯酯反应得到[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酸苯酯(6),再和对氨基苯酚缩合得到N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N-(4-羟基苯基)脲(7)。另用2-吡啶甲酸(2)经氯化、酰胺化得中间体N-甲基-(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(4)。4和7经亲核取代及成盐反应制得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率约62%(以5计)。 相似文献
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3-硝基苯甲酸甲酯(2)经亲核取代、还原环合、N-乙酰化和缩合反应制得(E)-1-乙酰基-3-(甲氧基苯亚甲基)-2,3-二氢-1H-吲哚-2-氧代-6-甲酸甲酯(5)。另以N-甲基-4-硝基苯胺(6)经N-溴乙酰化、亲核取代和还原反应制得N-(4-氨基苯基)-N-甲基-2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙酰胺(9)。5和9经缩合和脱乙酰化反应制得抗肿瘤药intedanib,总收率为28%(以2计),纯度99.5%。 相似文献
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硫酸氢氯吡格雷位置异构体的合成 总被引:3,自引:1,他引:2
3-噻吩甲醛与硝基甲烷经缩合、KBH_4 还原、与甲醛缩合、环合得到4,5,6,7-四氢噻吩并[2,3-c]吡啶,然后与α-溴代邻氯苯乙酸甲酯反应,得到硫酸氢氯吡格雷的位置异构体α-(2-氯苯基)-4,5-二氢噻吩并[2,3-c]吡啶基-6(7H)-乙酸甲酯盐酸盐,可作为前者质量研究的参照物. 相似文献
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(R)-1,2-丙二醇与碳酸二乙酯经缩合、与腺嘌呤反应、与对甲苯磺酰氧甲基硫代膦酸二乙酯缩合、水解、保护氨基后氯代制得(R)-9-[2-(二氯硫代膦酰基甲氧基)丙基]腺嘌呤,与(S)-(-)-(3-氯苯基)-1,3-丙二醇在四氯化钛作用下反应后再经富马酸成盐制得抗病毒药富马酸替硫福韦酯,总收率约13%(以(R)-1,2-丙二醇计)。 相似文献
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The oxidative metabolism of 1-bromopropane in the rat 总被引:3,自引:0,他引:3
A R Jones D A Walsh 《Xenobiotica; the fate of foreign compounds in biological systems》1979,9(12):763-772
1. The metabolism of 1-bromopropane in the rat has been re-investigated. The previously known metabolites have been isolated and confirmed as the three mercapturic acids N-acetyl-S-propyl cysteine, N-acetyl-S-propyl cysteine-S-oxide and N-acetyl-S-(2-hydroxypropyl)cysteine. 2. Three further metabolites have been isolated from the urine of rats treated with 4-bromopropane. These have been identified as 3-bromopropionic acid and the mercapturic acids N-acetyl-S-(3-hydroxypropyl)cysteine and N-acetyl-S-(2-carboxyethyl)cysteine. 3. The metabolites of 3-bromopropanol and 3-chloropropanol in the rat have been shown to be the mercapturic acids N-acetyl-S-(3-hydroxypropyl)cysteine and N-acetyl-S-(2-carboxyethyl)cysteine and the corresponding 2-carboxyethyl halide. 4. Studies with 1-bromopropane and the 3-halopropanols in vitro indicate that oxidation of C3 and C2 of 1-bromopropane occurs before conjugation of the alkyl group with glutathione. The implications of these studies are discussed in relation to the mechanism of the biosynthesis of the S-(2-hydroxyalkyl)mercapturic acid metabolites derived from the alkyl halides. 相似文献